Fe2＋在青蒿素类药物药理机制中作用的研究进展

青蒿素是我国科学家从植物中提取的新一代抗疟疾药物,近年来大量研究发现青蒿素类药物除了具有抗疟疾作用外,还具有抗肿瘤、抗血吸虫、抗结核等多方面的药理作用,但其药理机制却不全明确。大量研究证实Fe^2＋在青蒿素类药物的药理机制中起到了关键作用,深层次研究Fe^2＋是如何在青蒿素类药物的药理机制中发挥作用,对于进一步揭示青蒿素类药物的药理作用机制及寻找其可能靶点有重要意义。     

青蒿素及其衍生物药理作用研究有关进展

青蒿素属倍半萜内酯化合物,其衍生物主要有双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚和蒿乙醚,现在临床上主要用于治疗疟疾。随着对青蒿素及其衍生物药理作用的研究不断深入,除抗疟作用外,近年来又相继报道了抗炎、抗细菌脓毒症、抗肿瘤、放射增敏、抗菌增敏、抗组织纤维化等作用。笔者在此对国内外近年发现的青蒿素及其衍生物药理作用研究的最新现状作一综述。     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用及其最新进展

青蒿素类药物是治疗疟疾的主要药物,其衍生物有青蒿琥酯、蒿甲醚和二氢青蒿素等,主要的作用机制是通过铁离子介导的细胞损伤。近年来研究发现,青蒿素类药物还具有更广泛的药理作用,它可以通过阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡、抗血管生成、调节肿瘤相关基因的表达以及损伤细胞线粒体等机制从而发挥抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用日愈受到人们的重视。     

青蒿素及其衍生物的药理作用

青蒿素及其衍生物是我国科学工作者研究开发的一类抗疟疾新药,具有自主知识产权.由于青蒿素类药具有抗疟疾、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用,并且有安全、高效、无耐药性等优点,备受国内外学者关注.但其作用机制、毒副作用和应用等方面有待更深入的研究.     

青蒿素类药物的药理作用新进展

青蒿素是从植物黄花蒿中提取的抗疟疾的活性成份，目前在临床上广泛用于治疗疟疾。近些年研究发现青蒿素不仅可以抗寄生虫，包括疟原虫、血吸虫，而且具有显著的抗炎、调节免疫和抗肿瘤等多方面的药理作用。本文在介绍青蒿素抗疟疾作用、应用和作用机制的基础上，对近年来青蒿素类药物的其它主要生物学作用研究的现状进行综述。     

青蒿素类衍生物抗炎免疫抑制活性研究进展

青蒿素类衍生物具有抗炎和免疫抑制活性。临床研究结果表明,青蒿素类衍生物对各类红斑狼疮、皮炎及关节炎有效;研究表明,青蒿素类衍生物在多种疾病动物模型上具有抗炎和免疫抑制活性。为了研究和获得免疫抑制活性更高的化合物,一系列经过结构改造后合成的新型青蒿素类化合物相继被报道。但到目前为止,有关青蒿素类衍生物免疫抑制活性的作用机制尚不清楚。本文主要综述了近年来青蒿素类衍生物抗炎和免疫抑制药理作用及其作用机制的研究进展。     

青蒿素类药物的药理作用研究进展

青蒿素是从植物黄花蒿中提取的抗疟疾活性成分,在临床上广泛用于治疗疟疾。由于青蒿素类药物还具有抗疟疾、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等药理作用,且具有安全、高效、无耐药性等优点,备受国内外学者关注。笔者对近年来青蒿素类药物的其他主要药理学作用研究的现状进行了综述。     

青蒿素及其衍生物用于治疗新型冠状病毒肺炎的探讨

自2019年12月武汉首次出现新型冠状病毒肺炎（COVID-19），越来越多人被确诊，已经扩散到了中国各地和境外多个国家。由于尚没有特效药，很多已被批准的"老药"被用于COVID-19的临床治疗中。青蒿素是世界卫生组织推荐的一线抗疟药物，研究发现其还具有抗炎、免疫调节、抗肺纤维化、抗菌、抗病毒、心血管作用等多种药理作用。综述了青蒿素及其衍生物抗COVID-19相关的药理作用及其作用机制，以挖掘其潜在的药用价值，重点探讨了其用于治疗COVID-19的可行性，为发掘有效的治疗药物提供参考。     

青蒿素衍生物抗肿瘤活性研究进展

青蒿素是我国科学家于20世纪70年代初从植物黄花蒿中分离得到的有效抗疟疾药物.研究发现青蒿素及其衍生物除具有抗疟活性外,还表现出抗肿瘤、抗病毒、免疫调节等多种药理作用.本文综述了近年来青蒿素衍生物包括酯类、醚类、肽类和二聚体类的体外抗肿瘤活性的研究进展,为进一步研究提供参考.     

青蒿素等中药化学成分抗内毒素研究现状

中药药理作用的物质基础是化学成分 ,中药制剂应有 2 0 %(注射剂 2 5 % )为已知成分。现已发现有抗细菌内毒素(ｅｎｄｏｆｏｘｉｎ ,ＥＴ)作用的中药及其复方近百个 ,但对其化学成分研究仍较薄弱 ,对这方面的现状介绍 ,定会促进今后的研究。1　青蒿素青蒿素 (ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ)为我国首次从黄花蒿中提出的抗疟有效成分。谭余庆等[1 ] 对其抗内毒素作用进行了系列研究 ,大鼠腹腔注射脂多糖 (ＬＰＳ) 1ｍｇ·ｋｇ 1 1ｈ后 ,3种浓度青蒿素溶液灌胃 ,给药后 9ｈ眼眶取血检测。结果 ,与ＬＰＳ组比较 ,超氧化物歧化酶 (ＳＯＤ)含量显著升高 …     

一些青蒿素衍生物的抗日本血吸虫作用

青蒿素有明显的抗疟作用,对动物血吸虫病亦有一定疗效。为寻找疗效更高的青蒿素衍生物,中国科学院上海药物研究所合成室对青蒿素进行了一系列的结构改造。我们选择了该所合成的部分青蒿素衍生物进行了抗血吸虫筛选试验,以探讨其构效关系。 实验方法     

青蒿素及其衍生物的药理作用和临床应用

青蒿为菊科植物黄花蒿(artemisia annua L)的干燥地上部分,具有明显的解热作用,为临床清虚热的首选药物。自1971年首先发现其提取物对鼠疟、猴疟有显著的抗疟作用,次年命名该有效单体为青蒿素(artemisinie),1981年被世界卫生组织确认。至今,研究发现青蒿素除具有抗疟作用外,尚有多方面的药理作用和临床应用。     

青蒿琥酯诱导K562细胞凋亡及其血管内皮生长因子的变化

青蒿琥酯（arteounate ART）为青蒿素类抗疟疾药衍生物之一.与青蒿素相比其衍生物青蒿琥酯具有水溶性更好,抗疟疗效更强等特点.近年有文献报道[1-3],青蒿素类及其衍生物青蒿琥酯在体内体外都具有较强的抗肿瘤活性.血管内皮生长因子（VEGF）是人类主要的促血管生成因子之一.研究发现[4-6],它除了与实体瘤的发生发展和转移密切相关外,在各种血液肿瘤细胞内呈现高表达;并通过促进骨髓微血管的增生,在血液肿瘤细胞增殖和恶化方面起着重要作用.研究证实[7-8],青蒿琥酯ART抗肿瘤作用与其诱导细胞凋亡有关.近年来,ART诱导白血病细胞凋亡与其对血管内皮生长因子VEGF表达的关系的研究少有报道,为此我们对ART诱导K562细胞凋亡作用及其对VEGF表达的影响作一研究,以探讨ART抗白血病作用机制.     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展

青蒿素是从中药青蒿叶中分离出来的具有过氧基团的倍半萜内酯类化合物，是我国首先发现的新构型的抗疟药，体内代谢活性产物为双氢青蒿素，目前青蒿素类衍生物有：双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚。药理学的研究证实青蒿素具有抗疟、抗血吸虫、抗孕、抗肿瘤等多方面作用。随着对青蒿素及其衍生物的认识和研究的深入，其在抗肿瘤方面的作用越来越受到关注，本文就近年来国内外学者就青蒿素及其衍生物在抗肿瘤方面的研究进行综述。[第一段]     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤机制

青蒿素（artemisinin）是目前最常用的抗疟特效药,尤其是对脑型疟疾和抗氯喹疟疾,其治疗作用显著并确切。近年来发现青蒿素及其衍生物具有较强的抗肿瘤作用,关于青蒿素抗肿瘤作用机制,以及能否将其开发为抗肿瘤新药的研究已成为青蒿素研究领域的热点。     

青蒿素抗肺纤维化的研究进展

肺纤维化发生机制不明,治疗仍为世界性难题。学者不断研究新的药物抗肺纤维化,收效甚微。而作为国药的青蒿素被证明有抗纤维化作用,似乎也有抗肺纤维化作用。现对其予以综述。     

青蒿素研究进展

青蒿素 (Ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ)是我国药学工作者１９７１年从菊科植物黄花蒿ＡｒｔｅｍｉｓｉａａｎｎｕａＬ．叶中提取分离到的一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。在青蒿素的基础上又开发出了多种衍生物双氢青蒿素 (Ｄｉｈｙｄｒｏａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ)、青蒿琥酯（Ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ）、蒿甲醚（Ａｒｔｅｍｅｔｈｅｒ）、蒿乙醚 (Ａｒｔｅｅｔｈｅｒ) ,均有抗疟、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用。青蒿素类药作用广泛 ,其作用机制、特点、应用研究仍处于初级阶段 ,有待进一步开发。现就…     

青蒿琥酯抗四氯化碳致大鼠肝纤维化的作用

青蒿素类主要用于治疗疟疾,对矽肺、烧伤后增生性瘢痕也有防治作用[1,2],尚未见其抗肝纤维化的报道.本研究采用CCl4 诱发大鼠肝纤维化模型,观察青蒿琥酯(Artesunate)的作用.     

二氢青蒿素抗肿瘤作用及其机制研究进展

二氢青蒿素是青蒿素的重要衍生物,具有显著的抗疟作用。对多种肿瘤动物模型具有一定的肿瘤抑制作用,提示其具有抗肿瘤作用。二氢青蒿素的抗肿瘤作用机制可能与抑制肿瘤细胞增殖包括诱导肿瘤细胞周期阻滞和促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管生成以及抗肿瘤细胞侵袭和转移等有关。细胞内亚铁或亚铁血红素可能是二氢青蒿素抗肿瘤作用的直接靶点。由于二氢青蒿素具有广谱抗肿瘤作用、对正常细胞毒性小及对多药耐药细胞有效等优点,因此有可能被开发为新的抗肿瘤药物。     

青蒿素抗心律失常作用及机制

目的　观察青蒿素抗心律失常作用,并探讨其作用机制。方法　采用冠脉结扎,氯化钙,氯仿所致心律失常模型进行青蒿素的抗心律失常作用研究。应用膜片钳技术研究药物对内向整流钾电流的作用。结果　青蒿素能明显对抗结扎冠脉引起的心律失常,对氯化钙、氯仿引起的心律失常,可使其发生时间明显延长,室颤明显减少。膜片钳实验表１９９８ ０２ ２０ 收稿,１９９９ ０４ １４ 修回作者简介：李宝馨,女,３５ 岁,副教授,博士,主要从事心血管药物研究;杨宝峰,男,４１ 岁,博士后,博士生导师,哈尔滨医科大学副校长,主要从事抗心律失常药物研究明,该药可剂量依赖性的明显抑制内向整流钾电流。结论　该药是一有效的抗心律失常药,其作用机制与其抑制内向整流钾电流有关