盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

目的:研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善盐酸哌唑嗪制剂性能的方法.方法:采用紫外光谱法和相溶解度法研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用.研磨法制备盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合物,差示热分析验证包合物,紫外光谱法测定包合物的含量,并考察了包合物的稳定性.结果:盐酸哌唑嗪和羟丙基-β-环糊精的包合比为1∶1,包合常数为773 M-1.5%和10% 羟丙基-β-环糊精可使盐酸哌唑嗪的溶解度分别增加16.9倍和23.6倍.3批包合物的平均含量为8.65%,盐酸哌唑嗪被包合后光稳定性增加.结论:羟丙基-β-环糊精包合可提高盐酸哌唑嗪的溶解度和光稳定性,该技术可用于改进盐酸哌唑嗪药物剂型.     

哌唑嗪的药理学及其临床应用

<正> 1978年世界卫生组织召开的高血压专家座谈会上推荐了一种降压新药——哌唑嗪(Pra-zosin)。大量的实验和临床资料,一致地证明哌唑嗪无论口服和静注均有明显的降压作用,且对慢性顽固心衰亦有较好的治疗效果。哌唑嗪的药理作用与临床应用哌唑嗪系血管扩张药,能扩张狗、猫、大鼠的血管,降低血压。应用哌唑嗪后,狗股动脉、肾动脉血流均增加。在离体兔动脉条标本,哌唑嗪能抑制或对抗肾上腺素、去甲肾上腺素(NA)和氯化钡的收缩作     

哌唑嗪对K562白血病细胞增殖和凋亡的影响

目的：研究α1受体拮抗剂哌唑嗪在体外对K562白血病细胞系增殖及凋亡的影响。方法：采用四唑盐（MTT）比色实验、集落形成实验为指标观察哌唑嗪对K562细胞增殖作用的影响;采用细胞形态学、Hochset33258荧光染色实验、流式细胞术检测细胞凋亡。结果：哌唑嗪能抑制K562细胞的增殖,这种增殖抑制作用呈剂量依赖关系。在5×10-6mol/L哌唑嗪作用下,K562细胞在形态学上可以看见凋亡细胞;流式细胞术也可检测到凋亡峰。结论：哌唑嗪能抑制K562白血病细胞的增殖,并能诱导其凋亡。     

哌唑嗪对四氯化碳所致鼠肝纤维化发生发展的影响

本文研究了哌唑嗪对四氯化碳致鼠肝纤维化发生发展的影响。结果表明。哌唑嗪预防组的门脉压(PVP1.343±0.167kPa)、肝静脉嵌塞压(WHVP 1.284±0.118kPa)、肝功能各项值分别与健康组比较,差异均无显著性意义;肝小叶间纤维束宽则显著低于葡萄糖组(P<0.05)。哌唑嗪治疗组PVP、WHVP,肝小叶间纤维束宽虽高于健康对照组,但显著低于葡萄糖组(P均<0.05).表明哌唑嗪有预防和延缓鼠肝纤维化发生、发展的作用。     

一种新的血管扩张药物一三甲唑嗪的药理和临床

三甲唑嗪的化学结构和哌唑嗪相似,是喹唑啉类衍生物,能选择性地阻断α-肾上腺素受体的α_1-受体,均衡地扩张全身动脉和静脉,临床用于抗高血压和慢性顽固性充血性心衰的治疗。哌唑嗪在临床应用过程中可产生急性耐受性而减弱疗效,三甲唑嗪经临床研究,未发现急性耐受性,且不良反应较哌唑嗪为少。     

呱唑嗪与其他药物的相互作用

哌唑嗪(Prazosin, Minipress)是一种新型喹唑啉嗪类降压药,能阻断α-受体,拮抗儿茶酚胺的收缩血管作用,扩张周围小动脉,从而降低血压。并能治疗心衰,现将其药物相互作用介绍如下。 1.哌唑嗪与双氢克尿塞文献报道214例高血压病人,给予哌唑嗪和双氢克尿塞联合治疗,降压效果明显.总有效率为78.8％,副作用比单独使用哌唑嗪小。对肾性高血压也有较好疗效,尿素氮均有不同程度下降。对心功能不全的高血压,也有改善作用。可做为治疗肾性和原发性高血     

哌唑嗪对ApoE－／－小鼠动脉粥样硬化斑块内MMP-1和 TIMP-1表达的影响

目的：观察哌唑嗪对ApoE基因敲除（ApoE－／－）小鼠动脉粥样硬化斑块中基质金属蛋白酶‐1（MMP‐1）及基质金属蛋白酶组织抑制剂‐1（TIMP‐1）表达的影响,探讨哌唑嗪的抗动脉粥样硬化作用及其机制。方法将24只8周龄ApoE－／－小鼠随机分为正常饮食组、高脂饮食组、哌唑嗪组,各8只,正常饮食组给予普通饲料喂养,高脂饮食组与哌唑嗪组均给予高脂饮食;于实验第2周开始,哌唑嗪组在高脂饮食基础上每日灌胃盐酸哌唑嗪（1 mg／kg ）,正常饮食组与高脂饮食组每日灌胃等体积生理盐水。12周后,腹主静脉取血检测各组血脂水平,另取主动脉标本采用免疫组织化学法测定MMP‐1与 TIMP‐1表达水平,并进行比较分析。结果与高脂饮食组比较,哌唑嗪组血清总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）及低密度脂蛋白胆固醇（LDL‐C）水平均降低,高密度脂蛋白胆固醇（HDL‐C）水平升高,差异均有统计学意义（P＜0．05）;高脂饮食组小鼠主动脉内膜粥样斑块面积和内膜厚度均较正常饮食组明显增加,而哌拉唑嗪明显抑制斑块形成和内膜增生;与正常饮食组比较,高脂饮食组、哌唑嗪组MMP‐1蛋白表达水平升高,TIMP‐1蛋白表达水平降低,且哌唑嗪组MMP‐1蛋白表达水平低于高脂饮食组,TIMP‐1蛋白表达水平高于高脂饮食组,差异均有统计学意义（P＜0．05）。结论哌唑嗪能够降低TC、LDL‐C水平,升高 HDL‐C水平,具有一定的抗动脉粥样硬化作用,且其机制可能还与降低斑块内MMP‐1表达水平,增加TIMP‐1表达水平有关。     

哌唑嗪对慢性左室衰竭的疗效观察

<正> 在24例洋地黄和利尿剂治疗均无效的慢性左室衰竭病人,采用随机分组和双盲法,观察他们对安慰剂和哌唑嗪的(prazosin)反应。病人经过检查后,先用安慰剂治疗两星期,然后用哌唑嗪及安慰剂双盲法观察6星期,每天9毫克哌唑嗪与安慰剂比较,对静止心率都无影响,但哌唑嗪使静止时收缩血压和舒张血压降低(P<0.001),收缩压与心率乘积减少(P<0.001),X光透轻心客积减少(P<0.005),左室末期舒张和收缩容积均有缩小(P<0.05),心电图描记,左房缩小,     

新降压药特拉唑嗪

特拉唑嗪(Terazosin)是一种新的喹唑啉降压药,化学结构似哌唑嗪,只是呋喃环是饱和键。分子量459.93。呋哺环的饱和大大增加了分子的水溶性(本品水溶性为28.1mg/ml,哌唑嗪为1.1mg/ml)。用其消旋化合物。口服0.1～3mg/kg 对高血压鼠的降压程度与哌唑嗪相仿。长期服用未见耐药性发生。作用开始比哌唑嗪慢。剂量——反应曲线更呈线性。静脉注射(狗)降压作用主要由于外周血管阻力降低。先给苯苄胺(不给阿托品或心得安)本品降压作用更大,说明本品属 a 型交感阻滞机制。     

甲孕酮与哌唑嗪治疗前列腺增生症的疗效评价

对４７例良性前列腺增生症患者分别用甲孕酮（２４例）和哌唑嗪（２３例）治疗。结果表明，两种药物均能显著改善主观症状，提高最大尿流率和平均尿流率，降低排尿阻力，减少残余尿量。哌唑嗪起效较快，而甲孕酮使血浆二氢睾酮、睾酮及睾酮／雌二醇比值显著降低，雌二醇含量增高，长期治疗可使前列腺体积缩小，远期疗效优于哌唑嗪     

浅析哌唑嗪临床应用新进展

目的 讨论哌唑嗪临床应用新进展.方法 参考文献并结合临床经验进行归纳总结.结论 哌唑嗪临床上应用于治疗中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭,收效较好,目前此药还应用于治疗老年良性前列腺梗阻、治疗前列腺增生症、治疗心绞痛等方面.     

哌唑嗪用作嗜铬细胞瘤术前准备二例体会

嗜铬细胞瘤是一少见病,手术死亡率高。良好的术前准备是减少死亡率的重要措施。自从1967年首次报道应用长效α—肾上腺素受体阻滞剂苯丙胺以来,手术死亡率明显减少。近年来国外应用哌唑嗪取得良好效果。最近我院应用哌唑嗪做嗜铬     

哌唑嗪治疗高脂血症疗效观察

目的哌唑嗪治疗高脂血症的疗效观察。方法81例门诊高脂血症患者随机分为两组，治疗组口服哌唑嗪1mg，每日3次；对照组口服烟酸肌醇酯400mg，每日3次，观察两组治疗疗效。结果治疗组总有效率91.1％，对照组64．0％，疗效显著，优于常规用烟酸肌醇酯片对照组（P〈0．05）。结论哌唑嗪片疗效肯定，副作用少，是治疗高酯血症的首选药物之一。     

氨酰心安和哌唑嗪合用对兔乳头肌和豚鼠心房的作用

本文研究了氨酰心安和哌唑嗪合用对兔乳头肌和豚鼠心房生理特性的作用。结果表明,氨酰心安与哌唑嗪合用对电刺激所致兔乳头肌收缩无抑制作用,可缩短功能性不应期(FRP),对兔乳头肌的兴奋性无影响,可降低豚鼠左心房的自律性。     

哌唑嗪治疗慢性肾功不全并心衰14例

报道了口服哌唑嗪治疗慢性肾功不全并心力衰竭14例疗效观察,指出哌唑嗪能降压、扩血管、纠正心衰,对肾小球沪过率和肾血流量影响较少,对血脂及血糖代谢无不利影响,是治疗慢性肾功不全并心衰(尤其并高血压者)较为理想的药物之一。     

心得安、呱唑嗪和硝苯吡啶分别治疗高血压病对国人血脂及脂酶活性的影响

观察用心得安(21例)、哌唑嗪(12例)和硝苯吡啶(18例)分组治疗高血压病治疗前后病人血脂水平及脂酶活性的变化表明:心得安可升高 TG、TC 及 LDL-C 水平,降低 HDL-C/TC 比值,抑制 LPL 活性;哌唑嗪升高 HDL-C水平及 HDL-C/TC 比值,降低 TG、TC 和 LDL-C 水平同时,增强 LPL 和H-TGL 活性;硝苯吡啶降低 TG、TC 和 LDL-C 水平。提示:长期应用利尿剂与心得安等β受体阻滞剂治疗高血压病不恰当,而哌唑嗪是目前治疗高血压病或高血压病合并高脂血症较好的药物。     

去甲肾上腺素通过PI3K/Akt信号通路上调Sox4表达促进肝癌细胞增殖

目的 探讨去甲肾上腺素对肝癌细胞自我更新能力的影响及其分子机制.方法 实时荧光定量PCR和Western blot检测去甲肾上腺素对肝癌细胞(Huh7、PLC)中CD133表达水平的影响;肿瘤细胞球形成实验以及克隆形成实验检测去甲肾上腺素和哌唑嗪对肝癌细胞自我更新能力的作用;实时荧光定量PCR和Western blot检测去甲肾上腺素(10 μmol/L)和哌唑嗪(5μmol/L)对肝癌细胞中干性相关基因表达的影响,并检测相关的信号通路.结果 去甲肾上腺素使Huh7和PLC肝癌细胞中的CD133表达升高;去甲肾上腺素处理Huh7和PLC肝癌细胞后的成球率较对照组明显上升,哌唑嗪处理后明显降低(P＜0.05);在克隆形成实验中,去甲肾上腺素处理Huh7和PLC肝癌细胞的后,克隆形成率高于哌唑嗪组和对照组(P＜0.05);与对照组和哌唑嗪组相比,去甲肾上腺素组中Sox4基因表达明显升高,同时p-Akt表达相较于哌唑嗪和对照组相比也明显上调(P＜0.05).结论 去甲肾上腺素激动肝癌细胞中α肾上腺素能受体,通过激活PI3 K/Akt信号通路上调肝癌细胞中Sox4基因表达,从而提高肝癌细胞自我更新的能力.     

特拉唑嗪药效学、药动学特征

特拉唑嗪(Terazosin，商品名：高特灵、Hertrin、Vasocard)是一种突触后的α1-受体桔抗剂，具有与派唑嗪相似的药效学全貌，特拉唑嗪不同于哌唑嗪之处在于其具有较长的作用期间，其消除半衰期大约是哌唑嗪的2到3倍，这样便于一天用药一次．而且，特拉唑嗪的胃肠道吸收比哌唑嗪更加完全并可预断，这样也许可以便利剂量递加法。     

巯甲丙脯氨酸、哌唑嗪治疗充血性心力衰竭——43例临床观察分析

扩血管药物的应用为充血性心力衰竭的治疗开创了一个新时期。其中兼有扩张动、静脉系统的硝普钠,哌唑嗪及巯甲丙脯氨酸疗效较好,但硝普钠需静脉给药,故临床长期应用受到一定限制。哌唑嗪及巯甲丙脯氨酸口服效果显著,已被用于治疗慢     

哌唑嗪的药理与应用

近年,随着人们对哌唑嗪(Prazosin)作用机理研究的深入,逐步了解它对血液动力学的影响,该药不仅作为一种新型的抗高血压药,而且还较多地用于难治的、严重的充血性心力衰竭。哌唑嗪的分子结构类似于罂粟碱类的血管扩张药(如:肼苯哒嗪、氯苯甲噻二嗪等)。