5-羟色胺受体拮抗剂

 5-羟色胺受体拮抗剂是近10年来发展起来的一类新型药物，主要对心血管病有治疗作用。酮舍林和ZK₃₃₈₃₉均能选择性拮抗5-H T₂和α1肾上腺素受体，是有效的抗高血压药。利坦舍林只阻滞5-HT₂受体，无降压作用，但对抑郁症、精神分裂症等有效。     

5-羟色胺类物质与三尖瓣病变

5-羟色胺(5-HT)是人体内分泌物质之一,主要在肠嗜铬细胞及神经细胞内合成.5-HT作为重要的自体活性物质,有着重要的生理作用.在心血管方面,5-HT具有负性心脏频率作用,可使肾、肺血管收缩,并能舒张骨骼肌血管;对支气管和胃肠道平滑肌均有收缩作用.而作为神经递质,5-HT主要分布于松果体和下丘脑,参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节[1].而某些外源性物质(如药物)可以通过促进神经末梢释放5-HT、抑制5-HT再摄取以及激动5-HT受体等途径发挥拟5-HT的作用.拟5-HT类药物也曾在抗帕金森病、治疗抑郁症以及减肥等方面取得了明显的疗效.但是在临床应用中发现,这些药物常见有嗜睡、口干、恶心、腹泻、头痛、眩晕、失眠、不安、心悸、出汗以及血压改变等不良反应,而其中最严重、最引起关注的则是其对损害心脏瓣膜这一严重不良反应[2].     

5-羟色胺与阿尔茨海默病的关系研究进展

5-羟色胺（5-HT）是一种重要的单胺类神经递质,其功能异常可能与包括阿尔茨海默病（AD）在内的神经系统疾病密切相关。5-HT受体在数量和分布等方面所发生的变化与AD的发生发展有关,本文就近年来5-HT与AD之间关系的研究进展进行综述,为药物治疗AD提供新思路。     

外周5-羟色胺系统与针刺镇痛

<正> 5-羟色胺(5-HT)是体内一种重要的吲哚型生物活性单胺。因其不能透过血脑屏障,所以存在于中枢神经系统和外周的5-HT基本上分属两个独立的系统。在中枢神经的系统中,5-HT主要存在于中枢5-HT能系统,中缝核则是脑内5-HT能神经元胞体最集中的部位。中枢5-HT即是由这些神经元合成、分泌的神经激素,经其末梢释放,作为神经介质或突触传递调节物参与多种生理功能的调节。有人认为5-HT是中枢抑制性介质。     

5-羟色胺酸应用初探

5-羟色氨酸作为神经营养物质在体内代谢为神经递质5-羟基色胺（5-HT）,5-HT参与多种活动。近年来,国内外学者就5-HT与动物和人类的睡眠,抑郁、焦虑等情绪障碍,食欲等方面进行基础研究及临床试验证实它们密切相关,大量临扇;研究表明5-HTP的临床应用在补充替代医学领域占据一定地位。     

弓状核内微量注射5-羟色胺加强电针抑制胃运动

目的:探讨弓状核(ARC)内注射微量5-HT对电针足三里穴调节胃运动的影响.方法:采用霍耳效应原理慢性记录胃运动的变化.结果:通过ARC内埋植不锈钢插管注入2μ1生理盐水,不影响电针的抑制效应;而向ARC内注入5-HT1μg/2μ1时,则电针的抑制效应增强.结论:ARC内微量注射5-HT增强电针对胃的抑制,ARC内的5-HT可能参与电针对胃的抑制效应.     

针刺对氯喹致非组胺依赖性瘙痒模型小鼠延髓5-羟色胺能神经元及5-羟色胺受体2B表达的影响

目的观察针刺对非组胺依赖性瘙痒模型小鼠瘙痒行为、延髓5-羟色胺(5-HT)能神经元及5-HT受体2B(5-HTR2B)表达的影响,探讨针刺在对瘙痒调控过程中的作用机制。方法采用颈背部皮下注射氯喹方法制作非组胺依赖性瘙痒模型。40只C57B/6J小鼠随机分为造模组(针刺组、非针刺组)、生理盐水组和空白对照组,每组10只。成模后,针刺组针刺双侧"血海""曲池"及"合谷",采用提插和捻转手法刺激,每日1次,共3次,非针刺组不予针刺,生理盐水组予颈背部注射生理盐水后不做处理,空白对照组不做处理。分别观察各组小鼠行为学变化,免疫荧光和Western blot检测延髓5-HT能神经元及5-HTR2B的表达。结果造模组小鼠搔抓次数明显高于生理盐水组和空白对照组(P0.05),针刺组搔抓次数少于非针刺组(P0.05),5-HT能神经元在空白对照组和生理盐水组表达均不明显,造模组小鼠5-HT能神经元表达明显增加,针刺后5-HT能神经元表达减少,针刺组和非针刺组延髓5-HTR2B表达明显高于生理盐水组和空白对照组(P0.01),针刺组5-HTR2B表达低于非针刺组(P0.01)。结论针刺对瘙痒模型小鼠搔抓行为具有抑制作用,其机制可能是通过下调延髓5-HT能神经元及5-HTR2B的表达发挥作用。     

逍遥散对肠易激综合征大鼠5-羟色胺及5-羟色胺转运体作用研究

目的:观察逍遥散对肠易激综合征模型大鼠结肠黏膜5-羟色胺(5-HT)、5-HT转运体(SERT)的调节作用,研究其作用机制.方法:48只大鼠随机分为正常组、模型组、逍遥散低、中、高剂量组和阳性对照组,以心理应激联合免疫诱导致敏法建立肠易激综合征(IBS)模型,评估球囊结直肠扩张引起腹部收缩反射(AWR)的最小容量阈值,以反映内脏敏感性;采用酶联免疫法测定结肠黏膜5-HT、SERT水平.结果:与正常组比较,模型组大鼠引起AWR的最小容量阈值、结肠黏膜SERT水平明显降低,结肠黏膜5-HT水平明显升高(P＜0.01),而逍遥散能降低结肠黏膜5-HT水平,升高结肠黏膜SERT水平(P＜0.05或P＜0.01).结论:逍遥散的作用机制可能是通过调节IBS大鼠5-HT信号系统,减弱神经元兴奋性,从而提高内脏痛阈,消除肠道过敏.     

调神益肾针法对更年期大鼠中脑5-羟色胺神经元形态功能的影响

目的 :研究调神益肾针法对更年期大鼠中脑 5 羟色胺神经元形态功能的影响。方法 :建立自然的更年期大鼠模型 ,实验动物包括青年组、更年组、调神益肾组、补肾健脾组 ,采用免疫细胞化学技术 ,辅以计算机图像分析 ,观测中脑中缝背核和正中核 5 羟色胺样免疫阳性物质总面积、积分光度值。结果 :更年组大鼠中脑中缝背核和正中核 5 羟色胺神经元功能减退 ,合成、分泌 5 羟色胺明显减少。经针刺干预后 ,调神益肾组大鼠该部位 5 羟色胺神经元活动加强 ,合成、分泌 5 羟色胺显著增多 ;而补肾健脾组则无明显变化。结论 :调神益肾针法能够促进更年期大鼠中脑 5 羟色胺神经元的合成与分泌。     

中医郁病与血清5-羟色胺的相关性

根据量表筛选被测者,用酶标法测量血清5-羟色胺浓度.探讨中医郁病不同证型与5-羟色胺浓度之间的相关性,丰富中医对郁病的诊断手段.     

5-羟色胺痛觉调制与针灸镇痛相关研究

5-羟色胺既是脑干下行抑制系统参与镇痛作用的神经递质,又是外周致痛的炎症介质。该文就近10年来对5-HT参与痛觉调制的研究以及针灸镇痛与5-HT系统的相关性研究进行简要综述。     

电针对移动电话辐射小鼠耳蜗核中5-羟色胺受体基因表达的影响

目的:观察移动电话辐射对小鼠耳蜗核5-羟色胺受体1B(5-HTR 1B)、5-羟色胺受体2C(5-HTR 2C)基因表达的影响,进而探讨针刺治疗耳鸣的可能机制。方法:30只昆明小鼠随机分为2组,6只作为空白对照组,其余24只接受处于上网及通话状态的移动电话辐射复制耳鸣模型。造模结束后,6只小鼠为模型组,其余18只随机分为模型对照组、翳风穴组(电针双侧"翳风"穴)、肾俞穴组(电针双侧"肾俞"穴),翳风穴组、肾俞穴组每次治疗20min,每日1次,连续7d。RT-PCR法检测各组小鼠耳蜗核5-HTR 1B、5-HTR 2C基因表达情况。结果:与空白对照组比较,模型组及模型对照组小鼠耳蜗核5-HTR 1B明显降低(P0.05),5-HTR 2 C显著升高(P0.01);而翳风穴组较模型组耳蜗核5-HTR 1 B明显升高(P0.01),5-HTR 2C显著降低(P0.01);与翳风穴组相比,肾俞穴组干预效果较弱(P0.05)。结论:针刺"翳风"穴可以对小鼠耳蜗核5-HTR 1B、5-HTR 2C基因表达实现良性调整作用,针刺"肾俞"穴效果不明显;针刺调节耳蜗核5-HTR 1B、5-HTR 2C基因表达可能是治疗耳鸣等疾患的作用机制之一。     

4种临床常见选择性5-羟色胺再摄取抑制剂对5-羟色胺转运体的抑制作用比较

 目的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(selective serotonin reuptake inhibitors,SSRIs)是目前临床应用最广泛的新型抗抑郁药物。通过考察氟西汀、帕罗西汀、西酞普兰和舍曲林对5-HT转运体(serotonin transporter,SERT)的抑制作用的强弱,为临床选择药物提供实验依据。方法利用大鼠脑突触体和大鼠血小板SERT,通过放射配基实验,观察在SSRIs存在下SERT对[³H]5-HT的摄取变化,获得IC₅₀值,比较氟西汀、帕罗西汀、西酞普兰和舍曲林对SERT抑制作用的强弱。结果大鼠脑组织突触体和血小板SERT体外放射配基结合实验显示,帕罗西汀、氟西汀、西酞普兰和舍曲林对SERT抑制作用的IC₅₀(nmol·L^-1)分别为(血小板vs突触体):(1.26vs 1.39)、(44.7vs 35.5)、(10.5vs 16.2)和(6.64vs 7.09)。结论4种SSRIs对SERT的抑制作用都很强,IC₅₀在nmol·L^-1数量级。抑制作用的强弱依次为帕罗西汀>舍曲林>西酞普兰>氟西汀。     

推拿前后全血5-羟色胺含量变化

作者曾对内腓肽与推拿镇痛的关系作了初步研究,观察到推拿后血清内腓肽含量明显增加。但能镇痛的不单是内腓肽,另外还有许多物质,其中包括5-羟色胺(5-HT)等。现有许多资料证明,中枢5-HT与吗啡样物质之间存在着紧密的功能联系。为此,我们测定了33例推拿前后全血5-HT含量变化,以了解推拿镇痛与5-HT之间的关系。     

丁基苯酞对大鼠皮层神经元损伤后谷氨酸和5-羟色胺释放的影响

 目的:观察丁基苯酞 (3-n-butylphthalide,NBP)对低糖低氧刺激后培养的胎鼠皮层神经细胞谷氨酸和5-HT释放的影响?方法:胎鼠皮层神经元以低糖低氧培养基培养造成低糖低氧模型;谷氨酸和5-HT以荧光分光光度法进行测定?结果:低糖低氧10h可使神经细胞谷氨酸的释放量增加,dl NBP(1和10μmol·L^-1)和l-NBP(10μmol·L^-1)可降低细胞培养基中谷氨酸的浓度,而同剂量的d-NBP对谷氨酸的释放无明显影响?dl-NBP和l-NBP亦可抑制由花生四烯酸 (100μmol·L^-1)引起的神经细胞谷氨酸的释放?本实验结果还显示,dl-NBP(1和10μmol·L^-1)及l-NBP(10μmol0·L^-1)可降低低糖低氧后神经细胞培养基中5-HT的浓度?结论:dl-NBP和l-NBP可抑制谷氨酸和5-HT的释放,这可能是其抗脑缺血作用的机理之一?     

白香丹胶囊对体外培养大鼠皮层神经元5-羟色胺1A受体表达的影响

目的：研究调肝方药白香丹对体外培养的胚胎大鼠皮层神经元细胞活力及其5羟色胺1A受体（5-HT1AR）蛋白表达水平的影响。方法：制备白香丹大鼠含药血清,体外原代培养胎鼠大脑皮层神经元细胞,MTT法测定神经元细胞活力;免疫荧光标记＋激光共聚焦检测法测定神经元中5-HT1AR蛋白水平表达量及定位分布。结果：白香丹含药血清能够显著提高体外培养的胚胎大鼠皮层神经元细胞活力,上调其5-HT1AR蛋白表达水平。结论：大鼠脑皮层神经元中5-HT1AR是调肝方药白香丹的作用靶位之一,白香丹可能通过提高神经元细胞活力并上调其5-HT1AR蛋白表达水平发挥疗效。     

针刺神门穴及命门穴对大鼠中缝背核5-羟色胺和5-羟吲哚乙酸含量的影响

目的研究针刺神门和命门穴后大鼠中缝背核5-羟色胺(5-HT)和5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)含量变化,探讨针刺治疗失眠症的作用机制。方法将SD雄性大鼠18只随机分为对照组、针刺神门组、针刺命门组各6只,采用立体定位法将微透析探针置入大鼠中缝背核,运用微透析法收集大鼠针刺前40min,针刺后20、40、60、80、100、120min中缝背核细胞外液,用高效液相-电化学法(HPLC-ED)检测其5-HT和5-HIAA含量的变化。结果与针刺前相比,针刺大鼠神门和命门穴20min后中缝背核5-HT的水平显著下降(P<0.01),在其后2h维持在低水平;与对照组相比,大鼠针刺后2h各时相点中缝背核5-HT的水平也显著下降(P<0.01)。与针刺前的基础值及与对照组相比,针刺神门和命门穴均显著降低中缝背核5-HIAA含量(P<0.01)。结论针刺神门和命门穴能通过调节中缝背核组织中5-HT和5-HIAA含量从而起到调节睡眠的作用。     

川芎嗪的抗炎作用与组胺、5-羟色胺的关系

目的观察川芎嗪的抗炎作用与组胺、5-羟色胺的关系.方法采用荧光法测定炎性渗出物中组胺、5-羟色胺的含量,用豚鼠离体回肠收缩实验观察川芎嗪对组胺、5-羟色胺的作用.结果川芎嗪能显著降低大鼠炎性渗出物中组胺、5-羟色胺的含量,显著拮抗组胺、5-羟色胺所致豚鼠离体回肠的收缩.结论川芎嗪的抗炎作用可能与其抑制组胺、5-羟色胺的合成或释放,及对组胺、5-羟色胺的直接拮抗作用有关.     

心肌缺血性心电图改变与5-羟色胺等物质关系

生物医学实验及临床研究提示,5-羟色胺(5-HT)与心血管疾病的发生关系密切[1].笔者观察了50例老年无症状心肌缺血心电图改变患者血浆5-HT变化,并与20例正常老年人及12例老年急性心肌梗死(AMI)患者进行比较,现将结果报道如下.     

鹿茸影响5-羟色胺系统的初步研究

目的研究鹿茸对5-羟色胺系统的影响。方法以放射配体受体结合法检测鹿茸组分（LRE和LRw）对5-羟色胺1A受体和5-羟色胺转运体与各自配体的结合率。结果LRE可以促进5-羟色胺1A受体与其特异性激动剂[^3H]8-OH—DPAT结合，促进率达80％，并且具有量效关系，而LRW则无此作用。未见LRE和LRW两者影响5-羟色胺转运体与其特异性配体的结合。结论鹿茸组分中的LRE具有抗抑郁药样的神经保护功能，其作用机制可能是协同促进5-羟色胺1A受体与其激动剂的结合。