炮制对雄黄毒性成分As_2O_3含量的影响

雄黄是常用毒剧中药之一,As_2O_3是其所夹杂的主要毒剧成分。目前,雄黄的炮制以干研法和水飞法为最常见。笔者以古蔡氏(Gutyeit)分析法测定了这两法炮制成品中的As_2O_3含量,发现水飞法能去除雄黄中的As_2O_3,使之降至安全范围内,且其降低速率与水飞时用水量有关。而干研法则对其无影响,相比之下,水飞法有着独特的优点。故建议,雄黄的炮制应提倡以水飞法。同时,笔者认为。七七年版国家药典对雄黄中的As_2O_3限量规定太松,对药用雄黄中的As_2O_3含量应限制在1mg/g以下为宜。     

蒙药炮制法对雄黄主要成分及As2O3含量的影响

对雄黄生品、水飞品及蒙药炮制法制备的不同样品中As_2S_2和As_2O_3的含量进行了对比考察研究。结果表明:蒙药炮制法不会使雄黄As_2S_2含量明显损失;脱脂酸牛奶浸制可使雄黄As_2O_3含量降低80％左右;2％盐水飞也可使其降低约35％,与水飞法无显著差异(p>0.10);酒浸法则对As_2O_3的影响甚微(p>0.10),故不宜采用。     

炮制对雄黄毒剧成分As_2O_3含量的影响

雄黄是常用毒剧中药之一,As_2O_3是其所夹杂的主要毒剧成份。目前,雄黄的炮制以干研法和水飞法为最常见。笔者以古蔡(Gutzeit)氏分析法测定了这两法炮制成品中的As_2O_3含量,发现水飞法能去除雄黄中的As_2O_3,使之降至安全范围内,且其降低速率与水飞时用水量有关,当用水量为1:200～1:250(g:ml)时,As_2O_3去除效果最好。     

雄黄炮制方法初探

采用不同浓度、不同比例碱洗、不同碱洗次数对不同粒度的雄黄进行炮制。分析炮制后雄黄中As_2O_3的含量。结果表明,可溶性As_2O_3的含量明显降低,低于药典限量规定。碱洗和酸洗雄黄的失重一致。为探索碱洗法炮制雄黄的可行性提供了实验依据。     

中药雄黄中As2O3的含量测定

本文采用DDC—Ag法对中药雄黄样品中的As_2O_3含量进行了测定和比较,结果表明,13个样品中近一半的As_2O_3含量高于《药典》的限量指标。     

含矿物药雄黄复方制剂中As_2O_3的体内吸收与分布

本文对含雄黄的复方制剂中As_2O_3的体内吸收与分布进行了实验研究。对经阴道给药的家兔各脏器中As_2O_3的分布及蓄积量进行测定。结果表明,进入生物体内的As_2O_3主要分布在肝与脾脏,其吸收量,一只家兔连续7天给药后,As_2O_3在肝中的蓄积量为0.632mg。     

牛黄解毒片中三氧化二砷的检查方法

<正> 牛黄解毒片是中国药典(1977版)的法定制剂。功能清热解毒。用于热病咽喉肿痛,牙痛,口舌生疮,目赤肿痛。是常用的中成药之一。雄黄是牛黄解毒片的成分之一。如果雄黄质量不佳,有时会含有较多量的As_2O_3。我们曾测得一家药厂生产的牛黄解毒片(批号810914),每片含As_2O_3的量高达0.7毫克以上。为了控制牛黄解毒片中As_2O_3的含量,特提出下述牛黄解毒片中As_2O_3的检查方法,供大家共同探讨。一、检查方法1.仪器装置、醋酸铅棉花的制备、标准砷溶液的制备、标准砷斑的制备:均按中     

中药含砷灸剂的初步讨论

灸剂,系以艾绒或加入其它药物制成的熏灼穴位或体表患部的一种外用药剂。灸剂是古老的中药剂型。由于疗效显著,使用方便,故深受病者欢迎。然而,在目前常用的灸剂中,有的含有砷类化合物,在临床使用时可产生三氧化二砷而造成砷毒污染,严重者可造成慢性中毒甚至急性中毒。务须引起有关方面的注意。一,室内污染:含砷灸剂主要是指原处方中含有雄黄的灸剂。雄黄主要含As_2S_2,中国药典(一九七七年版一部P578)规定其含量必须在90%以上。As_2S_2的性质稳定,口服吸收甚少,一般认为无毒。但As_2S_2能在高温下氧化成剧毒的As_2O_3,故在临床使用时大忌火煅。又由于As_2O_3极易升华(升华点193℃)可进入空间而造成空气污染。所以国家卫生部门对车间或工作场所空气中的As_2O_3最高允许含量早有明确规定。灸剂的作用需在点燃以后借以烟气熏蒸和热能幅射来发挥。而灸剂的燃烧又恰好为As_2S_2的氧化及其产物的升华提供了适宜的条     

用机器加工的雄黄要反复水洗

<正> 雄黄始载于《神农本草经》,被列为中品,为含砷类成分的矿物药,其主要成分为As_2S_2。在自然界中,常与雌黄、砒石、铅石、银矿等共生。刚采得的雄黄原矿含有大量的杂质及毒性成分 As_2O_3故必须首先对其进行选择。(挑选块大色赤、质脆有光泽者,即“熟透”者入药)再进行一定的加工处理方能运用于临床。对雄黄的加工炮制     

牛黄解毒片可溶性As_2O_3含量的测定

对8个厂家生产的23个批号的牛黄解毒片中可溶性As_2O_3含量进行了测定比较。结果表明,样品中均浸出As_2O_3,且含量差异较大,应引起重视。     

pH值响应释药As_2O_3聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺纳米粒的制备及体外评价

目的制备包载As_2O_3的聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺(PEG-PCL-PEI,PPP)纳米粒(As_2O_3-PPP-NPs),并进行体外评价。方法以PPP三嵌段聚合物为载体材料,通过静电载药原理一步制备As_2O_3-PPP-NPs;电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP-OES)测定纳米药物的载药量与包封率,透析袋法考察其体外释药特性;紫外分光光度法测定As_2O_3-PPP-NPs的溶血毒性;噻唑蓝(MTT)法考察As_2O_3-PPP-NPs对人宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞HepG2的细胞毒性;采用ICP-OES以及共聚焦显微镜考察HepG2细胞对As_2O_3-PPP-NPs的摄取效率以及摄取机制。结果所制备的As_2O_3-PPP-NPs呈类球形,分散良好,粒径约为88.7 nm,包封率和载药量分别为(92.75±3.83)%和(4.39±0.26)%。体外释放研究表明,As_2O_3-PPP-NPs具有缓释以及低pH响应释药的特征,能够实现肿瘤环境的特异性释药。溶血实验表明,As_2O_3的负载中和了PPP材料的正电性,从而降低了溶血毒性。细胞毒性试验表明As_2O_3-PPP-NPs对HeLa细胞和HepG2细胞的半数抑制浓度(IC50值)分别为6.24、5.85μmol/L,具有较理想的抑制肿瘤细胞生长的作用。细胞摄取研究表明,As_2O_3-PPP-NPs因表面荷正电,容易被细胞摄取迅速,并具备溶酶体逃逸的特性,能实现As_2O_3在细胞浆中释放从而发挥药效。结论 As_2O_3-PPP-NPs展现出显著的缓释以及低pH响应释药的特性,并具有溶酶体逃逸的特征,是一种有潜在价值的抗实体瘤纳米递药体系。     

科学评价含雄黄、朱砂中成药的安全性

雄黄和朱砂与其他中药配伍应用于临床已有上千年历史,但由于雄黄含砷,朱砂含汞,其安全性近年来引起了越来越多的关注,加之现有对含雄黄和朱砂中药的金属含量仍以总砷和总汞为标准进行评价,所以含雄黄和朱砂的中成药因砷、汞超标引起了民众的广泛忧虑,不但治疗作用受质疑,毒性作用被夸大,而且使其出口受限制,声誉受影响.因此,含雄黄、朱砂中成药安全性评价就尤为重要,本文就含雄黄和朱砂中成药的毒理研究进展作一综述.     

人服用含雄黄中成药后尿中砷含量的动态研究

<正> 雄黄是一种具有燥湿、杀虫、抑菌作用的矿物药。中国药典1985年版中不少中成药含雄黄、但雄黄含有害元素砷和剧毒物质A_(S2)O_3,其量大时对人体有一定的毒害。目前雄黄在人体内的吸收和代谢情况尚未见报道。因此,本文对健康男性服用含雄黄中成药牛黄解毒片后尿中砷含量的动态变化进行了研究,为保证用药安全提供参考。     

安宫牛黄丸生产过程的卫生处理

<正> 安宫牛黄丸含麝香、冰片不能高温处理,为了使成品能符合三部《药品卫生标准》,我们对采用63版中国药典配方原料作了如下处理:1.对处方中飞朱砂和明雄黄分别作了除铁质和除AS_2O_3的处理,使飞朱砂和明雄黄的质量符合中国药典1977年版标准。珍珠等按法炮制。2.取郁金、枝子、黄芩、黄连四味药粉于常压下,流通蒸汽90℃,灭菌60分钟。3.取飞朱砂、明雄黄、犀角、珍珠、天然牛黄等五味细料药粉,于铝盒内加盖,在常压下流通蒸汽90℃,灭菌60分钟。     

安宫牛黄丸及重金属组分对内毒素脑损伤大鼠大脑皮层单胺类递质的影响

目的：探讨安宫牛黄丸脑电激活作用的机制,评估朱砂、雄黄在其“醒脑开窍”作用中所发挥的作用,推测其在适应证“瘟病”治疗中存在的意义,为安宫牛黄丸组方的合理性提供实验依据。方法：70只SD大鼠随机分为7组,即对照组、模型组、含朱砂雄黄的安宫牛黄丸(全方)组、不含朱砂雄黄的安宫牛黄丸(简方)组,朱砂+雄黄组、雄黄组、朱砂组,分别给与蒸馏水、0.4 g·kg^-1全方、0.32 g·kg^-1简方、0.08 g·kg^-1朱砂+雄黄、0.04 g·kg^-1雄黄、0.04 g·kg^-1朱砂,连续给药3 d,末次给药后1 h,以内毒素(LPS)尾静脉注射复制内毒素脑损伤模型,以单胺类递质及其代谢产物为观察指标,采用高效液相电化学检测法(HPLC-ECD),测定安宫牛黄丸及朱砂、雄黄对LPS致脑损伤皮层中单胺类递质及其代谢产物含量的影响。结果：LPS尾静脉注射6 h后,皮层中去甲肾上腺素(NE)含量明显升高,肾上腺素(E)有降低的趋势,对3-甲基-4-羟-苯乙二醇(MHPG)的影响不明显；皮层中5-羟色胺(5-HT)、代谢产物5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)含量明显升高；多巴胺(DA)、高香草酸(HVA)含量无明显变化,3,4-二羟基苯乙酸(DOPAC)的含量降低。全方有降低NE,提高DOPAC,E含量的趋势,但统计学无明显差异,全方可明显降低5-HIAA含量,和模型组比较差异显著。简方则进一步提高皮层NE含量,和模型组及全方组比较差异显著,简方可显著提高皮层DA含量,和各组比较差异均显著。朱砂+雄黄升高E含量、降低NE含量的作用更明显；单独的雄黄可明显降低5-HT含量。结论：安宫牛黄丸可部分逆转LPS所致皮层单胺类神经递质的改变,朱砂+雄黄及单独雄黄、朱砂和全方的作用相似。对皮层单胺类递质的影响可能是安宫牛黄丸对内毒素脑损伤促清醒作用机制之一,推测朱砂雄黄可能是安宫牛黄丸醒脑开窍作用的重要物质基础。     

醋元胡加热处理商榷

元胡为临床常用的活血、利气、止痛良药,传统用醋制品。目前元胡醋制的方法主要有:醋炒、醋煮、醋蒸等。这些方法均要求将个子元胡加醋加热处理,然后粉碎用于调剂或制剂,似乎已成定论。但笔者对此略存疑议、试陈管见。溯源探今加热目的不同据文献考证,元胡早期入药主要是研粉生用,并未加热处理,至宋代方用火制法,     

六氧化四砷对乳腺癌MCF-7细胞增殖、迁移及侵袭能力的影响

目的观察六氧化四砷(As_4O_6)对人乳腺癌MCF-7细胞增殖、迁移及侵袭能力的影响,探讨其作用机制。方法体外培养人乳腺癌MCF-7细胞,不同浓度As_4O_6对细胞进行干预。MTT法检测细胞增殖,流式细胞术检测细胞凋亡,划痕愈合实验检测细胞迁移能力,半定量RT-PCR检测细胞周期蛋白E1(Cyclin E1)、细胞周期蛋白A2(Cyclin A2)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)、p21和基质金属蛋白酶-9(MMP-9)m RNA表达情况。结果 As_4O_6对MCF-7细胞增殖有明显抑制作用,且呈剂量依赖性(P0.01);与对照组(0μmol/L)比较,As_4O_6浓度为9、12、15μmol/L时,MCF-7细胞凋亡率明显增加(P0.05,P0.01);As_4O_6高(3μmol/L)、低(1μmol/L)浓度均可有效抑制MCF-7细胞的迁移能力(P0.01);随As_4O_6浓度增加,Cyclin E1、Caspase-3、p21 m RNA表达明显升高,Cyclin A2、MMP-9 m RNA表达明显降低(P0.05,P0.01)。结论 As_4O_6对乳腺癌MCF-7细胞增殖、周期、侵袭及迁移能力有明显抑制作用,其机制可能与增强Cyclin E1、Caspase-3、p21及抑制Cyclin A2、MMP-9 m RNA表达有关。     

乳钵研磨机水飞雄黄

雄黄为硫化物类矿石,呈不规则块状,主含二硫化二砷(AS_2S_2),《中国药典》要求研成极细粉或水飞。目前生产厂家都使用粉碎机或球磨机进行加工。由于粉碎机高速旋转,发出高热,雄黄受热容易氧化,产生AS_2O_3有使后者含量增高,毒性增加的危险。用水飞法加工雄黄,因为AS_2O_3溶于水,能降低矿石内原有的AS_2O_3含量,保证了安全用药目的。但人工水飞,费时费力,劳动强度大,生产效率低,为克服这些缺点,我厂新购进一台北京市     

含与不含朱砂和雄黄的安宫牛黄丸对大鼠局灶性脑缺血的影响

目的：观察含与不含朱砂和雄黄的安宫牛黄丸对大脑中动脉栓塞模型大鼠脑梗塞面积、脑含水量及过氧化氢酶（CAT）、脂质过氧化物（LPO）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPX）、乳酸(LD）含量的影响，探讨安宫牛黄丸中朱砂、雄黄对药效的影响。方法：动物连续灌胃给药3天后，采用大脑中动脉三氯化铁法造成大鼠脑局灶性缺血。分别用TTC染色法、烘干称重法、TBA法和按试剂盒说明书，测定大鼠脑梗塞面积、脑含水量和LPO、CAT、GPX、LD的含量。结果：含与不含朱砂、雄黄的安宫牛黄丸各剂量组大脑中动脉栓塞大鼠脑梗塞面积明显减少；脑缺血侧含水量降低；CAT和GPX含量增加，LPO和LD含量降低。结论：含与不含朱砂、雄黄的安宫牛黄丸对大脑中动脉栓塞大鼠脑组织损伤均有一定的保护作用，两者之间未见显著差异，提示安宫牛黄丸中朱砂、雄黄对大鼠脑缺血梗塞的保护作用未有明显影响。     

元胡产地醋制法的化学评价

对产地醋制法和传统醋制法的元胡炮制品进行了定性定量分析,其结果证明,两种方法的元胡炮制品主要化学成分相同,而元胡总生物碱及延胡索乙素含量则产地醋制法高于传统醋制法。