头孢氨苄片剂的人体生物利用度研究

本实验采用反相高效液相色谱法,比较了10名健康志愿者单剂量口服自制头孢氨苄片剂0.5g 和等剂量的市售头孢氨苄胶囊的生物利用度。结果表明:二种剂型的Tmax、Cmax、AUC 均无显著性差异(P>0.05),片剂与胶囊的相对生物利用度F=95.976%。     

盐酸曲普利啶胶囊人体失物利用度研究

目的：研究盐酸曲普利啶胶囊在正常人体的相对生物利用度。方法：采用反相高效液相色谱法测定１０名志愿者单剂量口服５ｍｇ盐酸曲普利啶胶囊和片剂后的血药浓度,计算二者的药动学参数及相对生物利用度。以Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０等为指标,用双单侧Ｔ检验法及（１２ａ）置信区间法分析两种制剂的生物等效性。结果：二者药时曲线用一室模型拟合,统计结果表明,Ｃｍａｘ等春数无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结论：盐酸曲普利啶胶囊与片剂生物等效,胶囊的生物利用度为９８．２８±５．４３％。     

法莫替丁冲剂在健康人中的生物利用度及药动学研究

本实验采用反相高效液相色谱法，比较了１０名健康志愿者单剂量口服法莫替丁冲剂及等剂量片剂的生物利用度。结果表明：二种剂型的Ｔｍａｘ，Ｃｍａｘ，ＡＵＣ均无显著性差异（Ｐ〉０．０５）。冲剂相对于与片剂的相对生物利用度Ｆ＝１０１．９０。     

替硝唑胶囊剂的相对生物利用度

目的：研究替硝唑胶囊剂的相对生物利用度。方法：８名健康男性志愿者交叉口服２ｇ替硝唑胶囊和片剂，用高效液相色谱法测定其血药浓度经时过程。结果：替硝唑胶囊与片剂的药时曲线符合一房室模型，胶囊与片剂的Ｔ１／２（Ｋｅ）分别为１３．７±１．５ｈ、１４．２±２．０ｈ、Ｔｍａｘ分别为１．４±０．４ｈ、１．９±０．８ｈ；Ｃｍａｘ分别为５２．１±９．１μｇ·ｍｌ－１、５１．１±１０．３μｇ·ｍｌ－１；ＡＵＣ分别为１０９３．０±１１１．８、１１２３．０±１２８．２（μｇ·ｍｌ－１）·ｈ，胶囊剂的相对生物利用度为９７．６％，经统计学分析处理，差异无显著性（Ｐ＞０．０５）。结论：替硝唑胶囊与片剂具有生物等效性     

HPLC法研究盐酸环丙沙星胶囊的相对生物利用度

为了比较盐酸环沙星胶囊及片剂口服吸收的相对生物利用度。方法采用交叉实验设计，高效液相色谱、荧光检测法研究１０例健康志愿者口服胶囊及片剂后的相对生物利用度。结果：口服片剂和胶囊剂后，环丙沙星在体内很快吸收，二药达峰时间及浓度分别为Ｔｍａｘ１．６５±０．６ｈ、１．０３±０．３５ｈ，Ｃｍａｘ３．３３±１．５７μｇ／ｍｌ、５．１６±１．６０μｇ／ｍｌ；滞后时间分别为０．２１±０．１５ｈ，０．１５±０．０８     

比较氧氟沙星两种片剂在健康志愿者体内的药物动力学

本实验采用反相高效液相荧光分析法，比较了８名健康志愿者单剂量口服两种氧氟沙星片剂后的药物动力学和生物利用度。血药浓度经时过程用ＣＡＰＰ程序包在计算机上拟合为二房室模型，试验片的相对生物利用度Ｆ为１００．１２％，经统计分析，二种片剂的Ｔｍａｘ，Ｃｍａｘ和ＡＵＣ均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），可认为二种片剂具有生物等效性。     

盐酸曲普利啶胶囊人体生物利用度研究

目的：研究盐酸曲普利啶胶囊在正常人体的相对生物利用度。方法：采用反相高效液相色谱法测定１０名志愿者单剂量口服５ｍｇ盐酸曲普利啶胶囊和片剂后的血药浓度，计算二者的药动学参数及相对生物利用度。以Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－∞等为指标，用双单侧Ｔ检验法及（１－２α）置信区间法分析两种制剂的生物等效性。结果：二者药时曲线用一室模型拟合，统计结果表明，Ｃｍａｘ等参数无显著性差异（Ｐ〉０．０５）。结论：盐酸曲普利啶胶     

盐酸氨溴索胶囊和片剂的药物动力学和生物利用度比较

目的：比较盐酸氨溴索胶囊和片剂的药物动力学和生物利用度。方法：８名健康志愿者随机交叉单剂量口服９０ｍｇ盐酸氨溴索胶囊和片剂,采用ＨＰＬＣ法测定氨溴索血药浓度,对２种制剂的药-时曲线下面积（ＡＵＣ）进行方差分析和双向单侧ｔ检验。结果：胶囊和片剂体内过程符合一室开放模型,Ｃｍａｘ、Ｌｍａｘ、Ｔ１／２（Ｋｅ）和ＡＵＣ均无显著性差异。结论：盐酸氨溴索胶囊和片剂具有生物等效性,胶囊的相对生物利用度为９９．７６±１５７６％。     

盐酸特拉唑嗪胶囊人体生物利用度及药物动力学研究

目的：对盐酸特拉唑嗪胶囊的人体内生物利用度进行研究。方法：单剂量口服盐酸特拉唑嗪胶囊和片剂２ｍｇ。血药浓度采用ＨＰＬＣ测定，数据用３Ｐ８７计算药动学参数。结果：盐酸特拉唑嗪胶囊剂的药动学参数：Ｋａ为８．２±４．０ｈ－１，Ｔ１／２为８．２±２．５ｈ，Ｔｍａｘ为０．６１±０．１１ｈ，Ｃｍａｘ为４３．５±８．５ｎｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ为３６７．４±３４．６ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１；盐酸特拉唑嗪片剂的药动学参数：Ｋａ为６．４±７．４ｈ－１，Ｔ１／２为７．４±２．１ｈ，Ｔｍａｘ为０．９±０．４ｈ，Ｃｍａｘ为４３．１±４．８ｎｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ为３７１．３±４４．４ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１。结论：两种剂型的药物动力学参数之间差异均无显著性（Ｐ＞０．０５），胶囊剂的相对生物利用度为９９．８８％。     

预胶化淀粉制备阿昔洛韦胶囊的体外溶出和生物利用度

以预胶化淀粉为赋型剂，制备阿昔洛韦胶囊，其体外溶出（Ｔ８０＝１０．８８ｍｉｎ）明显快于市售片剂（Ｔ８０＝１５．５２ｍｉｎ）；其人体相对生物利用度的药－时曲线下面积ＡＵＣ＝３．７９７８±０．２６４０μｇ·ｈ／ｍｌ及峰浓度Ｃｍａｘ＝０．５８９±０．０２９μｇ／ｍｌ，显著高于市售片剂，其ＡＵＣ＝１．７７０８±０．１４１９μｇ·ｈ／ｍｌ；Ｃｍａｘ＝０．４８０±０．０２３μｇ／ｍ     

盐酸特拉唑嗪在健康人体内的药物动力学

目的：在８名健康志愿者体内研究了国产盐酸特拉唑嗪胶囊和进口片剂的药物动力学和生物利用度。方法：受试者交叉口服单剂量（２ｍｇ）盐酸特拉唑嗪胶囊和片剂后,采用高效液相色谱法和荧光检测器测定血药浓度。结果：胶囊和片剂的药时曲线均符合二室模型,其Ｔｍａｘ分别为１．３±０．６ｈ和１．３±０．４ｈ,Ｃｍａｘ分别为４９．５±８．６ｎｇ·ｍｌ－１和５０．３±５．２ｎｇ·ｍｌ－１,ＡＵＣ０→∞分别为５３６．５±３９．８ｎｇ·ｍｌ－１和５８６．６±５２．８ｎｇ·ｍｌ－１·ｈ,测试药品的相对生物利用度为９２．３０％±１２．９１％。结论：经方差分析两药药物动力学参数间差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）;结果表明两药具有生物等效性。     

头孢氨苄缓释片和普通胶囊的多剂量生物利用度和药物动力学比较

目的：比较头孢氨苄（ＣＥＸ）缓释片和普通胶囊的多剂量生物利用度和药物动力学。方法：１０例健康志愿者随机交叉口服ＣＥＸ缓释片５００ｍｇ，ｑ１２ｈ，ＣＥＸ普通胶囊２５０ｍｇ，ｑ６ｈ，服药３ｄ达稳态后进行波动试验和稳态药物动力学研究，ＨＰＬＣ法测定血药浓度。结果：ＣＥＸ缓释片Ｃｓｍａｘ，Ｃｓｍｉｎ和波动系数（ＦＩ）分别为１０．７±１．９μｇ／ｍＬ，０．６９±０．１４μｇ／ｍＬ和１．７５±０．０６；Ｔｍａｘ，Ｃｍａｘ，ＡＵＣ分别为３．１±０．７ｈ，９．９±１．２μｇ／ｍＬ，５０±１１ｈ·μｇ／ｍＬ。缓释片Ｔｍａｘ较普通胶囊明显延长（Ｐ＜０．０１），Ｃｍａｘ和ＡＵＣ与普通胶囊相比无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结论：ＣＥＸ缓释片达峰时间延长，维持有效血药浓度的时间较长。     

国产罗红霉素胶囊和片剂的药物动力学和生物利用度比较

目的：比较罗红霉素胶囊和片剂的生物利用度和药物动力学。方法：８ 名健康志愿者单剂量口服３００ｍ ｇ 罗红霉素胶囊和片剂,微生物法测定血药浓度。结果：罗红霉素胶囊和片剂的血药浓度－ 时间曲线符合二室模型,Ｃｍ ａｘ 分别为（１０－１４ ±１－６６） 和（１０－０２ ±１－８４）μｇ／ ｍｌ ;Ｔｍ ａｘ 分别为（１－４４ ±０－３２） 和（１－３１ ±０－２６）ｈ ;ＡＵＣ 分别为（７９－８７ ±１６－２２） 和（７３－８６ ±１３－４６）ｈ／（μｇ ·ｍｌ） 。结论：两种制剂药物动力学参数无显著性差异,罗红霉素胶囊和片剂具有生物等效性,胶囊相对于片剂的生物利用度为（１０９ ±１５） ％ 。     

阿昔洛韦胶囊和片剂在人体的生物利用度比较

本文报道８名健康志愿受试者，随机交叉口服自制的阿昔洛韦胶囊和市售的阿昔洛韦片剂。用ＨＰＬＣ法测定血药浓度。测得药－时浓度曲线按口服单室模型拟合求出药物动力学参数。结果表明两者药物动力学参数无显著差异（Ｐ＞０．０１）。自制阿昔洛韦胶囊与市售阿昔洛韦片剂的相对生物利用度为１０３．５％。     

对乙酰氨基酚凝胶在人体的药动学和生物利用度

８名健康男性志愿者交叉服用５００ｍｇ剂量的对乙酰氨基酚凝胶剂和片剂。血药浓度采用ＨＰＬＣ测定。对乙酰氨基酚凝胶剂的药动学参数：Ｔ１／２（Ｋａ）０．３０±０．２２ｈ，Ｔ１／２（Ｋｅ）２．１±０．４ｈ，Ｔｍａｘ１．０±０．４ｈ，Ｃｍａｘ５．１±１．５μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ２１±５（μｇ／ｍｌ）·ｈ。这些参数与片剂的相似，凝胶剂相当于片剂的生物利用度为１０５．１％     

国产氧氟沙星颗粒剂生物利用度的研究

本文在８名男性健康志愿者中，对国产氧氟沙星颗粒剂与进口氧氟沙星片剂进行了生物利用度的比较研究。交叉试验设计，口服给药２００ｍｇ，用专一性强、灵敏度高的反相ＨＰＬＣ－荧先检测法，测定氧氟沙星血药浓度。氧氟沙星口服给药的药时曲线均符合二室模型，其主要药动力学参数，国产颗粒剂和进口片剂分别为：ＡＵＣ１７．２１±１．５３５和１６．６４±１．７２３μｇ·ｈ／ｍｌ、Ｃ（ｍａｘ）２．９７８±０．５４５６和２．５８８±１．１９１μｇ／ｍｌ、Ｔ（ｍａｘ）０．３７００±０．２２２９和０．８１６１±０．５７８４ｈ，其相对生物利用度为１０３．４３％。经统计学处理，二者的ＡＵＣ、Ｃ（ｍａｘ）、Ｔ（ｍａｘ）均无显著性差异（ｐ＞０．０５）。结果表明，国产氧氟沙星颗粒剂在人体内的生物利用度与进口氧氟沙星片剂相似。     

吲哚美辛缓释胶囊人体药物动力学与生物利用度

目的：研究吲哚美辛（Ｉｎｄ）缓释胶囊在正常人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法：采用ＲＰ－ＨＰＬＣ测定Ｉｎｄ的血药浓度，研究１８名健康志愿受试者单剂量ｐｏ１５０ｍｇ国产与进口Ｉｎｇ缓释胶囊的后的人体内药物动力学和相对生物利用度。结果：两种制剂的ｔｍａｘ、Ｃｍａｘ和ＡＵＣ０→∞均无显著差异（Ｐ〉．０５）；国产Ｉｎｄ缓释胶囊的相对生物利用度为１０３．０２％。结论：两种制剂为生物等效。     

对乙酰氨基酸凝胶在人体在的医动学和生物利用度

８名健康男性志愿者交叉服用５００ｍｇ剂量的对乙酰氨基酚凝胶剂和片剂。血药浓度采用ＨＰＬＣ测定。对乙酰氨基酚凝胶剂的药动力学参数：Ｔ１／２（ｋａ）０．３０±０．２２ｈ，Ｔ１／２（ｋｅ）２．１±０．４ｈ，Ｔｍａｘ１．０±０．４ｈ，Ｃｍａｘ５．１±１．５μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ２１±５（μｇ／ｍｌ）．ｈ。这些参数与片剂的相似，凝胶剂相当于片剂的生物利用度为１０５．１％。     

盐酸异丙嗪栓的研制及其家兔体内生物药剂学评价

本文报告了盐酸异丙嗪栓剂的研究及其与片剂在家兔体内生物利用度的比较。试验采用双波长分光光度法测定盐酸异丙嗪的血药浓度。结果表明栓剂比片剂的达峰时间快，Ｔｐ之间有非常显著性差异（Ｐ〈０．０１）。Ｃｐ和ＡＵＣ没有显著性差异（Ｐ〉０．０５），栓剂的相对生物利用度为９８．０７％。     

琥乙红霉素的健康人体药代动力学研究

８名男性健康志愿者交叉口服琥乙红霉素片剂和胶囊各７５０ｍｇ后进行了药代动力学和相对生物利用度的研究。口服后不同时间收集血、尿标本。用微生物法测定血清和尿中药物浓度，检测菌为藤黄八叠球菌２８００１。用３Ｐ８７软件经微机处理药－时数据。结果证明，两种制剂的体内过程均符合一房室开放模型。琥乙红霉素胶囊的主要药动学参数如峰时间和峰浓度分别为１．３８±０．２７ｈ和０．８４±０．２２ｍｇ／Ｌ，消除半衰期与ＡＵＣ分别为１．９２±０．５３ｈ与３．７６±１．２８ｍｇｈ／Ｌ，１２ｈ尿累积排出率为０．８１％±０．３７％，与琥乙红霉素片剂相比无明显差异（Ｐ＞０．０５）。琥乙红霉素胶囊的相对生物利用度为９６．６４％±７．５０％（８３．２２％～１０５．７０％）。结果提示两种制剂具有生物等效性