硝基安定的药代动力学研究

为研究硝基安定的药代动力学参数，测定了正常健康服药者５例，正在服药并达到稳态浓度的癫痫患者２０例的间隔血药浓度。采用高压液相色谱仪外标法定量测定，所获数据利用药代动力学程序包处理，先用半对数法确定模式，再由残数法获得初步数据，最后用线性拟合法获得参数，拟合精度Ｅ０为０．００００１。２０例患者中，２例拟合失败，余１８例中，选择拟合相关系数ｒ和相关指数ＣⅠ均大于０．９的７例，求其各参数的平均值，主要结果为：一级吸收速率常数Ｋａ为６．４３７±９．３１６ｍｇ／Ｌ；分布半衰期Ｔ１／２ａ为１．０１７±０．７４０ｈ，分布相速率常数Ａ为０．５００±０．４０５，消除半衰期Ｔ１／２β为３．０４２±１．６６４ｈ，消除速率常数Ｋ为０．２８８±０．１２４，中央室分布容积和生物利用度比值ＶＣ／Ｆ为２３４５．４７±１０３７，每公斤体重中央室分布容积和生物利用度比值ＶＣ／（Ｆ．Ｋｇ）为４９．１９±１６．４３，达峰时间Ｔｐｋ２．２４２±０．７０４ｈ。上述有关参数及患者初始浓度Ｃｏ经“给药方案程序”运算，计算出３ｄ内最高浓度和患者实测最高浓度相比较，１８例中除２例外，相关系数ｒ＝０．７１１，Ｐ＜０．０１，相关公式为实测浓度（ｎｇ／ｍｌ）＝计算     

蛋白多肽类药物的药代动力学分析方法的研究进展

蛋白多肽类药物的药代动力学与传统药物不同,目标蛋白多肽给药量小,而各种内源性蛋白含量很高,这种干扰使准确测量目标分子非常困难。此类研究必须以建立灵敏、专一、准确的测定方法为前提。本文综述了近年来研究蛋白多肽类药物的药代动力学各种分析方法,包括生物检定法、同位素标记示踪法、免疫分析法、液相色谱、气相色谱、毛细管电泳、质谱、核磁共振、液相色谱 质谱(LC MS)和毛细管电泳 质谱（CE-MS）联用技术等,其中LC-MS和CE-MS联用技术可望成为较有前途的分析方法。     

硝基呋喃类和硝基咪唑类药物的研究进展

目前,细菌感染仍是危害人类健康的主要疾病,全身及局部应用抗生素是杀灭体内致病菌的主要方式.硝基呋喃类及硝基咪唑类药物因杀菌能力强、抗菌谱广、不易产生耐药性、价格低廉、疗效好,在临床得到广泛应用.硝基呋喃类主要用于治疗泌尿系感染、肠道细菌感染、皮肤创伤感染以及作为食品添加剂预防家禽肠道传染病.硝基咪唑类对厌氧菌及原虫有独特的杀灭作用,与其他抗生素联合应用于临床的各个领域.但硝基杂环类化合物具有细胞诱变性、动物致癌毒性,已引起了临床的高度重视.本文将硝基呋喃类及硝基咪唑类常用药物的临床应用及副作用综述如下.     

硝基呋喃类药物临床应用

硝基呋喃类(Nitrofurans)是一类合成的抗菌药物,具有广谱抗菌作用.本类药物口服后,大部分在体内迅速破坏,部分以原形自尿中排出,故在血中浓度较低,一般不易达到有效浓度,故本类药物不适用于全身性感染的治疗,临床上一般用于治疗尿路感染、肠道感染及用作消毒剂. 本类药物的不良反应有:恶心、呕吐、头痛等,偶可发生皮疹,此时应立即停药;继续使用可产生严重皮炎.     

咪唑安定的麻醉应用

咪唑安定（ＭｉｄａｚｏｌａｍＲ２１－３９８１Ｄｏｒｍｉｃｕｍ）是一种新型含咪唑环的苯二氮类药物（ＢＺ），具有ＢＺ所共有的抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松和顺行性遗忘作用，由于其还具有水溶性、消除半衰期短、起效快、局部刺激小、无蓄积作用、无残留效应、安全限...     

5-硝基咪唑类药物在牙周病治疗中的应用

牙周病是发生于牙周支持组织的一种慢性感染性疾病,菌斑细菌及其产物是引发牙周病的始动因子。龈沟和牙周袋的氧化-还原电势很低,适宜只在低氧浓度下生长的兼性厌氧菌或专性厌氧菌生存,龈下的革兰阴性厌氧菌和牙周病关系非常密切。5-硝基咪唑类药物作为抗厌氧菌、滴虫、阿米巴虫药物在临床上有较广泛的应用。本文将甲硝唑（MNZ）、替硝唑（TNZ）、奥硝唑（ONZ）三代5-硝基咪唑类药物在牙周病治疗中的应用进展、副作用等综述如下。     

咪唑类药物在组织培养中抗真菌污染的应用研究

本文对眯唑类药物进行筛选,试图选择用于组织培养中既有防止真菌污染的发生且不影响细胞生长的药物和浓度。 一、材料与方法 1.试验用细胞:①Vero细胞:由同济医科大学附属协和医院病毒研究室提供,本室传代。②角膜上皮细胞:由本室制备及传代。     

喹诺酮类药物的药理和临床应用

自从1962年合成第一代喹诺酮类药萘啶酸后，于1974年制成第二代吡哌酸等，1979年合成了第三代喹诺酮类药物(又称氟喹诺酮类药物)，其共同特点是在化学结构7位上连以哌嗪环或吡咯环，6位处有引进了氟原子，从而大大提高了抗菌活性，增宽了抗菌谱，而且使用方便，成本低廉，疗效显著，药物不良反应少，几乎适用于临床常见的各种细菌感染性疾病。     

猪肝中硝基咪唑类药物残留高效液相色谱法研究

农业部公告发布的“动物性食品中的硝基咪唑类药物残留检测方法”是目前检测动物源性食品中硝基咪唑类药物残留的有效方法,但在检测肝脏组织样品时存在一些不足之处,对此方法的前处理过程和色谱条件等方面进行改进后。用高效液相法对猪肝中硝基咪唑类药物进行检测,回收率可大大提高。     

氟喹诺酮类药物动力学与临床应用的关系

自第三代喹诺酮类药物 -氟喹诺酮类问世以来 ,因其具有广谱、高效、低毒、服用方便、耐药性少等优点而被临床广泛应用 ,已成为临床上继 β内酰胺类抗生素后治疗感染性疾病的又一重要药物。该类药物品种繁多 ,各药之间在药动学方面有较大差异。为了减少临床药物滥用 ,做到合理用药 ,现就有关的临床药动学与临床应用的关系从以下 4方面将相关的研究文献综述如下 :1　药动学特点与临床选药的关系利用各项药动学参数 ,对各种性质相似的同类药物的体内过程和作用进行定量比较 ,对临床选择用药及新抗菌药的筛选具有一定的参考价值。氟喹诺酮类药物…     

喹诺酮类药物的研究进展

196 2年 ,美国 Sterling- Winthrop研究所发现的第一个含有 4-喹诺酮母核的药物 -萘啶酸 ,开辟了抗感染药物作用的新途径。为了提高药物的选择性 ,增加疗效 ,减少不良反应 ,3 0多年来 ,国内外对喹诺酮类的结构萘啶环不断进行修饰 ,并对其所含氟基团加以变革 ,一批新的喹诺酮类药物正在研制中 ,其发展速度远远超过了其它抗生素类药物 ,是引人注目的一大类药物。本文就喹诺酮类药物的研究进展作如下综述。1　喹诺酮类药物的发展概况　　喹诺酮是 4-吡酮 - 3 -羧酸 (PCA)的衍生物 ,PCA类药物的真正开发始于 1 949年 ,当时从植物中分离出一…     

咪唑安定药理学特点及其临床应用研究进展

目的 咪唑安定又名咪达唑仑。1979年Freger合成的苯二氮zhuo类受体激动剂。本主要从其理化性质、药代动力学和药理作用的研究，联系到麻醉中的应用，包括了麻醉前镇静、全麻诱导和维持、ICU镇静、局麻中辅助镇静、上腹部手术中联合辅助用药和术后镇痛等几个方面，认为咪唑安定是较理想的静脉麻醉药，有广泛的应用前景。     

硝基呋喃类药物的致突变作用

<正> 硝基呋喃是一类与人密切接触的化合物。不同的硝基呋喃衍生物已应用于医疗、兽医和工业,包括用作食品添加剂。自1964年Zampieri等首次观察到呋喃西林可致埃希氏大肠杆菌突变起,大量的工作已证实该类     

药代动力学在中药研究中的应用

综述药代动力学在中药研究中的概况。选择具有较大学术意义或实用价值的内容,按照其不同的研究方法和分析方法等加以介绍。血药浓度法,药理效应法和高效液相色谱法的研究较多。中药药代动力学研究应用现代分析技术,现代药理技术,确定其体内变化规律,采用数学方法计算,对药品的应用研制、生产的许可和估计起到非常重要的作用。     

氟喹诺酮类药物在感染性疾病中应用进展

氟喹诺酮类 (Ｆｌｕｏｒｏｑｕｉｎｏｌｏｕｅ)抗菌药物进十几年来有较大发展 ,新品种日益增多。尤其是第三代氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广 ,杀菌力强 ,疗效显著 ,使用方便等优点 ,几乎适用于各种细菌感染性疾病。1　理作用及药代动力学特点1.1　药理作用氟喹诺酮类药物主要作用于细菌ＤＮＡ旋转酶 ,ＤＮＡ旋转酶的催化作用可改变ＤＮＡ结构。此酶有两个旋转酶Ａ基因编码亚单位 ,能使ＤＮＡ链在细菌染色体上断开 ,并在超螺旋后将染色体从新封接。氟喹诺酮类药物抵制ＤＮＡ旋转酶Ａ亚单位 ,从而抵制了细菌ＤＮＡ复制转录 ,使细菌不能分裂 ,并…     

硝基咪唑类抗原虫新药—塞克硝唑分散片

<正>塞克硝唑—第4代硝基咪唑类药物,于1980年由法国罗纳普朗克(Rhone—Poulenc Rorer)制药公司研发,在瑞士首家上市,主要用于治疗原虫感染,按新药分类本品属新药(化学药品)四类。塞克硝唑片剂于1998年卫生部批准进口该药。     

5-单硝基异山梨醇酯缓释胶囊的人体药代动力学研究

目的:研究5-单硝基异山梨醇酯(5-ISMN)缓释胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度.方法:采用毛细管气相色谱法测定口服40 mg 5-ISMN国产和进口缓释胶囊在健康人体内的血药浓度,以考察达稳态过程和稳态药代动力学特征.结果:连续口服40 mg 5-ISMN缓释胶囊至第4天,体内血药浓度基本达稳态水平.国产和进口缓释胶囊的稳态药代动力学参数如下:tmax为(4.8±0.6)和(4.8±0.9) h, cmax为(802.46±94.45)和(807.09±109.16)μg/L, cmin为(127.83±23.76)和(121.85±22.00)μg/L,AUCss为(8 114.7±1 393.4)和(8 174.8±1 219.7)μgh/L,cav为(338.12±58.06)和 (340.62± 50.82)μg/L, 峰谷波动度(DF)为(2.04±0.39)和(2.03±0.33).口服40 mg国产5-ISMN缓释胶囊的相对生物利用度为(99.07±5.45)％.结果表明5-ISMN国产和进口缓释胶囊的主要稳态药代动力学参数均无显著性差异.结论:两种制剂具有生物等效性.