远志属植物中(口山)酮类化合物的结构特征和谱学规律

(口山)酮(xanthone),又称苯骈色原酮,是一类黄色或类白色的酚性化合物,与黄酮类化合物有相似的颜色反应和谱学特征[1].通常存在于一些较高等的植物种属,如龙胆科、桑科、藤黄科、远志科、豆科等植物及真菌和地衣中,具有利尿、抗菌、抗癌、抗抑郁等活性[2].     

噻二嗪硫酮类化合物的合成与抑菌活性测定

合成了一系列新的噻二嗪硫酮衍生物，经元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱等证实了它们的结构，并试验了它们对６种细菌和２种霉菌的生物活性。结果显示此类化合物对革兰阴性菌的抑制作用强于对革兰阳性菌的抑制作用，对霉菌的活性较弱。     

白木香中色酮类化合物的形成

瑞香科植物白木香是我国生产沉香的唯一植物资源。沉香是我国、日本、印度及其它东南亚国家的传统名贵药材和天然香料。沉香是由于白木香木材组织受伤或感染真菌后形成的。 1 976年 ,华南植物研究所发现黄绿墨耳真菌感染白木香木材伤口后能加速沉香的形成 [1]。在沉香中存在两种主要的成分 ,倍半萜类化合物和色酮类化合物。沉香的品质主要由这两类化合物决定。本文采用 HPLC法检测色酮类化合物 ,探讨白木香受真菌感染后 ,色酮类化合物的形成规律 ,为进一步研究色酮类化合物在白木香中的生物合成提供理论依据。并为评价沉香药材的品质提供…     

口山酮类化合物的研究进展

口山酮是近年研究较多且具有一定开发前景的天然活性成分。天然存在的口山酮数目虽然有限,但由于氧化程度的不同和取代位置的变化而产生了许多不同的结构,尤其是具有异戊烯基及其衍生物的口山酮类化合物的活性更好。以口山酮为母核进行的一系列合成衍生物的研究具有较好的应用开发潜力。对近5年来国内外口山酮类化合物的研究,包括药理活性、合成以及构效关系等进行了综述,为该类化合物的开发和应用提供一定的参考。     

苯骈呋喃酮类化合物的质谱裂解特征研究

目的研究丁苯酞等5个苯骈呋喃酮类化合物的质谱裂解特征。方法对于手性拆分的丁苯酞及丙苯酞采用质谱分析,丁烯苯酞的两个顺反异构体采用液相-质谱联用技术进行分离分析,并对5个苯骈呋喃酮类化合物的多级质谱裂解规律进行了详细解析。结果通过得到离子碎片的组成结构,可以进一步推断得出5个复杂的差向异构体或顺反异构体化合物形成碎片离子的裂解途径。结论该法简便、快速、准确,有助于对此类结构化合物更多的研究。     

哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性

目的:研究不同取代氨基侧链的引入对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集活性的影响。方法:以乙酰基为连接片段,引入不同的取代氨基,设计合成一系列化合物;体外药理实验参考Born方法进行。结果:设计合成了10个目标化合物,其中8个未见报道,所有化合物均经过1HNMR等确证;所有化合物都具有抗血小板聚集的活性,其中化合物(6f)、(6g)、 (6h)和(6j)的抗血小板聚集活性较强,化合物(6g)和(6j)的活性是 6-\[4-(吡啶基-4-氨基)苯基\]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮 (MCI-154)的5倍。结论:引入不同的取代氨基对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集的活性有影响。     

国产苯噁丙嗪的药效研究

苯噁丙嗪(Oxaprozin)是一新型解热、镇痛、抗炎药,具有半衰期长(约50～60h)、消化道副作用轻之特点。1990年我系在国内首次研制合成。本文以不同病理模型系统地研究其药理效应,旨为我国生产该药提供实验依据。1 方法与结果 1.1 对角叉菜胶致炎及其炎症渗出液中前列腺素E(PGE)含量的影响:雄性(Sprague-Dawley,SD)大鼠50只,体重150±10g,随机分5组即0.5％羟甲基纤维素(CMC)阴性对照组、阿斯匹     

山竹的化学成分及其呫吨酮类化合物的药理作用研究进展

山竹是一种味美、营养和药用价值极高的水果。近年来,对山竹的主要化学成分进行了系统研究,发现其富含结构多样的多酚类化合物,其中呫吨酮类化合物具有抗肿瘤、抗细菌、抗真菌、抗疟疾、抗病毒、酶抑制、清除自由基等多种药理活性。对山竹化学成分及其药理作用的研究进展进行了系统地综述。     

噁唑烷酮类抗菌药治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌重症肺炎的临床研究

目的评价新型噁唑烷酮类抗菌药治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）重症肺炎的疗效与安全性。方法将60例痰培养确认为MRSA的重症肺炎患者随机分为2组,治疗组采用新型噁唑烷酮类抗菌药治疗;对照组采用万古霉素治疗。疗程均为14～21d。在治疗过程中及结束后对临床与微生物学疗效进行评价;同时观察两组之间不良反应的差异。结果治疗组的临床有效率为76.7%（23/30）,对照组的临床有效率为36.7%（11/30）,两组差异有显著统计学意义（〈0.01）;微生物学上的治疗有效率治疗组为86.7%（26/30）,对照组为46.7%（14/30）,两组差异有显著统计学意义（〈0.01）。治疗组中临床不良反应发生率10%（3/30）,实验室异常事件发生率6.7%（2/30）;对照组临床不良反应发生率6.7%（2/30）,实验室异常事件发生率30%（9/30）,两组差异有统计学意义（〈0.05）。结论新型噁唑烷酮类抗菌药用于MRSA重症肺炎的治疗疗效和安全性良好。     

噻吩骈嘧啶二酮类化合物的合成及其强心活性

设计合成了１２个噻吩骈［３,４－ｄ］嘧啶－２,４－二酮类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振光谱、质谱证实。初筛试验表明,大部分化合物具有强心活性,其中化合物ＴＰＤ１２的活性最好     

盾木酮类化合物在植物中的分布及其结构研究进展

盾木酮类化合物是一类黄酮类衍生物,结构类型主要有黄烷醇型、黄酮醇型、二氢黄酮醇型及花色素型,主要分布在豆科云实亚科Umtiza属、角刺豆属、紫心苏木属、短盖豆属、仪花属、粗豆树属、云实属及两蕊苏木属,含羞草亚科的金合欢属,蝶形花亚科鱼藤属、鸡血藤属、灰毛豆属中,零星分布在鸢尾科、蓼科、大戟科、卫矛科、蓝雪科、楝科、藤黄科、岩蕨科、箭蕨科等植物中,具有重要的植物化学分类学意义。综述近年来分离得到的盾木酮类化合物的结构及其在植物界的分布情况,为其进一步研究提供依据。     

曼宋酮类化合物的研究进展

曼宋酮类化合物(mansonones)主要是从梧桐科植物的心材及榆科无毛榆的心材提取分离得到的一类具有醌类结构(大部分邻醌或其前体)的化合物,该类化合物结构较为新颖,具有抗菌、抗微生物、抗氧化、抗肿瘤及抗病毒等多种生理活性,以及一定的致敏作用.综述了近年来曼宋酮类化合物的种类及其生物活性的研究概况.     

4—羟基—5—取代苯基—3—吡唑烷酮类化合物的合成

根据改进的Topliss方法设计并合成了10个4-羟基-5-取代苯基-3-吡唑烷酮类衍生物,经抗惊药理实验证明其抗惊活性较低。     

2—（1H）—喹啉酮类化合物的合成及降压活性

设计并合成了１０个含２（１Ｈ）－喹啉酮结构的ＤＤＰＨ类似物,其结构均经红上光谱、氢核磁共振谱、元素分析、质谱或高分辩质谱确证。改进了关键中间体４－省甲基－２（１Ｈ）－喹啉酮的制备。所有的化合物均进行了动物急性降压试验,一些化合物显示出良好的降压活性。     

石蝉草中两个新的聚酮类化合物

目的 研究石蝉草Peperomia dindygulensis乙醇提取物中的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、薄层制备色谱及半制备高效液相色谱法,对石蝉草乙醇提取物氯仿萃取部位中的化学成分进行分离;通过理化性质、波谱技术、混合解析等手段相结合的方法,对化合物进行结构鉴定。结果 从石蝉草乙醇提取物氯仿萃取部位中分离得到2个新的聚酮类化合物,分别鉴定为 (4S)-1,4-二羟基-2-(1′,13′-二酮基-十八碳-14′反式-烯基)-1-环己烯-3-酮（1）和 (4S)-1,4-二羟基-2-(1′,14′-二酮基-十八碳-12′反式-烯基)-1-环己烯-3-酮（2）。结论 化合物1和2均为新化合物,分别命名为石蝉草酮A和石蝉草酮B。     

商陆多糖－Ⅰ和Ⅱ的结构特征

商陆多糖－Ⅰ和Ⅱ的结构特征陈海生，王著禄，郑钦岳，王洪斌中药商陆系商陆科植物（Ｐｈｙｔｏｌａｃｃａａｃｉｎｏｓａｒｏｘｂ）的块根，又称野萝卜，为一传统中药。商陆多糖是商陆根中主要有效成分之一。我们曾报道从商陆根中提取分离出商陆多糖Ⅰ和Ⅱ（Ｐｈｙｔｏｌ...     

苯并噁嗪改性氰酸酯树脂的制备及性能

采用溶剂混合法制备了苯并噁嗪质量分数不同的苯并噁嗪改性氰酸酯树脂体系,采用差示扫描量热法（DSC）考察改性树脂的固化行为,采用密度法研究了改性树脂固化过程的收缩情况,考察了改性树脂的热稳定性和耐湿热性能等。结果表明：改性树脂体系的固化温度比氰酸酯树脂的固化温度至少降低25℃,具有自催化效果;苯并噁嗪开环聚合与氰酸酯发生环三嗪环的环三聚反应,改性树脂在固化过程中无收缩,固化物密度减小。改性树脂固化物的耐热性能略有下降,玻璃化转变温度（T_g）与起始分解温度（T_d5）均下降20℃左右,1 000℃时热解残留率提高0.2%;改性树脂吸湿率低,其在沸水中放置72 h时吸湿率小于3%;改性树脂浇铸体弯曲强度达144.6 MPa,弯曲模量为4.44 GPa,经湿热老化后弯曲强度保留率达到63%,弯曲模量上升到4.62 GPa,具有良好的耐湿热性能。     

黄酮类化合物研究Ⅶ——5,6-苯骈黄酮类化合物的合成研究

本文报道用I_2-DMSO H_2SO_4系统由5,6-苯骈-2'羟基查尔酮合成了五个5,6-苯骈黄酮化合物。5,6一苯骈-2'-羟基查尔酮、DMSO和少量H_2SO_4的混合液于100℃反应10分钟后加入催化量碘,继续恒温反应1小时左右得到5,6-苯骈黄酮,收率70～100％;通过柱层析分离了中间体,讨论了反应机制。