中药剂型现代化的迫切性、可行性及其标准配套工作的探讨

中药剂型现代化是中药现代化重要组成部分,目前采用的中药现代化剂型有:1.速释型口腔给药剂型:药物经口腔粘膜吸收直接入血,起效快,避免首过效应,可提高生物利用度,如中药口腔速溶片、分散片。2.控（缓）释剂型:（1）中药复方胃内滞留漂浮型控（缓）释制剂,主要在胃内保持滞留时间,可提高疗效;（2）结肠定位剂型,适于治疗结肠疾病的中药,也适于通过肠道吸收的药物;（3）缓释微丸剂型,适合持续给药,有效量体积较小的中药材;（4）复方中药制剂的多元控制系统,可在消化系统内多阶段释药,使体内有一个平稳的血药浓度。当遇有中国药典未收载的某些新剂型的标准时,可参考国外药典及文献,亦可在老制剂基础上自订研究标准。中药新剂型的研究应包括药动学,靶向制剂的研究也应有同位素示踪。     

胃内滞留漂浮型缓释片的研究现状及在中药制剂中应用展望

综述了胃滞留漂浮型缓释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素和制剂质量评价等方面的内容以及胃漂浮片技术在中药新药开发中的应用,借助现代化科学技术,以国外先进剂型为目标,用现代制药技术发展传统中医药。胃漂浮缓释制剂可以显著延长胃内滞留时间,改善药物吸收,提高生物利用度,已经引起了国内外药学工作者越来越多的关注。     

中药新剂型的研究进展

中药是中华民族的瑰宝,中药的传统剂型有膏、丹、丸、散等。近年来,随着科学技术的迅速发展,我国对中药新药的发展和创新已经做了大量有意义的研究和探索,取得了重要的成就,发展了胃内滞留型漂浮制剂、缓控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂以及微球、凝胶剂、巴布剂、穴位贴敷剂等一系列新剂型。     

胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究概况

综述了胃滞留漂浮型缓控释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素及制剂质量评价等方面的内容。根据近十年来国内外文献报道介绍胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究进展情况，阐述了制剂主要适用于在胃部或者小肠上部有特定吸收或具有专属性治疗等药物，通过延长药物在胃肠道内的滞留时间来提高药物的生物利用度和有效性；因此该制剂具有广阔的发展前景。     

中药口服给药新剂型的研究进展

常规制剂、长效和肠溶制剂、缓控释制剂或药物输送洗头或透皮治疗系统治疗、靶向制剂是药物制剂发展的四个时代。传统中药的剂型研究也随着医药制剂的发展而得以逐步拓宽 ,从而更加符合日益发展的临床治疗的需要。口服给药是传统的、习惯的、最常用的施药途径。口服给药系统包括速释剂型、缓速释药剂型、定时释药剂型和定位释药剂型。本文就近年来中药口服给药系统的进展进行综述。1　口服液中药口服液剂是选用合理的方法 ,提取中药的有效成分在无菌或半无菌的条件下灌注制成的一种口服液体剂型 ,是在中药汤剂、合剂基础上的改进。具有吸收…     

胃内漂浮型控释制剂的设计

 胃内漂浮型释制剂是一类具有密度小于1且能漂浮在胃液中的口服控释制剂，该制剂可延长胃肠道滞留时间，改善药物的吸收情况，有助于提高药物的生物利用度。本文介绍了胃内漂浮型控释制剂的性质，设计原理，剂型设计的关键因素赋形剂，以及剂型的体内、外鉴测方法。     

胃内漂浮制剂

胃内漂浮制剂是指一类能滞留于胃液中 ,延长药物释放时间 ,改善药物吸收 ,利于提高药物生物利用度的制剂。目前多数口服控释或缓释制剂在其吸收部位的滞留时间仅有 2～ 3h,而制成胃内漂浮制剂后可在胃内滞留时间达 5～ 6h,并具有骨架释药的特性 ,从而进一步提高了某些药物的生物利用度 [1]。1　胃内漂浮制剂的原理胃内漂浮制剂系由药物和一种或多种亲水胶体及其他辅助材料制成的 ,常制成胶囊、片剂或其他剂型。属于流体动力学平衡系统 (hydrodynamcallybalanced system,HBS) ,实际上是一种不崩解的亲水性骨架片。口服遇胃液后 ,外层凝胶膨…     

复方去甲斑蝥素片胃内滞留漂浮型缓释系统研究

目的:将复方去甲斑蝥素片(含黄芪和白及)制成胃内滞留漂浮型缓释制剂.方法:将黄芪和白及制成超细粉末,选择亲水性凝胶制成胃内滞留漂浮片.结果:复方中药胃内滞留漂浮型缓释片在人工胃液中3min起漂,持续漂浮8 h以上.通过同位素示踪法考察胃内漂浮,普通片饱腹和空腹1 h内全部崩解,漂浮片空腹滞留2～3 h,饱腹可滞留4～5h.采用药典法测释放度,5 h释放50%,8 h释放70%.药动学试验t1/2为5.1 h(普通片为2.4 h),MRT为8.3 h(普通片为3.3 h),相对生物利用度提高了230.71%.结论:对复方去甲斑蝥素片的药材作预处理,优选辅料和改进工艺,可制备胃漂浮片.     

对中药剂型改进的探讨

剂型是研究药物如何在临床上有效应用的科学,历代医家十分重视。现代生物药剂学进一步证明剂型因素影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,可以有助于发挥和增加药物的疗效,加速或延缓药物的作用,因此剂型的研究和改进是中药现代化的重要内容之一,它在很大程度上影响着中医药事业的发展。1　剂型改进的指导思想和依据1.1　改革必须突出中医药特点　中药剂型改革必须以传统剂型为主体,突出中医中药特点,应体现以下两点。(1)复方作用的整体性:中药复方不是单味药的简单罗列,而是依据中医理论,有其组方原则和配伍法度。实验研究证明,有的全方作用优…     

肠安康结肠定位微丸的制备工艺研究

目的：根据慢性溃疡性结肠炎本虚标实的特征，研制两步释放的微丸剂型。黄芪等治本药在胃中即开始释药，使药物吸收入血发挥补中益气、健脾温阳等整体调节作用，黄连等具有抗菌消炎、收敛止血的药物通过薄膜包衣，在通过胃和小肠后到达结肠定位释药，发挥局部治疗作用。通过实验确定微丸的制备工艺。方法：采用滚动成圆法与流经床包衣技术，对肠安康微丸进行工艺研究，筛选出药粉与辅料的最佳比例和薄膜包衣的最佳工艺条件。结果：药粉与羧甲基淀粉纳的比例6：1为优，可保证微丸在5h内释放完全；薄膜包衣的最佳工艺条件为：流量2ml／分钟，压力0．9kgf／cm^2，风速为60m^3／小时，温度为28℃。结论：滚动成圆法可应用于中药复方微丸剂的制备，通过调整包衣尽度，可达到结肠定位的要求。     

成方配伍的研究--中医处方用药的一个新思路

对于如何科学和合理使用中成药，本文提出了“成文配伍”的思路，东方配伍是模拟中药汤剂中单味药配单味药的配方模式，以成方（成品药）为配伍单元，进行两种以上中成药的配伍使用，从而实现以成药为载体和形式的辩证用药。全文对成方配伍的理论依据，研究意义和历史发展的必然性进行了讨论，提出：对现代中成药的品种结构应加调整，应注重具有配伍性能的基本成药的研发和成方配伍的理论方法研究，这对中药的现代化发展和传统特征的保留会产生重要影响。     

成方配伍的研究——中医处方用药的一个新思路

对于如何科学和合理使用中成药,本文提出了“成方配伍”的思路。成方配伍是模拟中药汤剂中单味药配单味药的配方模式,以成方(成品药)为配伍单元,进行两种以上中成药的配伍使用,从而实现以成药为载体和形式的辨证用药。全文对成方配伍的理论依据、研究意义和历史发展的必然性进行了讨论,提出:对现代中成药的品种结构应加调整,应注重具有配伍性能的基本成药的研发和成方配伍的理论方法研究,这对中药的现代化发展和传统特征的保留会产生重要影响。     

中药复方药效物质基础研究的思路及方法

目的:为中药复方药效物质基础研究提供思路和方法,促进中药现代化。方法:从中药复方药效物质基础研究的若干原则入手,分析了文献中关于中药复方药效物质基础的两种错误观点,从中药复方药效物质基础与单味中药药效物质基础的关系、中药复方药效物质基础及其特征、系统学原理等方面进行综合论述。结果与结论:中药复方中能实现该复方功用并起主治作用的所有化学成分构成了该复方的药效物质基础——有效系统,复方有效系统中的化学成分相互联系,具有不可分离性、相互制约性,表现出整体取效的特征,故在研究复方药效物质基础时,必须结合系统学原理,在建立中医学证候模型的基础上,以功用和主治为判别依据,逐一排除非有效系统成分。     

中药复方药效物质基础研究的思路及方法

目的：为中药复方药效物质基础研究提供思路和方法，促进中药现代化。方法：从中药复方药效物质基础研究的若干原则入手，分析了文献中关于中药复方药效物质基础的两种错误观点，从中药复方药效物质基础与单味中药药效物质基础的关系、中药复方药效物质基础及其特征、系统学原理等方面进行综合论述。结果与结论：中药复方中能实现该复方功用并起主治作用的所有化学成分构成了该复方的药效物质基础——有效系统，复方有效系统中的化学成分相互联系，具有不可分离性、相互制约性，表现出整体取效的特征，故在研究复方药效物质基础时，必须结合系统学原理，在建立中医学证候模型的基础上，以功用和主治为判别依据，逐一排除非有效系统成分。     

口腔崩解片及在中药产品开发中的应用

口腔崩解片(orally disintegrating tablets, ODT)是一种在口腔内能迅速崩解起效的新型固体制剂, 具有服用方便、适用人群广、起效速度快、生物利用度高、患者顺应性好等优势, 已成为近几年来新药研发的热点剂型。目前该剂型已在化学药物制剂中得到广泛应用, 但在中成药中的应用仍处于发展阶段。对中药口腔崩解片的开发为中药新剂型研究提供了一种新的方向, 加快了我国传统中药与世界接轨的步伐, 加速中药现代化的实现。该剂型有着广阔的市场前景, 其质量控制及评定标准、口感、崩解时限等体外评定方法是中药口腔崩解片产业化、规范化中的关键因素。因此, 该文综合介绍了口腔崩解片的特点、制备工艺、掩味技术及新型质量评价技术, 同时结合众多应用实例阐述口腔崩解片在中药产品开发中的应用, 以期为中药口腔崩解片的开发和利用提供借鉴和参考。     

复方丹参脉冲胶囊处方筛选和制备工艺研究

该试验以复方丹参为模型药物,研制胃浮型溶蚀塞型脉冲胶囊,实现中药的脉冲释放。通过对非渗透性胶囊体的研制及处方优选考察,含药速释片的研制及处方筛选,溶蚀塞的处方及工艺考察以及助漂浮剂选择成功制备了复方丹参脉冲胶囊,为控制心脏病的治疗提供新剂型,使其更好的适应临床需要。     

改善中药口服生物利用度的剂型设计的研究

化学药物存在生物利用度低的问题,中药也必然存在同样的问题,但是中药是多成分的集合体,其剂型设计必须符合中药的特点才能够改善中药的吸收利用。传统中药剂型以丸、散、膏、丹、汤为主,存在服药量大,疗效差等问题;随着中药现代化的进程,在中药新型制剂的研究方面取得了显著的成果,但是却不能使中医药理论和现代制剂理论有机融合,中药制剂的开发必然要考虑到中药的特点。该文从中药多组分的角度出发,采用多元化制剂技术,建立了中药多元释药系统。     

源自汉代经典名方的已上市中成药及日本汉方药与古代医籍剂量对比分析

对源自汉代经典名方的已上市中成药、日本汉方药处方剂量及日服饮片量与古代医籍、《方剂学》教材进行对比,分析汉代经典名方的处方剂量在已上市药品中的换算规律,为古代经典名方的剂量换算研究提供参考。共梳理了15个汉代经典名方在已上市中成药及日本汉方药中的处方剂量,换算结果为一两为0.2~3.8 g。已上市中成药丸散剂一两换算为0.2~0.9 g;颗粒剂、合剂一两换算为1.0~3.8 g。日本汉方药大多按一两不超过1.5 g进行换算。已上市中成药丸散剂日服饮片量为9~18 g;颗粒剂或合剂日服饮片量为45~90 g。日本汉方药均为颗粒剂,其日服生药量大多为10~30 g。     

儿童中成药在呼吸和消化系统疾病中的用药特点与成分特征

目的 探索分析儿童中成药治疗呼吸和消化系统疾病的用药规律和成分特征,为小儿呼吸系统、消化系统疾病的治疗及新药研发提供参考。方法 搜集《中国药典》2020年版一部中治疗小儿呼吸系统和消化系统疾病的中成药处方,对其中的中成药饮片进行频次和关联规则分析,利用TCMSP、ETCM、TCMD数据库对高频饮片进行成分检索,通过RDkit化学信息分析平台计算获得相应的分子描述符,最后提取环结构获得Murcko骨架。结果 共搜集得到小儿呼吸系统中成药处方106种、消化系统61种,剂型共涉及12种。其中治疗呼吸系统中成药主要包含清热、发散类中药,药性以寒为主,以苦寒居多,主要归肺、心经;而治疗消化系统中成药主要包含消食、理气类中药,药性以甘温居多,主要归脾、胃经。对成分骨架结构进行统计,发现两系统重叠骨架占比大,多为黄酮类、苯环类等,对特有成分的理化性质进行分析,发现二者有显著性差异。结论 儿童中成药治疗呼吸系统疾病常用入肺经的清热药,治疗消化系统疾病常用归脾、胃经的消食药,且用药偏温和,与儿童脾胃虚弱、五脏娇嫩相适应。通过化学信息学研究发现治疗呼吸系统和消化系统疾病共有成分骨架在两系统中占比均较高,多...     

中药标准化提取物应用建议及产业化思考

“现代中药”是我国实施中药现代化而催生的具体产业方向。中药标准化提取物是现代中药的一种产品形式,中药提取过程是中药现代化的重要技术环节,提取物在国际市场上的应用是中药国际化的先行者和铺路石。中药提取物应是中药的一种产品方式。建议国家主管部门的产业发展规划与工作部署中应提高对涉及中药生产过程控制(中药材种植、提取工艺、装备及辅料应用)产业化项目的关注度,积极促进以中药标准化提取物投料的现代中药和保健品的开发研究和生产销售。