盐酸非索非那定片在中国健康受试者中的生物等效性研究北大核心CSCD

目的评价盐酸非索非那定片在中国健康受试者的生物等效性和安全性。方法用随机、开放、空腹四周期、餐后两周期、重复交叉、自身对照的试验设计。空腹28例/餐后40例健康受试者口服盐酸非索非那定片受试制剂和参比制剂60 mg,用液相色谱-串联质谱法测定血药浓度,用非房室模型计算非索非那定的药代动力学参数。结果空腹试验中盐酸非索非那定片受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(242.00±109.00)和(230.00±97.90)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(1483.77±444.73)和(1469.81±501.47)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∝)分别为(1533.18±448.35)和(1525.18±505.80)ng·mL^(-1)·h。2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后的90%置信区间分别为96.13%~114.62%、96.53%~109.88%和96.23%~109.18%。餐后试验中盐酸非索非那定片受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(98.10±32.50)和(106.00±29.90)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(622.24±165.84)和(627.53±164.37)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∝)分别为(677.04±174.82)和(684.69±177.12)ng·mL^(-1)·h。2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后的90%置信区间分别为83.31%~100.86%、94.96%~103.30%和94.62%~103.37%。结论在空腹和餐后条件下,盐酸非索非那定片受试制剂与参比制剂具有生物等效性,安全性良好。     

艾司西酞普兰片在中国健康受试者体内的生物等效性研究北大核心CSCD

目的研究艾司西酞普兰在空腹和餐后条件下中国健康受试者体内的生物等效性。方法用单剂量、随机、开放、两周期、两序列、双交叉试验设计。空腹和餐后试验各纳入26例健康受试者,每周期空腹或餐后单次口服艾司西酞普兰片受试制剂或参比制剂10 mg。用HPLC-MS/MS法测定艾司西酞普兰血药浓度,用WinNonlin 8.0计算艾司西酞普兰药代动力学参数,评价受试制剂和参比制剂的生物等效性。结果空腹试验中艾司西酞普兰受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(13.80±2.71)和(14.10±3.16)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(450.52±178.35)和(428.26±153.18)ng·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(491.35±219.49)和(459.47±182.20)ng·mL^(-1)·h。餐后试验中艾司西酞普兰受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(15.10±2.68)和(14.00±2.59)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(489.40±155.25)和(458.61±107.06)ng·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(527.82±205.84)和(486.83±131.00)ng·mL^(-1)·h。空腹和餐后试验(受试制剂/参比制剂)的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均值比90%置信区间均在80.00%~125.00%内。空腹和餐后试验过程中不良事件发生率分别为57.69%(15例/26例)和38.46%(10例/26例),且试验过程均无严重不良事件及非预期不良事件发生。结论空腹和餐后给药条件下,2种艾司西酞普兰片制剂具有生物等效性,且安全性良好。     

厄贝沙坦片在中国健康人体内的生物等效性研究北大核心CSCD

目的研究厄贝沙坦片在中国健康人体内的生物等效性。方法采用单中心、随机、开放、单剂量、两周期、2×2交叉试验设计,空腹试验和餐后试验中分别有32例受试者口服厄贝沙坦片受试制剂或参比制剂0.15 g。LC-MS/MS法测定给药后不同时间厄贝沙坦的血药浓度,并用Phoenix WinNonlin 7.0软件计算主要药代动力学参数,判定两制剂是否等效。结果空腹试验受试制剂和参比制剂厄贝沙坦的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(2242.4±631.5),(2327.3±821.0)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(9953.2±3339.6),(10218.5±2985.3)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(10201.7±3377.9),(10516.5±2995.6)h·ng·mL^(-1),T_(max)均为1.50 h;t_(1/2)分别为(12.3±5.8),(15.1±10.3)h。餐后试验受试制剂和参比制剂厄贝沙坦的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(2691.8±663.7),(2598.8±877.1)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(10129.8±3783.9),(9538.6±3151.8)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(10353.1±3792.3),(9720.1±3162.0)h·ng·mL^(-1),T_(max)均为1.50 h;t_(1/2)分别为(12.5±7.6),(10.3±5.2)h。受试制剂与参比制剂C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值比的90%置信区间均完全落在80.00%~125.00%。结论2种厄贝沙坦片在中国健康志愿者体内具有生物等效性。     

孟鲁司特钠咀嚼片在中国健康受试者中的生物等效性研究北大核心CSCD

目的评价2种孟鲁司特钠咀嚼片在中国健康受试者中的生物等效性。方法采用单中心、随机、开放、单剂量、双周期、双交叉试验设计,空腹和餐后条件下各入组24例健康受试者,随机交叉单次口服孟鲁司特钠咀嚼片受试制剂和参比制剂5 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中孟鲁司特的浓度,用WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数,用SAS 9.4软件评价生物等效性。结果受试者口服孟鲁司特钠咀嚼片受试制剂与参比制剂5 mg后,主要药代动力学参数如下:空腹组Cmax分别为(311.91±56.82)和(297.92±69.30)ng·mL^(-1),AUC0-t分别为(1968.30±442.29)和(1940.38±458.19)ng·h·mL^(-1),AUC0-∞分别为(2047.60±480.74)和(2013.03±483.28)ng·h·mL^(-1);餐后组Cmax分别为(292.93±64.70)和(284.10±61.79)ng·mL^(-1),AUC0-t分别为(1851.69±374.26)和(1833.54±454.75)ng·h·mL^(-1),AUC0-∞分别为(1917.17±398.69)和(1897.29±489.54)ng·h·mL^(-1)。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90%置信区间空腹状态下分别为98.76%~113.22%,97.87%~105.98%和97.95%~106.22%;餐后状态下分别为96.78%~109.84%,96.84%~106.59%和96.75%~106.96%。结论无论是空腹还是餐后单次口服2种孟鲁司特钠咀嚼片在中国健康受试者体内均具有生物等效性。     

两种厄贝沙坦氢氯噻嗪片在中国健康受试者体内的生物等效性

目的研究两种厄贝沙坦氢氯噻嗪片在中国健康受试者体内的生物等效性。方法空腹试验和餐后试验各入组32例健康受试者,随机、开放、2周期、双交叉单剂量口服厄贝沙坦氢氯噻嗪片(150 mg/12.5 mg)受试制剂和参比制剂,采用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定给药后不同时间点厄贝沙坦及氢氯噻嗪的血药浓度。采用Phoenix Win Nonlin 7.0软件计算药动学参数,考察两制剂生物等效性。结果空腹试验中受试制剂和参比制剂厄贝沙坦的药动学参数c_(max)分别为2 618.1和2 756.4 ng·mL~(-1),AUC_(0-t)分别为10 643.2和10 552.4 ng·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为11 126.7和11 000.4 ng·h·mL~(-1);氢氯噻嗪的药动学参数c_(max)分别为108.1和108.8 ng·mL~(-1),AUC_(0-t)分别为626.4和633.5 ng·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为649.6和651.3 ng·h·mL~(-1)。餐后试验中受试制剂和参比制剂厄贝沙坦的药动学参数c_(max)分别为2 712.3和2 823.1 ng·mL~(-1),AUC_(0-t)分别为9 887.2和10 006.7 ng·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为10 473.4和10 454.7 ng·h·mL~(-1);氢氯噻嗪的药动学参数c_(max)分别为79.3和85.1 ng·mL~(-1),AUC_(0-t)分别为601.2和624.6 ng·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为620.4和643.8 ng·h·mL~(-1)。受试制剂与参比制剂c_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)几何均数比值的90%置信区间均在87.23%～109.31%之间。结论两种厄贝沙坦氢氯噻嗪片在中国健康受试者体内具有生物等效性。     

恩替卡韦分散片在中国健康受试者中的生物等效性研究北大核心CSCD

目的研究中国健康受试者单剂量空腹口服恩替卡韦分散片和恩替卡韦片后的药代动力学,并评价两制剂的生物等效性。方法入组32例健康受试者,用随机、开放、两序列,两周期交叉空腹给药设计,受试者单剂量空腹口服恩替卡韦分散片(受试制剂)和恩替卡韦片(参比制剂)各0.50 mg。用高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定给药前和给药后72 h内的血药浓度;绘制血药浓度-时间曲线;用SAS软件计算药代动力学参数,评价生物等效性。结果 32例健康受试者空腹口服受试制剂和参比制剂后,血浆中恩替卡韦的t_(1/2)分别为(40.10±8.96)和(39.08±8.66)h,C_(max)分别为(4.20±1.19)和(4.24±1.04)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(13.14±2.86)和(13.42±2.86)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(16.16±3.25)和(16.32±3.33)ng·h·mL^(-1);受试制剂的相对生物利用度97.79%。结论结果表明两种制剂间无显著性差异。恩替卡韦两种制剂体内生物作用等效。     

盐酸曲美他嗪缓释片在中国健康受试者中的生物等效性研究北大核心CSCD

目的评价盐酸曲美他嗪缓释片仿制药与原研药在中国健康受试者空腹和餐后条件下给药的生物等效性与安全性。方法按单中心、随机、开放、单剂量、两制剂、两序列、双周期、交叉研究设计,共纳入47例(空腹试验23例,餐后试验24例)成年男性和女性受试者随机交叉给药,分别单次口服受试制剂或参比制剂35 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中曲美他嗪的浓度,用Win Nonlin 6.4软件按非房室模型计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果空腹组盐酸曲美他嗪缓释片受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(65.62±13.92)和(66.39±15.15)μg·L^(-1),t_(max)分别为(3.96±1.15)和(4.26±1.21)h,AUC_(0-t)分别为(909.43±219.81)和(920.65±230.09)μg·L^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(921.57±226.17)和(933.35±236.56)μg·L^(-1)·h;餐后组盐酸曲美他嗪缓释片受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(69.78±14.65)和(65.99±13.73)μg·L^(-1),t_(max)分别为(4.83±0.82)和(4.71±1.00)h,AUC_(0-t)分别为(766.54±165.62)和(793.50±163.67)μg·L^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(774.17±167.43)和(802.04±166.02)μg·L^(-1)·h。在空腹和餐后条件下,受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数90%置信区间均在80.00%125.00%。结论空腹与餐后单次口服盐酸曲美他嗪缓释片仿制药与原研药在中国健康受试者体内均有生物等效性。     

头孢氨苄胶囊在中国健康受试者的药动学及生物等效性研究

目的:评价2种头孢氨苄胶囊在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法:按单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两序列、两周期、交叉试验设计。空腹和餐后条件下各入组24例受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂250 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中头孢氨苄的浓度,用WinNonlin 6.3软件计算头孢氨苄的药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中头孢氨苄的主要药代动力学参数如下:C max分别为(10600±1930),(9950±2090)ng·L^-1;AUC 0-t分别为(17100±2470),(16600±2600)ng·L^-1·h;AUC 0-∞分别为(17300±2570),(16700±2680)ng·L^-1·h;餐后组血浆中头孢氨苄的主要药代动力学如下:C max分别为(6220±1470),(6040±1370)ng·L^-1;AUC 0-t分别为(16900±2740),(16500±2450)ng·L^-1·h;AUC 0-∞分别为(17100±2820),(16700±2520)ng·L^-1·h。2种制剂的C max、AUC 0-t和AUC 0-∞,经对数转换后90%置信区间分别为空腹状态下98.47%~116.50%,101.02%~105.57%,101.09%~105.63%;餐后状态下93.19%~112.83%,100.43%~103.63%,100.83%~103.76%。结论:2种头孢氨苄胶囊在中国健康受试者中具有生物等效性。     

头孢克肟颗粒在中国健康人体内的生物等效性研究北大核心CSCD

目的研究国产头孢克肟颗粒与参比制剂在中国健康人体内空腹和餐后状态下的生物等效性。方法采用随机、开放、单次给药,两制剂、两周期、自身交叉的平均生物等效性研究设计,空腹试验和餐后试验分别入组24例成年健康受试者。受试者按随机表分为2组,每周期分别口服受试制剂或参比制剂50 mg。用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法检测血浆中头孢克肟的浓度。结果空腹试验,受试制剂与参比制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)几何均值比(90%置信区间,90%CI)分别为103.25%(98.47%~108.26%)、102.75%(98.18%~107.53%)和102.91%(98.33%~107.71%),完全落在80.00%~125.00%。餐后试验,受试制剂与参比制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均值比(90%CI)分别为98.19%(91.57%~105.28%)、98.94%(92.87%~105.40%)和98.69%(92.77%~104.98%),完全落在80.00%~125.00%。结论在空腹及餐后状态下,中国健康成年受试者单次口服国产头孢克肟颗粒与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸克林霉素胶囊在中国健康受试者体内的药代动力学及生物等效性研究

目的评价盐酸克林霉素胶囊在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价两种制剂的生物等效性。方法空腹、餐后各入组24例健康受试者,采用随机、开放、两序列、两周期双交叉给药的试验设计,受试者单次口服盐酸克林霉素胶囊受试药物和参比药物150 mg,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测人血浆中克林霉素的浓度,使用WinNonlin7.0软件计算药代动力学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果单剂量空腹给药受试药物和参比药物克林霉素的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(2.91±0.86),(2.83±0.83)μg·mL^-1,AUC0-t分别为(7.86±3.06),(7.39±2.39)μg·h·mL^-1,AUC0-∞分别为(8.06±3.23),(7.59±2.50)μg·h·mL^-1。单剂量餐后给药受试药物和参比药物克林霉素后的主要药代动力学参数如下:受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(1.98±0.52),(2.05±0.41)μg·mL^-1,AUC0-t分别为(9.68±3.35),(9.16±2.66)μg·h·mL^-1,AUC0-∞分别为(9.53±2.98),(9.60±3.24)μg·h·mL^-1。两药物的主要药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,其90%置信区间空腹状态下分别为94.75%~111.37%,198.81%~111.74%,98.34%~111.66%;餐后状态下分别为84.81%~104.19%、94.33%~112.92%,93.99%~113.64%。结论空腹和餐后状态下,两种盐酸克林霉素胶囊的主要药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

空腹口服国产氨酚双氢可待因制剂的生物等效性初步评价研究

目的:初步评价氨酚双氢可待因片在健康志愿者体内的生物等效性。方法:采用随机交叉对照设计,10名健康受试者分别于空腹条件下单剂量口服氨酚双氢可待因片之受试制剂与参比制剂,并于服药后14h内多点抽取静脉血,LC-MS/MS法测定血浆样本中对乙酰氨基酚与酒石酸双氢可待因的血药浓度,采用Phoenix WinNonlin软件计算主要药动学参数并进行生物等效性评价。结果:单剂量口服受试制剂与参比制剂后,血浆中对乙酰氨基酚的C_(max)分别为(9.36±3.33),(8.18±1.43) ug/mL;AUC_(0-t)分别为(1920.05±480.02),(1892.79±400.30) ug/mL·min;AUC_(0-∞)分别为(2058.16±486.43),(2033.10±400.64) ug/mL·min。双氢可待因的C_(max)分别为(47.16±11.33),(44.99±7.34) ng/mL;AUC_(0-t)分别为(12858.47±3512.03),(13229.29±3115.98) ng/mL·min;AUC_(0-∞)分别为(14278.28±4149.34),(14884.58±3503.93) ng/mL·min。结论:10例中国健康受试者空腹服用国产与原研药物氨酚双氢可待因片生物不等效,若要达到生物等效结论,推算需将受试者例数放大至20例。可依此方案进一步扩大样本量开展正式试验。     

琥珀酸索利那新片在中国健康受试者的生物等效性研究

目的:评价中国健康受试者空腹及餐后单次口服琥珀酸索利那新受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法:采用单中心、随机、开放、两周期交叉设计,空腹组和餐后组受试者各24例,每周期口服受试制剂或参比制剂10 mg,采用LC-MS/MS法测定索利那新血药浓度,WinNonlin 7.0软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:空腹组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:C max(13.99±3.34)和(13.27±3.20)ng/mL,AUC 0-t(675.60±210.46)和(653.31±238.59)h·ng·mL^-1,AUC 0-∞(728.28±240.20)和(718.14±275.63)h·ng·mL^-1,t max(5.00±1.41)h和(4.98±1.07)h,t 1/2(39.19±9.29)和(42.44±12.66)h,相对生物利用度按AUC 0-t计算为105.06%,按AUC 0-∞计算为104.07%。餐后组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:C max(15.65±5.30)和(15.02±4.42)ng/mL,AUC 0-t(808.85±271.19)和(793.76±256.78)h·ng·mL^-1,AUC 0-∞(917.02±347.82)和(875.49±310.77)h·ng·mL^-1,t max(4.29±1.48)h和(5.69±4.10)h,t 1/2(49.47±20.08)和(45.29±12.24)h,相对生物利用度按AUC 0-t计算为100.91%,按AUC 0-∞计算为102.97%。空腹/餐后条件下两制剂的主要药动学参数C max、AUC 0-t、AUC 0-∞几何均数比值的90%置信区间均在80.00%~125%。结论:琥珀酸索利那新的受试制剂和参比制剂在空腹和餐后条件下,均生物等效。     

替格瑞洛片在中国健康志愿者空腹和进食条件下的生物等效性研究

目的评价国产替格瑞洛片与进口替格瑞洛片在中国健康志愿者空腹和进食条件下的生物等效性。方法采用开放、均衡、单剂量、双周期和随机交叉设计,分为空腹和进食2种条件,每种条件下各有36名健康志愿者随机分为2组,单剂量口服替格瑞洛片受试制剂(T)或参比制剂(R)90 mg,用经过验证的高效液质联用(HPLC-MS/MS)法测定血浆中替格瑞洛及其代谢产物AR-C124910XX的浓度,应用Phoenix Win Nonlin软件6.4版采用非房室模型计算药代动力学参数,评价生物等效性。结果空腹条件下,替格瑞洛受试制剂与参比制剂的C_(max)分别为(648±130和627±186)μg·L~(-1);T_(max)分别为(1.50[0.67,3.00])和(2.00[1.00,4.00])h;T_(1/2)分别为(8.23±1.12)和(8.20±1.25)h;AUC_(0-t)分别为(4061±1097)和(3905±1049)ng·h·m L~(-1);AUC0-∞分别为(4136±1147)和(3979±1102)ng·h·m L~(-1);2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%可信区间分别为(99.60%～107.66%),(99.49%～107.63%)和(99.20%～113.15%),2制剂的T_(max)非参数法检验差异无统计学意义。进食条件下,替格瑞洛受试制剂与参比制剂的C_(max)分别为(527±152)和(521±156)μg·L~(-1);T_(max)分别为(4.00[1.00,6.00])和(3.00[1.00,6.00])h;t_(1/2)分别为(8.57±1.19)和(8.37±1.11)h;AUC_(0-t)分别为(4656±1474)和(4574±1261)ng·h·m L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(4775±1562)和(4686±1332)ng·h·m L~(-1);2种制剂的C_(max),AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%可信区间分别为(94.22%～108.93%),(97.03%～104.63%)和(97.00%～104.73%),2制剂的T_(max)非参数法检验差异无统计学意义。结论国产替格瑞洛片和进口替格瑞洛片在中国健康志愿者空腹和进食条件下均具有生物等效性。     

洛芬葡锌那敏分散片与复方锌布颗粒在健康人体的生物等效性

目的 建立液相色谱-质谱联用法,比较洛芬葡锌那敏分散片和复方锌布颗粒(抗组胺药)的生物等效性.方法 用随机开放双周期自身交叉单剂量给药试验设计,清洗期为2周.20名健康受试者分别单次空腹口服洛芬葡锌那敏分散片(受试制剂)和复方锌布颗粒(参比制剂)(均相当于马来酸氯苯那敏4mg).以引达帕胺为内标,用ESI正离子选择性反应监测(SRM)模式测定马来酸氯苯那敏血药浓度,计算药代动力学参数及评价生物等效性.结果 以2种药物中的氯苯那敏为计,洛芬葡锌那敏分散片(受试制剂)和复方锌布颗粒(参比制剂)的C_(max)分别为(12.27±3.04),(13.47±3.52)ng·mL~(-1);t_(max)分别为(2.43±1.49),(2.10±1.07)h;AUC_(0-t)分别为(303.17±91.39),(315.58±76.78)ng·h·mL~(-1);AUC_(0-∞)分别为(355.19±120.30),(365.71±100.48)ng·h·mL~(-1);t_(1/2)分别为(24.86±5.83),(24.71±5.96)h.受试制剂相对参比制剂的生物利用度F为(99.80±41.20)%.结论 洛芬葡锌那敏分散片(受试制剂)和复方锌布颗粒(参比制剂)中马来酸氯苯那敏生物等效.     

盐酸曲美他嗪片的生物等效性研究

目的:研究盐酸曲美他嗪片的人体生物利用度和生物等效性。方法:22名男性健康受试者,随机双交叉口服剂量为20mg的受试制剂和参比制剂,采用LC-MS法测定血浆中盐酸曲美他嗪的浓度,使用DAS2.1.1软件对各药代动力学参数进行计算,同时对其生物等效性进行统计分析。结果:22名健康受试者服用20mg盐酸曲美他嗪片受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(42.64±17.00)ng/ml和(41.32±19.66)ng/ml,Tmax分别为(2.2±1.5)h和(2.7±1.7)h,AUC0-t分别为(418.1±177.4)ng·h/ml和(397.8±147.1)ng·h/ml,AUC0-∞分别为(428.5±181.1)ng·h/ml和(407.9±150.5)ng·h/ml,t1/2分别为(5.9±1.6)h和(5.6±1.3)h。受试制剂中曲美他嗪Cmax的90%置信区间为参比制剂的100.1%～111.1%,AUC0-t的90%置信区间为参比制剂的97.0%～111.9%,AUC0-∞的90%置信区间为参比制剂的96.9%～111.9%。以AUC0-t计算,受试制剂中曲美他嗪的相对生物利用度为(105.9±18.6)%。结论:两制剂具有生物等效性。     

盐酸维拉帕米迟释片及其普通片在健康人体的生物等效性

目的研究盐酸维拉帕米迟释片(抗心绞痛药)在健康人体内的药代动力学特征,并评价迟释片和普通片剂间的生物等效性。方法24名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服盐酸维拉帕米迟释片(受试制剂)和普通片(参比制剂)各80 mg,采用高效液相色谱法按设计时间点采集血样进行分析测定,绘制血药浓度-时间曲线,计算相关的药代动力学参数。结果受试者口服受试制剂和参比制剂后,血浆中维拉帕米的主要药代动力学参数:t_(max)分别为(5.2±1.6)和(2.3±1.2)h;C_(max)分别为(39.0±21.0)和(36.1±13.7)ng·mL~(-1);t_(1/2)分别为(6.3±2.2)和(6.6±1.7)h;AUC_(0-t)分别为(223.6±109.9)和(210.3±92.7)ng·h·mL~(-1);AUC_(0-∞)分别为(239.8±113.2)和(225.1±95.7)ng·h·mL~(-1)。受试制剂的相对生物利用度为(113.5±42.9)%。结论盐酸维拉帕米迟释片和普通片剂之间体内生物作用等效。     

苯磺酸氨氯地平片在健康人体的生物等效性

目的 研究苯磺酸氨氯地平片(抗高血压药)的相对生物利用度,并求证该制剂的生物等效性.方法 24名男性健康受试者随机交叉给药,先后口服单剂量试验制剂及参比制剂苯磺酸氨氯地平片剂5 mg,采用LC-MS/MS法测定血药浓度,计算2者的药代动力学参数及相对生物利用度,并评价2制剂的生物等效性.结果 口服试验制剂及参比制剂5 mg的主要药代动力学参数如下:t1/2分别为(47.15±17.28)、(43.22 ± 16.63)h;tmax分别为(5.81±2.09)、(6.38±2.33)h;Cmax分别为(4.77±1.28)、(4.37±1.14)ng·mL-1;AUC0-t分别为(176.39±57.95)、(182.55±58.36)ng·mL-1h;AUC0-t分别为(185.65±59.01)、(192.83±62.72)ng·mL-1h;试验制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度F值:AUC0-t为(98.1±18.5)%,AUC0-∞为(98.6±20.0)%;tmax经非参数检验无显著性差异,试验制剂的平均生物利用度(AUC0-t、AUC0-∞)均大于98%,2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞双向单侧t检验和[1-2α]置信区间法的等效性分析均为合格,tmax经非参数秩和检验无显著性差异.结论 2种氨氯地平片剂为生物等效制剂.     

拉米夫定片人体生物等效性研究

目的 评价拉米夫定片在健康人体的相对生物利用度及生物等效性.方法 受试者随机、自身双交叉、单剂量口服受试制剂或参比制剂100mg,采用液相色谱-串联质谱法测定血药浓度,药代动力学参数采用DAS软件处理获得.结果 两种制荆峰浓度(Cmax)分别为(1160.954±282.657)ng/mL和(1090.206±311.840)ng/mL,达峰时间(Tmax)分别为(0.908±0.356)h和(0.789±0.240)h,半衰期(t1/2)分别为(3.642±1.125)h和(3.360±1.183)h.o～t药时曲线下面积(AUC0-t)分别为(3781.871±684.773)ng/(mL·h)和(3534.502±798.057)ng/(mL·h),0～∞药时曲线下面积(AUC0.05).结论 印度Zeneses Biosciences公司与葛兰素史克制药(苏州)有限公司生产的拉米夫定片均具有生物等效性.     

醋酸地塞米松片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的：评估中国健康成年受试者空腹及餐后口服醋酸地塞米松片受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法：按照随机、开放、单剂量、两周期双交叉的生物等效性研究。空腹组纳入24名健康受试者，餐后组纳入32名健康受试者，每周期服用受试制剂(T)2片(0.75 mg/片)或参比制剂(R)3片(0.50 mg/片)，共两周期。使用液相色谱-质谱联用技术对人血浆中醋酸地塞米松的浓度进行测定，采用WinNonlin 8.0软件按非房室模型对药代动力学参数进行计算，并对受试制剂与参比制剂二者的生物等效性进行评价。结果：受试者空腹状态下口服醋酸地塞米松片受试制剂与参比制剂后药代动力学参数如下：Tmax分别为1.13(0.50,4.00)和1.00(0.50,5.00)h,AUC0-t分别为(72.25±21.55)和(69.23±17.76)ng·mL^-1·h,Cmax分别为(14.53±4.51)和(14.52±3.68)ng/mL,AUC0-∞分别为(74.63±23.01)和(71.32±19.12)ng·mL^-1·h；受试者餐后状态下口服醋酸地塞米松片受试制剂与...     

盐酸美金刚片在中国健康人体的生物等效性

目的:评价国产与进口盐酸美金刚片在中国健康人体的生物等效性。方法:20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服受试制剂或参比制剂盐酸美金刚片各10mg。用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中美金刚浓度;用DAS3.0软件计算药动学参数,并对两种药物进行生物等效性评价。结果:受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(18.1±3.8)和(20.3±4.2)ng·mL-1;tmax分别为(12.7±15.1)和(8.8±3.0)h;t1/2分别为(60.8±15.5)和(61.4±19.2)h;AUC0-t分别为(1 748.6±338.9)和(1 720.2±317.3)ng·h·mL-1。AUC0-t、AUC0-∞、Cmax的90%置信区间分别为89.8%～105.6%、89.7%～106.1%、84.8%～93.9%。受试制剂相对生物利用度F0-t为(95.5±2.9)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。