国产头孢泊肟酯片剂人体生物等效性

目的评价国产及进口头孢泊肟酯片剂的生物等效性试验.方法采用随机交叉试验方法进行试验设计,20名受试者按体重指数进行分层随机服用头孢泊肟酯片被试制剂或参比制剂.结果被试制剂与参比制剂的t 分别为3.00±0.32h和3.00±0.40h,Cmax分别为3.459±0.444mg.L-1和3.415±0.386mg.L-,用梯形法计算所得的AUC0-4,分别为17.365±2.516mg.h.L-1和17.738±2.197mg.h.L-1.头孢泊肟酯被试制剂的相对生物利用度为98.1%±10.3%.结论对t 及经对数转换后的Cmax、AUCo-t,进行统计分析,方差分析后进行双单侧检验及90%可信限判断,两制剂具有生物等效性.     

头孢泊肟酯片和颗粒人体相对生物等效性试验研究

目的研究国产头孢泊肟酯片及颗粒与进口头孢泊肟酯片在24名男性健康志愿者体内的生物等效性。方法采用标准3制剂、3周期的二重3×3拉丁方式自身对照试验设计,24例男性健康志愿受试者单剂量口服国产头孢泊肟酯颗粒（受试制剂A）、头孢泊肟酯片（受试制剂B）和进口头孢泊肟酯片（参比制剂R）。药物血清质量浓度以高效液相色谱法测量,药代动力学参数采用3P97和ndst21w软件处理。结果头孢泊肟酯受试制剂A、受试制剂B和参比制剂R的达峰时间（Tmax）分别为（2.81±0.51）h,（2.85±0.54）h,（2.92±0.52）h,峰浓度（Cmax）分别为（3.44±0.93）μg/mL,（3.32±0.74）μg/mL,（3.47±0.80）μg/mL,0～12h药时曲线下面积（AUC0-12h）分别为（20.02±5.61）μg·h/mL,（19.28±4.23）μg·h/mL,（19.59±5.18）μg·h/mL。受试制剂A和受试制剂B对参比制剂R的相对生物利用度分别为103.16%和100.65%。结论 3种头孢泊肟酯制剂在人体内具有生物等效性。     

头孢泊肟酯片人体相对生物利用度和生物等效性

目的:考察头孢泊肟酯片受试制剂和参比制剂的人体相对生物利用度,并评价两者的生物等效性。方法:22名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服头孢泊肟酯片受试制剂200mg和参比制剂200mg,用HPLC法测定给药后血浆样本中头孢泊肟的浓度,用DAS软件计算其药动学参数,并评价两种制剂的相对生物利用度。结果:受试制剂和参比制剂的tmax分别为(2.6±0.6)和(2.9±0.7)h,Cmax分别为(2.9±0.8)和(3.4±0.6)mg.L-1,t1/2分别为(2.4±0.6)和(2.14±0.23)h,AUC0-t分别为(16.1±4.0)和(18.2±3.6)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(17.0±3.9)和(19.1±3.7)mg.h.L-1。受试制剂的相对生物利用度F0-tn和F0-∞分别为(88.6±15.6)%、(89.8±14.7)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

头孢泊肟酯片在男性健康志愿者体内生物等效性研究

目的:评价头孢泊肟酯片剂在20名男性健康志愿者体内的生物等效性.方法:20名健康受试者随机、双交叉、单剂量口服国产头孢泊肟酯片(试验片)和进口头孢泊肟酯片(参比片)200mg.药物血清浓度采用HPLC法测量;药动学参数采用DAS软件处理.色谱柱为Agilent ZORBAX×SB-C18,流动相为水:乙腈:三乙胺(100:14:1,V/V/V),紫外检测波长为240nm,乙酰苯胺为内标.结果:2种制剂tl/2 ke分别为(4.74±0.46)h和(4.86±0.37)h,tmax分别为(2.90±0.20)h和(2.95±0.22)h,AUCo-24分别为(17.148±6.594)mg·h·L-1和(17.517±4.919)mg·h·L-1.试验药和参比药相比,相对生物利用度为102.15%±23.4%.结论:国产与进口头孢泊肟酯片剂具有生物等效性.     

国产头孢泊肟酯片-的生物等效性研究

目的研究国产头孢泊肟酯片的生物等效性.方法24例健康成年男性志愿者采用随机分组自身对照交叉试验设计法,单次口服国产和进口头孢泊肟酯片200mg,用反相高效液相色谱法测定血清中头孢泊肟浓度,并用3P97程序对试验数据进行处理.结果国产和进口头孢泊肟酯片的Tmax分别为(2.27±0.49)和(2.50±0.61)h,Cmax分别为(3.64±0.53)和(3.48±0.57)mg@L-1,AUC0-t分别为(18.12±2.79)和(17.95±3.07)mg@h@L;国产头孢泊肟酯片的相对生物利用度为(102.31±15.40)%.结论国产与进口头孢泊肟酯片具有生物等效性.     

头孢泊肟酯干混悬剂人体生物等效性研究

目的 在健康受试者中观察头孢泊肟酯干混悬剂的药动学特性及其与片剂的生物等效性.方法 按标签开放性随机自身交叉设计,20例健康男性受试者分别口服单剂量头孢泊肟酯干混悬剂和片剂,头孢泊肟酯剂量均为100 mg,血浆头孢泊肟的浓度采用高效液相色谱法(HPLC)检测.结果 头孢泊肟酯干混悬剂和片剂对应tmax分别为(2.55±0.67)和(2.75±0.66)h,Cmax分别为(1.958±0.380)和(1.847±0.506)μg/mL,AUC0→t分别为(10.68+2.18)和(10.06±2.63)h·μg/mL.头孢泊肟酯干混悬剂相对于片剂的平均相对生物利用度为(109.18±18.44)%.两种制剂的AUC0→t和Cmax均无显著差异(P>0.05).结论 头孢泊肟酯干混悬剂与头孢泊肟酯片剂具有生物等效性,结果 可供临床参考.     

头孢泊肟酯片的人体相对生物利用度研究

目的 :比较国产与进口头孢泊肟酯片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :2 4名男性健康志愿者随机交叉单次口服国产或进口头孢泊肟酯片 2 0 0mg后 ,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度 ,用 3P97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一室模型。Tmax分别为 (2 .5±s0 .6 )h和 (2 .3± 0 .5 )h ,Cmax为 (3.5± 0 .6 )mg·L- 1和 (3.6± 0 .5 )mg·L- 1,AUC0 t分别为 (18± 3)mg·L- 1和 (18.0± 2 .8)mg·L- 1,AUC0 ∞ 分别为(19± 3)mg·L- 1和 (19± 3)mg·L- 1,T12 Ke分别为(2 .0± 0 .3)h和 (2 .2± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的相对生物利用度为 (10 2± 15 ) %。经方差分析及双单侧t检验 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

头孢克肟分散片在健康志愿者体内生物等效性

目的 :比较头孢克肟分散片与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药动学及生物等效性。方法 :采用开放、随机、自身交叉对照试验法 ,用RP HPLC法测定血清中头孢克肟的浓度 ,并拟合药动学参数 ,以双单侧t检验法比较两种头孢克肟制剂AUC、Cmax和Tmax间的差异。结果 :头孢克肟分散片与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药时曲线均符合一级吸收的单室开放模型 ,主要药动学参数 :Tmax分别为 ( 3 .5± 0 .5 )和 ( 3 .2± 0 .4)h ,Cmax(实测值 )为 ( 3 .0± 0 .5 )和 ( 3 .1± 0 .4)mg·L- 1 ,AUC( 0～ 2 4h) 分别为 ( 2 6.8± 4.7)和 ( 2 8.5± 3 .1)mg·h·L- 1 。两种头孢克肟制剂各主要药动学参数间均无统计学差异 (P >0 .0 5 ) ,头孢克肟分散片对头孢克肟颗粒剂的相对生物利用度为 94.0 %。结论 :两种头孢克肟制剂具有相同的生物效应。     

国产与进口头孢泊肟酯在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究国产与进口头孢泊肟酯在健康人体内的药代动力学与生物等效性。方法24名健康受试者按拉丁方分成3组,用自身交叉对照单次空腹口服进口和国产头孢泊肟酯片和头孢泊肟酯干混悬剂200mg,用微生物法测定人体血药浓度。结果进口头孢泊肟酯片(参比)和国产头孢泊肟酯片剂、干混悬剂(受试)的Cmax分别为(3.52±0.76),(3.62±0.90)和(3.67±0.58)mg·L-1;tmax分别为(2.8±0.4),(2.8±0.5)和(2.5±0.5)h;t1/2分别为(2.3±0.3),(2.4±0.3)和(2.4±0.3)h;AUC0-t分别为(19.12±5.08),(19.42±4.59)和(20.15±3.56)mg·h·L-1。3种制剂的Cmax、AUC0-t均无显著性差异(P>0.05)。国产头孢泊肟酯片、干混悬剂相对于进口头孢泊肟酯片的生物利用度分别为(104.2±21.4)%和(108.3±16.8)%。结论国产头孢泊肟酯片剂、干混悬剂与进口头孢泊肟酯片剂具有生物等效性。     

反相高效液相色谱法测定头孢泊肟酯干混悬剂中头孢泊肟酯的含量

目的　建立测定头孢泊肟酯干混悬剂中头孢泊肟酯含量的方法。方法　采用反相高效液相色谱法 ,色谱柱为Shim Pack苯基柱 ( 4 μm ,3.9mm× 15 0mm) ;流动相 :0 .0 0 5mol/L磷酸二氢钾 ( pH6 .5 ) 乙腈 甲醇 ( 6 0∶10∶30 ) ;检测波长为 2 6 0nm。结果　精密度及稳定性均良好 ;头孢泊肟酯 (按头孢泊肟计 )在 5 0～ 2 5 0 μg/mL内 ,峰面积与浓度呈良好的线性关系 ,相关系数为 0 .9999,平均回收率为 99.91% ,RSD =0 .4 2 %。结论　本方法简便、准确、灵敏可靠     

西洛他唑片在健康志愿者体内的药动学及生物等效性

目的:研究国产西洛他唑片在人体的药动学和生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服西洛他唑受试和参比制剂(Pletaal)100mg,采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性.结果:西洛他唑受试和参比制剂的主要药动学参数:t1/2分别为(11.9±4.6)h和(11.2±3.0)h,Tmax分别为(3.7±1.2)h和(4.0±1.2)h,Cmax分别为(749.2±348.7)μg·L-1和(655.2±222.1)μg·L-1,AUC0-48分别为(10 088.5±4 606.1)μg·L-1·h和(9 259.0±3 511.8)μg·L-1·h,AUC0-∞分别为(10 926.3±4 713.6)μg·L-1·h和(10 183.4±3 540.7)μg·L-1·h,西洛他唑受试制剂的相时生物利用度为(107.5±14.9)%.结论:经统计学分析,两种制剂具有生物等效性.     

二氟尼柳分散片的人体药动学及生物等效性

目的：研究二氟尼柳分散片的人体药动学及生物等效性。方法：采用随机交叉、自身对照试验设计，18名健康男性志愿者，随机等分成两组，每组9人，志愿者单剂量口服二氟尼柳分散片或普通片后，不同时间点取肘部静脉血4～5mL，血药质量浓度采用高效液相色谱（HPLC）法测定。由血药质量浓度计算药动学参数，主要药动学参数（AUC、Cmax）经对数转换后进行方差分析．以双单侧t检验及90％的可信区间进行生物等效性判定。结果：志愿者单次服用500mg二氟尼柳分散片或普通片后药动学参数AUC0-∞分别为（797．7±301．8）和（824．9±306．3）mg·h·L^-1，AUC0-∞分别为（1125．4±485．5）和（1160．7±501．8）mg·h·L^-1,Cmax分别为（55．5±16．4）和（57．2±17．4）mg·L^-1，tmax分别为（2．5±1．0和（2．6±1．2）h。相对生物利用度为（97．0±13．1）％。双单侧t检验证明分散片与普通片等效。结论：分散片的药动学与普通片的药动学统计学上无差异，且二者具有生物等效性。     

头孢克肟片在健康受试者体内的生物利用度和生物等效性研究

目的:比较头孢克肟片和头孢克肟胶囊(世福素)的生物利用度和生物等效性。方法:20名健康志愿受试者随机交叉单剂口服头孢克肟片和胶囊各200mg,采用以头孢拉定作内标的高效液相色谱法测定头孢克肟血药浓度,以3p97程序计算两制剂的药物动力学参数和生物利用度。结果:建立的高效液相色谱法,以头孢拉定作内标,测定头孢克肟血浆药物浓度,检测限为1ng(S／N>3),线性范围为0.1-5.0μg·mL-1(r=0.9993,n=5)。0.25、1.0及2.5μg·mL-1三种浓度的回收率分别为(96.0±5.7)、(94.0±2.8)及(100.0±3.4)％,其平均回收率为(96.67±3.06)％,RSD为3.17％;日内误差分别为4.2、3.2及3.6％;日间误差分别为7.4、2.2及3.7％。头孢克肟片和胶囊的人体内血药浓度-时间曲线符合口服一室模型,主要动力学参数:T1/2Ke分别为(4.98±0.58)和(5.28±0.77)h;Tmax分别为(4.7±0.6)和(4.6±0.9)h;Cmax分别为(3.38±0.9)和(3.29±0.87)μg·mL-1;AUC0-24分别为(30.72±7.56)和(30.60±7.92)h·(μg·mL)-1。相对生物利用度为(102.8±19.7)％。结论:头孢克肟片与胶囊(世福素)具有生物等效性。     

头孢泊肟酯分散片的制备及溶出度测定

目的制备头孢泊肟酯分散片并建立其溶出度测定方法。方法以可压性、崩解时限、分散均匀性、溶出度为主要评价指标确定最终最佳处方;采用中国药典2005年版二部附录ΧC溶出度测定第一法,以0.05 mol.L^-1盐酸为溶出介质,转速为100 r.min-1,在第30 min取样,264 nm波长处测定其溶出度。结果最终处方为头孢泊肟酯43.3%,羧甲基淀粉钠21.7%,微晶纤维素10%,羟丙基纤维素10%,交联聚维酮4.33%,十二烷基硫酸钠0.67%,微粉硅胶5%,阿斯巴甜3.33%,桔子香精1.67%。头孢泊肟酯溶出度检测浓度的线性范围为6.25-31.25μg.mL-1（r2=0.999 6）;平均回收率为99.66%,RSD=0.5%（n=9）,6批样品30 min溶出度均＆gt;85%。与日本三共株式会社生产的头孢泊肟酯片相比,分散片前30 min的溶出速度快于普通片剂。结论头孢泊肟酯分散片制备工艺简单;溶出度测定方法操作简便、结果准确。     

吡拉西坦片健康人体药动学和生物等效性研究

目的研究两种吡拉西坦片在健康中国人体的生物等效性.方法20名健康志愿者随机分为试验组和对照组,采用双交叉设计和单剂量口服方式,HPLC法测定血清中吡拉西坦浓度.经DAS2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种片剂的生物等效性评价.结果两种吡拉西坦片剂的t1/2为5.50±1.48、4.29±1.00h,Cmax为21.47±6.27、20.96±5.10mg·L-1,Tmax为O.70±0.46、0.66±0.36 h,AUC0-24h为93.44±16.61、96.67±18.50 mg·h·L-1.受试制剂的相对生物利用度为99.8%±22.7%.结论两种吡拉西坦片剂具有生物等效性.     

加替沙星片剂人体药物动力学和生物等效性研究

目的评价两种加替沙星片剂的人体生物等效性.方法以18名健康志愿者为试验对象,采用同体交叉试验方法,分别单剂量口服两种加替沙星片剂 (含加替沙星400 mg),采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果达峰时间分别为(1.55±0.46)、(1.23±0.56)h,达峰时药物浓度分别为(4.01±0.52)、(3.96±0.49)μg·mL-1,两种制剂的消除相半衰期分别为(10.12±1.33)、(9.19±1.90)h,药-时曲线下面积(AUC0～36)分别为(30.39±2.47)、(35.69±4.67)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(31.42±6.45)、(34.34±5.74)μg·h·mL-1.结论经统计学分析,两种片剂具有生物等效性.     

奈韦拉平片在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的 研究2种国产奈韦拉平片(抗病毒药)在健康人体内的药代动力学,并评价这2种制剂的生物等效性.方法 20例健康成年男性受试者随机分组,按自身对照单次口服奈韦拉平片200 mg后,采用HPLC法测定奈韦拉平的血浆浓度,非房室模型法计算各主要药代动力学参数,并进行方差分析和生物等效性评价.结果 参比制剂与受试制剂奈韦拉平的tmax分别为(3.5±2.1)、(3.0±1.9)h;Cmax分别为(2.6.±0.5)、(2.6±0.5)mg·L-1;t1/2分别为(57.6±10.4)、(58.6±10.2)h;MRT分别为(55.6±6.5)、(56.8±5.0)h;AUC0-t分别为(167.6±36.1)、(171.8±32.7)mg·L-1·h;AUC0→∞分别为(169.9±36.6)、(174.2±33.1)mg·L-1·h;CL/F分别为(1.2±0.3)、(1.2±0.2)L·h-1;Vd/F分别为(100.3±20.4)、(99.4±20.8)L;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(103.7±11.6)%.结论 受试制剂与参比制剂具有生物等效性.