乳酸环丙沙星注射液制备工艺的改进

我院制剂室自1999年开始生产乳酸环丙沙星注射液以来,生产过程中常易出现含量降低、颜色发黄的质量问题.为此,我们在实践中对制备工艺进行改进,并控制生产过程中的各个环节,从而使生产的产品符合规定,现将生产工艺改进结果介绍如下:     

头孢呋辛酯制备工艺的改进

以头孢呋辛钠为原料，从制备（R，S）-乙酸1-溴乙酯开始。经酯化反应的溶剂沉淀过程无须分离直接制得高纯度非晶型的头孢呋辛酯。本制备方法简便，适于工为化生产。     

对栓剂基质甘油明胶制备工艺的改进

甘油明胶属水溶性及亲水性基质,系用明胶与甘油等熔化而制成。制备的栓剂韧性强,有弹性,不易折断,在腔道内能缓缓溶于体液而释出药物,多用作阴道栓剂基质。如中药细粉或浓缩液制备蛇黄栓、紫花地丁栓等常以甘油明胶为基质制成中药栓剂。配制甘油明胶过程中,甘油明胶加热蒸发时间长且搅拌混入大量气泡难排除,造成基质不透明。为此,对甘油明胶制备工艺进行了改进。1改进前制备工艺取适量的蒸馏水将明胶浸渍约1小时,沥去过剩的水,置已知重量的容器内,加入甘油,于水浴上加热,搅拌至明胶溶解并减少至一定重量(约为明胶与甘油的投料量之和),滤过,…     

支持膜制备方法的改进

在电子显微镜技术中,观察样品需要放置在支持膜覆盖的铜网上,支持膜的好坏就决定了样品的质量.支持膜常规制备方法很不理想,出膜率低,厚薄不均.因此我们对常规制备方法加以改进,并取得了满意的效果.     

复方硫磺灸剂制备工艺改进

复方硫磺灸剂制备工艺改进邱玉英（江西中医学院附属医院南昌３３０００６）关键词复方硫磺灸剂，制备工艺，改进复方硫磺灸剂是我院经验方，是由硫磺、青黛、田七、当归等中药组成的。为一种薄块状的灸剂，是根据我院中医传统经验制作而成的。主要用于风湿关节痛、腰腿痛...     

悦康外感凉茶制备工艺的改进

目的：探讨悦康外感凉茶不同制备工艺的改进方案。方法：以靛玉红的含量和卫生学检查为指标，制备6种不同溶液，对悦康外感凉茶不同制备工艺的改进方案进行优选。结果：田Co辐射法、环氧乙烷法、流通蒸气法灭菌效果很好，但前两者投资大，操作要求高，后者则有效成分损失较大。综合以醇沉＋紫外线＋75％乙醇灭菌法为理想的工艺改进方案。结论：改进后的制备工艺方案不仅灭菌效果好，且制剂中有效成分靛玉红含量高，该制备工艺合理可行。     

叶绿素铜钠盐制备工艺的改进

叶绿素衍生物制备成盐，具有特殊的稳定性和独特的功能［１］，耐光性好，色泽绿亮，食品、化工等行业用作着色剂；临床上治疗传染性肝炎等［２］。我国主要以蚕砂为原料提取叶绿素制备叶绿素铜钠盐。国内外制备叶绿素铜钠盐的工艺由于使用设备的规模和特点不同而有区别［３］，主要有两种典型工艺，一种是先皂化后铜代，另一种是先铜代后皂化。工艺中均将浸提和皂化工序分开进行。叶绿素不稳定，在没提过程中，见光、受热时间长易被破坏。本文对现有制备叶绿素铜钠盐工艺进行了改进，将浸提和皂化工序合并，产品的纯度及得率得到满意的结果…     

合成香草乙胺的工艺改进

香草乙胺是合成许多异喹啉生物碱的重要中间体,如维尼碱(Wilsonirine)、咖维任(Cavveline)等,因此其合成方法有大量的文献报道,其中应用最多的是以香草醛为原料与硝基甲烷缩合生成β-硝基-3-羟基-4-甲氧基苯乙烯,再用氢化铝锂还原的方法.此方法中的还原剂氢化铝锂价格昂贵,应用于大规模的工业化生产成本很高.     

一种改进的卡巴拉汀制备工艺

卡巴拉汀改进后的制备工艺如下:首先将间羟基苯乙酮(4)与甲乙氨基甲酰氯缩合得中间体(3),然后用科里-巴克什-柴田(CBS)手性还原得(R)-N-乙基-N-甲基氨基甲酸-3-(1-羟乙基)苯酯(2),再经甲基磺酰氯甲磺酰化,并用二甲胺气体原位亲核取代得终产物卡巴拉汀(1)。整个工艺最关键的步骤为手性还原中间体(3)生成手性中间体(2),该过程通过正交试验来理解和优化。改进后的卡巴拉汀制备工艺操作和纯化方便,三步总收率达到88%。     

生脉饮口服液制备工艺改进

通过制备工艺改进,解决了生脉饮口了液灭菌放后产生沉淀的问题,经稳定性考察,ＴＬＣ和含量测定分析,改进工艺与药典工艺制备的生脉饮口服液成分基本相同。     

Liguzinediol的合成工艺优化

目的确定并优化Liguzinediol的合成工艺。方法以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经亚硝化、Pd/C催化氢化、缩合、脱氢、硼氢化钠还原得到Liguzinediol,并对各步反应条件进行优化。结果制备2-羟亚氨-3-氧代丁酸乙酯时,原料与亚硝酸钠当量比为1∶1.4,亚硝酸钠水溶液的浓度为16%最佳;制备3,6-二甲基吡嗪-2,5-二甲酸二乙酯时,反应温度30℃、1当量三乙胺、反应溶剂乙醇与原料质量比为8.8最佳;制备Liguzinediol时,反应溶剂为THF和EtOH、3当量硼氢化钠、2当量无水氯化钙、反应温度为室温最佳。产品总收率49.1%,纯度99.91%。结论此路线所用原料均廉价易得,反应条件温和,收率提高至49.1%,产品质量可控,便于放大生产。     

头孢曲松钠的合成工艺改进

研究头孢曲松钠的合成新工艺。以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与2,5-二氢-6-羟基-2-甲基-3-巯基-5-氧-1,2,4-三嗪(TTZ)在三氟化硼/乙腈作用下缩合,反应生成的7-氨基-3-［(2,5-二氢-6-羟基-2-甲基-5-氧代-1,2,4-三嗪-3-巯基)甲基］-3-头孢-4-羧酸(7-ACT)与2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酸硫代苯并噻唑酯(AE)在三乙胺的催化下反应生成头孢曲松和2-巯基苯并噻唑(M),过滤,除去M固体,滤液用醋酸钠处理得到头孢曲松钠。本工艺无需从母液中单独回收M,溶剂消耗明显减少,无二次环境污染,操作简单,已成功用于工业化生产。     

槲皮素制备方法的改进

[目的]对槐花米中槲皮素传统的制备方法进行改进,从而提高槲皮素的产率和提取效率。[方法]利用碱提取-酸沉淀法从槐花米中提取芦丁粗品,采用：①间接酸水解法（传统方法）,将粗制芦丁通过重结晶纯化得到精制芦丁,再用酸水解制得槲皮素;②直接酸水解法（改进方法）,将粗制芦丁的重结晶滤液直接加酸水解制得槲皮素;并用HPLC等技术对两种方法所得产品与槲皮素标准品进行鉴定和分析。[结果]改进方法制备的槲皮素与传统方法相比,二者纯度均与标准品接近,但前者反应时间至少缩短120 min,产率却提高19.45%。[结论]改进方法显著地提高了槲皮素的提取产率和效率,为槲皮素的实验室制备和工业生产提供借鉴。     

高纯度血红素制备工艺的改进

目的 探讨高纯度血红素制备工艺。方法 以猪血为原料,分离红细胞,粗分血球蛋白后用酸性丙酮抽提制备血红素。结果 用该法制备的血红素纯度可达99％以上,每升红细胞可得血红素5g以上。结论 用此法制备血红素纯度高,收率高,简便快速,成本低,适合工业生产。     

阿苯片制剂工艺改进

阿苯片是由阿斯匹林和苯巴比妥组成的复方制剂,阿斯匹林具有解热镇痛作用,苯巴比妥具有镇静、安眠以及抗惊厥作用.临床上多用于小儿退热镇痛,效果较好.但是由于阿斯匹林的特殊性--遇湿热即缓缓水解,产生游离水杨酸[1].而游离水杨酸必须控制在规定范围之内,否则会对人体造成副作用.