星点设计-效应面法优化复方氯雷伪麻缓释片的缓释片芯处方

目的:优化复方氯雷伪麻缓释片的缓释片芯处方。方法:以氯雷他定加入包衣层并包衣硫酸伪麻黄碱片芯制备复方氯雷伪麻缓释片。采用星点设计-效应面法优化硫酸伪麻黄碱片芯处方,以单硬脂酸甘油酯(GM)和羟丙甲纤维素(HPMC)K15M用量为考察因素,以硫酸伪麻黄碱1、6、12 h的累积释放度为指标,通过重叠等高线图确定优化处方,并进行处方验证。结果:氯雷他定与欧巴代包衣粉按1∶3比例混合包衣成为速释层;硫酸伪麻黄碱片芯作为缓释层,其处方为每100片(600 mg/片)含硫酸伪麻黄碱12 g、GM 16.72 g、HPMC K15M 20.95 g、微晶纤维素9.73 g、硬脂酸镁0.6 g。优化处方所制制剂中氯雷他定15 min的累积溶出度为87.2%,硫酸伪麻黄碱1、6、12 h的累积释放度分别为34.20%、74.32%、94.60%。结论:缓释片芯处方合理、可行,所制备的复方氯雷伪麻缓释片具有缓释作用。     

氟比诺芬缓释片的处方工艺对释放度的影响

目的观察制备工艺对氟比诺芬缓释片释放度的影响,以得到合理的处方.方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为阻滞剂,并改变其种类和用量制备6种氟比诺芬缓释片,分别测定释放度.结果每片含有21.4 mg的Methocel k4M的骨架片处方较为理想,可得到良好的释放速率.结论HPMC的种类和用量明显影响氟比诺芬缓释片的释放度,HPMC骨架片有较好的缓释性.     

阿莫西林缓释片的研制

目的：探讨阿莫西林缓释片的研制。方法：以HPMC为骨架制成阿莫西林缓解片,分别测定当HPMC用量为5％、8％、10％和15％时,以前当释放介质pH值为1．2、5．6和6．8时阿莫西林的释放度,并测定压片机压力为5～7kg和7～9kg时药物的释放度。结果：当HPMC的用量为10％时阿莫西林较为理想;缓释片介质pH值升高,释放度明显降低;片剂硬度对释放度几乎无影响。结论：阿莫西林缓释片体外释放度符合要求。     

阿昔莫司缓释片的体外释放度及释放机制的初步研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔莫司缓释片，考察其体外释放度，并对药物的释放机制进行初步研究。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，将阿昔莫司制成凝胶骨架型缓释片，考察HPMC种类及用量、填充剂种类及用量和制备工艺等因素对阿昔莫司缓释片体外释放速率的影响。结果：HPMC的种类、用量和片剂表面积对阿昔莫司体外释放速率有明显的影响；填充剂的种类及制备工艺对释放速率基本无影响；篮法、桨法及转速对释放速率基本无影响。阿昔莫司缓释片的释放机制为非纯Fickian扩散(non—Fickian)机制，即为药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果，其中扩散机制起主要支配作用。结论：用高黏度HPMC作为亲水凝胶骨架片基质能达到较好的缓释作用。     

愈创甘油醚缓释片的研究

目的 研究1天给药2次的愈创甘油醚骨架型缓释片。方法 以HPMC为骨架材料，采用正交试验设计，考察HPMC的不同型号和不同用量对释放度的影响，筛选出最佳处方。结果体外释放度实验表明，缓释片比普通片释药时间延长，其体外释放行为符合Higuclli(r=0．9915)方程。结论 该缓释片处方工艺简单，适合工业化生产；缓释效果明显。     

复方愈麻美芬缓释片及其释放机理的研究

目的制备复方愈麻美芬缓释片并对释药机理进行研究。方法以HPMC为骨架材料 ,采用湿法制粒 ,制备了复方愈麻美芬缓释片。以释放试验研究了缓释片的释药机理。结果复方愈麻美芬缓释片中盐酸伪麻黄碱和氢溴酸右美沙芬的释药符合一级释放 ,愈创木酚甘油醚的释药符合Higuchi方程。结论采用HPMC为骨架材料 ,结合其他辅料 ,制备复方愈麻美芬缓释片。经释放机理的研究证明其缓释作用。     

纳豆激酶缓释片的制备及药物释放影响因素的研究*

目的：制备纳豆激酶缓释片并研究其体外释药影响因素。方法：采用直接压片法制备纳豆激酶缓释片，研究了不同骨架材料、HPMC用量、PVP用量、不同稀释剂、MCC用量对纳豆激酶缓释片体外释药速率的影响。结果：骨架材料和稀释剂的种类对药物释放有明显影响，释药速率随着HPMC和PVP用量的增加而减慢，而MCC用量的增加可加快药物的释放。结论：以HPMC与PVP作为混合骨架材料、MCC作为稀释剂，具有良好的缓释效果，HPMC,PVP和MCC的用量是影响药物释放速率的重要因素。     

采用固体分散技术制备尼群地平缓释片

目的：制备具有良好体外释放的尼群地平缓释片。方法：以羟丙甲纤维素（HPMC）为凝胶骨架材料制备缓释片,对骨架材料用量、制备工艺等因素进行考察。结果：随着HPMC用量的增加药物释放明显减慢,固体分散工艺可改善药物的体外释放释药行为。结论：通过固体分散工艺及HPMC用量的适当调整可制备具有良好释放的NT缓释片。     

马来酸氟吡汀缓释片的研制及体外释放特性考察

目的：采用羟丙甲基纤维素（HPMC）作为亲水凝胶骨架材料,制备马来酸氟吡汀缓释片,并考察其体外释放特性。方法：通过单因素试验,分剐考察了HPMC、乳糖用量对马来酸氟吡汀缓释片释放速率的影响;以体外释放度为评价指标优选处方的最佳组成和比例。结果：马来酸氟吡汀缓释片的释放速度随处方中HPMC含量增加而减慢,随乳糖用量增多而加快;释放介质对马来酸氟吡汀的释放速率也有明显影响,而释放度测定方法、转速对马来酸氟吡汀缓释片的释放速率无明显影响。结论：本品处方组成合理,制备工艺稳定。制备的马来酸氟吡汀缓释片,体外释药曲线显示有明显的缓释作用,属于零级释放。     

辛伐他汀缓释片制备及体外释放研究

目的制备辛伐他汀凝胶骨架缓释片,对影响药物释放的因素进行考查。方法采用紫外分光光度法测定其体外释放度,应用湿法制粒压片法制备缓释片,以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,考察了HPMC规格、用量及其它辅料对药物释放的影响,并进行了正交实验优化及处方和制备方法的验证。结果辛伐他汀缓释片的体外释放受HPMC规格、HPMC用量、粘合剂种类的影响,选择HPMC（K15M）为骨架材料,其与主药质量比为1.5∶1,所制缓释片能持续释药12 h,批间重现性良好。结论该制剂处方合理,制备方法可行,具有良好的缓释效果。     

氨酚氯雷伪麻缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的研制亲水凝胶骨架型氨酚氯雷伪麻缓释片,并考察其体外释放度。方法采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,制备了氨酚氯雷伪麻缓释片。以对乙酰氨基酚的体外释放度为考察指标,通过正交试验筛选出最佳处方,并考察了原料药粒径、HPMC和碳酸氢钙的用量、颗粒水分和制片压力对缓释片中对乙酰氨基酚体外释放速率的影响。结果原料药粒径、HPMC用量、颗粒水分和制片压力对氨酚氯雷伪麻缓释片体外释放速率有明显的影响;碳酸钙用量对释放速率基本无影响。结论按优化处方制备的氨酚氯雷伪麻缓释片缓释效果明显,符合相关规定,可应用于工业化大生产。     

新藤黄酸亲水凝胶骨架片的制备和体外释放度研究

目的研究新藤黄酸骨架片体外释药速率的影响因素。方法以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，考察HPMC用量、乙基纤维素（EC）用量、乳糖用量、压片压力和桨转速对药物体外释药行为的影响。结果HPMC和EC用量显著影响新藤黄酸的释药速率，乳糖用量、压片压力和桨转速的影响较小。结论通过调节HPMC和EC用量可获得具有理想释药行为的新藤黄酸亲水凝胶缓释片。     

羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响

利用均匀设计，考察羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响，给出羟丙基甲基纤维素、乳糖与茶碱缓释片释放度的关系．结果表明：用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片，释放度数据较稳定，调整羟丙基甲基纤维素和乳糖量可调节释药速度．片剂硬度较低〔（３．２±０．５）ｋｇ〕和中等〔（６．１±０．９）ｋｇ〕时，对释放度无明显影响，硬度较大〔（１３．０±１．３）ｋｇ〕时，将减缓释药速度．     

硫酸沙丁胺醇延迟释药片的制备及质量控制

目的:制备硫酸沙丁胺醇延迟释药片,并建立其质量控制方法。方法:用硫酸沙丁胺醇、乳糖、羧甲基淀粉钠、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、微晶纤维素制备成缓释片,再用肠溶型丙烯酸树脂包衣,制备成延迟释药片;采用高效液相色谱法测定该延迟释药片中硫酸沙丁胺醇的含量,同时对其体外释放度进行测试,并考察其稳定性。结果:硫酸沙丁胺醇检测浓度在1.25～20.00μg/ml范围内与吸收峰面积积分值线性关系良好;平均回收率为98.60%(RSD=0.66%);制备的延迟释药片在服用后约5h定时释药,且在各项稳定性试验中,释放度均无明显变化。结论:本制剂组方合理,制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

法莫替丁生物黏附缓释片释放机制研究

目的探讨法莫替丁生物黏附缓释片的释药机制及影响因素。方法以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，卡波姆为生物黏附材料，乳糖为辅料制备生物黏附缓释片，运用Ritger-Peppas方程释放指数n值，评价HPMC、卡波姆和乳糖对释药速率的影响。结果生物黏附片的释药速率随HPMC、卡波姆含量增高而减慢，乳糖可以加快释药速率，经处方筛选优化后制备的法莫替丁生物黏附缓释片的释放，是Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制的协同作用结果。结论HPMC、卡波姆和乳糖均可影响法莫替丁生物黏附片中主药的释放，生物黏附缓释片的释药过程可用Ritger—Peppas方程进行描述。     

芦丁缓释骨架片释药机制影响因素考察

目的：考察芦丁缓释骨架片释药机制的影响因素。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释骨架片，利用Peppas经验式释放指数n值，评价HPMC、微晶纤维素(MCC)、可压性淀粉用量对芦丁缓释骨架片体外释药机制的影响。结果：释药速率随HPMC含量增高而减慢，MCC和可压性淀粉的加入均加快芦丁释药速率。结论：HPMC、MCC、可压性淀粉的用量对释药机制均有影响，以HPMC用量影响较大。     

盐酸地尔硫缓释片的制备及体外释放度

以羟丙基甲基纤维素为凝胶骨架材料 ,以淀粉 糊精混合物及乳糖为填充剂 ,采用湿法制粒压片 ,制备了盐酸地尔硫缓释片 ,并对其释放度进行了测定 .所制备的缓释片在释放 90 %之前的释放符合Higuchi方程 .片剂中羟丙基甲基纤维素的含量及稀释剂的种类与含量对药物的释放速度有较大影响 ,而压片力对药物的释放速度无明显影响 .改变缓释片中羟丙基甲基纤维素的含量及稀释剂的种类可改变药物的释放速度     

以HPMC为骨架的盐酸丁螺环酮缓释片的制备

以HPMC单用或与卡波姆934p合用，制备盐酸丁螺环酮缓释片并进行体外释放度的测定。结果表明本品可持续释药24h，且加入卡波姆比单用HPMC为骨架具有更好的缓释效果。     

5-单硝酸异山梨酯缓释片的研制及体外释放度

采用湿法制粒工艺，以HPMC为骨架材料，十八醇为阻滞剂，制备5-单硝酸异山梨酯缓释片。运用正交设计法筛选处方，进行体外释放度研究。结果表明，自制的5-单硝酸异山梨酯缓释片体外缓释效果较好。