维丙胺(维丙肝)

〔化学名〕抗坏血酸二异丙胺Diisopro-pylamini Ascorbas 〔结构式〕〔作用与特点〕本品为我国创制的维生素丙类衍生物,对肝细胞有解毒保护作用,在动物试验中不但能改善肝脏机能,并能促进肝脏细胞再生。从实验证明,用四氯化碳损伤动物肝脏后,经用本品治疗,能使谷-面转氨酶迅速下降,从病理切片上观察证实,肝细胞恢复良好。本品在临床上对高脂血症有较好的降血脂作用;在动物实验中,发现有降压作     

人参糖肽的降血糖作用(英文)

目的:研究人参糖肽降血糖作用。方法:观察人参糖肽对正常小鼠或家兔以及由四氧嘧啶和链尿菌素引起高血糖大鼠或小鼠的降血糖作用。血糖和肝糖元含量分别用显色剂邻甲苯胺和碘试剂呈色后,用分光光度计测定。结果:给正常小鼠ip或sc人参糖肽(50,100和200mg/kg)或按30和60mg/g剂量给正常家兔im人参糖肽,能明显降低正常动物的血糖和肝糖元,并且有剂量依赖关系;人参糖肽降血糖作用可持续16h;其次,人参糖肽对实验性高血糖动物也有明显的降血糖活性。结论:注射人参糖肽无论对正常动物还是高血糖动物都有明显的降低血糖和肝糖元作用。     

海洋生物药研究概况(下)

本文介绍了对海洋生物所含药用活性物质的国内外研究概况。海洋生物包括下列类别:微生物、植物、动物、包括细菌、海藻、海绵动物、腔肠动物、节肢动物、软体动物、棘皮动物和鱼类。活性物质包括抗细菌、抗病毒、抗寄生虫、抗肿瘤及对心血管起作用的各种物质,附参考文献197篇。     

水芹黄酮的抗糖尿病作用(英文)

目的:研究水芹黄酮(OjF)的抗糖尿病作用。方法:给小鼠尾静脉注射四氧嘧啶90mg·kg~(-1),造成高血糖动物模型。用自动生化分析仪测定血糖、血脂和胰淀粉酶。放免法测定血清胰岛素。光镜下观察胰腺和胰岛的组织学变化。结果:一次ig OjF 200mg·kg~(-1)后0.5-6h,可使正常动物血糖降低。重复给药10天,OjF 200mg·kg~(-1)和400mg·kg~(-1)均使四氧嘧啶糖尿病动物血糖明显降低(P<0.05,P<0.01)。并促进正常动物及高血糖动物胰岛素释放。OjF还能明显降低血清甘油三酯(P<0.01)及升高糖尿病动物降低的胰淀粉酶水平(P<0.01)。组织学观察OjF治疗组胰岛损伤的变化与对照组相似,但程度较轻。结论:OjF具有降低血糖和甘油三酯作用,并对胰腺损伤有一定的拮抗作用。OjF降血糖作用主要是由于促进了胰岛B细胞释放胰岛素。     

青光明(催醒安)

【化学名】N,N-二甲氨基甲酸-间(2-二甲氨基乙氧基)苯酯盐酸盐【结构式】【作用特点】本品为一新的抗青光眼药物,系氨基甲酸酯类可逆性胆碱酯酶抑制剂。药理毒理作用与毒扁豆碱类似。动物实验表明,本品具有降眼压和缩瞳作用,其降眼压作用与毛果芸香碱近似,缩瞳作用及对视力的影响均弱于     

三氮唑核苷(病毒唑)

【化学名】1-β-D-呋喃核糖苷-1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺【结构式】【作用特点】本品为合成的广谱抗病毒药物,作用机理主要是抑制核酸合成,干扰DNA合成阻止病毒复制。在细菌培养和动物试验中表明,它对流感病毒、副流感病毒、单     

乙双吗啉(AT-1727)

【化学名】1,2-双(4-吗啉甲撑-3,5-二氧哌嗪-1)-乙烷【结构式】【作用特点】本品为我国设计合成的一种新抗肿瘤药,对多种实验性动物肿瘤有明显疗效,能抑制小鼠肉瘤S37、S180的生长,抑瘤率达99％以上。本品可减少肿瘤四周血管形成,防止肿瘤转移。动物试验表明本品对放疗有增效作用,与放疗合用则抗肿瘤作用明显增强。放射自显影法显示,本品对S期有抑制作用,故能抑制DNA的生物合成。溶血素试验结果表明,它对体液免疫有轻度抑制作用,但不抑制细胞免疫。本品口服易吸收,5分钟后即可在血中测出,分次小剂量间歇给药吸收则更好,其血     

动物多糖化学(Ⅰ)——粘多糖的存在和结构

Ⅰ.序言过去就知道在动物组织中除蚕白质和脂肪外,多糖处于游离状态或与蛋白质作为复合体而存在,对蛋白质、脂肪、核酸等作用有所了解,而多糖的作用不清楚处尚多。但是,最近逐渐明确多糖在维持组织和免疫的机能上有重要作用,本文是将最近有关这方面的研究进行了汇集。动物组织中所含的大部份多糖,具水溶液具有很大的粘性;     

氟哌丁苯(氟哌啶醇)

【化学名】 4[4-(对-氯苯)-4-羟基哌啶]-4-氟丁酰苯【结构式】【作用特点】本品为丁酰苯类(Butyrophenone)抗精神病新药。动物试验显示该药能减少动物的活动和对刺激的反应能力,强化安眠药的效力,抑制催吐剂的作用,与酚噻嗪相类似,但无肾上腺素阻断作用。小鼠的LD_(50)为20毫克/公斤。以10毫克/公斤剂量饲鼠134天,不引起器官病理改变。临床上首用于控制各     

新药的实验和临床估价(下)

三、临床对新药的估价 (一)临床实验的目的及步骤通过上述一系列的动物实验,使我们对新药的作用有了一个概括的认识。只有少数具有选择性药理作用,或对动物的某种病理状况有良好影响,并且毒性较低者,始有希望成为在临床上有实际应用价值的药物。但是,动物实验结果和临床实践间还有一段很长的距离。只有通过临床试用,才能缩短此距离,为新药的应用作出正确的估价。临床试用之所以必要,可举几个实例来说明:(1)许多能升高动物血压的药物,不能升     

抗肿瘤药洛铂(lobaplatin)

1 开发与上市厂商 由德国Zentais AG公司研制，2003年1月首次在中国上市。2适应证 本品主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞白血病。3药理作用 本品对多种动物和人肿瘤细胞株有细胞毒作用，其毒性与卡铂相似，主要为骨髓造血抑制。肾毒性较低，体内外试验均表现出致突变作用。     

细菌内毒素(脂多糖)提取及其纯化技术

内毒素系革兰氏阴性菌细胞壁外膜中的脂多糖(Lipopolysaccharide,LPS)成分。在维持外膜的结构、通透性以及临床阴性菌感染中均起着重要的作用。以化学方法提取的LPS注射动物能重复革兰氏阴性菌感染期间所出现的多种病理反应,故实验动物应用提取的LPS可更好地了解LPS的致病作用并寻找可能的防治对策。本文结合我们的实际工作,就LPS的提取纯化方法及其主要特点简要综述。     

三硝基甲苯(TNT)慢性染毒致灵长类动物晶体改变的实验研究

经球结膜下注射和灌胃两种途径,给于灵长类动物恒河猴和树(鼠包)三硝基甲苯(TNT)慢性染毒15个月、研究TNT致动物晶体白内障作用。动物活体晶状体裂隙灯观察显示,在染毒初期(1～3个月),部分动物晶体周边部有散在棕黄色、棕褐色、灰白     

抗高血压药 卡维地洛(Carvedilol)

药效分类β和α_1肾上腺素能受体阻滞剂开发单位(美)Smithkline Beecham公司上市厂商 (美)Smithkline Beecham公司于1991年上市药理卡维地洛是一种新型的多作用药物,用于治疗轻～中度高血压。本品是β和α_1受体的竞争性拮抗剂,较高浓度时是钙通道拮抗剂。动物和人的抗高血压试验和血液动力学效应表明,本品具β-受体阻滞作用和动脉扩张作用。血管扩张作用主要由于α_1-     

硫酸软骨素A(CSA)钠

本品系由哺乳动物软骨中提取、分离、精制而得的一种酸性粘多糖。【化学名】软骨素4-硫酸钠 Sodium Chondroitin 4-Sulfate 【作用特点】本品经四川医学院药理学教研组等用于防治实验性家兔冠状动脉及主动脉粥样硬化的结果,斑块发生率及病变程度明显较对照组为轻,表明本品具有抗冠状动脉粥样硬化和抗斑块的形成作用。本品具有降低凝血酶元活动度及降低整体动物耗氧     

康脉心口服液对大鼠血脂调节作用的研究(摘要)

本文介绍康脉心口服液对实验性高脂血症动物的降脂作用及对脂蛋白胆固醇的调整作用。康脉心口服液能明显降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇 ,并相对升高高密度脂蛋白胆固醇。     

人外源性干扰素制备的概况(综述)

干扰素是细胞在干扰素诱生剂作用下产生的具有抗病毒和抗肿瘤作用的蛋白质。自从1957年发现以来,经过20多年的广泛研究,积累了大量的资科,表明干扰素具有广谱的抗病毒作用,毒性低,在同种动物中基本没有抗原性,因此可以长期大量应用而无不     

新药研究的进展(17,续)

5.作用于呼吸系统的药物 5.1平喘药在上次报道至今的一段时间内,在平喘药领域内虽然作出了巨大的努力,但无重大的收获。对前列腺素E衍生物所寄的希望未能实现,动物试验中常见有良好的作用,临床上却未能证实。研究了一系列苯乙醇胺衍生物,以期确证其在动物药理试验中显示的对支气管平滑肌β_2受体的选择性作用,但仍没有成效,人体中其支气管平滑肌舒张作用与震颤副作用未能分离。     

汉防己甲素(d-Tetrandrine)的毒理研究

汉防已甲素是一种具有广泛药理作用的生物碱,在多种动物能引起局部刺激,并有降低血压和扩张血管的作用。本药在组织培养     

钙拮抗剂 尼索地平(Nisoldipine)

化学名异丁基甲基(±)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(0-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸酯药效分类抗高血压药、抗心绞痛和非典型心绞痛药开发单位西德及日本(?)社上市时间 1989年1月23日药理体外实验和对各种病态模型动物的体内实验表明,本药和硝苯啶一样,对平滑肌、心肌的钙通道有特异阻断作用。可使周