茶碱缓释微丸的水性包衣技术研究

采用一种新的胶乳分散体制备技术－－“制备了乙基纤维素胶乳分散体。选择茶碱为模型药物，以乙基纤维素胶乳分散 包衣液，制备缓释微丸。体外释放度试验结果表明该胶乳分散体可用于缓释制剂的包衣。通过电镜扫描，显示出水性胶乳分散体在成膜过程中，能促使聚合物粒子完全融合成均匀、连续的膜，其外观光洁度优于有机溶媒包衣液的衣膜。     

布洛芬片胃溶型聚丙烯酸树脂乳胶液薄膜包衣的新工艺研究

采用聚合物水分散体－胃溶型聚丙烯酸树脂乳胶液对布洛芬片进行薄膜包衣,研究了片芯、包衣液的处方及包衣工艺。布洛芬包衣片的各项质量指标均符合1995年版《中国药典》规定,经留样考察,质量稳定性好。比较包糖衣以及其它有机溶媒为分散介质的薄膜包衣工艺,本工艺有许多无可比拟的优点。     

水性薄膜包衣技术的应用

研究的水性薄膜包衣工艺，以纯水为分散溶剂，与有效溶剂为分散溶剂的薄膜包衣在外观质量，内在质量，加速试验及成本进行比较，发现以水性薄膜包衣的产品，在质量上与有机溶液薄膜包衣一样，但成本较低且工艺简单，安全，适合大规模应用于工业生产。     

一步水性肠溶包衣系统的放大评价

1目的评价聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯(PVAP)(苏特丽)和丙烯酸共聚物(Eudragit L100-55)(雅克宜)在阿司匹林片薄膜包衣生产放大中的应用。2背景水性肠溶包衣系统与溶剂系统相比具有很多优势,特别是在环境保护和安全方面;但它们仍需加入增塑剂、抗黏剂、着色剂等,为每个配方选择各种最优化的添加剂使研发时间大大延长。同时,这些系统大多为水分散体,给搬运和储存带来问题。苏特丽和雅克宜是两种完全配方的水性肠溶包衣系统,这两个系统都是易分散的干粉,且使用时无需加入增塑剂、抗黏剂或者中和剂等。本研究将评价这两个系统用于阿司匹林(81 mg…     

具有利尿和血管降压作用的黄芪皂甙

用水、亲水性有机溶媒或含水的亲水性有机溶媒提取黄芪根,把乙酸正丁酯加到粗提物中,比皂甙极性低的成分溶到乙酸正丁酯层中,再用疏水性有机溶媒萃取所得含皂甙的水层,水层得到皂甙部位。例:用甲醇浸泡黄芪根,过滤,甲醇提取液蒸发除去溶媒。再依次用水和乙酸正丁酯处理,移去乙酸正丁酯,得到水层,再用正丁醇水饱和液萃取两次,所得正丁醇层蒸发除     

采木提取物中的睾酮5α-还原酶抑制剂

采木Haematoxylum campechianum L. 的提取物中含有睾酮5a- 还原酶抑制剂(Ts-Rerepressor)。用水或亲水性有机溶媒或水与亲水性有机溶媒的混合液或与水互不混溶的有机溶媒提取该物。该提取物可用作药物和化妆品。Ts-Re抑制剂可用于皮肤疾病,如:痤疮,皮脂障碍     

颗粒活性炭吸附有机溶媒蒸气及恶臭

化工和药物生产过程中,由于设备的泄漏,如过滤离心机、真空吸滤器或其他设备不严密的泄漏,难以避免各种蒸汽和气体逸散到车间内或室外大气中。这些蒸汽和气体大部分是有机溶媒及一些恶臭,对劳动保护、安全生产和有机溶媒单耗的增高等都带来直接影响,对周围环境也造成污染。利用活性炭作为吸附剂,吸附有机溶媒蒸汽和恶臭是一个操作简便,效果显著,且又比较经济的方法。     

可预防牙周变性的胶原酶抑制剂

一种胶原酶(collagenase)抑制剂是由可可豆种皮外壳的提取物制成。除去有机溶媒提取可可壳得到的疏水性物质,和水提物中的残渣。有机溶媒可为乙烷、丙酮或乙醇。可可外壳是脱去可可豆后分出的种子皮,它     

九香止泻片肠溶包衣工艺的研究

目的研究九香止泻片肠溶包衣的最佳工艺条件。方法采用滚转包衣法,先用羟丙基甲基纤维素包薄膜衣,再用聚丙烯酸树脂-Ⅱ包肠溶衣。结果薄膜衣液配法为:羟丙基甲基纤维素过120目筛,以40%乙醇为分散溶媒,固液比为8%;包衣工艺条件为:片芯预热温度为40℃,时间约10min,包衣开始低速转动(10～15r/min),后提高到30～35r/min,热风干燥温度为60～70℃。结论九香止泻片肠溶包衣,各项质量检测指标均符合药典的规定。与包糖衣相比,生产效率高,防湿性好,无透油、色花、不易发霉等问题,且在肠道释放,能增加疗效。     

一种新的HeLa细胞细胞毒剂

一种新的异二氢吲哚酮衍生物的结构为4-羟基-6-甲氧基-1-苯乙基-异二氢吲哚酮,是将猴头菌Hericium erinaceum的子实体用含水有机溶媒(如80％～85％甲醇、乙醇,85％丙酮)室温回流提取1～72h。在40～45C减压蒸除溶媒。得到的水相在有机溶媒(氯仿、乙酸乙酯、乙醚)和水问分配,浓缩有机相得到粗品,再经色谱法和重结晶法得到纯品。该化合物用作HeLa细胞的细胞毒剂。     

离心包衣造粒法制备对乙酰氨基酚包衣微丸研究

[目的]建立制备和评价对乙酰氨基酚包衣微丸的方法.[方法]利用离心包衣造粒技术,制备对乙酰氨基酚包衣微丸,并用高分子聚合物水分散体包衣,评价包衣微丸的粉体学性质和释放特性. [结果]88%以上的微丸大小在210-1 660μm范围内,休止角为20.06°,平均水分含量为90.5mL/L, 脆碎度为1.11%±0.79%.当包衣液的流速低、主机转速快、包衣温度高及喷气压力大时制备的包衣微丸中的主药释放速度减慢[结论]建立了用离心包衣造粒法制备包衣微丸的方法.     

薄膜包衣法制备中药复方结肠定位定时片

目的应用薄膜包衣法制备复方盐酸小檗碱结肠定位定时片。方法以肠溶丙烯酸树脂Eudragit L100与Eudragit S100为pH敏感层材料,以乙基纤维素水分散体(Surelease)为时滞层包衣材料,采用包衣锅包衣法制成结肠定位定时片;以体外释放度为考察指标,使包衣片释药特性基本符合设计要求。结果体外释放度试验表明,当pH敏感层增重4%、时滞层增重6%时,可控制药物在到达小肠后3h释药,且不受胃排空的影响。结论通过调整时滞层、肠溶层包衣厚度,包衣片可基本达到结肠定位释药的预期效果。     

流态化CVD制备超细Al2O3—SnO2复合粒子过程模型研究

基于流态化ＣＶＤ制备超细复合粒子过程中的反应、成核、包敷、气流夹带，建立了流态化ＣＶＤ反应器中描述超细粒子的粒度、分布及成核包敷、成膜包敷的一维过程模型。针对ＳｎＣｌ＿４－Ｈ＿２Ｏ－Ｎ＿２体系包敷超细Ａｌ＿２Ｏ＿３粒子的过程，研究了反应器中ＳｎＯ＿２粒子的形成过程及操作参数对其在Ａｌ＿２Ｏ＿３粒子表面的淀积速率及形态的影响。结果表明，反应温度和ＳｎＣｌ＿４浓度升高，包敷速率加快，包敷形态变差；背景气氛粘度增大，包敷形态变优，包敷速率减小；操作气速增大，包敷速率加快，包敷形态变优。     

聚氨酯漆包线漆料的研究

研制的三—(羟乙基)异氰脲酸酯(SHEIC)改性聚氨酯漆包线漆料,将杂环结构引入聚氨酯漆膜,使漆包线具有优良的电绝缘性能和较高的软化击穿温度,同时保留了聚氨酯漆膜直焊性好的特点。对异氰酸酯的封闭反应和解封反应,以及SHEIC改性聚氨酯漆膜的热性能作了研究。     

消瘤片薄膜包衣工艺的研究

目的 优选消瘤片薄膜包衣的最佳工艺条件.方法 采用正交试验设计法,以崩解时限、包衣合格率作为评分指标,筛选出消瘤片的薄膜包衣工艺参数.结果 消瘤片薄膜包衣的最佳工艺条件为:片芯硬度40～50 N,包衣锅转速30 r/min,风温30 ℃.结论 优选的薄膜包衣工艺稳定、可行,可用于消瘤片薄膜包衣的生产.     

水性双组分丙烯酸酯聚氨酯涂料

用内乳化剂二羟甲基丙酸(DM PA)对异氰酸酯进行改性,然后将其与丙烯酸酯多元醇反应制备了水性双组分丙烯酸酯聚氨酯涂料。研究了反应物摩尔比n(-NCO)/n(-OH)、中和度等因素对涂膜性能和外观的影响。结果表明:经DM PA改性后,增加了异氰酸酯预聚物的亲水性及其与丙烯酸酯多元醇的相容性;涂膜的拉伸强度和耐水性均有较大的提高,涂膜的外观也有所改善。     

甲硝唑片薄膜包衣制备及稳定性研究

目的：考察甲硝唑片薄膜包衣的稳定性,为片剂包衣选择提供参考。方法：采用薄膜机对甲硝唑片包被薄膜包衣,并考察其增重效应及在高湿、高温、高光条件下的稳定性,考察薄膜包衣的性能,并与相同规格的糖衣片进行比较。结果：薄膜包衣片增重效应为5%,糖衣片增重效应为31%。薄膜包衣片增重效应低于糖包衣片,薄膜包衣片光、热、湿稳定性优于糖包衣片。结论：薄膜包与糖包衣相比,增重效应不明显,具有更好地稳定性。     

硫酸特布他林脉冲控释微丸的制备

目的:制备硫酸特布他林脉冲控释微丸.方法:采用双层膜时控崩解原理制备脉冲控释微丸,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层.以释药时滞及时滞后的累积释药量为指标,溶胀层包衣液中SDS的浓度、溶胀层和控释层包衣增重为因素,采用L9 (34)正交试验优选最佳制备工艺条件.结果:药物通过控释层衣膜破裂而释放,内包衣层中SDS的加入量、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响.按优选工艺制备的3批样品,溶胀层包衣液中SDS的浓度为0.05 mol/L、溶胀层包衣增重为16%、控释层包衣增重为18%,体外试验表明,平均所制备的脉冲控释微丸时滞为4.5 h,之后1.5 h累积释药均大于80%,达到了脉冲控释的要求.结论:制备的硫酸特布他林脉冲控释微丸,其药物的体外释放能够达到脉冲控释效果,本试验对硫酸特布他林脉冲控释系统的研究具有一定的参考价值.     

硝苯地平片薄膜包衣生产工艺研究

目的：研究适合硝苯地平片的薄膜包衣生产工艺方法。方法：用醇溶型薄膜包衣预混剂对该产品片芯进行包衣后,与该产品未包衣片芯同时进行稳定性考察对比。结果：用醇溶型薄膜包衣预混剂对该产品素片进行包衣后,当增重达到3.2%±0.3%时,本品加速试验6个月时的综合质量仍符合中国药典规定,而未包衣的片芯则呈现明显的质量变化。结论：按该工艺生产的硝苯地平片质量稳定可靠,该工艺适合大生产需要。     

腰骶移行椎Castellvi和陈崇文等分型可信度与可重复性比较及意义

目的比较腰骶移行椎Castellvi分型和陈崇文等分型系统的可信度和可重复性,探讨陈崇文等分型的临床价值。方法选取住院及门诊治疗资料较完整患者80例,其中男47例,女33例。年龄16～55岁,平均36．7岁。每例均有完整的腰椎x线正侧位片、移行椎三维cT重建及腰骶MRI片。由4名有分型经验的脊柱外科医师分别进行Castellvi分型和陈崇文等分型,2周后再次进行分型,收集结果后对分型可信度和可重复性进行分析。计算Kappa检验的一致性。结果Castellvi分型和陈崇文等分型可信度分别为84．83％（Kappa=0．789）、87．67％（Kappa=0．892）,可重复性分别为90．75％（Kappa=0．895）、93％（Kappa=0．914）。结论陈崇文等分型直观、简洁、易记,对治疗有指导意义。