文殊兰球茎中的具有细胞毒性的生物碱类和黄酮

在寻找抗肿瘤天然化合物的研究中,发现石蒜科植物文殊兰(Crinum asiaticum)球茎溶于乙酸乙酯的部分具有显著对抗Lewis肺癌(LLC)细胞的细胞毒性。本次进一步分离,从中得到1种新的生物碱和3种已知化合物,并检测了这些成分的细胞毒活性及新化合物的特征。     

从红树林植物Fusariumincarnatum分离得到具有细胞毒性的生物碱

真菌分离的Fusariumincarnatum来自蜡烛果的果实,其培养基具有高细胞毒性。作者从真菌培养基中发现并鉴定出几种常见的生物碱。     

迷迭香中2个新松香烷型二萜化合物

目的研究迷迭香Rosmarinus officinalis的化学成分及其活性。方法采用多种柱色谱对迷迭香地上部分甲醇提取物进行分离纯化;通过波谱数据对化合物进行结构鉴定;采用磺酰罗丹明B比色法(SRB法)对所得化合物进行细胞毒活性测试。结果从迷迭香的甲醇提取物中分离得到2个新的松香烷型二萜类化合物和8个已知二萜类化合物,分别鉴定为7-异丙氧基-表异迷迭香酚(1)、7-异丙氧基-迷迭香醌(2)、迷迭香酚(3)、7-甲氧基-迷迭香酚(4)、表迷迭香酚(5)、7-甲氧基-表异迷迭香酚(6)、rosmaquinoneB(7)、鼠尾草酚(8)、galdosol(9)和pisiferal(10)。结论化合物1和2为新化合物,分别命名为7-异丙氧基-表异迷迭香酚和7-异丙氧基-迷迭香醌。活性测试结果表明所有二萜类化合物均无明显细胞毒活性。     

肝肾细胞毒性导引下鱼腥草中内酰胺生物碱的分离和鉴定

目的 对鱼腥草Houttuynia cordata Thunb.地上部分化学成分及其肝、肾细胞毒性进行研究。方法 采用CCK-8法测定鱼腥草不同极性段萃取物对6种肝、肾细胞（小鼠正常肝细胞AML-12、大鼠肝细胞BRL-3A、人正常肝细胞L-02、大鼠肾小管上皮细胞NRK-52E、非洲绿猴肾细胞Vero和人肾皮质近曲小管上皮细胞HK-2）的毒性。利用硅胶、中性氧化铝、MCI和制备高效液相色谱法（HPLC）分离纯化,结合质谱（MS）和核磁共振（NMR）鉴定化合物的结构。结果 鱼腥草二氯甲烷部位较其他部位具有明显细胞毒性;从中分离并鉴定了6个化合物,分别为3,5-二癸酰基-4-壬基-1,4-二氢吡啶（1）、马兜铃内酰胺AⅡ（2）、马兜铃内酰胺FⅠ（3）、顺式-N-(4-羟基苯乙烯基)苯酰胺（4）、马兜铃内酰胺BⅡ（5）、头花千金藤二酮B（6）。鱼腥草二氯甲烷部位对AML-12、BRL-3A、L-02和NRK-52E细胞具有明显的细胞毒性;化合物2、3和5对部分细胞株具有一定的细胞毒性,化合物6对6种测试细胞均具有一定细胞毒性作用。结论 鱼腥草中内酰胺生物碱具有一定肝、肾细胞毒性。     

蓼蓝中对恶性肿瘤细胞具有细胞毒性的物质

蓼蓝(Polygonum tinctorium)中存在着多种有用的生物活性物质,以抑制各种肿瘤增殖的作用为指标对抗癌物质进行了筛选。在分离提取的组分中,发现了具有强活性的物质,对该物质进行分离确认为色胺酮,但在抗癌作用方面未见详细报道。本次与市售的色胺酮进行了比较探讨。     

奇楠沉香中2个新的桉烷型倍半萜类化合物

目的 研究奇楠沉香Aquilaria sinensis中具有神经细胞损伤保护作用的活性化合物。方法 利用硅胶柱色谱、半制备液相色谱等现代色谱技术进行分离纯化,结合核磁共振和质谱等现代谱学手段鉴定其结构,同时体外法测定化合物对皮质酮（corticosterone）诱导PC12细胞损伤的保护作用。结果 从奇楠沉香超临界提取物中分离得到2个桉烷型倍半萜类化合物,分别鉴定为(7R,8S,10R)-(+)-8-hydroxy-selina-4,11-dien-12,15-dial(1)和(7S,8S,10R)-(+)-8,11-dihydroxy-selina-4-en-15-al(2);体外对PC12细胞损伤存活率显著升高。结论 化合物1和2为新化合物,分别命名为奇楠醇A和奇楠醇B,均对皮质酮诱导PC12细胞损伤具有一定的保护作用。     

土羌活中新的法呢烷型倍半萜姜花醇A和B8，9-二乙酸酯及RBL-2H3细胞脱粒抑制剂

曾报道从日本产姜科植物姜花(Hedychium coronarium)根茎(土羌活)的甲醇提取物中分离出3个达玛烷型二萜内酯姜花内酯(hedychilactones) A(3)、B(4)、C(5),并发现姜花甲醇提取物中的二羟丙茶碱D(6)及其甲基醚对乙酸诱导的小鼠血管透性增强具有抑制作用;成分3、6抑制脂多糖激活小鼠腹膜巨噬细胞产生NO。本次从该植物新鲜     

关东丁香茎皮中具有细胞毒性成分的研究

关东丁香(Syringa velutina)的茎皮在韩国用来治牙痛、肠道不适和腹泻。作者为了寻找抗癌的天然化合物,从关东丁香的茎皮中分离出多种化合物,经IR和NMR测定的数据分析,确定它们都是已知化合物,经体外癌细胞试验,首次发现其中两个化合物有抗癌活性。 阴干的关东丁香茎皮7.2kg,切碎后用甲醇回流提取3次,提取液减压浓缩成胶状(350g),将其混悬于水,依次用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇提取。取一部分乙酸乙酯提取物用硅胶柱分离,用氯仿-甲醇-水洗脱,得到6个部分,部分1和2再用制备型TLC     

A、B环多个含氧基团的螺甾烷衍生物

百合科万年青(Rohdea japonica Ro-th)根茎沿用作强心的生药。作者从中分得两种甾体化合物Ⅰ、Ⅱ,并证明与同科有关的东喜马拉雅山植物橙花开口箭(Campyl-andra aurantiaca Baket)所得化合物BR-1和-2相同。鲜万年青根茎的甲醇提取物经水-丁醇和水-丁醇-乙酸乙酯分配提取,然后用硅胶柱层析(CHCl_3-MeOH-H_2O,MeCOEt-H_2O)得两种甾体化合物Ⅰ、Ⅱ. Ⅰ、白色粉末(稀甲醇),mp.240～241℃,[α]D—98°,C_(27)H_(40)O_9(M~     

草乌及其炮制品中毒性生物碱的分离和测定

本文采用薄层层析-光密度法分离和测定草乌及其炮制品中乌头碱(aconitine)、中乌头碱(mesaconitine)和下乌头碱(hypaconitine)三种毒性生物碱的含量。结果表明此法具有简便、分离效果满意、重现性好的优点,可作为控制乌头类药材中上述三种毒性生物碱的方法之一。     

黄草乌中醇胺型二萜生物碱的镇痛活性及毒性研究

目的 研究黄草乌中分离得到的12个醇胺型二萜生物碱的镇痛活性和毒性,揭示黄草乌的药效物质基础。方法 将不同浓度的醇胺型生物碱分别作用于H9c2细胞和PC12细胞,采用MTT法检测细胞存活率,以观察醇胺型生物碱的细胞毒性。将醇胺型生物碱作用HAPI小胶质细胞后,观察细胞强啡肽前体基因表达的改变以初步探讨其镇痛活性。分别采用小鼠醋酸扭体法和热板法观察4个醇胺型生物碱的外周和中枢镇痛作用。结果 在H9c2细胞和PC12细胞上,大多数醇胺型生物碱细胞存活率均大于90%,对细胞影响较小,少数醇胺型生物碱高浓度时显示毒性。与正常组HAPI小胶质细胞比较,浓度为30μmol/L的各给药组细胞存活率均大于90%,不显示细胞毒性;除Pengshenine B和Vilmorrianine F外,其余生物碱均能提高HAPI细胞中的Prodynorphin mRNA,其中Vilmorrianine B、Vilmorrianine D和8-O-methyl-sachaconitine能够显著增加小胶质细胞的Prodynorphin mRNA(P<0.05)。与空白对照组比较,Isotalatizidine...     

曼陀罗和天仙子的毛根培养物中莨菪烷生物碱的合成

业已证明,体外培养的所谓“毛根培养物”能够生产分化植物根的天然产物。可以把这些毛根培养物作为一个有益的实验系统去研究生物合成以及最终用生物工程生产这些天然产物。为了研究莨菪烷生物碱的合成,我们建立了毛曼陀罗(Datutra inoxia),白花天仙子(Hyascyamus albus),土库曼天仙子(H.turcomanicus)和天仙子(H.niger)等这样一些转化的根培养物。这些培养物是通     

乌头花芽中新的生物碱8-O-cinnamoylneoline的毒性和止痛活性

从乌头(Aconitumcarmichaeli)花芽中分离得到1个新的生物碱,并检测了其毒性和止痛活性。新鲜乌头花芽(5.6kg)用甲醇室温提取,除去溶剂后得到甲醇提取物(1.0kg)。该提取物溶于2%盐酸,并以二乙醚萃取,水层用氨水(pH9)碱化后,以氯仿提取,得到粗生物碱部分(12.95g),上氧化铝90柱分离,以己烷、乙酸乙酯-己烷(1∶10;1∶1)洗脱。根据TLC检测合并。乙酸乙酯-己烷(1∶1)洗脱部分用制备HPLC纯化,以环己烷-乙酸乙酯-二乙胺(50∶10∶1)为流动相,得到化合物1。新化合物1(360mg)为8-O-肉桂酰新碱(8-O-cinnamoylneoline),无定形粉末,[α]20D+20.4°(c=…     

桑悬浮培养细胞中2个新的Diels-Alder型加合物

目的从桑Morus alba悬浮培养细胞中分离Diels-Alder型加合物。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、C18柱色谱以及半制备高效液相等多种色谱方法进行分离纯化,结合其理化数据和NMR、MS、ECD等波谱数据鉴定化合物结构。结果从桑悬浮培养细胞78%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分中共分离得到8个化合物,分别鉴定为蒙桑素H(1)、川桑素J(2)、蒙桑素F(3)、桑呋喃G(4)、artonin D(5)、桑酮R(6)、川桑素C(7)及桑呋喃E(8)。结论化合物1~8均为Diels-Alder型加合物,具有中等细胞毒活性,其中1和2为新化合物。