三七总皂苷壳聚糖缓释微球的制备及体外释放特性研究

目的制备三七总皂苷壳聚糖缓释微球,并对其体外释药特性进行研究。方法采用乳化交联法制备三七总皂苷壳聚糖微球,以粒径分布、包封率、载药量及体外释药速度为评价指标,考察处方因素对壳聚糖微球的影响。并采用正交设计L9(34)对处方进行优化。结果微球的平均粒径为(4.2±0.3)μm,包封率为(28.58±2.76)%(n=3),载药量为(17.15±1.65)%(n=3)。结论通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法制备的三七总皂苷壳聚糖缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用且制备工艺简单。     

喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球

目的 以壳聚糖为载体材料,制备鼻用天麻素壳聚糖微球,并考察微球的特性.方法 采用喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球;在单因素考察基础上,以进风温度、蠕动泵速度、壳聚糖质量分数和天麻素∶壳聚糖的质量比为影响因素,以微球的收率和包封率为评价指标,采用L9(34)正交设计优化制备工艺,并对微球的包封率、载药量、收率、粒径及释放行为进行考察.结果 优化后的制备工艺和处方为:压缩空气流量(Q-flow)为40 m3/h,吸气机参数(Aspiration)为100％,壳聚糖质量分数为1％,蠕动泵速度(pump)为15％,天麻素∶壳聚糖的质量比为1∶3,进风温度为ll0℃.用优化工艺制得的天麻素微球光滑圆整,载药量为(23.10±0.38)％,包封率为(92.41±0.96)％,收率为(71.32±0.93)％,微球平均粒径为(5.38±1.09) μm;体外释放具有缓释特性.结论 喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球简单快速,所得微球包封率高,粒径均匀,符合鼻腔给药的要求.     

鼻用氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备及其特性研究

目的: 以壳聚糖为载体材料,氟尿嘧啶为模型药物, 制备鼻腔给药脑靶向微球.方法: 以液体石蜡为油相,span-80为乳化剂,采用乳化化学交联技术制备氟尿嘧啶鼻用微球.正交实验设计优化制备工艺,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素.用微球吸水能力表示微球的溶胀度.测定纤毛输送速率来评价微球的黏膜粘附力.结果:所得微球形态良好,粒径分布较为均匀,平均粒径(43±4) μm,载药量38.5%±1.0%,包封率79.0%±1.8%.体外释放符合Higuichi方程Q=0.103 5t1/2 0.028 4 (r=0.996 5).壳聚糖微球具有良好的生物粘附性,可显著降低纤毛输送速率(P<0.01),有效地延长微球在鼻腔的滞留时间.结论:所优化的制备工艺稳定,包封率较高,适于鼻黏膜用氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备.壳聚糖是良好的鼻用制剂的载体材料,应用前景广阔.     

纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备

目的 使用星点设计-效应面法优化纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备工艺,提高可预测性.方法 微球用O/O型乳化溶剂挥发法制备,自变量为外相Span80浓度、内相乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)浓度和理论载药量,以微球载药量、包封率、平均粒径、跨距和第1天微球释药百分数(F1d)为因变量对自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,根据因变量效应面法选取较佳工艺条件并于较优区进行预测分析.结果 5个方程均采用二项式拟合的效果较好,选择的较佳工艺为Span80浓度1.5%、PLGA浓度175 g&#183;L-1、理论载药量6%,按优化工艺制备的微球球形圆整,载药量、包封率、平均粒径、跨距和F1d分别为4.37%,72.8%,64.1 μm,1.36和8.93%,微球具有显著的体外缓释特性.结论 星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好.     

5-氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备及体外释放特性

目的:以壳聚糖为载体材料,5-氟脲嘧啶为模型药物,制备鼻腔给药脑靶向微球并考察其体外释放.方法:采用乳化化学交联法制备氟脲嘧啶鼻用微球,正交实验设计中引入理想函数优化制备工艺,扫描电镜观察微球表面形态,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素.用微球吸水能力表示微球的溶胀度.结果:所得微球形态良好,粒径分布窄,平均粒径为43.20±4.17 μm,载药量为(38.48±1.03)%,包封率为(78.96±1.77)%.体外释放符合Higuichi方程Q=0.1035t1/2 0.0284,r=0.9965.体外释放初始阶段释药快,遵守溶胀控制机理,释放后期释药减慢,遵守扩散控制机理.结论:所优化的制备工艺稳定,包封率较高,适于鼻粘膜用氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备.     

正交试验法优选苦参素缓释微球制备工艺

目的:优选苦参素缓释微球制备工艺。方法:采用正交试验法,以微球载药量和包封率为指标,考察壳聚糖质量分数、苦参素与壳聚糖质量比、戊二醛用量和交联时间对制备工艺的影响。结果:最佳制备工艺为壳聚糖质量分数2%、苦参素与壳聚糖质量比1∶1、戊二醛用量1 mL和交联时间2 h,载药量和包封率分别为12.56%和41.98%。结论:正交试验法优选苦参素缓释微球的制备工艺简便、快速、准确。     

依托泊苷聚乳酸微球的制备

目的::用生物可降解材料聚乳酸制备依托泊苷微球,并对其体外释药特性进行研究.方法:采用乳化-溶剂扩散法制备依托泊苷聚乳酸微球,通过正交试验确定最佳处方工艺;采用紫外分光光度法测定微球载药量、包封率和体外药物释放,利用光学显微镜观察微球形态和粒径分布.结果:所得微球外观圆整,平均粒径为12.87 μm,载药量为14.79...     

康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠微球的制备工艺研究

目的研制康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠微球,并对处方和工艺进行筛选。方法采用凝聚法制备康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠微球。通过正交试验获得设计和优化微球制备工艺。采用高效液相色谱法(HPLC)测定了微球的载药量、包封产率和体外释放度。结果制备的微球显微观察形态圆整、表面光滑,无粘连,平均粒径为(10.21±0.16)μm,粒径在7～12μm平均数占总数的80.6%,平均载药量为(38.75±2.42)%,包封率为(89.73±3.15)%。结论采用本法制备的康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠微球粒径大小适宜,符合肺靶向要求,体外释放具有明显的缓释作用,适合制备成肺栓塞的制剂。     

壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球的制备及其工艺优化

目的以壳聚糖(CS)为载体制备壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球(CS-SFGS-NPs),并考察其理化性质和体外释药性能。方法提取猪牙皂皂苷,利用紫外分光光度法测定皂苷含量。采用离子交联法制备壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球,并以壳聚糖质量浓度、三聚磷酸钠(TPP)质量浓度、投料质量比为考察对象,以平均粒径、包封率为评价指标优化壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球处方;采用Malvern粒度仪测定壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球的粒径分布和Zeta电位,透射电子显微镜考察其形态;以透析法考察壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球的体外释药行为。结果壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球的最优处方:壳聚糖质量浓度为2.0 mg/m L、三聚磷酸钠质量浓度为1.5 mg/m L、壳聚糖-猪牙皂皂苷投料比为4∶1;制备的壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球的包封率为84.7%±3.6%、粒径为(182.6±35.4)nm、Zeta电位为(+23.1±4.6)mV;透射电镜结果显示所制备的壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球为类球形颗粒,大小分布较为均匀;壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球在0.5h内的释放量低于40%。结论通过对处方的优化,制备得到的壳聚糖-猪牙皂皂苷纳米微球具有合适的粒径和包封率,并能达到缓释效果。     

氨茶碱／壳聚糖／β-环糊精肺吸入微球的工艺研究

目的：研究喷雾干燥法制备氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球的制备工艺。方法采用正交设计优化喷雾干燥法制备氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球的制备条件,考察氨茶碱在β-环糊精溶液中的溶解度以及氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球的载药量、包封率、产率、含水率和外观形态等特性。结果氨茶碱的溶解度随温度和β-环糊精溶液浓度的增加而增加;根据载药量氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球喷雾干燥的最佳工艺条件为A1 B3 C1 D3,即进口温度为150℃,进料速度为8ml/min,空气流量为400L/h,壳聚糖分子量为130万;氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球的载药量、包封率、产率和含水率分别为19．3％±0．5％,77．4％±0．6％,39．5％±1．0％,9．7％±0．7％;扫描电镜显示微球外观圆整,表面光滑或有少许皱褶;喷嘴直径为0．7mm时制得的微球粒径更小且较均一。结论采用正交设计优选了最佳制备工艺,其制得的氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球具有较高的载药量、包封率、产率和较低的含水率,微球圆整,带少许皱褶,有望成为肺部吸入的理想药物载体。     

药品经营监督的法律适用与药品安全监管

在药品和兽药流通的执法监督过程中,会遇到药品经营企业销售兽药和兽药经营企业销售药品的情况?文章分析了药品经营权和兽药经营权的取得及其经营范围,探讨了违规销售药品或兽药的处罚权的归属,并提出相关建议,以期能够为我国药品安全的提升有所助益?     

现代新抗癫痫药

80年代以来,随着对癫痫机理的深入研究,设计了一些新颖的抗癫痫药。其主要作用机理为调节钠通道,增强抑制性神经递质GABA的活性或阻滞兴奋性神经递质受体的活性。新抗癫痫药与目前常用的抗癫痫药相比,有许多优点:抗发作谱广,安全性高,不良反应少,线性药代动力学,不或很少与血浆蛋白结合,不诱导肝代谢酶,与其它抗癫痫药无或很少相互间作用。 新抗癫痫药对难治性癫痫有很好的疗效,甚至对目前治疗非常困难的癫痫如婴儿痉挛、Lennox-Gas-taut综合征(一种小儿癫痫性脑病)也有一定疗效。 本文简要介绍了有代表性的新抗癫痫药:加巴喷丁(gabapentin),噻加宾(tiagabine),托吡酯(topir-amate),氨己烯酸(vigabatrin),奥卡西平(oxcarbazepine)及拉莫三嗪(lamotrigine)。     

玻璃瓶及塑料瓶内复方碘溶液稀释液的稳定性比较

本文报告了复方碘溶液稀释液在玻璃瓶及塑料瓶内稳定性的研究,结果有效期在玻璃瓶内为21天,塑料瓶内为1.6天。为该制剂包装材料的选择及门诊发药量的确定提供了依据。     

代谢组学在常见毒品滥用中的研究进展

代谢组学是研究生物体内源性异常代谢物及其变化规律的学科,处于生命活动调控的末端,能反映基因组、转录组等,受内外因素作用后的最终结果。代谢组学通过高通量、高灵敏度对生物体异常代谢变化的小分子物质测定,结合多元统计对数据分析处理,获得毒物毒性效应、作用机制和生物标志物的信息。本文通过简要概述代谢组学及其分析方法,综述中枢神经抑制类、中枢神经兴奋类、致幻类三大常见毒品滥用代谢组学研究进展,为法医毒物分析与鉴定提供新思路。     

某院2009年231例药品不良反应报告分析

目的了解河南省中医院药品不良反应(ADR)的发生特点,为临床合理用药提供参考。方法采用回顾性方法,对河南省中医院2009年收集的231例ADR报告进行统计分析。结果 231例ADR报告中,多为老年患者;以静脉滴注方式给药引起的ADR居多,占76.62%;抗菌药物和中成药的ADR报告例数分别位居第1、2位。结论医生、护士、药师三方协作,能够及时监测临床发生的ADR,对促进临床安全合理用药有积极作用。     

双黄连注射液出现不良反应——附3例报告

[背景 ]双黄连注射液的不良反应时有报道 .[病例报告 ]探讨 2 0 0 2年 10月至 2 0 0 2年 11月出现的 3例双黄连注射液不良反应的特征 .[讨论 ]双黄连不良反应多在儿童及老年人中出现 ,用药时应密切观察 .该药的水针剂和粉针剂出现不良反应的几率间无显著性差异 ,而不良反应与给药途径的关系较大     

住院儿童药疹80例临床分析

目的 探讨引起小儿药疹的药物．治疗及预防方法。方法 分析80例药疹患儿的临床特点、药疹类型及致敏药物的种类。结果药疹类型以麻疹样为多占50％，其次荨麻疹型占26．25％．致敏药物以抗生素为主占60％，解热镇痛药占15％．癫痫药物占12．5％。结论 引起药疹的主要致敏药物为抗生素类(以氨苄青霉素为主．其次为头孢茵素类)。     

药物禁忌与相互作用分析软件组合的设计与实现

本原件由355种注射药物相互作用的资料编成。中、英文药名用选择法和缺省选择法输入,两者也可混合输入。在可操作性上采用多窗口、多层次的信息转换和控制。用户界面友好。数据库保持了4份原始资料数据真迹。由于同样两种药物在不同的原始资料中,因实验条件差异等因素,其相互作用常有重复的、不同的、甚至相反的结果出现,程序有分析处理功能,并可打印出安全用药监视报告供作依据。数据库可修改或增删。     

新型药物载体非离子囊泡的制备和评价研究进展

非离子表面活性剂囊泡是和脂质体相似的新型给药系统，由非离子表面活性剂和胆固醇在水中自组装形成。它具备脂质体的优点，同时克服了脂质体不稳定易氧化变质的缺点，具有更高的稳定性,价格低廉。囊泡在药物输送领域得到广泛研究，国内外研究者已经把囊泡系统应用于多种给药途径。     

食物中蛋白质、脂肪、碳水化合物对药物的影响

目的：探讨食物中蛋白质、脂肪、碳水化合物对药物的影响。方法：查阅国内外相关书籍、文献,分析食物中蛋白质、脂肪、碳水化合物对药物的影响。结果：食物中蛋白质、脂肪、碳水化合物对药物的影响主要体现在对药物的代谢动力学方面,从而引起药物效应增加或降低。结论：食物中蛋白质、脂肪、碳水化合物对药物的代谢动力学和疗效存在影响,发现其作用规律,将对药物的临床应用和患者生活水平的改善有很大帮助。