单胺菌素衍生物的合成

以6-取代香豆素-3-甲酸、D-(-)-取代苯甘氨酸及L-苏氨酸为原料,合成了(3S,4S)-3-(6-取代香豆素-3-甲酰胺基-)-4-甲基-2-吖啶丁酮-1-磺酸钾(Ⅰ_(a-f)),(3S,4S)-3-(D-(-)-α-(6-取代香豆素-3-甲酰胺基-)苯乙酰胺基-)4-甲基-2-吖啶丁酮-1-磺酸钾(Ⅱ_(a-f))及(3S,4S)-3-(D-(-)-α-(6-取代香豆素-3-甲酰胺基-)对羟基苯乙酰胺基-)4-甲基-2-吖啶丁酮-1-磺酸钾(Ⅲ_(a-f))。初步体外抑菌试验结果表明,化合物Ⅱ_(a-f)及Ⅲ_(a-f)均有不同程度的广谱抗菌活性,化合物Ⅰ_(a-f)未显示明显的抗菌活性。     

(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠衍生物的合成与抗菌活性

以(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠为母核,选择D-(-)-2-(7或8-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸和D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸作为边链,合成6个新的单胺菌素衍生物:(3S,4S)-3-[D-(-)-2-(8或7-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(1-4);(3S,4S)-3-[D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(5-6)。初步体外抑菌试验表明,化合物Ⅳ_5,Ⅳ_6对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性。     

(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠衍生物的合成与抗菌活性

以(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠为母核,选择D-(-)-2-(7或8-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸和D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸作为边链,合成6个新的单胺菌素衍生物:(3S,4S)-3-[D-(-)-2-(8或7-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(1-4);(3S,4S)-3-[D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(5-6)。初步体外抑菌试验表明,化合物Ⅳ_5,Ⅳ_6对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性。     

生姜化学成分的研究

目的研究生姜Zingiber officinale的化学成分。方法采用乙醇提取、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱进行分离和纯化,单体化合物用波谱分析进行结构鉴定。结果从醋酸乙酯部位分离得到12个化合物,鉴定为三十一烷醇(Ⅰ)、正二十四烷酸(Ⅱ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、1-羟基-7-甲氧基酮(Ⅳ)、优酮(Ⅴ)、1,6-二羟基酮(Ⅵ)、8-姜酚(Ⅶ)、6-姜酚(Ⅷ)、6-姜烯酚(Ⅸ)、1-去氢姜辣二酮(Ⅹ)、3,5-二酮-1,7-二-(3-甲氧基-4-羟基)苯基庚烷(Ⅺ)、(3S,5S)-3,5-二羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)癸烷(Ⅻ)。结论化合物Ⅰ～Ⅵ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅳ～Ⅵ为首次分离得到的酮类化合物。     

剑叶龙血树叶化学成分研究

目的对剑叶龙血树叶的化学成分进行研究。方法采用柱色谱技术进行分离纯化,利用理化性质及波谱方法对实验得到的单体化合物进行结构鉴定。结果共得到13个单体化合物,分别鉴定为异鼠李素(Ⅰ)、槲皮素(Ⅱ)、25(R)-螺甾烷-5烯-3-β-醇(Ⅲ)、纤细皂苷(Ⅳ)、25(R)-螺甾烷-5-烯-3β,14α-二醇(Ⅴ)、25(R)-螺甾烷-5-烯-3β,14α-二醇-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅵ)、25(R)-螺甾烷-5-烯-3β,14α-二醇-3-O-α-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅶ)、25(R)-螺甾烷-14α-羟基-4-烯-3-酮(Ⅷ)、7β-羟基-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅸ)、β-豆甾醇(Ⅹ)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅺ)、胡萝卜苷(ⅩⅡ)、β-甲基葡萄糖苷(ⅩⅢ)。结论剑叶龙血树叶的主要成分为螺甾类化合物。化合物Ⅰ~Ⅲ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅷ、Ⅸ均为首次从该植物中得到。     

灵芝孢子油化学成分研究

[目的]研究灵芝孢子油的化学成分.[方法]采用硅胶色谱技术、制备液相色谱技术和Sephadex LH-20色谱技术分离化学成分,核磁共振扫描(NMR)、质谱分析法(MS)、甲酯化气相色谱法等方法鉴定化合物.[结果]得到6个化合物,分别为1-0-十八碳烷酰-2-0-(9Z-十八碳烯酰)-3-0-(9Z-十八碳烯酰)甘油酯(1)、1-0-十六碳烷酰-2-0-(9Z-十八碳烯酰)-3-0-(9,12Z-十八碳二烯酰)甘油酯(2)、1-0-(9Z-十八碳烯酰)-2-0-(9Z-十八碳烯酰)-3-0-(9,12Z-十八碳二烯酰)甘油酯(3)、1-0-(11Z-十八碳烯酰)-2-0-(9Z-十八碳烯酰)-3-0-(9Z-十八碳烯酰)甘油酯(4)、1-0-(11Z-十八碳烯酰)-2-0-(9Z-十八碳烯酰)-3-0-(9,12Z-十八碳二烯酰)甘油酯(5)、十八碳烷酸(6).[结论]化合物1～5为首次从该属中分离得到,化合物6为首次从灵芝孢子油中分离得到.     

欧洲千里光化学成分的研究

目的 研究欧洲千里光Senecio vulgaris的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定结构。结果 从欧洲千里光甲醇提取物中分离鉴定了11个化合物,分别为环阿尔廷-23Z-烯-3β,25-二醇(cycloart-23Z-ene-3β,25-diol,1)、1β,6α-二羟基桉烷-4(15)-烯(1β,6α-dihydoxyeudesm-4(15)-ene,2)、黑麦草内酯(loliolide,3)、1β,5α-二当归酰氧基-桉烷-(15)-烯(1β,5α-diangeloyloxy-eudesm-(15)-ene,4)、1β,7α-二羟基桉烷-4(15)-烯(1β,7α-dihydroxyeudesm-4(15)-ene,5)、刺参酮(oplopanone,6)、1-羟基-4-氧代-2,5-环己二烯-1-醋酸甲酯(蓝花楹酮,jacaranone,7)、1′-羟基-2′-甲氧基-4′-环己烯-醋酸甲酯(1′-hydroxy-2′-methoxy-4′-oxocyclohexanacetate methyl,8)、4-(醋酸甲酯)-4-羟基-环己酮(4-carbomethoxymethyl-4-hydroxycyclohexanone,9)、1-羟基-2,6-二甲氧基-4-环己烯-醋酸甲酯(1-hydroxy-2,6-dimethoxy-4-oxocyclohexanacetate methyl,10)、2-［2,2-二甲基-6-氧-7-二氢-1,3-苯并二氧戊环-3(6-氢)-基］-醋酸甲酯(2-［2,2-dimethyl-6-oxo-7-dihydro-1,3-benzodioxol-3(6H)-yl］ aceate methyl,11)。结论 11个化合物均是首次从欧洲千里光中分离得到。     

朝鲜白头翁化学成分的研究

目的 研究毛茛科白头翁属植物朝鲜白头翁Pulsatilla koreana根茎中的化学成分.方法 利用硅胶柱、反相硅胶柱,葡聚糖凝胶LH-20、大孔树脂柱、制备高效液相分离纯化,并通过波谱解析和化学方法 进行结构鉴定.结果 从朝鲜白头翁根茎中得到11种化合物,分别为3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L吡喃阿拉伯糖齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅴ)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅵ)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅶ)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅷ)、齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅸ)、常春藤苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅹ)、常春藤皂苷元-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅺ).结论 化合物Ⅲ为首次从该属植物中分离得到,Ⅺ为首次从该植物中分离得到.     

竹根化学成分的研究(Ⅱ)

目的 研究竹根的化学成分。方法 采用色谱方法分离化学成分,根据波谱数据及理化常数分析进行结构鉴定。结果 分离鉴定了9个化合物,分别为3-(p-羟基苯) (2,3)环氧-1-丙酸(Ⅰ)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(Ⅱ)、(+)-鹅掌揪树脂醇B(Ⅲ)、原儿茶醛(Ⅳ)、原儿茶酸(Ⅴ)、荭草苷(Ⅵ)、牡荆苷(Ⅶ )、异荭草苷(Ⅷ)、异牡荆苷(Ⅸ)。结论 化合物Ⅰ为新化合物,命名为环氧香豆酸(epoxy coumaric acid)。     

R,R-(-)-蝙蝠葛苏林碱的全合成

本文报道以香兰素和苯乙腈为起始原料。通过硝化、还原、缩合,毕歇尔纳皮尔斯基反应和拆分,分别制得关键中间体R-(—)-1-(3′-溴-苄氧基)苄基-2-甲基-6-甲氧基-7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉(3)和R-(—)-1-(4′-羟基)苄基-2-甲基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4,-四氢异喹啉(4)。(3)和(4)再经乌尔门反应及盐酸-乙醇去苄基合成R,R-(—)-蝙蝠葛苏林碱(1),并确证了(1)的结构与天然蝙蝠葛苏林碱一致。     

立体控制合成外向-1-乙炔基-3-二苯叔丁硅氧基双环[3.1.0]已烷

目的　寻找更有效的 ,可用于工业化生产的 19-失碳 - 1α,2 5 -二羟基维生素 D3 ( 2 )的 A环合成子( - ) -外向 - 1-乙炔基 - 3-二苯叔丁硅氧基双环 [3.1.0 ]已烷 ( 3)的合成方法。方法　以 3-环戊烯 - 1-醇 ( 4)为原料 ,经 9步反应 ,以总收率 2 0 %合成了 (± ) ( 3)。结果　该方法实验操作简单、收率高 ,其光谱数据与我们早期报道的 ( - ) ( 3)一致 ,为进一步合成 ( - ) ( 3)打下了基础。结论　该方法是一个较好的合成 (± ) ( 3)的方法     

2006年国家级继续医学教育项目表（眼、耳鼻喉学科）

项目编号项目名称主办单位负责人电话举办期限举办地点拟授教学对象拟招备注起止日期学分人数2006-07-01-004(国)2006-07-01-006(国)2006-07-01-007(国)2006-07-01-010(国)2006-07-01-011(国)2006-07-01-013(国)2006-07-01-023(国)2006-07-01-024(国)2006-07-01-025(国)2006-07-01-026(国)2006-07-01-042(国)2006-07-01-043(国)2006-07-01-044(国)2006-07-01-045(国)现代耳显微与耳神经外科学习班听力与耳聋的基础和临床新进展耳鼻咽喉微创手术新进展耳显微外科新进展学习班耳鼻喉科头颈外科新进展研讨班全国阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征…     

天然(口山)酮对A和B型单胺氧化酶的抑制作用

本文报导十一种天然(口山)酮对大鼠脑线粒体A和B型单胺氧化酶(MAO)的抑制作用.十一种(口山)酮分别为:1-羟基-3,8-二甲氧基-(口山)酮,1,3-二羟基-7,8-二甲氧基-(口山)酮,1,3-二羟基-8-甲氧基-(口山)酮、     

小叶爬崖香中苷类化合物的研究

为探究胡椒属植物小叶爬崖香（Piper sintenense Hatusima）中苷类化学成分,采用硅胶、ODS、MCI GEL CHP20P、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相等色谱技术,从小叶爬崖香95%乙醇提取物的正丁醇部位分离获得9个苷类化合物。根据理化性质及核磁共振数据,以上化合物被鉴定为(2S)-2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮-2-O-β-D-葡萄糖苷(1)、苯乙醇-β-D-葡萄糖苷(2)、苄醇-β-巢菜糖苷(3)、苄醇-β-樱草糖苷(4)、苯乙醇-β-D-呋喃芹菜糖基-(1’’→2’)-β-D-葡萄糖苷(5)、红景天苷(6)、苯乙醇-β-樱草糖苷(7)、(顺)-3-己烯醇-β-巢菜糖苷(8)、(顺)-3-己烯醇-β-樱草糖苷(9)。其中化合物1为新化合物,化合物3～9为首次从胡椒属中分离得到。     

石密的化学成分研究

从番荔枝科植物石密的茎皮中分离和鉴定了一个氧化阿朴啡类生物碱——石密碱(1)和两个木脂素类化合物:(2R,3R)-2,3-二氢-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-甲基-5-(E)-丙基苯并呋喃(2)和conocarpan(3)。其中石密碱为新化合物,化合物(2)和(3)为从番荔枝科植物中首次分得。     

13β-乙基-3-甲氧基-甾-1,3,5(10),9(11)-四烯-17β-醇的硼氢化氧化

13β-乙基-3-甲氧基-甾-1,3,5(10),9(11)-四烯-17β-醇(Ⅰ)经硼氢化氧化,除主要产物112α-羟基物(Ⅱ)外,还分离得到11β-羟基物(Ⅲ),9β-氢-11α-轻基物(Ⅳ),9α-羟基物(Ⅴ)和9α-羟基物(Ⅵ)。(Ⅳ),(Ⅴ)和(Ⅵ)为新化合物。     

担子菌黄卷缘齿菌的化学成分

目的研究担子菌黄卷缘齿菌Hydnum rep andum的化学成分。方法通过硅胶、Sephadex LH-20、反相硅胶柱色谱分离化合物,运用氢谱、碳谱、二维核磁共振(1H1-HCO SY,HM QC,HM BC,NOESY)、质谱、高分辨质谱、旋光鉴定结果。结果共分离鉴定了11个化合物,分别是:sarcodon in A(Ⅰ)、scabron ine B(Ⅱ)、3β-羟基-5,α8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(Ⅲ)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3,β5,α6β-三醇(Ⅳ)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(Ⅴ)、苯甲酸(Ⅵ)、对羟基苯甲醛(Ⅶ)、对羟基苯甲酸乙酯(Ⅷ)、乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅸ)、硫代乙酸酐(Ⅹ)、(2S,2′R,3S,4R)-2-(2-羟基-十八碳酰胺)二十二碳烷-1,3,4-三醇(Ⅺ)。结论所有化合物都是首次在黄卷缘齿菌中分到。     

Chemical constituents in twigs and leaves of Melodinus fusiformis

目的 研究尖山橙Melodinus fusiformis枝叶非生物碱部位的化学成分.方法 采用柱色谱进行分离,通过理化性质和光谱数据鉴定结构.结果 从尖山橙枝叶甲醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到28个化合物,分别鉴定为oleanderolide(1)、麦珠子酸(2)、3β-acetoxylup-20(29)-ene (3)、11,12-去氢乌索酸内酯(4)、齐墩果内酯(5)、24R-乙基-5α-胆甾烷-3β,6α-二醇(6)、(+)-松脂酚(7)、8α-羟基松脂酚(8)、番木鳖苷A(9)、紫云英苷(10)、α-tocopherol( 11)、butyl isobutyl phthalate (12)、11-羟基柳叶水甘草碱(13)、(+)-voaphylline (14)、丁香树脂酚(15)、(+)-1-羟基丁香树脂酚(16)、(+)-fraxiresinol (17)、1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-hexahydro- 1H-cyclopentafuran-4-ol (18)、(±)-acyloxy enone (19)、2-羟基苯甲酸(20)、邻苯二甲酸二丁酯-N,N-二乙基-2-羟基苯甲酰胺(21)、6-羟基吲哚(22)、1,3-二油酸甘油酯(23)、邻苯二甲酸二丁酯(24)、双(2-乙基丁基)对苯二甲酸酯(25)、(6Z,8E,17E)-icosa-6,8,17-trien-lo-ol (26)、β-谷甾醇(27)、乌索酸(28).结论 尖山橙化学成分复杂多样,所分离的成分中有26个化合物(1～12、15～28)为首次从该植物中获得.     

穿龙薯蓣地上部分的化学成分

目的研究穿龙薯蓣地上部分的化学成分。方法应用多种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据分析鉴定其结构。结果得到10个化合物,分别鉴定为7-羟基-2,6-二甲氧基-1,4-菲醌(Ⅰ)、山柰酚-3-O-β-芸香糖苷(Ⅱ)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)、(3S)-6,8-二羟基-3-苯基-3,4-二氢异香豆素(mon-troumarin,Ⅳ)、4′,5-二羟基-3,3′-二甲氧基联苄(Ⅴ)、薯蓣皂苷元(Ⅵ)、胡萝卜苷(Ⅶ)、β-谷甾醇(Ⅷ)、甘露醇(Ⅸ)、正癸烷(Ⅹ)。结论化合物Ⅰ~Ⅴ均为首次从该属植物中获得。     

奥氮平对精神分裂症患者生活质量影响的Meta分析

目的:研究奥氮平对精神分裂症患者生活质量的影响。方法:计算机检索CBM、CNKI和万方数据库,纳入关于奥氮平与其他抗精神病药物影响精神分裂症患者生活质量随机对照试验,选取奥氮平组与非奥氮平组患者的健康状况调查问卷(SF-36)评定数据,应用Revman 5.1软件进行Meta分析。结果:共纳入4项符合标准的研究,合计样本量433例。在生理机能、生理职能、躯体疼痛、总体健康、生命活力、社会功能、情感职能和精神健康维度8方面,治疗前后,奥氮平组患者的效应依次为-12.59、-22.72、-11.64、-7.04、-7.94、-17.26、-23.39、-9.12;95%CI依次为(-17.27,-7.92)、(-35.50,-9.94)、(-16.80,-6.48)、(-11.61,-2.46)、(-11.63,-4.25)、(-21.69,-12.83)、(-37.29,-9.48)、(-12.96,-5.28),差异均有统计学意义。治疗后,与对照组比较,奥氮平组患者效应依次为2.40、7.30、3.42、0.64、-0.80、1.70、4.55、1.37,95%CI依次为(-7.61,12.42)、(-9.21,23.81)、(-1.29,8.13)、(-10.39,4.71)、(-8.84,7.25)、(-4.56,7.95)、(-3.25,12.36)、(-2.23,4.96);差异均无统计学意义(P<0.05)。结论:奥氮平能有效地改善精神分裂症患者的生活质量;奥氮平与其他抗精神病性药物比较略占优势(MD值为正值),但仍需进一步研究证实。