盐酸氟安定71例临床疗效观察

盐酸氟安定(Flurazepam Hydrochlo-ride),化学名:7-氯-1-(2-二乙胺基乙基)-5(2-氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯骈二氮杂(艹卓)2-酮盐酸盐。盐酸氟安定系许多二氮杂(艹卓)类衍生物之一,系继利眠宁、安定、羟基安定之后发现的较好的催眠镇静药。本品的肌肉松弛作用和抗惊厥作用与利眠宁相似,其催眠作用比利眠宁、安定或苯巴比妥强,是一强效催眠镇静药,对短期或长期失眠症者疗效显著,且成瘾性较小,毒性较低,副作用亦小。     

Free-Wilson模型分析苯骈二氮杂(艹卓)的三种不同药理活性试验

作者曾测定2H-1,4-苯骈二氮杂(艹卓)-2-酮类衍生物硝基安定(Nitrazepam)和羟基安定(Oxazepam)以及1-H-1,4-苯骄二氮杂(艹卓)衍生物去氧安定(Medazepam)的晶体和分子结     

利眠宁工艺革新

利眠宁(Chlordizepoxide)为苯骈二氮杂(艹卓)类中具有较好疗效的镇静药物。其结构式如下:     

氟安定(妥眠灵)

【化学名】7-氯-1-(2-二乙胺基乙基)-5-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2-酮二盐酸盐【结构式】【作用特点】本品为一新型催眠药,结构与其它的苯二氮杂(艹卓)衍生物如利眠宁、安定等相似,也有类似利眠宁等的肌肉松弛和抗惊厥的药理作用。实验研究表明,本品可明显缩短入睡时间,减少夜间觉醒次数和总觉醒时间,增加总睡眠时间。口服本品后20～45分钟开始入睡,维持睡眠7～8小时,     

安定合成新路线

安定(Diazepam)系临床常用的安眠镇静剂,化学名:7-氯-1-甲基-5-苯基-1,3-二氢-2H-1,4-苯骈二氮杂(艹卓)-2-酮(7-ch1oro-1-metbyl-5-pbenyl-1,3-dibydro-2H-1,4-ben-codjazepine-2-one)。国内已生产多年,系采用如下合成路线:     

硝基安定合成新路线

硝基安定(Nitrazepam,Mogaclon)化学名1,3-二氢-7-硝基-5-苯基-2H-1,4-苯骈二氮杂罩酮一2,系继利眠宁、安定、经基安定之后发现的又一个较好的非巴比妥类型催眠镇静剂,     

国产氟安定治疗神经症失眠的临床观察

<正> 氟安定(flurazepam)是苯二氮杂(艹卓)类衍生物。对照研究证明,本品能明显缩短睡眠诱导时间和延长睡眠时间,适用于各种失眠症。临床实践证明氟安定的催眠效果良好、副反应小;过量误用也不致引起意外。化学名为7-氯-1-(2-二乙胺基乙基)-5-(邻-氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯二氮杂(艹卓)-2酮。其盐酸盐,供临床应用。结构式如下:     

在Mn_2O_3-SnO_2存在下亚氨二苄基(Iminodibenzyl)的催化脱氢

氨甲酰苯(艹卓)(Carbamazepine抗惊厥药物、我国商品名卡马西平)可由亚氨二苄基(1){10,11-二氢-5H-二苯骈[b,f]氮杂(艹卓)}先经液相反应,三步合成得到亚氨均二苯代乙烯(Iminostilbene,2){5H-二苯骈[b,f]氮杂(艹卓)}。后者也可在Pd、Ni和Fe_2O_3存在下,直接从前者经气相反应制得。     

超级家族

1961年甲氨二氮(艹卓)(利眠宁)的上市标志着“苯二氮(艹卓)类”安眠药物新时代的开始。目前全球广泛使用苯二氮(艹卓)类催眠药物治疗失眠。苯二氮(艹卓)类催眠药物的命名源于它们的化学结构,其中一个苯环附在一个七边二氮杂苯核上。其大部分化学物质是脂溶性,完全从胃肠道吸收。     

苯骈二氮杂(艹卓)类药物发展概况

苯骈二氮杂(艹卓)(Benzodiazepine)类杂环化合物为五十年代后期发展起来的具有中枢作用的药物。其中以1,4-苯骈二氮杂(艹卓)类化合物生理活性最强,研究较广,系属弱安定剂,用于治疗神经症如紧张、焦虑、失眠等。由于副作用小而引起医药界重视。该类药物中的利眠宁于1960年最早应用于临床。目前国内外常用的该类药物有40多种。据1974～1978年统计,有关该类药物的专利文献有1600篇;有关化学、药理和临床方面的报告约有12000篇,此外,尚有有关代谢、分析鉴定、作用受体、制剂研究以及综述等报     

氯硝安定

【化学名】 7-硝基-5-(邻氯苯基)-1,3(2H)1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2-酮【作用特点】本品为苯并二氮杂(艹卓)类抗惊厥药。药理作用与安定及硝基安定相似,但其抗惊厥作用比前二者强5倍,且疗效稳定。本品能较强地对抗因各种化学惊厥剂,如.戊四氮、士的宁、印防己碱,以及电休克引起的惊厥,且能     

5-氯-2-甲氨基二苯酮的制备

由5-氯-2-氨基二苯酮(简称氨基酮)制成其N-单甲基物(Ⅰ)为生产二氮杂(艹卓)类安眠镇静药和抗焦虑药的重要中间体,也是制备非二氮杂(艹卓)类如甘氨酰芳胺(Glyanilides)类药物的重要原料。     

抗癫痫药氯硝安定试制研究

氯硝安定(Clonazepam,国外商品名Clonopin)为一种抗惊厥剂,对癫痫小发作、儿童小的运动性发作、肌阵挛性发作、癫痫持续状态和顽固性大发作均有效。其化学名为:7硝基-5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2H-1,4苯骈二氮杂(艹卓)-2-酮。本品已在我院试制成功,合成路线     

HPLC法测定胶囊中羟基安定及有关化合物

本文报道一种分析羟基安定硬胶囊和软胶囊的RP-HPLC法.该法简易、专属、准确、快速和稳定性好,适用于羟基安定胶囊、羟基安定的有关前体和降解产物(5-氯-2-甲基氨基-二苯甲酮、3-乙酰氧基-7-氯-1-甲基-5-苯基-1,3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂(艹卓)-2-酮和7-氯-1-甲基-5-苯基-4,5-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2,3-二酮)的分析.色谱条件:使用由510型泵,可变波长检测器、自动进样器和图纸记录器组成的液相色谱仪,辛硅烷C_?     

催眠镇静药氟安定盐酸盐的合成

氟安定盐酸盐(Flurazepam hydrochloride),化学名:7-氯-1-(2一二乙胺基乙基)-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2-酮二盐酸盐。本品系继利眠宁、安定、羟基安定后出现的一个较为良好的非巴比妥类催眠镇静药。其肌肉松弛作用和抗惊厥作用与利眠宁相似,催眠作用比利眠宁、安定强,对短期或长期失眠症疗效显著,毒性较低,成瘾性较小。氟安定盐酸盐于1968年由瑞士罗氏药厂创制,挪威、西德、美、英和意大利等国都有商品上市。美国药典XX版已予收载。我厂以对氯苯胺为起始原料,经酮化、氯乙酰化、环合、缩合及成盐反应合成了氟安定盐酸盐。成品经元素分析、红外和紫外光谱测定证实与瑞士罗氏药厂样品和文献报道相符。合成路线如下:     

导数分辨分光光度法测定药物(Ⅳ)——1,4-苯二氮 混合物的分析

1,4-苯二氮(艹卓)化合物(BDZs)二氮(艹卓)环上1,2,3位的结构差异可显著影响300～500nm 的光谱带。采用一阶和二阶导数紫外光潜(△_1和△_2)法可在合适 pH 条件下对BDZs(Ⅲ:利眠宁,Ⅳ:去甲羟安定,Ⅴ:安定,Ⅵ:去甲安定)及相关二苯酮(Ⅰ:2-氨基5-氯-二苯酮,Ⅱ:2-甲氨基-5-氯-二苯酮)混合物中的单一化合物进行选择性测定。尿液的提取取适量Ⅰ～Ⅵ的甲醇溶液与15g NaCl 加入60ml 尿液中,涡流振荡,氯仿提取(20ml×3),总有机相以 Na_2SO_4脱水、干燥,残渣加1.5ml 甲醇溶解,取甲醇液250μl 稀释至750μl,按下述方法对各化合物作定量测定。总混合物测定基于△_2,在中性甲醇中于450nm 对Ⅰ、Ⅱ定量、定性分析,BDZs不干扰;在中性溶液中于380.5nm 处测定Ⅲ,其它化合物在此波长处无明显吸收;中性和酸性(0.01mol/L HCl)甲醇溶液中Ⅳ,Ⅴ及Ⅵ有相似的定性(峰位置)及定量(摩尔     

三唑安定(Alprazolam)

异名 Xanax,U31889,TUS-1 化学名 8-氯-1-甲基-6-苯基-4H-1,2,4-三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂(艹卓) 药效分类安定药开发单位 (美)Upjohn 上市厂商 (美)Upjohn 1981年11月首次报道 Pharmacologist 13∶234,1971 药理本品为新的苯并二氮杂(艹卓)类似物。在胃肠道中吸收迅速;给药后1～2小时达血峰浓度。药物大部分被代谢,但不生成作用时间长的代谢物。消除半衰期约14小时,与其他短效的苯并二氮杂(艹卓)类药物如氯羟安定(Lorazepam)、去甲羟基安定(Oxa     

盐酸丁螺环酮合成路线图解

盐酸丁螺环酮(buspirone hydrochlori-de,1),化学名为8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐,商品名 Bespar,是美国 MeadJohnson 公司开发的新一代非二氮杂(艹卓)类抗焦虑药,1985年在德国和法国上市。该药的药理作用不同于苯并二氮杂(艹卓)类药物,体内不     

2-(2-苯甲酰胺基苯甲酰)吡啶的制备

近年来,有些新出现的新型精神镇静剂为吡啶取代苯骈二氮杂(艹卓)类药物,此类药物一般具有疗效高、副作用小的优点,国外已广泛用于临床。例如溴安定(Bromazepam)     

1,4-噻嗯并二氮杂类药的IR和NMR光谱研究

作者选择三个1.4-噻嗯并二氮杂(艹卓)类药物(1.4-Thienodiazepines)进行研究:(1)TDO,即5-(2-氯苯基)-1.3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;(2)BrTDO,即7-溴-5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;和(3)TDT,即F-氯5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2 H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-硫酮。分别取1.5mg 各