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通过查阅整理近10年国内外有关达玛烷型皂苷和新型皂苷元的发现和活性评价的研究文献,综述了其抗肿瘤活性与构效关系,为其的进一步的开发利用提供参考。 相似文献
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达玛烷型人参皂苷元是人参皂苷在机体内的活性代谢产物,在抗癌、抗菌、抗炎、保护心脑系统等方面均具有独特的药理作用,已被广泛作为结构改造的研究对象。通过结构改造,可以增强达玛烷型人参皂苷元的水溶性、提高生物利用度、增强生物活性和减少毒副作用,扩大临床应用范围。近年来,通过化学方法和生物转化法对达玛烷型人参皂苷元进行结构改造及生物活性的研究取得了重要进展。其中:化学方法主要是针对分子中的羟基进行结构改造,结构改造的方法主要有酯化、酰胺化、引入含氮官能团等;生物转化法的改造位点多样化,该法具有特异性强、 转化率高、 微生物来源丰富的特点。本文对4种达玛烷型皂苷元的结构改造及生物活性研究进行综述,以期为人参皂苷元衍生物的设计合成与进一步开发利用以及为云南省丰富的三七资源开发与利用提供参考。 相似文献
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目的 研究人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性.方法 通过Smith降解法水解人参皂苷Rg1和Rb1, 采用硅胶柱层析分离和纯化水解得到的产物, 通过NMR的数据分析鉴定产物的结构.结果 分离得到20 (S) -原人参三醇、20 (S) -原人参二醇、1, -羟基双氧乙基原人参三醇 (1) , 1, -羟基双氧乙基原人参二醇 (2) .结论 smith降解法能得到人参皂苷元衍生物, 化合物 (2) 为新颖的人参皂苷元衍生物, 其能抑制细胞周期分裂蛋白25B, 具有抗肿瘤的活性. 相似文献
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埃博霉素是从黏细菌的纤维堆囊菌发酵液中分离得到的大环内酯类化合物,它与紫杉醇具有相同的抑制肿瘤细胞生长作用,其构效关系是目前研究的热点之一。本文着重综述埃博霉素C2~C8区域、烯烃结构、C12~C13位置、环氧部分、R和S结构,以及噻唑侧链的化学修饰研究进展,阐述了修饰后对埃博霉素活性的影响,从而为设计高活性的埃博霉素类似物提供线索。 相似文献
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目的:研究灵芝菌液体发酵人参茎叶总皂苷前后化学成分的生物转化规律,为人参茎叶药性菌质的进一步开发奠定基础。方法:采用灵芝菌种对人参茎叶总皂苷进行液体发酵,薄层色谱法分析发酵前后其化学成分的变化;紫外分光光度法检测发酵前后人参茎叶总皂苷水平;高效液相色谱法检测发酵前后人参皂苷Rb1、Rg3、Rd、CK、Re、Rg1和Rh1水平。将人肝癌SMMC-7721细胞株分为空白对照组,低、中和高剂量人参茎叶总皂苷组,低、中和高剂量人参茎叶药性菌质组。低、中和高剂量人参茎叶总皂苷和人参茎叶药性菌质组给药剂量分别为5、10和20 mg·L-1,MTT法检测人参茎叶总皂苷发酵前后SMMC-7721细胞株的生长抑制率(IR)。结果:薄层色谱检测,发酵前后皂苷之间发生了相互转化;发酵前人参茎叶总皂苷水平为749.98 mg·g-1,发酵后人参茎叶总皂苷水平为602.26 mg·g-1。发酵前人参二醇组皂苷中人参皂苷Rb1、Rg3、Rd和CK水平分别为24.54、2.21、87.22和0 mg·g-1,人参三醇组皂苷中人参皂苷Re、Rg1和Rh1水平分别为151.34、77.02和3.06 mg·g-1;发酵后人参二醇组皂苷中人参皂苷Rb1水平降低了61.45%,Rg3水平增加了238.91%、Rd水平增加了34.43%、CK水平增加了268.00%,人参三醇组皂苷中人参皂苷Re水平降低了63.75%、Rg1水平降低了64.41%,Rh1含量增加了408.88%。中剂量人参茎叶药性菌质组SMMC-7721细胞株的IR高于中剂量人参茎叶总皂苷组(P<0.05),高剂量人参茎叶药性菌质组SMMC-7721细胞株的IR高于高剂量人参茎叶总皂苷组(P<0.01)。结论:以灵芝菌液体发酵人参茎叶总皂苷可明显改变其化学成分,发酵后组分对SMMC-7721细胞株具有更强的抗增殖活性。 相似文献
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人参皂苷Rg_1和Rh_1抗肿瘤作用的研究 总被引:24,自引:5,他引:19
目的 :研究人参皂苷 Rh1及其前体 Rg1的整体及离体抗肿瘤作用。方法 :整体实验 4种小鼠移植性肿瘤 :小鼠宫颈癌 - 1 4( U14 )、艾氏腹水癌 ( EAC)、肉瘤 - 1 80 ( S180 )和肝癌腹水型 ( Hep A)腋部皮下接种 ,于接种 1 0 d内 ,每天给药 1次 ,计算各给药组肿瘤抑制率。离体抗肿瘤实验用 3种瘤株 :A375 - S2、T98G 和 He La。结果 :人参皂苷 Rg1( 2 0 0 mg·kg-1,灌胃 )和 Rh1( 4 0和2 0 mg· kg-1,腹腔注射 )对 U14 均具有明显的抑制作用 ( P<0 .0 1 ) ;人参皂苷 Rh1在较高剂量( 4 0 mg·kg-1)时 ,对 EAC也有明显抑制作用 ( P<0 .0 1 )。但人参皂苷 Rg1和 Rh1对 S180 和 Hep A无抗肿瘤作用。离体实验证明 ,Rg1对 He La细胞的增殖有明显的抑制作用 ,Rh1高剂量组( 1 0 0 mg· L-1)对 3种肿瘤细胞均有明显抑制作用。结论 :人参皂苷 Rh1较其前体 Rg1具有更强的整体和离体抗肿瘤作用 相似文献
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抗肿瘤香豆素类化合物的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
香豆素广泛存在于自然界,具有抗肿瘤、抗感染、抗病毒及抗菌等多种生物活性,且其抗肿瘤活性常具有肿瘤细胞高选择性和对正常细胞低毒性的特点;但天然香豆素往往存在活性不理想、水溶性较差或生物利用度低等缺陷,导致其临床应用受到限制,因此对其进行结构修饰、改造及构效关系研究成为相关领域研究的热点。本文综述了近年来抗肿瘤香豆素类化合物的研究进展。 相似文献
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目的 考察人参总皂苷(total ginsenosides,TGS)和人参皂苷Rg1、Rb1、Re的生态活性。方法 从四年生的人参根中提取TGS并进一步分离出3种单体皂苷,考察了不同质量浓度(25、50、100 mg/L)的TGS和人参皂苷Re、Rg1、Rb1对人参幼苗生长发育的影响。结果 TGS和人参皂苷Rb1处理对人参的幼苗和幼根的生长发育表现出明显的高质量浓度抑制而低质量浓度促进作用,而人参皂苷Rg1和Re却对人参幼苗的各项生长指标总体表现为微弱的促进作用,4种化合物的抑制效应依次为人参皂苷Rb1>TGS>人参皂苷Rg1>人参皂苷Re,其中TGS和人参皂苷Rb1处理组人参生长的变化趋势相近。人参幼苗叶绿素的合成随着各皂苷质量浓度的升高而降低,但高质量浓度处理的叶绿素量仍然都高于对照。透射电镜观察到人参幼根细胞在100 mg/L TGS和人参皂苷Rb1处理后,发生了质壁分离和细胞器降解,液泡膜也逐渐分解,核膜变得模糊不清。人参根尖在高质量浓度的人参皂苷处理后因细胞功能受损而不能完成正常的生理活动。结论 TGS和3种单体皂苷对人参幼苗生长发育的作用效应不同,TGS和人参皂苷Rb1有较明显的化感活性。 相似文献
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目的对抗肿瘤药物二乙基二氯化锡配合物(Et2SnC l2L)(L=phen,Pphen,DMphen and TMphen)1~4的电子结构和分子性质进行理论研究。方法在B3LYP/6-31G的水平上,采用量子化学密度泛函法进行计算。结果配合物Et2SnC l2(phen)通过两种方式与DNA结合,一是静电结合,可用静电作用能(Ee)表示氯原子和金属锡原子间的静电作用强度;二是插入结合,配合物的LUMO轨道的能量(εL)、插入配体的电荷(QL)以及插入配体的配位键长(Sn-N)等对配合物与DNA的作用有显著影响。结论对配合物的抗肿瘤活性进行了合理解释并设计了具有较高活性的新配合物5。 相似文献
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目的 比较异长春花碱(VRB)长循环脂质体、普通脂质体、重酒石酸盐注射液不同剂型的抗肿瘤作用。方法 建立C57BL/6J小鼠Lewis肺癌模型,以肿瘤体积、小鼠生存时间、抑瘤率、组织病理切片为指标考察VRB不同制剂的抗肿瘤作用。结果 与模型组(平均肿瘤体积为4 980 mm3)相比,VRB长循环脂质体组、普通脂质体组和重酒石酸盐注射液组小鼠造模30 d后的平均肿瘤体积分别为1 622、2 136、3 652 mm3(P<0.05、0.01),抑瘤率分别为66.29%、49.44%、29.21%(P<0.01);VRB长循环脂质体组小鼠生存时间明显延长;肿瘤组织病理切片观察可见各制剂组肿瘤细胞均出现不同程度的坏死,其中VRB长循环脂质体组出现肿瘤细胞核凝固坏死、核破碎溶解现象。结论 在相同给药剂量下,VRB长循环脂质体的抗肿瘤作用明显优于其重酒石酸盐注射液。 相似文献
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目的 研究南海海洋真菌帚状弯孢聚壳Eutypella scoparia的次级代谢产物及其抗肿瘤活性。方法 采用硅胶柱、反相硅胶柱、凝胶柱和薄层制备等色谱技术和重结晶进行分离纯化,通过波谱分析进行结构鉴定;以神经胶质瘤细胞SF-268、乳腺癌细胞MCF-7、大细胞肺癌细胞NCI-H460为供试细胞株,采用MTT法对化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果 从发酵物中分离并鉴定了10个化合物,其中6个为海松烷型二萜,分别为isopimara-8(14),15-diene(1)、libertellenone A(2)、scopararane B(3)、diaporthein A(4)、diaporthein B(5)、11-deoxydiaporthein A(6);4个为麦角甾醇类化合物,分别为麦角甾酮(7)、麦角甾醇(8)、过氧化麦角甾醇(9)、啤酒甾醇(10),其中化合物5对3种肿瘤细胞株的IC50分别为9.2、4.4、9.9 μmol/L。结论 化合物1、2和6~10均为首次从该属真菌中分离得到,化合物5具有显著的细胞毒活性。 相似文献
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目的 设计、合成新结构类型的查耳酮类化合物,为新药设计和开发提供有价值的信息。方法 根据关于具有抗肿瘤活性的查耳酮类化合物构效关系的初步研究及第三代芳香维甲类的经典构效关系研究,设计并合成了查耳酮类新化合物,并对目标化合物进行人白血病细胞株HL-60细胞毒活性筛选,结合筛选结果,采用SYBYL 7.3软件对所合成化合物进行能量优化及构象分析。结果 设计并合成了5个未见报道的查耳酮类新化合物,均经光谱方法鉴定了结构。所有化合物均对HL-60细胞呈现不同程度的细胞毒活性,同时能量优化得到最低能量构象并进行了构象分析。结论 本实验为新的查耳酮类化合物的设计提示了信息与依据。 相似文献