蜗牛酶转化淫羊藿苷制备淫羊藿苷元的研究

目的:研究淫羊藿苷元(IT)的制备工艺。方法:采用蜗牛酶水解淫羊藿苷制备IT,以转化率为指标,通过单因素考察pH、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响,正交试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR,13C-NMR鉴定水解产物。结果:酶解反应的最适条件为温度37℃、反应介质pH6.0醋酸-醋酸钠缓冲液,底物质量浓度为10 g.L-1,酶与底物比为1∶1,反应时间48 h,Na+,Ca2+,Mg2+和Zn2+对酶解反应无显著影响,Fe2+对酶解反应有抑制作用(P0.01);反应产物相对分子质量为368,核磁图谱证实产物为IT。结论:蜗牛酶水解淫羊藿苷制备IT反应条件温和,工艺简单可靠,适合工业化生产。     

交联纳米SiO_2固定化蜗牛酶的制备表征及转化淫羊藿苷研究

目的制备交联纳米Si O2固定化蜗牛酶,并对其理化性质、酶解淫羊藿苷为宝藿苷I的最适酶解条件及酶学性能进行考察。方法采用共价偶联法将蜗牛酶固定在戊二醛交联纳米Si O2上,以相对酶活力为指标,对固定化条件进行优化;采用透射电镜(TEM)、傅里叶红外光谱(FTIR)和元素分析法对固定化蜗牛酶的理化性质进行表征;并以淫羊藿苷为底物,以游离酶为对照,考察固定化蜗牛酶的最适酶解条件及酶解动力学参数、重复利用性、热稳定性等酶学性能。结果固定化蜗牛酶制备的最佳酶载比为1∶3,固定化时间为6 h;其转化淫羊藿苷的最适酶解条件为pH 5.0,转化温度60℃,酶与底物质量比1∶2,转化时间12 h。固定化蜗牛酶的酶解动力学参数最大反应速率(Vmax)为0.43μg/min,米氏常数(Km)为0.78 mmol/L,重复使用5次后的相对酶活仍能保持在70%以上。结论制备的交联纳米Si O2固定化蜗牛酶机械强度高、稳定性好,不但可重复使用,还可定向水解淫羊藿苷为活性更强的宝藿苷I,工艺简单易行,转化效率高,适宜于工业化生产。     

淫羊藿中淫羊藿苷的提取工艺研究

目的研究淫羊藿中淫羊藿苷的提取工艺条件.方法采用HPLC法对不同提取工艺条件下淫羊藿苷含量进行测定,探讨不同提取溶媒、煎煮时间、浓缩时间及温度、药材粉碎度对淫羊藿苷含量的影响.结果不同提取方法对淫羊藿中淫羊藿苷的提取率影响较大.结论本研究可为工业大生产中合理地提取淫羊藿活性成分提供参考.     

炮制对淫羊藿中淫羊藿苷及总黄酮的影响

淫羊藿具补肾阳,强筋骨,祛风湿功效。临床常用于阳瘘遗精,筋骨瘘软,风湿痹痛等证。淫羊藿中含多种黄酮类成分,其中以淫羊藿苷,淫羊藿次苷,箭叶淫羊藿苷等为主[1] 。淫羊藿临床常见炮制品有淫羊藿、炙淫羊藿、盐淫羊藿、酒淫羊藿等,其中油炙后能增强补肾壮阳作用[2 ,3] 。本实验首次采用高效液相法测定淫羊藿中主成分淫羊藿苷,采用紫外分光光度法测定其总黄酮,并比较炮制对其含量的影响,为筛选最佳炮制工艺、制定淫羊藿饮片的质     

淫羊藿中淫羊藿苷的快速提取及测定研究

目的:研究淫羊藿中淫羊藿苷的快速提取及测定。方法:采用正交实验用ASE300快速溶剂萃取系统进行提取方法的研究;用HPLC法进行淫羊藿中淫羊藿苷的含量测定,流动相:甲醇-水-冰醋酸(60∶40∶0.25),流速为1.0ml/min,检测波长为270nm,柱温为41℃。结果:采用酒精度50%、提取1次、提取温度70℃以及提取时间为20min/次的快速提取方法最优,可以很好地提取淫羊藿中淫羊藿苷,提取率为93.15%;RP-HPLC方法较好,结果理想。结论:得到了很好的快速提取及测定淫羊藿中淫羊藿苷的方法。     

纤维素酶转化淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ的研究

目的研究宝藿苷I的制备工艺。方法采用纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响L9(34),正交试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR、13C-NMR鉴定水解产物。结果酶解反应的最适条件为温度50℃、反应介质pH 5.2醋酸-醋酸钠缓冲液,底物浓度为10 mg/mL,酶与底物质量比1∶1,反应时间48 h,钠离子、钙离子、镁离子、锌离子、对酶解反应无显著影响(P0.05),铁离子对酶解反应有抑制作用(P0.01);反应产物相对分子质量为514,核磁图谱证实产物为宝藿苷I。结论纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ,工艺简单可靠,反应条件温和,适合工业化生产。     

HPLC法测定淫羊藿胶囊中淫羊藿苷的含量

采用HPLC法测定淫羊藿胶囊中淫羊藿苷的含量。应用Zorbax-ODS色谱柱,以四氢呋喃:水:冰醋酸(20:75:5)为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长270 nm,柱温35℃,外标法定量。该方法在100～800μg/ml范围内线性关系良好(r=0.996),加样回收率为95.65％,RSD=1.95％(n=6),精密度试验日内HSD为2.05％,日间RSD为2.87％。该方法准确、灵敏,重现性好,可用于该制剂的质量控制。     

淫羊藿苷药理作用研究进展

淫羊藿苷是一种黄酮类化合物，在体内分布较为广泛，可通过血脑屏障。单体状态时符合开放型二室模型。复方状态时，复方中的其他成分对ICA有促进吸收和分布。体内主要代谢产物为其苷元。以往有大量关于淫羊藿苷对免疫系统、肿瘤组织以及生殖、内分泌系统作用的研究，证实了其强大的药理活性。近年来对于淫羊藿苷的药理研究集中在其对骨组织、心血管系统和神经系统作用等机制方面。     

淫羊藿提取物中淫羊藿苷含量的 HPLC测定

淫羊藿药材为《中华人民共和国药典》2 0 0 0年版收载品种 ,淫羊藿苷为其中有效成分。为了控制其质量 ,本实验建立了 HPLC法测定淫羊藿提取物中淫羊藿苷的含量 ,并在方法学考察过程中 ,对文献 [1～ 6 ]报道的多种色谱条件进行了比较 ,建立了合适的测定方法。1　仪器与试剂Waters(2 690 -996)高效液相色谱仪 ,Sart-o-rius BP2 1 1 D型电子天平 ,CQ-2 5 0超声波清洗仪。淫羊藿提取物 (浸膏粉 )为本公司自制。淫羊藿苷对照品 (中国药品生物制品检定所提供 ,供含量测定用 ,批号 :0 73 7-2 0 0 1 1 1 )。乙腈为色谱纯 ,甲醇为分析纯 ,水为重…     

淫羊藿苷药理作用研究进展

淫羊藿作为我国传统中药,具有补肝肾、强筋骨、祛风湿的功效,是补肾壮阳、强阳起痿方剂的常用中药,主要用于肾阳不足,风湿痹痛和骨痿的治疗。现代研究表明,淫羊藿中的主要化学成分淫羊藿苷具有广泛的生物活性,如抗炎、抗氧化应激、抗抑郁和抗肿瘤等。分子药理学研究表明,淫羊藿苷可通过调控多个细胞信号转导通路中的靶点治疗神经系统疾病、骨质疏松症、心血管系统疾病、免疫性疾病和生殖系统疾病等。淫羊藿苷在骨保护方面的作用机制广泛,主要涉及雌激素受体α(ERα)-分泌型糖蛋白(Wnt)/β-链蛋白(β-catenin),核转录因子-κB(NF-κB),环磷酸腺苷(cAMP)依赖蛋白激酶(PKA)/cAMP/cAMP应答元件結合蛋白(CREB),细胞外信号调节激酶(ERK)和p38有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK),磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)/内皮型一氧化氮合酶(e NOS)/NO/环磷鸟苷(c GMP)/c GMP依赖性蛋白激酶(PKG),Rho A-TAZ和PI3K/Akt/下调糖原合成激酶3β(GSK3β)/β-catenin等多个信号通路,显著地成骨作用使其成为治疗骨质疏松症的首选先导化合物。回顾文献,淫羊藿苷对于调节神经系统,保护心血管,调节免疫系统,改善性功能和抗肿瘤等机制研究方面缺乏详细的总结。为了加快淫羊藿苷药理作用分子机制的探索和发现,扩大其应用前景,本文综述近年来淫羊藿苷的药理作用及分子机制研究进展,为临床合理用药和新药研发提供参考依据。     

淫羊藿苷药理作用研究进展

淫羊藿又名仙灵脾,是祖国传统医学中的一味应用广泛、历史悠久的补益中药。淫羊藿苷(icariinICA)是淫羊藿的主要活性成分之一。据现代药理学研究,其具有改善心脑血管功能、调节内分泌及性腺功能、促进成骨细胞的增殖和发育、增强免疫功能、抗肿瘤等多重     

淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷的心血管保护作用及机制研究进展

淫羊藿总黄酮是淫羊藿主要活性成分,而淫羊藿苷是淫羊藿总黄酮中的重要活性物质之一,具有抗炎、抗肿瘤、抗骨质疏松、保护心脑血管等广泛的药理作用。本文通过系统查阅中国知网、Pub Med、Springer Link等国内外文献数据库,收集淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷对心血管保护作用方面的文献,获取第一手资料,并对其进行分析和归纳整理。发现淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷保护心血管作用涉及抗动脉粥样硬化、抗高血压、对血流动力学及血液流变学影响、抗心肌缺血、抗心力衰竭等方面的作用,在细胞因子、细胞内信号通路层面对其作用机制也进行了不同深度的研究。本文内容详实可靠,为以淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷为主要药效成分的新药研究提供文献资料,具有重要的理论价值和现实意义。     

HPLC法测定朝鲜淫羊藿及市售淫羊藿中淫羊藿苷等四种成分研究

目的:建立同时测定淫羊藿样品中淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C含量的HPLC方法,为完善淫羊藿市售药材及饮片的质量评价提供参考。方法:采用高效液相色谱法,以Agilent C18(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温25℃,检测波长270 nm。结果:淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C分别在0.0800¹.60μg、0.01751.60μg、0.0175⁰.350μg、0.07750.350μg、0.0775¹.55μg、0.2331.55μg、0.233⁴.66μg(r≧0.9995)范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为96.5%、97.4%、97.9%、97.4%,RSD分别为1.3%、1.5%、1.0%、1.8%。结论:所建立的方法简便、准确、重复性好,可以为朝鲜淫羊藿及市售淫羊藿质量评价提供参考。     

淫羊藿和巫山淫羊藿药材经加热处理淫羊藿苷含量变化研究

选择了药典收载的4种淫羊藿与巫山淫羊藿药材共5个物种33份样品,比较不同加热处理导致的淫羊藿苷含量的变化,结果表明淫羊藿药材或粉末150℃加热处理30 min是适宜的处理方法,淫羊藿苷的增加量最大,但该条件并不能将前体化合物3’’’-羰基-2″-β-L-喹诺糖基淫羊藿苷(3’’’-carbonyl-2″-β-L-quinovosyl icariin,CQICA)全部转化为淫羊藿苷,且同时淫羊藿苷也有部分降解。在来自5个物种药材中,朝鲜淫羊藿的淫羊藿苷增加量较大,一般增加1～3倍,心叶淫羊藿和柔毛淫羊藿一般也有增加,但增加幅度不同样品差别很大,箭叶淫羊藿和巫山淫羊藿则少有增加,或稍微有所降低。     

十四个产地淫羊藿中淫羊藿苷含量测定

目的：比较14个产地淫羊藿中淫羊藿苷的含量。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）,以Phenomenex C18柱（250mm×4.6mm,5μm）为分析柱,流动相为乙腈-水（30∶70）,检测波长为270nm,流速为1.00mL/min,柱温为30℃,进样量为10μL。结果：14个产地淫羊藿中淫羊藿苷含量范围为1.871 6~11.422 2mg/g。结论：14个产地中仅有6个产地淫羊藿中淫羊藿苷含量符合《中国药典》标准,合格率为42.9%。     

高效液相色谱法测定淫羊藿中淫羊藿定C和淫羊藿苷的含量

目的 :测定不同种和不同产地的淫羊藿中淫羊藿定C和淫羊藿苷的含量 ,探讨淫羊藿药材的质量控制方法。方法 :色谱柱为HypersilBDS C₁₈(4mm×250mm ,5μm ) ,以乙腈 0.05%磷酸作为梯度洗脱流动相 ,G13 15A光电二极管阵列检测器 ,检测波长 272nm。结果 :淫羊藿定C和淫羊藿苷平均回收率分别为 99.7% ,102.5% ,RSD分别为 1.5% ,1.1%。结论 :本方法快速 ,重现性和稳定性好 ,可用于淫羊藿药材质量控制.     

淫羊藿苷药理作用及应用研究进展

淫羊藿(Epimedium brevicornum Maxim)是一种中药材,广泛用于各种现代中成药产品和传统中药制剂。淫羊藿属植物中化学成分丰富,现已发现黄酮、多糖、植物甾醇等260多种化学成分,其中淫羊藿苷(Icariin, ICA)含量最丰富。淫羊藿苷不仅具有广泛的药理作用,如生殖功能、骨保护作用、神经保护作用、心血管保护作用,还有一定的抗病效果,如抗肿瘤作用、抗炎作用、提高免疫力等,并能用于治疗多种疾病。结合近年来国内外研究现状,对淫羊藿苷的药理作用及在相关疾病预防治疗的应用进行综述,以期为其未来的产品开发和相关疾病的预防治疗提供参考依据。     

淫羊藿苷元制备方法及药理活性研究进展

鉴于淫羊藿苷元特殊的化学结构、广泛、突出的药理活性、较小的毒副作用等特点,表明淫羊藿苷元具有较高的安全性应用前途。本文通过查阅大量国内外相关参考文献,对近年来发表的淫羊藿苷元的制备方法及其药理活性的研究进行整理和分析,为深入开展淫羊藿苷元新制备方法及新药理活性的研究提供参考信息。通过对所查阅文献的分析和总结发现:淫羊藿苷元在淫羊藿体内含量极低,为淫羊藿苷的降解产物,具有雌激素样作用、调节免疫、促进心肌细胞再生和分化、促骨质保护、壮阳、抗肝损伤及延缓肝纤维化、抗肿瘤等多种药理活性。随着国内外对淫羊藿苷元的新药效的发现,未来淫羊藿苷元的国际市场需求很大。因此高效环保地制备淫羊藿苷元的方法将受到广泛的关注。但还缺少对淫羊藿苷元制备方法及药理活性研究的系统回顾与整理。淫羊藿苷元在很多方面较淫羊藿苷及淫羊藿次苷具有更强的药理活性,作为一种新的、低毒和高效的药物,淫羊藿苷元具有广阔的应用空间。为了指导淫羊藿苷元进一步广泛而深入的研究,作者综述了近年来淫羊藿苷元制备方法及药理活性研究的最新进展,发现寻找高效、适合产业化的制备方法将是以后研究的重点及发展方向。为大量制备淫羊藿苷元及合理开发利用提供充足的文献参考依据。     

HPLC法测定复方淫羊藿胶囊中淫羊藿苷的含量

目的 :建立复方淫羊藿胶囊中淫羊藿苷的含量测定方法。方法 :高效液相色谱法。结果 :淫羊藿苷在 3 .6～ 2 2 ( μg/ml)范围内呈良好线性关系 ,平均回收率99.4% ( RSD=2 .2 % ) ,结论 :本法简便易行 ,重现性好。     

淫羊藿次苷Ⅱ葡萄糖醛酸代谢产物的制备与表征

目的:鉴定淫羊藿次苷Ⅱ葡萄糖醛酸代谢产物,并进行制备与结构表征。方法:应用人肝微粒体孵育体系对淫羊藿次苷Ⅱ葡糖醛酸结合代谢途径进行鉴定,并应用重组UGT1A1高效制备葡萄糖醛酸代谢产物,最后经NMR对该产物结构进行表征。结果:淫羊藿次苷Ⅱ在人肝微粒体中的主要代谢产物为淫羊藿次苷Ⅱ-7-O-葡萄糖醛酸代谢产物。结论:采用体外孵育方法可以高效特异地制备淫羊藿次苷Ⅱ的葡萄糖醛酸代谢产物。