99mTc标记环丙沙星炎症显像的实验研究

目的:制备炎症显像剂99mTc-环丙沙星,并研究其在体内分布及炎症显像的方法,同时就此药物的体内分布特点进行分析,以评价其应用于临床的可行性。方法:研究标记物99mTc-环丙沙星的稳定性、小白鼠炎症模型体内分布并进行体外显像。结果:99mTc-环丙沙星标记率大于90%,室温下6h内化合物的放化纯稳定。小白鼠炎症组织与正常组织的放射性比值高,注射后1、4、6h,炎症组织与对侧正常组织比值分别为3.48、4.30、4.17。99mTc-环丙沙星主要由肝脏代谢、经肾脏排泄,血液清除较快。结论:99mTc-环丙沙星是一种灵敏度及特异性均高的炎症灶显像剂,且制备方法简单、方便。     

^99mTc—DTPA肾动态显像法测定健康人GFR的研究

【目的】观察^99mTc—DTPA肾动态显像法测定健康人肾小球滤过率（GFR）的正常值,以及健康人随着年龄增长GFR值的变化。【方法】通过询问病史,测量血压,测定空腹血糖、血脂、血肌酐、尿常规、尿蛋白4项、24h尿蛋白定量,尿沉渣镜检,肾脏超声及肾穿刺病理结果,严格制定入选标准及排除标准,并采用放射性核素显像测定GFR。【结果】健康成人的平均GFR值为（87．68±16．74）mL／（min·1．73m^2）,142例受试者按年龄段分为20～,30～,40～,50～四组。相同年龄组中不同性别GFR值差异无统计学意义,男性各年龄组的GFR值差异无统计学意义。在〉50岁女性的GFR和≤50岁女性各年龄组的GFR比较有统计学意义,且〉50岁女性的GFR呈明显下降,与40～,30～,20～组比较分别是（83．36±10．15）mL／（min·1．73m^2）vs（95．32±13．91）mL／（min·1．73m^2）,（91．24±16．46）mL／（min·1．73m^2）,（98．92±11．35）mL／（min·1．73m^2）。【结论】^99mTc—DTPA肾动态显像法测定健康人GFR不同于西方人,女性的GFR在〉50岁表现出较明显的下降的趋势。     

99mTc-Ciprotech的制备及动物模型实验

目的:制备炎症显像剂99mTc-Ciprotech,并研究其在体内分布及炎症显像的方法。方法:pH6.0时,在充满氮气小瓶中,还原剂氯化亚锡存在下,Ciprotech与99mTc络合,生成99mTc-Ciprotech。研究标记物99mTc-Ciprotech的稳定性、小白鼠炎症模型体内分布并进行了大白兔炎症模型显像。结果:制备的99mTc-Ciprotech标记率大于90%,室温下6小时内化合物的放化纯稳定。小白鼠炎症组织与正常组织的放射性比值高,注射后1、2、4、6、8小时,炎症组织与对侧正常组织比值分别为1.52、2.49、2.97、4.23和6.58。99mTc-Ciprotech主要由肝脏代谢、经肾脏排泄,血液清除较快。结论:99mTc-Ciprotech是一种灵敏度及特异性均高的炎症灶显像剂,优于67Ga炎症显像,且制备方法简单、方便。     

静息^99mTc—MIBI心肌灌注显像估测心肌梗塞患者预后的价值

目的探讨99mTc-MIBI静息心肌灌注显像估测心肌梗塞患者预后的价值.材料与方法追踪了74例行99mTc-MIBI静息心肌灌注显像的心肌梗塞患者,随访时间4～36月,平均23月,未发生心脏事件者随访时间≥12月.心脏事件包括心源性死亡,非致死性心肌梗塞,心肌显像三月后的血运重建术(CABG或PTCA).结果74例心肌梗塞患者随访中发生心脏事件23例,总发生率为31.1%.多因素Cox回归分析表明,心肌显像心肌灌注缺损节段数与发生心脏事件有密切关系(P＜0.001).31例心肌灌注缺损节段数≥4的心肌梗塞患者心脏事件发生率为61.3%,明显高于43例心肌灌注缺损节段数≤3心肌梗塞患者的9.3%(x2=22.73 P＜0.001).单因素时序检验(Log-rank)显示,两者未发生心脏事件率差异有显著性(x2=14.64P＜0.001).结论99mTc-MIBI静息心肌灌注显像心肌灌注缺损节段数是预测心肌梗塞患者日后发生心脏事件的较好指标.     

99Tcm-HL91显像评估放疗疗效动物实验研究

目的：探讨99Tcm-HL91显像评估肝癌放疗疗效的可行性。方法：20只荷瘤小鼠随机分成放疗组和对照组。放疗组小鼠采用6MeV电子线，单次剂量15Gy进行放疗，对照组小鼠不进行放疗。两组小鼠均于放疗前、放疗后3天及放疗后5天经鼠尾静脉注射37MBq（0.1ml）99Tcm-HL91，4小时后SPECT采集小鼠前位平面图像，计算肿瘤与对侧相应部位放射性计数比值（T/NT）。显像当日游标卡尺测量肿瘤最大长径（A）和最大垂直横径（B），计算肿瘤体积。最后一次显像结束后处死全部模型小鼠，取肿瘤称重并制成病理切片，HE染色计算肿瘤切片坏死面积百分比（PNA）。结果：肿瘤99Tcm-HL91显像良好，肿瘤部位与对侧相应部位有较高的放射性计数比。放疗组小鼠放疗后T/NT、Rv3、Rv5、肿瘤体积和重量均明显低于对照组，PNA明显高于对照组（P<0.05）。放疗前T/NT与Rv5及PNA均不相关（P>0.05）。放疗3天时T/NT增加量与Rv5成正相关，与PNA成负相关。放疗3天时T/NT摄取增加组的Rv5大于摄取减少组，PNA低于摄取减少组（P<0.05）。结论：放疗后99Tcm-HL91乏氧显像可用于监测放疗效果。     

^99Tc^m-HL91显像评估放疗疗效动物实验研究

目的：探讨^99Tc^m-HL91显像评估肝癌放疗疗效的可行性。方法：20只荷瘤小鼠随机分成放疗组和对照组。放疗组小鼠采用6MeV电子线,单次剂量15Gy进行放疗,对照组小鼠不进行放疗。两组小鼠均于放疗前、放疗后3天及放疗后5天经鼠尾静脉注射37MBq（0.1ml）^99Tc^m-HL91,4小时后SPECT采集小鼠前位平面图像,计算肿瘤与对侧相应部位放射性计数比值（T/NT）。显像当日游标卡尺测量肿瘤最大长径（A）和最大垂直横径（B）,计算肿瘤体积。最后一次显像结束后处死全部模型小鼠,取肿瘤称重并制成病理切片,HE染色计算肿瘤切片坏死面积百分比（PNA）。结果：肿瘤^99Tc^m-HL91显像良好,肿瘤部位与对侧相应部位有较高的放射性计数比。放疗组小鼠放疗后T/NT、Rv3、Rv5、肿瘤体积和重量均明显低于对照组,PNA明显高于对照组（P〈0.05）。放疗前T/NT与Rv5及PNA均不相关（P〉0.05）。放疗3天时T/NT增加量与Rv5成正相关,与PNA成负相关。放疗3天时T/NT摄取增加组的Rv5大于摄取减少组,PNA低于摄取减少组（P〈0.05）。结论：放疗后^99Tc^m-HL91乏氧显像可用于监测放疗效果。     

99mTc标记的人成骨肉瘤单克隆抗体在荷瘤裸鼠体内的分布及显像研究

目的 研究骨肉瘤的放射免疫显像。方法 应用杂交瘤技术获得OS-732骨肉瘤单克隆抗体，用^99mTc直接标记单克隆抗体(McAb)，将^99mTc-McAb经尾静脉注入荷人成骨肉瘤裸鼠体内，然后进行SPECT显像。结果 注射后6h，肿瘤影像模糊，24h后，肿瘤部位可见明显的放射性浓聚，而对照组^99mTc-IgG除在肝脏稍有积聚外，放射性分布弥散，未见肿瘤显像。注射^99mTc-McAb后24h，肿瘤中的放射性明显高于其他组织，此时肿瘤与血液的放射性之比为2．25，而对照组仅为0．97，故有明显差别。结论 ^99mTc-McAb在骨肉瘤组织中有明显放射性浓聚，因此，^99mTc-McAb放射性显像对骨肉瘤及其转移灶有很好的诊断价值。     

Pulmonary clearance of [99mTc]DTPA and [99mTc]albumin in smokers

We measured the pulmonary clearance of [^99mTc]DTPA and [^99mTc]albumin for 3 h in 10 non-smokers and 10 healthy smokers. Seven of the non-smokers had a monoexponential clearance of [^99mTc]DTPA with a mean half-life of 66±18 min. The other three had a biexponential clearance of [^99mTc]DTPA with a fraction of radioactivity clearing rapidly (f_F) of 14±4%. Eight smokers had biexponential clearance of [^99mTc]DTPA. The half-life of the fast and slow clearance components was 1265 and 62611 min respectively. The f_F was 56±25%. Two of the smokers showed a monoexponential clearance of [^99mTc]DTPA with a half-life of 72 and 55 min. All non-smokers had monoexponential clearance curves for [^99mTc]albumin, compared with seven smokers. The half-life was 279±43 min in non-smokers and 236±64 min in smokers. The difference in half-life was not significant. In three smokers, the clearance curves of [^99mTc]albumin were significantly better described by a bi-exponential equation. The f_F was 22±9%. The effects of smoking on the clearance of [^99mTc]albumin appear to be qualitatively similar to those on the clearance of [^99mTc]DTPA. Clearance of [^99mTc]albumin seems less sensitive to the effects of smoking than clearance of [^99mTc]DTPA.     

99mTc直接法标记Octreotide及其在甲状腺突眼患者的临床初步应用研究

目的：采用放射性核素99mTc直接标记Octreotide；评价甲状腺突眼患者临床受体影像。方法：标记是通过对半胱氨酸桥还原后提供的巯基与99mTc螯合后完成的。新华I号纸层析测定标记率，通过Sep pak C18柱层析、半胱氨酸置换实验、血清蛋白结合实验及体外稳定性实验对99mTc-OCT的放射化学性质进行评价，对甲状腺突眼患者进行SPECT与同机CT融合显像。结果：99mTc-OCT标记率为（95.8±0.55）%，标记物具有良好的放射化学性质，活动期甲状腺突眼患者融合图像清晰，病灶放射性浓聚明显。结论：99mTc直接法标记OCT方法简便，标记率高（>95％），体内外稳定性好；99mTc-Octreotide是一种极具前景的生长抑素受体显像剂。     

~(99m)Tc标记葡萄糖~(99m)Tc-EC-DG肿瘤显像的可行性评价

目的:探讨99mTc标记葡萄糖(99mTc-EC-DG)在肿瘤显像中的可行性。方法:EC-DG标记时加入氯化亚锡及新鲜淋洗的99mTcO4-,振摇,静置后即完成标记。薄层色谱仪(TLC)测定标记率。2例肺癌、1例淋巴瘤、1例胃癌术后复发、1例结肠癌术后复发、1例甲状腺癌肺转移、1例肺炎和1例肺结核患者于空腹状态下静脉注射99mTc-EC-DG25m Ci后2、4h显像,并计算T/N比值,6例恶性病变患者中4例做了18F-氟脱氧葡萄糖(18F-FDG)对比显像,同样计算T/N值。结果:99mTc-EC-DG显像时脑组织未见显影,两肾放射性较高;与18F-FDG相比,99mTc-EC-DG的血液清除较慢,2h时心脏、大血管影像仍可见,4h才基本消退;肌肉组织摄取放射性少。6例恶性病变的显像结果为阳性,2h T/N比值1.95～5.64,4h T/N比值2.05～6.88,2例良性病变的显像结果为阴性;18F-FDG显像时4例恶性病变患者结果均为阳性,T/N比值5.80～12.35。结论:99mTc-EC-DG用于恶性肿瘤的葡萄糖代谢显像是可行的,但目前尚不能完全替代18F-FDG显像。     

188Re(V)-DMSA与99mTc(V)-DMSA在肿瘤动物模型中的对比研究

目的:比较188Re(V)-DMSA(五价188Re-二巯基丁二酸钠)和99mTc(V)-DMSA在肿瘤模型体内生物分布与显像的特点,探讨188Re(V)-DMSA用于肿瘤治疗的可能性。方法:用188Re(V)-DMSA和99mTc(V)-DMSA对实验性实体肿瘤(小鼠艾氏腹水癌)模型进行生物学分布实验和全身平面显像,并通过脏器克组织百分摄取率(%ID/g)测定法和感兴趣区(ROI)技术进行定量分析,计算各时点两种放射性药物的靶/血(T/B)、靶/非靶(T/NT)比值。结果:两种放射性药物均主要浓聚于骨骼和肾脏,肿瘤组织也有较高的摄取,血液半清除时间均在1小时以内。平面显像中99mTc组T/NT的最大比值高于188Re组,但生物分布结果显示两种放射性药物T/B、T/NT的最大比值相比并无显著差异,且均在3.0以上。结论:188Re(V)-DMSA的生物分布特点与99mTc(V)-DMSA相似,在肿瘤及其转移灶的治疗方面有着很好的应用前景。     

难治性贫血和慢性再生障碍性贫血患者的骨髓核素显像

目的　评价骨髓核素显像对难治性贫血 (RA)和慢性再生障碍性贫血 (CAA)的诊断、鉴别及疗效预测的作用。方法　 7例 RA和 2 0例 CAA患者注射显像剂 99m Tc-植酸钠后行前位和后位全身骨髓显像。结果　 7例 RA患者骨髓显像正常 ( 级 ) 4例 ,显像分布扩张 ( 级 ) 3例 ,无显像 级 (单纯显像不良 )和 级 (伴有灶性扩张的显像不良 )。 2 0例CAA患者骨髓显像 级和 级 15例 ,显像 级 5例 ,无显像 级。其中 5例 CAA患者首次骨髓细胞学检查曾诊断为RA,骨髓显像 4例为 级 (排除 RA) ,1例为 级 ,后经骨髓活检和多次骨髓细胞学检查确诊为 CAA。此外骨髓显像 级的 CAA患者治疗后有效率 (2 /9)明显低于显像 级和 级的 CAA患者 (9/11)。结论　骨髓核素显像可用于 RA和CAA鉴别诊断及预测 CAA的治疗效果     

Radiolabeling approaches of nanoparticles with 99mTc

Nanomedicine applications have recently gathered great attention in terms of their revolutionary properties and multivalency. Nanoparticles (NPs) have proven useful owing to their size, surface and kinetics advantages, as well as their ability to be functionalized with targeting, imaging and therapeutic moieties. Nuclear medicine is actively involved in nano‐research innovative breakthrough efforts in multiple applications, through the radiolabeling of NP structures. There are several ways that NP‐radiolabeling can be approached depending on the radionuclide that is used and the NP type. The radiolabeling of NPs with the most widely and easily available radiometal, which is ^99mTc, is the focus of this review. Copyright © 2013 John Wiley & Sons, Ltd.     

99Tcm-HL91与99Tcm-MIBI在S180恶性纤维肉瘤小鼠模型中的对比研究

目的:对比研究乏氧显像剂99Tcm-HL91和肿瘤阳性显像剂99Tcm-MIBI诊断S180恶性纤维肉瘤的可能性。方法:11只S180恶性纤维肉瘤小鼠模型经尾静脉注射99Tcm-HL91后,取其中5只,分别于注射后1/6、1、2、4和6小时行全身平面显像,利用感兴趣区(ROI)技术,计算不同时相的肿瘤/健侧肌肉、头部、胸部、腹部的放射性比值。另6只随机分为两组,分别于注射后1小时和6小时处死,取血、肌肉、肿瘤,称重并测量放射性,计算单位重量的肿瘤/血(T/B)、肿瘤/肌肉(T/NT)放射性比值。再取5只S180小鼠经尾静脉注射99Tcm-MIBI,于注射后1/6小时和2小时行全身平面显像,用ROI技术计算肿瘤/健侧肌肉放射性比值。结果:99Tcm-HL91显像组1~6小时肿瘤部位均显示清晰,肿瘤/健侧肌肉的放射性比值随时间延长而增加,6小时时与1小时相比差异显著(P<0.01)。肿瘤与头部、胸部也有较高的对比度。99Tcm-HL91解剖组1小时时T/NT、T/B分别为1.501±0.467和1.256±0.308,6小时时T/NT、T/B分别为6.377±1.296和3.633±1.140,两组差异均显著。99Tcm-MIBI显像组的肿瘤部位显示不清晰,1/6小时和2小时的肿瘤/健侧肌肉的放射性比值无差异(P>0.05)。99Tcm-MIBI显像2小时时的肿瘤/肌肉放射性比值与同期99Tcm-HL91显像组比较,差异显著(P<0.01)。结论:99Tcm-HL91可用于软组织恶性肿瘤乏氧显像诊断,比99Tcm-MIBI具有更高的显像灵敏度。     

新型心肌灌注显像剂^99mTc—tetrofosmin诊断冠心病的价值

目的：探讨新型心肌灌注显像剂^99mTc-tetrofosmin诊断冠心病的临床价值。材料与方法：对59例确诊或疑诊并已行冠状动脉造影的患者进行运动。静息心肌灌注断层显像,分别在运动高峰及静息状态静脉注射^99mTc-tetrofosmin740MBq后30－60min按常规方法做SPECT断层采集。结果：在注射^99mTc-tetrofosmin的后无任何不适反应,并获得良好心肌断层图像,以冠状动脉造影结果为金标准,^99mTc-tetrofosmin诊断冠心病的灵敏度、特异性及准确度分别为89．1％,84．6％及88．1％。结论：^99mTc-tetrofosmin具有标记简便,给药后无需脂餐促排、显像时间短、图像质量清晰及诊断准确度较高等特点,有着良好的临床应用前景。