莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究

目的:研究制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物.方法:采用正交法考察影响包合工艺的因素.结果:最佳包合条件是羟丙基-β-环糊精与莪术油的配比为10:1,包合温度为40℃,包合时间为4 min.结论:莪术油-羟丙基-β-环糊精包合工艺合理,具有实际意义.     

莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的考察莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺与表征。方法采用水溶液搅拌法与研磨法制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物,采用气相色谱测定包合物中莪术油的含量,采用红外、差热分析、薄层等多种方法进行物性鉴定。结果莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物采用水溶液搅拌法和研磨法均可以得到合格产品,包合物中莪术油质量分数为3.9%。结论莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺简单,水溶性强,稳定性高,较之β-CD包合物更适合制成注射制剂。     

氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:制备氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物(HC-HP-β-CD),并初步考察其溶解性。方法:采用超声法制备HC-HP-β-CD,并利用正交实验设计筛选出包合物制备的最佳工艺,测定了包合物及HC的溶解度,比较了二者的紫外吸收光谱变化、X-射线衍射图谱、差示扫描量热图谱以及其在水中的溶解性。结果:通过比较包合物中药物浓度大小,确定包合最佳条件为HP-β-CD与HC比率为2:1,包合时药物浓度为3mg·mL~(-1),包合时间为20min。包合后HC的晶体衍射峰消失,差示扫描量热法测定结果显示形成一种新物相,使氢化可的松的溶解度增大了267倍,且常温下稳定性好。结论:HC与HP-β-CD形成新物相,明显提高了HC的水溶性,制成注射剂可避免通常普通制剂中的溶媒乙醇对机体的不良刺激。     

原花青素羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:优化原花青素羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺。方法:以包合率为指标,采用正交试验方法,对包合物的制备工艺进行优化。结果:确定最佳制备工艺投料质量比(原花青素和羟丙基-β-环糊精的质量比1:4)、羟丙基-β-环糊精质量分数30%、包合温度20℃、包合时间2.5h。结论:用溶液搅拌法对原花青素进行包合方法可行,包合率为24.5%。     

莪术油-β-环糊精包结物的制备

莪术油是由姜科植物郁金的根茎水蒸汽蒸馏而得到的一种浑发油 ,有较强的挥发性 ,临床证明具有抗肿瘤作用 ,但由于其稳定性不好 ,对光敏感 ,强光下易分解 ,今用β环糊精进行包结 ,使成包结物 ,以提高其稳定性。1　仪器与药品仪器 :DL - 30 2 - 1型调温调湿箱 (上海吴淞五金厂 ) :D/MAXIIIB型 X射线衍仪 (日本理学电机株式会社 )。药品 :环糊精 (上海陶湾化工厂 ,批号 90 0 6 79) ;莪术油 (本院药厂提供 )。2　方法2 .1　制备工艺按照均匀设计 ,称取 β-环糊精 7份 ,加入不同量的蒸馏水 ,在乳钵中研匀 ,1分别缓慢滴加 1m l莪术油 ,边加边…     

莪术油及莪术油葡萄糖注射液鉴别方法的改进

莪术油及莪术油葡萄糖注射液鉴别方法的改进烟台市药品检验所２６４０００丁少纯范秀玉车洪勇徐小英莪术油是中国药典一部（１９７７年版）收载品种，莪术油葡萄糖注射液则收载在中国药典二部（１９９５年版）上，前者为抗癌药物，后者为抗病毒类药物。对于二者的鉴别...     

感特康胶囊中莪术油β-环糊精包合工艺研究

目的 研究感特康胶囊中莪术油β-环糊精包合的最佳工艺.方法 采用研磨法制备莪术挥发油β-环糊精包合物,以莪术油β-环糊精包合物中莪术油包合率及包合物中莪术油含量为指标进行考察.结果 β-CD:油(g·ml)的影响非常显著,研磨时间(min)也有明显影响,乙醇浓度(%)无显著差异.结论 采用研磨法制备莪术油β-环糊精包合物可以很好的保留感特康胶囊中主要有效成分莪术油的活性.     

正交法优选替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物制备工艺

目的：研究替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用正交试验法优选羟丙基β-环糊精对替硝唑的包合工艺。结果：以包合物的溶解度为指标，筛选出最佳包合条件：羟丙基β-环糊精浓度为15％，包合温度为40℃，搅拌时间为60min。结论：经羟丙基β-环糊精包合后，替硝唑的溶解度由0．08mg/ml增加到1．77mg／ml，增加了22倍。     

氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的：制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法：采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交试验设计优化包合物的制备工艺，采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数，采用差示扫描量热法和X_射线衍射法对包合物进行鉴定。结果：通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1：2，包合温度60℃，包合时间6h。结论：氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。     

莪术油-β-环糊精包合物的初步稳定性考察

目的:考察莪术油-β环糊精包合物的稳定性。方法:采用高温,高湿,光照和室温储存的方法。结果:包合物在高温,高湿,光照条件下开口放置10d,性状和含量均有不同程度变化,室温储存8个月性状和含量未发生显著性变化。结论:本产品应在室温,干燥,避光的密闭容器中储存,有效期可以暂定为2年。     

莪术油注射液和莪术油葡萄糖注射液含量测定中聚山梨酯80的影响分析

目的:研究聚山梨酯80对莪术油注射液和莪术油葡萄糖注射液含量测定结果的影响。方法:采用紫外分光光度法。结果:以不同来源、同一来源不同批号的聚山梨酯80为空白,对含量测定结果均有较大影响。同一来源不同用量、不同来源、同一来源不同批号的聚山梨酯80的紫外吸收特性均有较大差异。结论:建议对莪术油注射液和莪术油葡萄糖注射液中聚山梨酯80进行质量控制,并建议修改含量测定方法。     

复方莪术油乳膏的制备及质量控制

目的:制备复方莪术油乳膏并建立其质量控制方法。方法:选用适宜基质,将莪术油和维A酸分别用β-环糊精包裹制成水包油型乳膏,采用紫外分光光度法测定维A酸的含量,并考察其稳定性。结果:维A酸检测浓度线性范围为1~8μg/ml(r=0·9997),平均回收率为100·7%。结论:本制剂制备工艺合理,质量控制方法简便、可行,制剂质量稳定性良好。     

莪术油葡萄糖注射液与5种抗生素的配伍稳定性

目的 :观察莪术油葡萄糖注射液与5种常用抗生素配伍后的稳定性。方法 :用紫外分光光度法测定莪术油葡萄糖注射液中主成分莪术醇3h内含量的变化 ,同时观察配伍溶液的外观并测定其pH值。结果 :莪术油葡萄糖注射液与5种抗生素配伍后 ,样品液均无气体或沉淀产生 ;pH值随加入药物的不同而不同 ,但在3h内均无明显改变。与头孢哌酮钠配伍后莪术醇的含量下降最大 ,样品液为棕色 ;与头孢曲松钠配伍后含量下降亦较明显 ;与头孢拉定配伍后含量下降6 % ;与奈替米星和克林霉素配伍后含量和颜色均无改变。结论 :本品可与奈替米星、克林霉素配伍 ,但不宜与头孢哌酮钠、头孢曲松钠和头孢拉定配伍应用     

冷冻干燥法制备莪术油脂质体

采用叔丁醇-水共溶剂、冷冻干燥法制备莪术油脂质体,用单因素试验优化处方,并进行体外释放试验。结果表明,莪术油脂质体呈球形,包封率为(92.2±3.4)%,平均粒径为(457.3±7.8)nm,ζ电位为-23.6mV,体外48h累积释放率为94.1%。     

莪术油葡萄糖注射液灭菌前后指纹图谱相关性研究

目的:研究灭菌前后的莪术油葡萄糖注射液指纹图谱的相关性,为建立莪术油葡萄糖注射液指纹图谱的检测标准提供依据。方法:采用高效液相色谱法分离测定,色谱柱为Zorbax EclipseXDB-C1(8250mm×4.6mmID,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速为1mL·min-1,柱温为30℃,检测波长为210nm。通过共有模式方法比较指纹图谱的相关性;用成对比较t检验法比较单一色谱峰强度的变化。结果:莪术油葡萄糖注射液灭菌后较灭菌前多数色谱峰峰面积明显变小,并增加了一些小峰。结论:莪术油葡萄糖注射液灭菌前后的指纹图谱间均有较好的相关性。     

HPLC法测定复方莪术油栓中莪术醇的含量

目的:建立高效液相色谱法测定复方莪术油栓中莪术醇含量的方法.方法:采用高效液相色谱法测定,色谱柱为Agilent C18(150 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-0.2%醋酸溶液(55:45)为流动相,流速为1.0 ml·min-1,柱温为35℃,检测波长为203 nm,进样量为20 μl.结果:莪术醇的浓度在10.36～518.20 μg·ml-1范围内线性关系良好(r=1.000 0),平均回收率为106.92%,RSD=1.86%(n=9).结论:本方法简便、快捷、灵敏度高、专属性强、重复性好,可作为复方莪术油栓中莪术醇含量的测定方法.     

HPLC-ELSD测定莪术油注射液中聚山梨酯80的含量

目的用HPLC-ELSD测定莪术油注射液中聚山梨酯80的含量。方法色谱柱：TSK-GEL G2000 SWXL柱（7.8mm×300 mm,5μm）,流动相：20 mmol·L-1乙酸铵-乙腈（90∶10）;流速为0.6 mL·min-1;ELSD条件：漂移管（气化室）温度103℃,氮气流速2.3 L·min-1。结果该测定方法线性范围为：2.259~28.235μg,线性关系良好（r=0.997 8）;加样回收率为102.5%（n=6,RSD=1.73%）;重复性试验的RSD为0.60%（n=6）。结论本方法快速、准确、稳定,可用于莪术油注射液中聚山梨酯80的质量控制。     

肝动脉灌注莪术油明胶微球对荷瘤大鼠的抗癌活性

建立了大鼠移植性肝癌模型 ,对肝动脉栓塞用莪术油明胶微球的抗癌活性进行研究 ,结果表明莪术油明胶微球经肝动脉灌注对大鼠移植性肝癌有较好的疗效 ,大鼠平均肿瘤生长抑制率为 94 5 % ,平均生命延长率为 117 9% ,与对照组相比能显著性抑制肿瘤生长 (P <0 0 1)和延长大鼠生存时间 (P <0 0 1) .     

莪术油明胶微球制剂急性毒性实验

目的:研究莪术油明胶微球(ZT GMS)制剂的急性毒性,探讨该制剂作介入用药的安全性.方法:74只大鼠分成7组,行胃十二指肠动脉插管至肝固有动脉,模拟介入给药方法,分别一次性注入0.3%羧甲基纤维素钠3.5 mL&#8226;kg 1、莪术油3.2 mg&#8226;kg 1、明胶微球40 mg&#8226;kg 1及ZT GMS 5.0,10.0,20.0,40.0 mg&#8226;kg 1,连续观察给药后大鼠的急性毒性表现,共14 d,并检测血液生化指标,用Bliss法计算LD50.结果:ZT GMS肝动脉给药的LD50为17.19 mg&#8226;kg 1;死亡大鼠丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、直接胆红素、血肌酐及尿素氮均明显升高,而存活大鼠各组间血生化指标未见有显著变化;病理组织学检查则表明有异位栓塞的可能.结论:ZT GMS的急性毒性可能源于微球本身的异位栓塞,而与微球所包含的莪术油关系不大.