小檗碱的心血管药理活性

小檗碱是传统常用中药黄连的主要活性成分,在临床上主要作为胃肠道细菌性感染的治疗.最新的研究发现,小檗碱不但具有良好的抗痢活性,还具有多种心血管药理活性,如抗心律失常、抗心衰、降血压、调节血脂等.本文在参阅近年文献的基础上,对小檗碱上述心血管药理作用的研究进行了较为全面的综述.拟为新药开发和临床用药提供参考.     

黄连化学成分与药理作用研究进展

本文对黄连化学成分及其药理作用进行了归纳总结。黄连中含有小檗碱、黄连碱及掌叶防己碱等主要有效成分,能够广谱抗菌,并且具有抗炎、解热、抗细菌毒素、抗腹泻、抗病原体、镇静催眠、抗溃疡、抗肿瘤等多种药理作用。     

黄连活性成分的作用及机制研究进展

黄连及其活性成分特别是小檗碱在体外细胞研究中具有广泛的药理活性,文章综述了近年来在抗肿瘤、抗糖尿病、抗菌抗炎、神经调节等几大方面作用及机制研究进展,经过分析整理表明:进一步筛选小檗碱以外的黄连活性有效部位及如何提高小檗碱的生物利用度来充分发挥小檗碱的疗效将是今后黄连研究的重点.     

黄连中生物碱类成分抗心律失常研究概述

黄连是临床常用清热解毒药物,近年来已被作为抗心律失常药物广泛应用于临床,且效果显著,不良反应少。但黄连中的何种成分及如何发挥其抗心律失常作用,是临床用药和提高疗效需要解决的关键科学问题之一。本文系统地介绍黄连中的小檗碱、黄连碱、表小檗碱、巴马汀、药根碱5种生物碱类成分,并对其具有抗心律失常作用的小檗碱、表小檗碱和巴马汀3种生物碱的抗心律失常类型及作用机制进行了综述,以期为新药研发和提高临床疗效提供借鉴。     

小檗碱的植物资源

小檗碱(berberine)为季胺型异喹啉类生物碱,主要存在于毛茛科植物黄连、芸香科植物黄檗、小檗科植物小檗中,其主要制剂为目前广泛应用的黄连素,是应用非常广泛的从植物中提取出来的抗菌消炎药物。现代药理学研究证明,小檗碱不仅具有抗菌消炎、抗肠道细菌感染等作用,还有抗心律失常、扩张冠状血管、调血脂、降血糖、抗肿瘤、抗血小板聚集、抗消化性溃疡,促进胆汁分泌、兴奋大脑皮层、松弛血管平滑肌,兴奋子宫、膀胱、支气管、胃肠道平滑肌等作用。随着对小檗碱的药理作用及临床应用研究的深入,对小檗碱需求量逐步增大,传统的提取小檗碱的几种…     

黄连对幽门螺杆菌的体外抗菌活性研究

目的研究黄连乙醇提取液的成分及小檗碱含量,比较黄连和盐酸小檗碱对幽门螺杆菌(Helicobacter pylori)体外抗菌活性。方法使用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法鉴定黄连乙醇提取液中成分及小檗碱含量,选取盐酸小檗碱做体外对比抑菌实验,观察黄连和盐酸小檗碱的抑菌效果并进行比较。结果与结论黄连对H.pylori的体外抗菌活性与小檗碱的相比,黄连较好。     

日本黄连根中的原小檗碱对PC12细胞中儿茶酚胺生物合成的抑制作用

日本黄连(Coptis japonica,COPT)在传统医学中作为抗焦虑药广泛地用于临床。原小檗碱如小檗碱、巴马亭、药根碱和黄连碱为COPT的已知成分。COPT被证实具有抗菌、抗高血压、抗溃疡、CNS抑制、碱性磷酸酶激活和逆转录酶抑制活性。作者曾报道COPT的甲醇提取物对PC12细胞中儿茶酚胺生物合成具有抑制作用。本文进一步研究COPT原小檗碱对PC12细胞中儿茶酚胺含量和酪氨酸羟化酶(TH)活性的影响。COPT丁醇组分在40μg/ml浓度可抑制儿茶酚胺的生物     

黄连须根提取物生物碱类成分及抑菌活性研究

目的:在黄连的采收加工过程中,大量的黄连须作为农业废弃物而丢弃,为探索其在植物源农药方面的应用价值和前景,对黄连须根的化学成分及其含量进行测定,并对其提取物和单体成分进行活性筛选。方法:采用酸水提取,制备黄连须根提取物,采用超高效液相色谱-高分辨质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS)对其生物碱类成分进行定性分析,指认黄连须根中的主要化学成分;采用一测多评方法,对其中的盐酸小檗碱、盐酸黄连碱、盐酸药根碱、盐酸表小檗碱、盐酸巴马汀等5个成分进行定量研究;采用抑菌圈法,评价须根提取物及部分单体成分对农业病原菌的抑制活性。结果:通过质谱指认了黄连须根酸水提取物中14种生物碱类成分,其中5种主要生物碱含量总和是6.9%～9.1%,其含量约为主根提取物的26%,具有开发利用价值。通过对黄连、须根2种提取物以及黄连须根中的主要成分盐酸黄连碱的活性筛选,发现黄连须根提取物在1、10、50、100 mg/L 4个浓度下对农业中常见病原菌(小麦赤霉菌、番茄灰霉菌、辣椒疫霉菌、小麦纹枯病、番茄早疫病、苹果斑点落叶病、辣椒炭疽菌、水稻稻瘟病)抑制活性较弱,仅有黄连提取物在高浓度(100 mg/L)时对辣椒疫霉菌的抑制活性达50%,其余抑菌活性均低于50%。须根中的盐酸黄连碱在50 mg/L对辣椒疫霉菌、小麦纹枯病均具有较强的抑制活性(>80%),对水稻稻瘟病、辣椒炭疽菌也有较强的抑制活性,分别达71.43%和63.64%。结论:黄连须根中的生物碱成分含量较高,且对农业中常见病原菌有一定的抑制活性,尤其是盐酸黄连碱对辣椒疫霉菌、小麦纹枯病均具有较强的抑制活性,具备开发利用潜力,可以为黄连须根的综合利用提供依据。     

基于高分辨质谱数据库的黄连炮制前后生物碱变化规律

目的 构建黄连Coptis chinensis生物碱类成分的高分辨质谱数据库(HR-MS-Database),研究不同炮制方法炮制前后黄连生物碱类化学成分的变化。方法 采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用(UPLC/Q-TOF-MS)技术手段,借助SCIEX公司LibraryView数据库平台,建立黄连生物碱类成分高分辨质谱数据库,并对不同黄连炮制品中炮制前后的生物碱类成分含量进行测定和差异分析。结果 建立黄连生物碱类成分高分辨质谱数据库,包含黄连生物碱类成分31种;对姜黄连、酒黄连、萸黄连及黄连生品4种样品测定结果显示,黄连炮制前后生物碱成分差异明显。黄连经姜炙后,药根碱、表小檗碱、非洲防己碱含量略有上升,黄连碱、小檗碱含量略有下降,巴马汀含量未见改变;萸黄连中药根碱、表小檗碱、小檗碱含量下降,黄连碱、巴马汀及非洲防己碱含量未见变化;而酒黄连中所测定的6种生物碱含量均显著提高(P<0.05)。结论 建立了一种黄连炮制前后生物碱类成分变化规律的快速识别方法,并定量了在黄连炮制前后含量变化显著的6种生物碱,为黄连炮制品的药效物质基础与质量控制标准研究提供参考。     

白屈菜药理作用综合研究进展

罂粟科属植物白屈菜作为我国传统中药材,在医药领域有着广泛的应用.其生物碱类活性成分主要包括白屈菜碱、原阿片碱、黄连碱、小檗碱、白屈菜红碱和血根碱等.研究发现白屈菜具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、镇痛的药理作用.本文查阅近20年相关文献,主要从白屈菜的止咳平喘、镇痛抗炎、抗肿瘤、抑制肝纤维化、心肌保护等方面进行综述,希望...     

黄连药理作用及临床应用

黄连始载于《神农本草经》,为重要的传统中药,性味苦寒,归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。黄连含小檗碱(7%～9%)、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱、药根碱等生物碱,含酚性化合物有木兰碱、阿魏酸等,尚含有多种微量元素。功能清热燥湿,泻火解毒。常用于湿热痞满、呕吐、泻痢、黄疸、血热吐衄、目赤吞酸、消渴、痈肿疔疮、耳道流脓等。现将黄连的药理作用及临床应用分述如下。1 药理作用1.1 抗微生物及抗原虫作用黄连对革兰氏阳性和阴性细菌,原虫及各型流感病毒、新城病毒、真菌类均有一定的抑制作用。其作用机制在于抑制微生物的DNA及蛋白…     

含小檗碱中药的抑菌活性与小檗碱含量的关系

目的:检测了黄连、黄柏、三黄汤等含小檗碱中药的抑菌活性与其小檗碱含量之间的关系,试图确定小檗碱之外的其它成分对抑菌活性的作用并给出相应的数量关系.方法:利用平板法检测最低抑菌浓度以确定中药的抑菌活性,薄层扫描法测定各中药中小檗碱含量.结果:所测药物的抑菌活性与其所含的小檗碱量呈线性正相关,即小檗碱含量高,抑菌活性强.其中,黄连、黄柏中的小檗碱几乎可以承担全部的抑菌活性;三黄汤的抑菌活性半数依赖于其中的小檗碱,半数依赖于其它成分的作用.结论:再次证明了小檗碱是黄连、黄柏等单味中药的主要抑菌成分;黄连、黄柏中的其它成分在体外抑菌活性中不表现明显抑菌作用或协同抑菌作用.复方药三黄汤的抑菌活性需要小檗碱和其它成分的共同作用.     

交泰丸的化学成分、药理作用、临床应用的研究进展及质量标志物的预测分析

交泰丸是治疗心肾不交的传统经方,具有交通心肾、镇静催眠、抗焦虑抑郁、改善胰岛素抵抗等作用,现代临床常用来治疗失眠、焦虑抑郁、糖尿病等。该文对交泰丸的化学成分、药理作用及临床应用的研究进展进行综述,基于中药质量标志物(Q-marker)"五原则"对交泰丸的Q-marker进行预测分析,提示小檗碱、表小檗碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、盐酸小檗红碱、阿魏酸、肉桂酸、桂皮醛、原花青素B2可作为交泰丸的Q-marker,后续可选择这些Q-marker成分作为指标,为交泰丸的质量控制研究提供参考。     

小檗碱的药理学研究进展及临床新用途

目的综述近年来小檗碱在药理学方面研究及临床上的新用途。方法通过检索近年来的有关文献资料,进行整理和归纳。结果小檗碱具有抗病原微生物、抗心律失常、降血糖、抗炎与免疫调节、抗肿瘤等多种药理作用,小檗碱在临床上具有新用途。结论小檗碱具有广泛的生理活性,主要作为一种抗病原微生物药物发挥作用。拓展其在心血管、降血糖及抗炎免疫系统的临床用途是值得研究的重要方向。     

小檗碱改善胰岛素抵抗机制的研究进展

小檗碱是中药黄连的主要活性成分,具有广泛的药理作用.小檗碱能够改善胰岛素抵抗,无论是与其他药物配伍还是单体,都已经在临床上被用于治疗2型糖尿病,但小檗碱改善胰岛素抵抗的作用机制还未完全明确,有待深入研究.文章根据目前的研究进展就其机制进行综述.     

金果榄化学成分和药理作用研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测分析

金果榄为喉科要药,民间常用于治疗炎症和胃痛等,疗效显著,为苗、壮、瑶族等少数民族习用药物;同时被《中国药典》收载,具有清热解毒、利咽止痛等功效。现代药理学研究表明金果榄具有抗炎、镇痛、抑菌、抗溃疡、抗肿瘤、降血糖、抗氧化等药理作用,化学成分以二萜类、生物碱类和甾体类为主,其中克罗烷型二萜如古伦宾、异喹啉类生物碱如巴马汀为主要活性成分。对金果榄的化学成分、药理作用和安全性评价进行综述,并从植物亲缘学及成分特异性、成分与中药有效性的关联、成分可测性等方面对金果榄的质量标志物(quality marker,Q-Marker)进行预测分析,并预测古伦宾、巴马汀、药根碱、非洲防己碱、木兰花碱等可作为其Q-Marker,为建立和完善其质量标准提供参考。     

4种黄连生物碱的抑菌作用

目的小檗碱,药根碱,黄连碱和巴马亭是黄连中4种主要的生物碱,为深入研究4种黄连生物碱成分的抑菌特性差异,本实验对它们的抑菌谱和抑菌活性进行了实验研究。方法以从石柱黄连中提取的4种生物碱为实验药物,采用抑菌圈实验法,在2 000μg/mL药液浓度下对常见的19种微生物进行了药物敏感性试验,并通过比浊法对敏感菌的最小抑菌浓度(MIC)进行了检测。结果4种生物碱成分的敏感菌范围相同但抑菌活性不同,其中小檗碱的抑菌活性最大,黄连碱和巴马亭次之,药根碱最小;4种黄连生物碱对革兰氏阳性菌的抑制活性大于革兰氏阴性菌和酵母菌;每种生物碱对耐药金葡菌(MR)和金葡菌的抑菌能力基本相同。结论4种黄连生物碱均为黄连的抗菌活性成分,抑菌谱相同,但抑菌活性有较大差异;4种黄连生物碱对耐药金葡菌的耐药性具有消除作用。     

白头翁汤中小檗碱含量降低原因初探

用黄连与白头翁汤组方各药材分别煎煮，都能产生沉淀、沉淀定性检查皆含小檗碱。用盐酸小檗碱代替黄连进行相同试验，发现小檗碱含量降低的多少与药材的种类、数量等因素有关，而秦皮中的香豆素类成分及白头翁中的三萜类皂甙与之无关。根据实验初步推断，促使小檗碱产生沉淀，可能是药材中某类化学成分的存在，使盐酸小檗碱溶解度降低而析出。     

基于组效关系的壮药岩黄连抑制HSC-T6细胞增殖活性成分辨识研究

目的建立岩黄连提取物的化学成分与其抑制大鼠肝星状细胞(HSC-T6)作用的组效关系模型,寻找与药效显著相关的活性成分。方法采用正交设计法提取得到9个岩黄连提取物,通过HPLC法对岩黄连提取物进行成分表征,以共有峰的相对峰面积来表征其相对质量分数;MTT法测定岩黄连提取物抑制HSC-T6细胞增殖活性,以抑制率为评价指标;利用SIMCA-P11.5软件的正交投影偏最小二乘法(OPLS)分析,研究共有峰与药效的相关性,根据S-载荷图与变异权重参数(VIP)值辨识显著活性成分;通过MTT法及流式细胞仪验证所筛选成分的活性。采用细胞乳酸脱氢酶(LDH)试剂盒观察所筛选成分对人正常肝细胞(HL-7702)LDH活性的影响。结果 HPLC法对9个岩黄连提取物进行表征分析结果确定了21个共有峰,其中19、18、13、20、14和16号共有峰(VIP1)与岩黄连抑制HSC-T6细胞增殖活性显著相关,并鉴定18、19和20号共有峰代表的化合物分别为脱氢卡维丁、巴马汀和小檗碱。MTT结果显示不同质量浓度脱氢卡维丁、巴马汀及小檗碱对HSC-T6细胞增殖具有明显抑制作用;流式细胞术检测结果也与MTT结果一致,脱氢卡维丁、巴马汀及小檗碱(0.10 mg/m L)处理HSC-T6细胞后的凋亡率分别为42.12%、42.22%、36.73%,明显高于对照组的1.69%(P0.01)。细胞毒性实验发现当脱氢卡维丁终质量浓度低于0.15 mg/m L,巴马汀与小檗碱终质量浓度低于0.10 mg/m L时,对HL-7702细胞不具有明显的细胞毒作用。结论通过组效关系研究首次发现岩黄连提取物中脱氢卡维丁、巴马汀与小檗碱在体外能显著抑制HSC-T6细胞增殖并诱导其凋亡,且在有效质量浓度下不具有明显的细胞毒作用,表明这3种化学成分极有可能是岩黄连抗肝纤维化作用的潜在活性成分且在应用中具备一定的安全性;同时也提示基于组效关系的研究思路可为天然植物药活性成分的辨识提供行之有效的方法。     

黄连、小檗碱及其复方在抗糖尿病方面的药理学研究及临床应用

黄连始载于《神农本草经》,魏晋时的《名医别录》即有其治疗消渴的记载。宋代《太平圣惠方》中治疗消渴病的177首方剂常用的10味药,黄连就居于前3味。现代研究证明黄连含多种异喹啉类生物碱,主要为小檗碱(即黄连素,Berberine),还含有酚性化合物、多种无机元素等,具有抗菌、抗病毒、抗心率失常、降血糖、抗癌等药理作用。笔者就近年来黄连、小檗碱及其复方在治疗糖尿病及并发症方面的药理学研究和临床应用做一综述。