大籽獐牙菜保肝作用的药理研究——对大白鼠的利胆作用

前文报告了大籽獐牙菜水提取物对Ccl_4等四种肝毒物损伤的保护作用,根据中医“肝与胆相衰里”,本文研究了该药对正常大白鼠及Ccl_4损伤大鼠的利胆作用。 材料 Wistar系健康大白鼠,雄性,体重220～350g。大籽獐牙菜采集于六盘水地区,由本所植化室制备为水提取物,并经80℃水浴沉淀去(口山)酮类物质,浓度为1:4。     

大籽獐牙菜的獐牙菜联呫吨酮-Ⅰ

獐牙菜属(Swertia)植物,中国约有70种,在西南部特别多。该属植物用作传统药物已有许多年。由于这些药草特别苦并具有解热、解毒、利胆和强肝作用,已主要用于治疗肝、胆和炎症疾病,如肝炎、胆囊炎、肺炎、骨髓炎、痢疾、疥疮、痉挛、疼痛和神经衰弱。青叶胆(S.mileensis)和川西獐牙菜(S.mussoti)对急性病毒性肝炎特别有效,并且已有几种制剂在中国生产。已经报道这属     

獐牙菜成分的保肝作用

干燥瘤毛獐牙菜（Swentia pseudochinensis）全株（750g）用甲醇回流提取2次。甲醇提取物（71g）经己烷回流脱脂后，得到己烷部分和己烷不溶部分。己烷不溶部分用氯仿一水分配，得到氯仿层（11g）和水层（38g）。     

大籽獐牙菜甙保肝作用的药理研究——对体外培养大鼠肝细胞的影响

前两文我们已分别报导了大籽獐牙莱(Swertiamacrosperma)全草水提取物对化学毒物损伤动物的保护作用及对大白鼠的利胆作用。大籽獐牙菜甙(Desacetylcentapicin)是该植物中含量较高的一个成分。本文着重研究大籽獐牙菜甙(以下简称Des.)体外给药对化学毒物损伤大鼠肝细胞的影响,并与同属植物青叶胆(Swertiamilleensis)中的獐牙菜甙(Swerosid,以下简称So.)、金沙青叶胆(SwertiapatensBurk)中的獐牙菜苦味甙(Swertiamarin,以下简称St.)作了作用比较,     

大籽獐牙菜化学成分研究

 目的研究藏药大籽獐牙菜(Swertia macrosperma C.B.Clark)的化学成分。方法采用硅胶柱色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱解析鉴定其化学结构。结果从大籽獐牙菜的脂溶性部分分离得到6个化合物,分别鉴定为1,8-二羟基-3,5-二甲氧基酮(swerchirin,Ⅰ)、1-羟基-3,5-二甲氧基酮(Ⅱ)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基酮(methylswertianin,Ⅲ)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基酮(decussatin,Ⅳ),齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅴ)和1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮(bellidifodin,Ⅵ)。结论化合物Ⅰ～Ⅴ均为首次从该植物中分离得到。     

大籽獐牙菜化学成分的研究

目的:对龙胆科Gentianaceae獐牙菜属植物大籽獐牙菜Swertia macrosperma的干燥全草进行化学成分研究。方法:大籽獐牙菜的干燥全草用水提取,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,对乙酸乙酯萃取部分采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(1H-NMR,13C-NMR,MS)进行结构鉴定。结果:从乙酸乙酯萃取部分分离鉴定了13个化合物,其中5个酮及其苷,2个裂环烯醚萜苷,以及6个其他类化合物。分别鉴定为norbellidifolin(1),1-羟基-3,7,8-三甲氧基酮(1-hydroxy-3,7,8-trimethoxyxanthone,2),norswertianolin(3),swertianolin(4),1,3,7,8-四羟基酮-1-O-β-D葡萄糖苷(1,3,7,8-tetrahydroxyxanthone-1-O-β-D-glucopyranoside,5),獐牙菜苦苷(swertiamarin,6),decentapicrin(7),松柏醛(coniferl aldehyde,8),芥子醛(sinapaldehyde,9),balanophonin,(10),β-谷甾醇(β-sitosterol,11),胡萝卜苷(daucosterol,12),齐墩果酸(olean-olic acid,13)。结论:其中化合物2,4~10为首次从大籽獐牙菜中分离得到。     

大籽獐牙菜的化学成分研究

目的 研究大籽獐牙菜Swertia macrosperma的化学成分。方法 利用高效液相色谱、柱色谱、重结晶等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构,采用半叶枯斑法进行抗烟草花叶病毒（TMV）活性实验。结果 从大籽獐牙菜全草甲醇提取物中共分离得到8个化合物,分别鉴定为9, 10-二羟基獐牙菜苷（1）、3′-O-(3-羟基苯甲酸酯) 獐牙菜苷（2）、芒果苷（3）、2, 6, 8-三羟基口山酮-1-O-β-葡萄糖苷（4）、1, 2, 3, 4-四氢-1, 6, 8三羟基口山酮-4-O-葡萄糖苷（5）、1, 2, 3, 4-四氢-1, 4, 6, 8-四羟基口山酮（6）、顺-4, 4′-二羟基二苯基乙烯（7）、反-4, 4′-二羟基二苯基乙烯（8）。结论 化合物1为新化合物,命名为大籽獐牙菜苷A,其具有微弱的抗TMV活性,其中化合物2、7、8为首次从獐牙菜属植物中分到。     

獐牙菜新素的制备及保肝作用研究

目的 优化獐牙菜新素[(5Z)-5-乙叉基-8羟基-3,4,5,6,7,8-六氢-1H吡喃[3,4-c]嘧啶-1-酮,EHPO]的制备工艺,考察其保肝作用.方法 经生物发酵,并采用Al_2O_3柱色谱法等色谱技术纯化、制备EHPO;采用CCl_4致小鼠急性肝损伤模型考察EHPO保肝作用.结果 所建立的制备方法可获得质量分数大于95%的EHPO,药效试验表明该化合物能显著性降低小鼠血清ALT、AST水平,减少MDA量,增强SOD活力(P＜0.05).结论 化合物EHPO具有显著的保肝作用.     

四川西北地区川西獐牙菜指纹图谱研究(Ⅰ)

目的:建立川西獐牙菜药材甲醇溶解部分的HPLC指纹图谱。方法:反相高效液相色谱法,流动相甲醇.水(水中含0.02%的磷酸),梯度洗脱,流速1.0mL·min^-1,检测波长260nm,柱温30℃。结果:精密度、重复性、稳定性试验中共有峰峰面积、保留时间的RSD均小于5.0%;不同产地川西獐牙菜的相似度大于0.805。结论:该方法简便、实用、可靠,可作为川西獐牙菜药材的质量标准。     

宾川獐牙菜化学成分的研究(Ⅱ)

目的研究宾川獐牙菜Swertia binchuanensis的化学成分。方法宾川獐牙菜95%乙醇提取物采用硅胶、凝胶柱和重结晶进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到6个化合物,分别鉴定为1-羟基-3,7,8-三甲氧基酮(1)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基酮(2)、1,7,8-三羟基-3-甲氧基酮(3)、1,3,5,8-四羟基酮(4)、1,3,8-三羟基-5-甲氧基酮(5)、1,2,6,8-四羟基酮(6)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

观赏獐牙菜中新(左)口(右)山酮的化学研究

 目的研究我国民族药观赏獐牙菜(Swertia decora Franch)的化学成分。方法用常规的硅胶柱层析和薄层色谱法进行分离,根据化合物的理化性质及一维、二维波谱解析鉴定其结构。结果从观赏獐牙菜脂溶性部分得到6个化合物,分别鉴定为1-羟基-4,5,6,7-四甲氧基酮(swertiadecoraxanthoneⅠ)(Ⅰ);1,3,8-三羟基-2,5-二甲氧基(左)口(右)山酮(Ⅱ);1,8-二羟基-3,7-二甲氧基(左)口(右)山酮(methylswertianin,Ⅲ);1-羟基-3,7,8-三氧甲基(左)口(右)山酮(decussatin,Ⅳ);1,7,8-三羟基-3-甲氧基(左)口(右)山酮(swertianin,Ⅴ)及二十四烷酸(tetracosanoic acid Ⅵ)。结论 化合物Ⅱ为新化合物,定名为观赏獐牙菜(左)口(右)山酮 Ⅱ(swertiadecoraxanthoneⅡ),其他均为首次从该植物中分离到。     

HPLC法同时测定大籽獐牙菜中10种化学成分

建立反相高效液相色谱法同时测定大籽獐牙菜中10种成分的含量.方法:采用反相高效液相色谱,色谱条件为:Agilent XDB C18柱(Φ4.6×150 mm,5 μm);流动相A:甲醇,B:水;洗脱方法:0～20 min,A为10%～30%,20～45 min A为30%～80%梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min,检测波长254 nm,230 nm,柱温28 ℃.结果:10种成分均达到基线分离,各化合物的线性关系良好,r>0.999 5;各待测物的精密度RSD值均小于1.1%;重复性良好(RSD<3.7%);回收率范围在97.8%～104.2%,RSD<4.2%.结论:该方法测定成分多,结果准确、可靠.     

HPLO法同时测定大籽獐牙菜中10种化学成分

建立反相高效液相色谱法同时测定大籽獐牙莱中10种成分的含量。方法：采用反相高效液相色谱,色谱条件为：AgilentXDB C18柱（中4．6×150mm,5mm）;流动相A：甲醇,B：水;洗脱方法：0～20min,A为10％～30％,20～45minA为30％～80％梯度洗脱;体积流量1．0mL／min,检测波长254nm,230nm,柱温28℃。结果：10种成分均达到基线分离,各化合物的线性关系良好,r〉0．9995;各待测物的精密度RSD值均小于1．1％;重复性良好（RSD〈3．7％）;回收率范围在97．8％～104．2％,RSD〈C4．2％。结论：该方法测定成分多,结果准确、可靠。     

紫红獐牙菜对实验性糖尿病保护作用的研究

目的：观察紫红獐芽菜对正常小鼠血糖的影响及对几种物质诱导小鼠糖尿病的保护作用。方法：用10％葡萄糖或240μg/kg肾上腺素造成小鼠生理性高血糖模型，用80mg/kg四氧嘧啶造成小鼠糖尿病模型，观察紫红獐牙菜对上述模型动物的血糖、体重、饮食量和饮水量的影响。从而观察紫红獐芽菜的保护作用。结果：紫红獐芽菜高、低剂量组对正常小鼠血糖无明显降低作用（P＞0．05），能降低葡萄糖及蛹 腺素性高血糖小鼠的血糖水平（P＜0．05，P＜0．01），改善小鼠对葡萄糖的耐受能力；降低嘧啶性糖尿病小鼠血糖水平（P＜0．05，P＜0．01）；减少动物的饮水量。结论：紫红獐牙菜对多种原因引起的高血糖均有一定的降糖作用和较好的改善糖尿病的临床症状的作用。     

观赏獐牙菜中新酮的化学研究

目的　研究我国民族药观赏獐牙菜 (SwertiadecoraFranch)的化学成分。方法　用常规的硅胶柱层析和薄层色谱法进行分离 ,根据化合物的理化性质及一维、二维波谱解析鉴定其结构。结果　从观赏獐牙菜脂溶性部分得到 6个化合物 ,分别鉴定为 1 羟基 4,5 ,6 ,7 四甲氧基酮 (swertiadecoraxanthone Ⅰ ) (Ⅰ ) ;1,3,8 三羟基 2 ,5 二甲氧基酮 (Ⅱ ) ;1,8 二羟基 3,7 二甲氧基酮 (methylswertianin ,Ⅲ ) ;1 羟基 3 ,7,8 三氧甲基酮 (decussatin ,Ⅳ ) ;1,7,8 三羟基 3 甲氧基酮 (swertianin ,Ⅴ )及二十四烷酸 (tetracosanoicacidⅥ )。结论　化合物Ⅱ为新化合物 ,定名为观赏獐牙菜酮 Ⅱ (swertiadecoraxanthone Ⅱ ) ,其他均为首次从该植物中分离到     

RP-HPLC测定大籽獐牙菜中4种酮类成分的含量

目的:建立测定大籽獐牙菜中1-羟基-3,7,8-三甲氧基酮、1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基酮、1,7-二羟基-3,8-二甲氧基酮4种酮类成分含量的HPLC方法。方法:采用Zorbax SB-C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-水进行梯度洗脱(0min,65:35;50min,70:30;50.1min,65:35;60min,65:35);流速:1.0mL/min;检测波长:254nm;柱温:30℃。结果:1-羟基-3,7,8-三甲氧基酮、1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基酮、1,7-二羟基-3,8-二甲氧基酮的线性范围分别为(0.0173-0.8640)μg,(0.0623-3.1200)μg,(0.0305-3.0500)μg和(0.0562-5.6200)μg,相关系数r分别为0.9997,0.9999,0.9998和0.9999,其平均回收率(n=5)分别为100.1%,99.7%,100.5%,99.7%,RSD分别为1.1%,1.3%,1.2%,1.5%。结论:本方法可用于大籽獐牙菜的质量控制。     

紫红獐牙菜对实验性肝损伤的保护作用

目的：观察紫红獐牙菜总提物对几种物质诱导小鼠肝损伤的保护作用。方法：采用CCl4及BCG/LPS造成小鼠肝损伤，并测定小鼠血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）和肝组织丙二醛（MDA）的含量，同时观察肝组织病理改变。结果：紫红獐牙菜总提物能明显降低由CCl4引起的小鼠ALT、AST的升高，缓解肝组织病理变化，减轻肝脏水肿。而对BCG/LPS所致小鼠血清ALT、AST的升高无明显降低作用，但能降低MDA及肝脏和脾脏指数，也能缓解肝组织病理改变。结论：紫红獐牙菜总提物具有一定保肝降酶及抗氧化作用，对CCl4肝损伤的保护作用比对BCG/LPS性肝损伤的保护效果好。     

印度獐牙菜的生药研究

目的:研究印度獐牙菜的生药鉴定特征。方法:运用性状、显微、薄层色谱法和高效液相色谱法对该药材进行鉴定研究。结果:详细描述了印度獐牙菜的生药学鉴定特征。结论:该研究结果可作为该药材鉴定和质量标准提高的参考依据。     

苇叶獐牙菜的化学成分研究

目的研究苇叶獐牙菜Swertia phragmitiphylla的化学成分。方法用柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱解析鉴定化学结构。结果从苇叶獐牙菜中分离到17个化合物,鉴定了其中的9个化合物,分别为β-谷甾醇(1)、1,7-二羟基-3,8-二甲氧基呫吨酮(2)、1,3,8-三羟基-7-甲氧基呫吨酮(4)、1,7,8-三羟基-3-甲氧基呫吨酮(5)、1,5,8-三羟基-3-甲氧基呫吨酮(6)、1,3,5,8-四羟基呫吨酮(7)、8-O-β-D-吡喃葡萄糖-1,5-二羟基-3-甲氧基呫吨酮(8)、8-O-β-D-吡喃葡萄糖-1,3,5-三羟基呫吨酮(9)、芒果苷(10)。其余8个还在鉴定中。结论化合物1～10均为首次从该种植物中得到。     

川东獐牙菜化学成分的研究

 目的 研究川东獐牙菜的活性成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱层析和UV,IR,¹H-NMR,¹³C-NMR,MS等光谱分析方法。结果 鉴定4个化合物,分别为苦龙胆酯苷(amarogentin,Ⅰ)、雏菊叶龙胆苷(swertianolin,Ⅱ)、去甲基雏菊叶龙胆酮(demethylbellidifolin,Ⅲ)和雏菊叶龙胆酮(bellidifolin,Ⅳ)。结论 Ⅱ,Ⅲ均为首次从本植物中分离得到,首次利用2D-NMR实验技术对amarogentin的波谱数据进行了系统归属。