银杏酸凝胶剂的制备及抑菌试验研究

目的制备银杏酸凝胶剂,并对该制剂的体外抑菌活性进行初步研究.方法以银杏酸为主药,卡波普为基质制备凝胶剂,采用HPLC法测定制剂中银杏酸含量,并采用液体两倍稀释法测定银杏酸凝胶剂对金黄色葡萄球菌和丙酸杆菌的体外最小抑菌浓度(MIC).结果银杏酸凝胶剂对金黄色葡萄球菌和丙酸杆菌均显示不同程度的抑菌活性,其MIC分别为31.756mg·mL-1和0.992mg·mL-1.结论该制剂制备工艺可行,性质稳定,对金黄色葡萄球菌和丙酸杆菌有较好的抑制作用.     

香茅醇微乳凝胶的制备及体外抗菌试验

目的:优选香茅醇微乳凝胶的处方及制备方法并对其进行体外抗菌试验研究。方法:以微乳区域面积百分比为指标,使用伪三元相图法优化香茅醇微乳的处方;以微乳凝胶的外观、黏稠度、延展性、油腻性为指标,通过单因素试验及正交试验优化香茅醇微乳凝胶的处方工艺。采用试管二倍稀释法考察香茅醇微乳凝胶对金黄色葡萄球菌及白色念珠菌的最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),通过时间-杀菌效率试验考察香茅醇微乳凝胶及香茅醇微乳的杀菌效率。结果:香茅醇微乳凝胶的最佳处方是15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯-乙醇-香茅醇-卡波姆-980-甘油-水(0.518∶1.037∶0.667∶0.8∶5∶91.978)。香茅醇微乳为淡蓝色透明均一液体,平均粒径54.9 nm,Zeta电位~(-1)0.22 m V。香茅醇微乳凝胶对金黄色葡萄球菌及白色念珠菌的MIC和MBC均为1.667 g·L~(-1);时间-杀菌效率试验结果表明香茅醇微乳凝胶及香茅醇微乳在2 h对受试菌种的杀菌率达100%。结论:优选的香茅醇微乳凝胶处方工艺稳定可行,该制剂对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均有杀伤作用,且起效快。     

川陈皮素微乳离子敏感型凝胶剂的研制及体外释放考察北大核心CSCD

目的:制备川陈皮素微乳离子敏感型凝胶剂,并考察其理化性质及体外释药行为。方法:通过溶解度考察和绘制伪三元相图,进行微乳处方筛选与优化;通过粘度测定筛选凝胶基质的用量;对微乳凝胶的微观形态、粒径、p H值、含量及体外释放进行评价。结果:微乳凝胶的最优处方为:0.9%川陈皮素、0.8%中碳链三甘酯、31.5%聚氧乙烯-35-蓖麻油、10.5%聚乙二醇-400、0.3%去乙酰结冷胶,其微乳及微乳凝胶粒径均小于50 nm,p H值6.64±0.20,药物含量为8.665 mg/m L,微乳凝胶剂12 h的积累释药率为84%,且符合Higuchi方程。结论:所制备的川陈皮素微乳凝胶剂可提高其药物溶解度并具有一定的缓释特性,可作为鼻腔给药载体。     

川陈皮素微乳离子敏感型凝胶剂的研制及体外释放考察

目的:制备川陈皮素微乳离子敏感型凝胶剂,并考察其理化性质及体外释药行为。方法:通过溶解度考察和绘制伪三元相图,进行微乳处方筛选与优化;通过粘度测定筛选凝胶基质的用量;对微乳凝胶的微观形态、粒径、p H值、含量及体外释放进行评价。结果:微乳凝胶的最优处方为:0.9%川陈皮素、0.8%中碳链三甘酯、31.5%聚氧乙烯-35-蓖麻油、10.5%聚乙二醇-400、0.3%去乙酰结冷胶,其微乳及微乳凝胶粒径均小于50 nm,p H值6.64±0.20,药物含量为8.665 mg/m L,微乳凝胶剂12 h的积累释药率为84%,且符合Higuchi方程。结论:所制备的川陈皮素微乳凝胶剂可提高其药物溶解度并具有一定的缓释特性,可作为鼻腔给药载体。     

肉苁蓉苯乙醇总苷微乳的制备及质量评价北大核心CSCD

目的制备肉苁蓉苯乙醇总苷微乳制剂,并对其质量进行评价。方法采用滴定法制备微乳,高效液相色谱法测定制剂中松果菊苷、毛蕊花糖苷的含量。结果所制备的微乳外观澄清透明,电镜下乳滴呈圆形或椭圆形,平均粒径16.6 nm,p H值为5.1~6.9,黏度为5.42 mm2·s^(-1),8000×g离心30 min未见分层;微乳中松果菊苷、毛蕊花糖苷平均含量分别为7.337,3.596 mg·m L^(-1),RSD分别为1.29%、1.60%。结论肉苁蓉苯乙醇苷微乳制备工艺简单,性质稳定;所建立的高效液相测定方法具有简单、专属、稳定、可重复性的特点,可用于肉苁蓉苯乙醇苷中松果菊苷和毛蕊花糖苷的含量测定。     

天然冰片微乳凝胶的制备及其质量评价

目的:研究天然冰片微乳凝胶的处方与制备工艺,并对其质量与稳定性进行评价。方法:通过配伍试验与伪三元相图筛选并优化微乳处方与工艺,采用凝胶加入法制备天然冰片微乳凝胶,并对其外观性状、 pH值、黏度、保湿率与药物浓度进行评价。结果:所得天然冰片微乳凝胶处方:天然冰片2.2%、聚氧乙烯蓖麻油(EL) 9.1%、 1, 2-丙二醇1.8%、蓖麻油3.6%、卡波姆0.6%、甘油3.8%、加水至50 g;天然冰片微乳凝胶外观澄清透明、均匀细腻、黏稠度适中、涂展性良好;平均粒径(45.28±7.95) nm, pH值5.43±0.02,保湿率(93.55±0.29)%,黏度(41883±5) mPa·s,含天然冰片(20.34±0.21) mg/g;耐热耐寒试验表明天然冰片微乳凝胶应低温贮存。结论:天然冰片微乳凝胶制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,为进一步研究与开发提供依据。     

茶树油微乳凝胶的制备及其质量评价

目的研究茶树油微乳凝胶的处方与制备工艺,并对其质量与稳定性进行评价。方法通过配伍试验与伪三元相图筛选并优化微乳处方与工艺,采用凝胶加入法制备茶树油微乳凝胶,并对其外观性状、p H值、黏度、保湿率与药物浓度进行评价。结果所得茶树油微乳凝胶处方:茶树油0.6%、聚氧乙烯氢化蓖麻油1.2%、聚乙二醇400 0.2%、卡波姆-980 0.2%、甘油2%,加蒸馏水至50 g;茶树油微乳凝胶外观澄清透明、均匀细腻、黏稠度适中、涂展性良好;平均粒径(38.38±2.30)nm,Zeta电位(-56.00±5.82)m V,p H值5.52±0.01,黏度(48 834±5)Pa·s,保湿率(96.74±0.52)%,含茶树油(5.79±0.03)mg/g;耐热耐寒试验表明茶树油微乳凝胶应低温贮存。结论茶树油微乳凝胶制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,为进一步研究与开发提供依据。     

肉苁蓉苯乙醇总苷微乳的制备及质量评价

目的制备肉苁蓉苯乙醇总苷微乳制剂,并对其质量进行评价。方法采用滴定法制备微乳,高效液相色谱法测定制剂中松果菊苷、毛蕊花糖苷的含量。结果所制备的微乳外观澄清透明,电镜下乳滴呈圆形或椭圆形,平均粒径16.6 nm,p H值为5.1~6.9,黏度为5.42 mm2·s~(-1),8000×g离心30 min未见分层;微乳中松果菊苷、毛蕊花糖苷平均含量分别为7.337,3.596 mg·m L~(-1),RSD分别为1.29%、1.60%。结论肉苁蓉苯乙醇苷微乳制备工艺简单,性质稳定;所建立的高效液相测定方法具有简单、专属、稳定、可重复性的特点,可用于肉苁蓉苯乙醇苷中松果菊苷和毛蕊花糖苷的含量测定。     

胃苏微乳离子敏感型凝胶的制备与评价

目的制备胃苏微乳离子敏感型凝肢,并对其进行质量评价。方法在单因素、伪三元相图的基础上,结合星点设计-响应面法优化挥发油微乳凝肢的处方组成,通过粒後,黏度,电位,柚皮苷,橙皮苷,新橙皮苷含量对最终处方进行评价。结果胃苏微乳离子敏感凝胶的最佳处方配比为:挥发油3 g、聚氧乙烯氢化蓖麻油9 g、聚乙二醇4003 g、0.3%去乙酰结冷肢溶液,制成333 mL微乳凝胶。理化性质结果:微乳凝肢外观澄清;粒径20.14 nm,Zeta电位-4.04 mV,pH值5.43,黏度65 mPa·s,柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷含量分别为6.1224,2.0941和4.277 mg?mL^-1。结论胃苏微乳凝胶制备工艺合理、可行,成品稳定。     

活络效灵凝胶贴膏剂的制备及体外透皮吸收研究北大核心CSCD

活络效灵丹为临床常用活血止痛疗效确切的经典名方,为了使其药效直达病灶以提高疗效,该研究优化了活络效灵凝胶贴膏剂的制备工艺,并进一步评价其体外透皮吸收性能,为其开发利用提供科学依据。以初黏力、持黏力、感官评分为评价指标,通过单因素试验和Box-Behnken响应面法确定凝胶贴膏剂的基质用量。建立UPLC同时测定贴膏剂中丹参素、阿魏酸、丹酚酸B、丹酚酸A、藁本内酯、丹参酮ⅡA、11-羰基-β-乳香酸(11-keto-β-boswellic,KBA)、3-乙酰-11-羰基-β-乳香酸(3-acetyl-11-keto-β-boswellic acid,AKBA)8种有效成分的含量。采用改良Franz扩散池法评价并比较不加挥发油、直接加入挥发油和加入挥发油微乳的凝胶贴膏剂的体外透皮吸收性能。结果表明,活络效灵凝胶贴膏剂基质的最优处方为NP7001.35 g、甘油7.00 g、微粉硅胶1.25 g、羧甲基纤维素钠0.20 g、酒石酸0.06 g、甘羟铝0.04 g;贴膏剂中8种有效成分的质量分数依次为0.48、0.014、0.95、0.39、0.57、0.055、0.35、0.97 mg·g^(-1);体外透皮吸收实验结果发现,直接加入挥发油或加入挥发油微乳均可促进有效成分的透皮吸收,药物透过规律符合零级方程或Higuchi方程。通过最优处方制备的凝胶贴膏剂外观性状好,黏附性好,剥离无残留,具有骨架型缓释制剂的特性,便于减少给药次数,为活络效灵丹外用新剂型的开发奠定了基础。     

雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备及质量评价

目的:优选雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的处方与制备工艺,并对其质量与稳定性进行评价。方法:制备雪上一枝蒿总碱微乳,利用凝胶基质加入法制备雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶,考察该制剂中指标成分含量和p H等,通过离心试验、耐寒试验及耐热试验考察其稳定性。采用HPLC测定雪上一枝蒿甲素的含量,流动相乙腈-p H 7.3磷酸盐缓冲液(18∶82),检测波长199 nm。结果:雪上一枝蒿总生物碱微乳86 g,黄原胶4.0 g,甘油10 g,制成100 g。平均粒径18.72 nm,多分散指数0.663,p H 6.4,微乳凝胶离心后无分层现象,放入-4℃和40℃条件下24 h后外观、性状、延展性等与放入前无明显差异,雪上一枝蒿甲素质量分数1.79 mg·g~(-1)。结论:雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,为该有效部位的研究与开发提供参考。     

松果菊苷凝胶制剂成型工艺与含量测定方法研究

目的研究松果菊苷凝胶剂的制备工艺与含量测定方法。方法采用正交设计方法,以基质中的卡波姆-940、甘油、丙二醇和氮酮的用量为影响凝胶剂质量的主要因素,筛选最佳处方工艺;建立松果菊苷紫外分光光度含量测定方法。结果松果菊苷凝胶制剂最佳处方为松果菊苷5%、卡波姆-940 1%、丙二醇10%、甘油15%、氮酮1%,乙二胺四乙酸二钠0.03%、亚硫酸氢钠0.15%、尼泊金乙酯0.1%;紫外分光光度法检测松果菊苷在5~50μg/m L范围内具有良好的线性关系。结论该实验提供的松果菊苷凝胶剂的制备工艺简便易行,质量稳定,质控方法可行。     

肉桂醛微乳的制备及其抑菌活性研究

目的制备肉桂醛微乳并考察其溶解量、稳定性和抑菌活性。方法采用相转化法初步筛选出可行的表面活性剂,再采用伪三元相图法选择最佳的表面活性剂并制样,用UV法测定肉桂醛最大溶解量。用透射电子显微镜观察其形态,纳米粒度分析仪测量其粒径及分布。在不同处理条件下观察变化以评价其稳定性。通过测定其对不同细菌及真菌的最小抑菌浓度(MIC)评价其抑菌活性。结果制备出澄清透明的肉桂醛微乳,最佳表面活性剂是聚氧乙烯氢化蓖麻油-40(RH40);肉桂醛的最大溶解量是(98.88±0.31)mg/mL;肉桂醛微乳的稳定性良好,在本实验的处理条件下均保持澄清透明;肉桂醛微乳对所选细菌的MIC集中在125μg/mL,对所选真菌的MIC介于16～62μg/mL。结论制备的肉桂醛微乳具有较大的载药量、良好的稳定性和较好抑菌效果,达到预期目标。     

温通减肚水凝胶贴的制备及质量评价

【目的】 优化温通减肚水凝胶贴基质处方的配比和制备，并进行质量评价。【方法】 以温通减肚水凝胶贴产品的外观性状、初黏力、内聚力和剥离强度为质量评价的主要指标，采用Plackett-Burman设计联合Box-Behnken响应面法，优化辅料配比，采用正交试验设计测试最佳载药量及增黏剂含量，优化制备工艺，并以C-松油烯、莰烯、桉叶油醇、右旋柠檬烯为评价指标，用改良Franz扩散池法，考察不同质量分数促渗剂氮酮对温通减肚水凝胶贴体外透皮渗透量的影响。【结果】 筛选出温通减肚水凝胶贴的基质辅料最优处方为：聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）120 50.78 g、酒石酸 20.75 g、羧甲基纤维素钠（CMC） 3.28 g。3%氮酮对指标成分促渗效果良好。【结论】 温通减肚水凝胶贴制备符合相关质量要求，具有良好的稳定性和释药性。     

黄芩和黄芩苷对幽门螺杆菌的体外抗菌活性研究

目的：比较黄芩乙醇提取物与黄芩苷对幽门螺杆菌（H.pylori）的体外抗菌活性。方法：使用热回流提取法从黄芩粗粉中制备黄芩乙醇提取物,并从黄芩粗粉中提取精制黄芩苷。经高效液相色谱（HPLC）鉴定精制黄芩苷的纯度。通过体外药敏试验判断黄芩乙醇提取物和黄芩苷对H.pylori的抗菌活性。结果：从100 g黄芩粗粉中提取精制得黄芩苷5.01 g,经HPLC测定精制黄芩苷得纯度为96.8%。通过液体倍比稀释药敏试验测定黄芩乙醇提取物和黄芩苷对H.pylori的抑菌效果。黄芩苷对10株H.pylori的MIC50为1.04 mg/ml,MIC90为1.30 mg/ml;黄芩乙醇提取物对10株H.pylori的MIC50为2.60 mg/ml,MIC90为3.26 mg/ml。结论：黄芩乙醇提取物与黄芩苷均有较好的体外抗H.pylori活性,黄芩苷对H.pylori的抑菌效果优于黄芩乙醇提取物。     

响应面法优化酶辅助提取千层金精油的工艺及其体外活性评价

目的:优化酶辅助水蒸气蒸馏法的千层金精油提取工艺,开展千层金精油的体外活性评价。方法:采用响应面优化酶辅助水蒸气蒸馏法提取千层金精油工艺。采用微量肉汤稀释法分别测定千层金精油对大肠埃希氏菌和金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低灭菌浓度(MBC);采用比色法测定千层金精油的DPPH·自由基清除能力。结果:响应面法优化酶辅助水蒸气蒸馏法提取千层金精油的最佳工艺条件为:酶处理温度58.3℃,酶处理时间83 min,酶比例1.3(复合酶中纤维酶和果胶酶质量之比为1.3∶1),pH值4.1,其精油提取率为3.96%。千层金精油对大肠埃希氏菌的MIC和MBC分别为0.5和128 mg/mL,对金黄色葡萄球菌的MIC和MBC分别为4和128 mg/mL;随着千层金精油浓度的上升,千层金精油对DPPH·自由基清除能力增强,千层金精油对抗坏血酸的半数清除率的当量数为2.171×10~(-3) mg/mg。结论:经优化的工艺稳定可靠,千层金精油有一定的抑菌效果和清除DPPH·自由基的能力。     

药效学结合正交试验优选黄芩提取工艺

为优选黄芩提取工艺,采用滤纸片法和抑菌率法测定黄芩水提物与60%乙醇提物的体外抑菌药效。以一测多评法测定4种有效成分黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的含量。采用正交试验法,分别以4种有效成分提取量的总评归一值和抑菌率为指标,考察加水量、提取次数、提取时间的影响。确定最佳提取工艺为加水提取2次,每次2 h,加水倍量依次为12,10,该优选工艺所得提取物有较高的抑菌药效,稳定,可行。     

余甘子果渣抑菌免洗凝胶的制备工艺研究

目的:测定余甘子果渣中的化学成分,优选提取工艺与免洗凝胶的制剂处方,开发余甘子果渣抑菌免洗凝胶。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定余甘子果渣与余甘子药材中没食子酸、柯里拉京、诃黎勒酸与鞣花酸的含量;通过抑菌圈筛选余甘子果渣中主要抑菌活性成分筛选;采用单因素实验设计优化余甘子果渣的提取工艺;以感官评价及凝胶理化性质为指标,采用Box-Behnken响应面法优选余甘子果渣抑菌免洗凝胶处方。结果:余甘子果渣与余甘子药材的成分基本相同,没食子酸、柯里拉京、诃黎勒酸与鞣花酸在果渣的含量中约为药材中含量的21.99%～67.63%、0.52%～4.79%、7.38%～8.79%、10.15%～16.10%。诃黎勒酸、柯里拉京、没食子酸对白念珠菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)均低于10 μg/mL,而鞣花酸的MIC为16.38~32.75 μg/mL。以没食子酸、柯里拉京与诃黎勒酸为评价指标,得到最优提取工艺为取余甘子果渣,加入10倍体积的70%乙醇,回流2 h,提取1次。通过Box-Behnken响应面法,得到最优凝胶基质配方为30%余甘子果渣提取液、0.4%卡波姆U20、3%甘油、4%的95%乙醇、三乙醇胺调pH值到5~6,其余为纯化水。结论:余甘子果渣具有较好的开发价值,抑菌免洗凝胶的制备工艺可行,为中药固废物的综合开发利用提供了技术路径。     

薄荷油微乳凝胶的制备研究

目的研究薄荷油微乳凝胶的处方工艺,并进行质量考察。方法通过伪三元相图法优化处方中乳化剂、助乳化剂的种类及与薄荷油的比例,确定薄荷油微乳最佳处方。对最佳处方制得微乳进行外观形态、粒径和Zeta电位表征。采用单因素试验对薄荷油微乳凝胶稀释倍数、卡波姆含量、甘油用量、p H进行处方工艺考察。结果薄荷油微乳最佳处方为乳化剂与助乳化剂比例(Km)为吐温-80∶乙醇2∶1,薄荷油∶Km为2∶8。最佳处方制备的微乳平均粒径为(117.3±7.73)nm,外观呈类球形,分布均匀,Zeta电位为-7.841 m V。薄荷油微乳凝胶最佳处方为卡波姆含量1%,甘油含量3%,p H值为6,加水量20倍。制备所得微乳凝胶外观澄明、均质,涂展性较好。结论薄荷油微乳凝胶制备工艺简便,有望进一步展开研究。     

高良姜精油提取工艺优化、成分分析及其生物活性研究

目的 优化水蒸气蒸馏法提取高良姜Alpiniae Officinarum Rhizoma精油的工艺，分析其化学成分并对其抗氧化与抑菌活性进行评价，为高良姜精油开发利用提供一定的研究基础。方法 以高良姜根茎为原料，采用水蒸气蒸馏法提取高良姜精油，通过单因素实验和星点响应面法优化高良姜精油的最佳提取工艺，利用GC-MS分析其化学成分，并对其抗氧化活性和抑菌活性进行研究。结果 高良姜精油的最佳提取工艺条件为料液比1∶9.2、浸泡时间1.1 h、蒸馏时间4.3 h、蒸馏温度226℃，在此条件下，高良姜精油提取率为1.07%。从高良姜精油中共检测出44种化学成分，占总精油的99.41%，其主要成分有1,8-桉油精(41.92%)、γ-依兰油烯(13.66%)、(-)-α-萜品醇(7.52%)、α-顺-香柠檬烯(4.29%)和反丁香烯(3.96%)。高良姜精油对DPPH自由基和ABTS自由基均具有较强的清除能力，其半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC₅₀)分别为(5.84±0.15)mg/mL和(1.31±0.08)mg...