热熔挤出技术在药剂学研究中的应用

热熔挤出技术是指将药物、增塑剂或聚合物等辅料在熔融状态下混合,以一定的压力、速度和形状挤出形成产品的技术。它结合固体分散体技术和机械制备的诸多优势,具有连续化操作、减少粉尘、挤出过程持续时间短、不使用有机溶剂和水、不需加热干燥,不易发生水解等优点。该技术在提高难溶性药物溶出度、掩盖药物异味、增强药物稳定性和维持药物释放等方面具有突出优势,并有良好的重现性、极高的生产效率和在线监测。因此,近年来被广泛应用于药剂研究开发中,制备各种不同类型的制剂,如速释制剂、缓释制剂、胃肠定位释放制剂和经皮给药制剂等。本文将综述热熔挤出技术用于药剂研究的优点及其近年来在药剂研究中的应用。     

高通量技术在药剂学领域的应用

多晶型的筛选和发现 固体药物在制剂和存放过程中，受温度、压力、相对湿度等影响可能会导致晶型转变，从而影响药物的性质和效力，进而影响生物利用度，通常会导致生物不等效。因此，在药物发现过程中应尽早发现和筛选出这些可能存在的晶型及其性质，根据不同的给药途径选择合适的晶型加以开发，尽量预测和避免后期开发可能出现的问题。目前，国外的一些制药公司，     

地高辛片剂溶出速率与生物利用度

采用放射免疫分析法测定四种因产地高辛片剂的溶出速率及生物利用度,四种片剂的T_(50)之间P<0.01,有极显著差异,因而有必要制订溶出速率的规定。比较兔口服四种片剂和一种溶液剂后的cm和AUC_0→24,它们之间的P值大于0.1,无显著意义,但Tm之间p<0.05,其差别有显著意义,说明免体内吸收差异不明显,但起效时间有不同,四种片剂的体内一体外存在相关性。     

对乙酰氨基酚片的溶出速率及生物利用度研究

目的研究对乙酰氨基酚片的溶出速率与人体相对生物利用度,并探讨二者之间的关系。方法按药典方法测定对乙酰氨基酚片的溶出速率,用紫外分光光度法测定尿液中的对乙酰氨基酚浓度,以25名男性健康志愿者为实验对象,测定其相对生物利用度,并考察二者之间的线性关系。结果5种对乙酰氨基酚片的溶出度均符合药典规定,15 min溶出百分率分别为100.43±2.61、99.76±1.97、96.47±3.52、89.58±1.85、85.85±1.83,相对生物利用度分别为86.34±10.06、85.82±11.21、87.10±10.86、81.71±12.34、76.53±11.73,二者之间呈明显的线性相关关系,回归方程为y= 0.6122x 25.175,r= 0.9642。结论可通过对乙酰氨基酚片的体外溶出速率的测定来反映其生物利用度。     

纳米晶体药物研究进展

纳米晶体技术能够有效提高难溶性药物的溶解度和溶出速度,从而提高其口服生物利用度,降低食物效应,是难溶性药物递送系统最具潜力的研究方向。在调研国内外文献的基础上,本文就纳米晶体药物的特点、组成、制备技术、临床应用及纳米效应的定量表达等方面的研究进展进行综述。     

纳米技术提高难溶性药物口服给药生物利用度

<正>近年来随着化学合成技术的进步,新开发的活性化学物质数量稳步增加,但大多数是不溶于水的。据统计,高通量筛选获得的药物中有40%难溶于水中,直接合成的药物中又有高达到60%难溶于水[1]。目前通过大多数口服剂型制备出的难溶性药物在服用后很难达到治疗疾病所要求的生物利用度,这大大限制了许多药物的应用。因此,提高难溶性药物的溶解度和生物利用度一直是近年来药物研究的热点。其中纳米药物(nanodrug)是指在纳米尺度采用纳米技术从动植矿物资源中提     

固液分离技术及其新型固液分离设备

本文介绍了固液分离的三种基本方法,提出了各种新型固液分离设备的结构、参数及应用为设计者和使用者提供了有力的依据和参考。     

三维有序大孔明胶调节非洛地平释放速率的研究

目的 制备一种三维有序大孔明胶材料并用于调节难溶性药物非洛地平的释放行为.方法 采用模板法制备三维有序大孔明胶材料(three-dimensional ordered macroporous gelatin,TDMG).采用吸附平衡法将非洛地平(felodipine,FLDP)载入TDMG的三维有序大孔孔道中以制备FLDP-TDMG载药样品.通过扫描电子显微镜(scanning electron micro-scope,SEM)观察TDMG的结构特征.采用差式扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)和X射线衍射(X-ray diffraction,XRD)分析FLDP在TDMG大孔孔道中的存在状态.体外溶出实验考察FLDP的药物释放规律.降解实验和膨胀度实验用于评价TDMG性质.结果 TDMG具有三维有序大孔结构,载药后,FLDP是以微晶状态存在于TDMG的三维孔道中,载药样品呈现缓释效果.材料具备可降解性,膨胀度实验结果解释了TDMG的调节药物释放速率的机制.结论 TDMG能够抑制药物结晶度,调节FLDP的释放速率,具有改善难溶性药物生物利用度的应用前景.     

纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展

纳米载体是药剂学备受关注的研究领域,作为一类新型给药系统,它能显著提高难溶性药物的溶解度、生物利用度和稳定性,且具有明显的缓释作用,因此得到了广泛的应用.目前常用于提高难溶性药物口服生物利用度的纳米载体有纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米胶束、和纳米结晶等,它们的粒径、表面性质及其释药环境等是影响纳米载体药物口服吸收的主...     

三维有序大孔二氧化硅作为药物载体的制备及体外释药特性

目的：制备三维有序大孔（three-dimensional ordered macroporous,3DOM）二氧化硅作为难溶性药物尼群地平的载体,对三维有序大孔结构进行表征,考察其体外释药特性。方法：采用聚甲基丙烯酸甲酯（PMMA）胶体晶体模板法制备3DOM二氧化硅载体,通过溶剂沉积法将药物载入载体中。采用场发射扫描电子显微镜（SEM）进行孔结构的表征,粉末 X 射线衍射法（XRD）考察药物在载体中的存在状态,傅里叶变换红外（FT-IR）光谱法研究药物与载体的相互作用,考察载药量对体外释药的影响。结果：PMMA 胶体晶体模板法制得的3DOM二氧化硅载体呈三维有序多孔网状结构,当药物载体质量比为1∶3和1∶5时,药物的结晶状态明显减弱,在2 h 时体外释放度达到80％。结论：PMMA 胶体晶体模板法成功制备了3DOM二氧化硅,作为难溶性药物载体能显著提高其体外溶出性。     

复方右旋麻黄碱控释片的研制

将右旋麻黄碱与扑尔敏配伍，添加骨架材料研制成复方右旋麻黄碱控释片，对其进行了体内外测定。结果表明控释片基本按零级速度释放药物，在兔体内血药浓度可维持１６ｈ，生物利用度是普通片的１．５倍。控释片在温湿条件下放置３个月含量无变化。     

炎痛喜康栓剂的家兔体内生物利用度及其体外溶出速度

给7只家兔使用两种炎痛喜康栓剂和一种片剂,用HPLC法研究这两种剂型的相对生物利用度。结果显示:栓剂的药-时曲线下面积(AUC)与片剂没有显著差异,位C_m较片剂高。体内吸收％与体外溶出％有良好的相关性。     

硝酸甘油口服控释片溶出度及稳定性研究

本实验测定了自制硝酸甘油控释片及美国产品Ｎｉｔｒｏｎｇ（对照品）的体外溶出度及稳定性。结果表明：该控释片与美国产品Ｎｉｔｒｏｎｇ片具有相似的体外释药速率：２ｈ、６ｈ、１２ｈ累积释药分别为２２．７２％、５４．１１％和７７．９７％。该片在３７℃时分别于７５％ＲＨ和９２．５％ＲＨ放置３个月，其含量分别下降６．９４％和８．７１％，其幅度小于对照品。加速试验前后的体外释药过程均符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。光、热加速试验及开盘试验结果也显示较高的稳定性。     

诺氟沙星胶囊溶出度及体内生物利用度研究

本文研究了国内5家药厂生产的5种诺氟沙星胶囊的溶出度并利用威布尔处理求得溶出参数,结果表明溶出参数t_d之间具有显著性差异.同时采用紫外分光光度法测定诺氟沙星胶囊在健康人体内的尿药浓度,其相对生物利用度为70.64%.     

番茄红素-泊洛沙姆188固体分散体的制备及溶出度和生物利用度研究

目的 ： 采用固体分散体技术,提高番茄红素在水中的溶解度和体外溶出度,从而提高其体内的生物利用度。 方法 ： 以泊洛沙姆188为载体,溶剂法制备番茄红素固体分散体,应用光谱分析和DSC考察其分散特征,溶出度试验测定其体外溶出度,大鼠灌胃后测定其体内生物利用度,用HPLC法测定血药浓度,采用Kinetica软件计算药动学参数。 结果 ： 番茄红素可能以分子复合物状态存在于固体分散体中,且显著提高了番茄红素的溶出度,与市售番茄红素油混悬液为对照,其相对生物利用度为(312.2±96.9)%。 结论 ： 番茄红素-泊洛沙姆188固体分散体制备工艺简单,成本较低,能显著改善难溶性药物番茄红素的生物利用度,具有较好的实际应用价值。     

中药药剂学教学设计的要素分析

教学设计是提升中药药剂学教学质量,培养学生自主学习能力的重要手段。本文从知识、情感、能力三个层面剖析了教学设计的多个要素,诠释教学设计对中药药剂学教学活动的指导性作用,促进学生终生学习能力的养成。     

互动式教学法在药剂学教学中的应用

介绍了在药剂学课程中应用互动式教学法的基本程序以及互动式教学法在江西科技师范大学药学院药剂学课程教学活动中的应用实践及体会,并对互动式教学法在药剂学教学中的应用效果进行了探讨。与其他教学方法比较,互动式教学法能够有效提高学生的学习积极性和独立思考能力,有利于创新型人才的培养,是一种适合于药剂学教学的值得推广的教学方式。     

混合式教学在药剂学实验教学中的应用实践

药剂学实验是药剂学课程体系中理论与实践结合的重要教学环节,是广东药科大学药学类专业学生的必修课程。为改善传统实验教学的局限性,提高教学质量,广东药科大学将混合式教学应用于药剂学实验教学中,即学生线上自主学习、教师线下主导教学,激发了学生的积极性和自信心,培养了学生独立思考和实践创新能力,取得了良好的教学效果。