盐酸曲美他嗪片在中国健康志愿者中的生物等效性研究

目的评价2种盐酸曲美他嗪片在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法按单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两序列、两周期、交叉试验研究设计方法,空腹和餐后条件下分别入组健康受试者28例和24例,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂20 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中曲美他嗪的浓度,用Phoenix WinNonlin(7.0版本)软件计算曲美他嗪的药动学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中曲美他嗪的主要药代动力学参数如下:C_max分别为(59.31±13.89)和(56.63±10.36) ng·mL^-1;AUC_0-t分别为(528.16±142.91)和(534.64±142.04) ng·h·mL^-1;AUC_0-∞分别为(549.33±146.05)和(556.28±144.96) ng·h·mL^-1。餐后组血浆中曲美他嗪的主要药代动力学参数如下:C_max分别为(61.15±15....     

艾司西酞普兰片在中国健康受试者体内的生物等效性研究北大核心CSCD

目的研究艾司西酞普兰在空腹和餐后条件下中国健康受试者体内的生物等效性。方法用单剂量、随机、开放、两周期、两序列、双交叉试验设计。空腹和餐后试验各纳入26例健康受试者,每周期空腹或餐后单次口服艾司西酞普兰片受试制剂或参比制剂10 mg。用HPLC-MS/MS法测定艾司西酞普兰血药浓度,用WinNonlin 8.0计算艾司西酞普兰药代动力学参数,评价受试制剂和参比制剂的生物等效性。结果空腹试验中艾司西酞普兰受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(13.80±2.71)和(14.10±3.16)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(450.52±178.35)和(428.26±153.18)ng·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(491.35±219.49)和(459.47±182.20)ng·mL^(-1)·h。餐后试验中艾司西酞普兰受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(15.10±2.68)和(14.00±2.59)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(489.40±155.25)和(458.61±107.06)ng·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(527.82±205.84)和(486.83±131.00)ng·mL^(-1)·h。空腹和餐后试验(受试制剂/参比制剂)的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均值比90%置信区间均在80.00%~125.00%内。空腹和餐后试验过程中不良事件发生率分别为57.69%(15例/26例)和38.46%(10例/26例),且试验过程均无严重不良事件及非预期不良事件发生。结论空腹和餐后给药条件下,2种艾司西酞普兰片制剂具有生物等效性,且安全性良好。     

卡马西平片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价卡马西平片在中国健康受试者的生物等效性。方法 用单剂量、单中心、随机、开放、四周期自身交叉试验设计。空腹状态下46例、餐后状态下24例健康受试者,随机分为2组,每周期每组单次口服卡马西平受试制剂或参比制剂0.1 g,采用验证的液质联用法(HPLC-MS/MS)测定健康人血浆中卡马西平的浓度,应用Phoenix WinNonlin软件(Pharsight Corporation 7.0版本)进行非房室模型药代动力学参数的估算分析,计算主要药代动力学参数,其余关于描述性与推断性统计分析采用SAS 9.4版本统计软件进行统计分析。结果 受试者服用受试制剂和参比制剂后,药代动力学参数如下,空腹组：C_max分别为1 912.15和1 850.11 ng·mL^-1;AUC_0-t分别为80 775.69和81 884.12 h·ng·mL^-1。2种制剂的C_max、AUC_0-t的几何均值比值相对应的90%置信区间分别为97.76%～100.21%,101.29%...     

醋酸地塞米松片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的：评估中国健康成年受试者空腹及餐后口服醋酸地塞米松片受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法：按照随机、开放、单剂量、两周期双交叉的生物等效性研究。空腹组纳入24名健康受试者,餐后组纳入32名健康受试者,每周期服用受试制剂(T)2片(0.75 mg/片)或参比制剂(R)3片(0.50 mg/片),共两周期。使用液相色谱-质谱联用技术对人血浆中醋酸地塞米松的浓度进行测定,采用WinNonlin 8.0软件按非房室模型对药代动力学参数进行计算,并对受试制剂与参比制剂二者的生物等效性进行评价。结果：受试者空腹状态下口服醋酸地塞米松片受试制剂与参比制剂后药代动力学参数如下：Tmax分别为1.13(0.50,4.00)和1.00(0.50,5.00)h,AUC0-t分别为(72.25±21.55)和(69.23±17.76)ng·mL^-1·h,Cmax分别为(14.53±4.51)和(14.52±3.68)ng/mL,AUC0-∞分别为(74.63±23.01)和(71.32±19.12)ng·mL^-1·h;受试者餐后状态下口服醋酸地塞米松片受试制剂与...     

盐酸二甲双胍片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的研究盐酸二甲双胍片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法空腹和餐后分别入组24例健康受试者,采用随机、开放、单次给药、两周期、两制剂、两序列交叉试验设计,受试者单次口服盐酸二甲双胍片受试药物或参比药物0.25 g,采用液质联用法(LC-MS/MS)测定血浆中二甲双胍浓度,计算主要药代动力学参数,评价受试药物与参比药物的生物等效性。结果单次空腹给药受试药物与参比药物盐酸二甲双胍片的主要药代动力学参数:C_max分别为(766.00±280.00)和(784.00±249.00)ng·mL^-1;t_max分别为2.50(1.00,4.00)h和2.50(1.00,4.00)h;t_1/2分别为(3.67±0.92)和(3.39±0.92)h;AUC_0-t分别为(4910.00±1770.00)和(4980.00±1610.00)h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(5000.00±1750.00)和(5090.00±1610.00)h·ng·mL^-1。单次餐后给药受试药物与参比药物盐酸二甲双胍片的主要药代动力学参数:C_max分别为(496.00±91.50)和(482.00±56.60)ng·mL^-1;t_max分别为3.50(1.50,4.00)h和4.00(1.00,4.00)h;t_1/2分别为(3.46±0.82)和(3.50±0.77)h;AUC_0-t分别为(3710.00±623.00)和(3660.00±611.00)h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(3840.00±624.00)和(3760.00±582.00)h·ng mL^-1。两药物的主要药代动力学参数C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞几何均值的比值及其90%置信区间空腹状态下分别为93.90%(85.30%~103.37%),95.05%(87.61%~102.98%)和93.90%(88.24%~102.40%);餐后状态下分别为102.39%(97.67%~107.33%),101.79%(96.22%~107.69%)和102.37%(97.30%~107.70%)。结论在空腹和餐后状态下,两种盐酸二甲双胍片的主要药代动力学参数相近,吸收速度和程度均一致,两制剂生物等效,同时两制剂在中国健康受试人群中具有相似的安全性和耐受性。     

双嘧达莫片在健康人体生物等效性研究

目的 研究健康受试者空腹和餐后条件下单剂量口服双嘧达莫片受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法 用单剂量、随机、开放、自身交叉设计,用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定给药后血浆中双嘧达莫的药物浓度,用Phoenix WinNonlin 8.0软件进行药代动力学参数计算,用SAS 9.4软件进行生物等效性评价。结果 空腹生物等效性试验：37例健康受试者空腹单次口服双嘧达莫受试制剂和参比制剂25 mg后,C_max、AUC_0-t及AUC_0-∞的几何均值的比值分别为107.44%,101.76%和101.91%,90%置信区间(CI)分别为98.11%～117.67%,94.59%～109.47%,94.99%～109.34%,均值均落在等效置信区间80.00%～125.00%;餐后生物有效性试验：38例健康受试者高脂餐后单次口服受试制剂和参比制剂25 mg后,C_max、AUC_0-t及AUC_0-∞的几何均值的比值分别为101.19%,102.41%和102...     

氢溴酸右美沙芬片在中国健康受试者的生物等效性研究

目的评价中国健康受试者空腹及餐后单次口服氢溴酸右美沙芬受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法采用单中心、随机、开放、两周期交叉设计,空腹组和餐后组受试者各36例,每周期口服受试制剂或参比制剂15 mg,用LC-MS/MS法测定右美沙芬及活性代谢产物O-去甲基右美沙芬的血药浓度,WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数,SAS 9.4软件进行统计分析。结果空腹组受试制剂与参比制剂中右美沙芬的药代动力学参数:C_max分别为(2.63±2.55)和(2.55±2.43)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(25.24±29.32)和(25.42±28.51)h·ng·mL^-1,AUC_0-∞分别为(26.13±30.40)和(26.34±29.60)h·ng·mL^-1,T_max分别为2.17和2.31 h,t_1/2分别为(7.71±1.94)和(8.00±1.78)h。空腹组受试制剂与参比制剂中O-去甲基右美沙芬的药代动力学参数:C_max分别为(2.81±1.36)和(2.60±1.37)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(14.97±6.26)和(14.61±6.10)h·ng·mL^-1,AUC_0-∞分别为(15.51±5.93)和(14.97±6.01)h·ng·mL^-1,T_max分别为1.89和1.82 h,t_1/2分别为(9.16±22.07)和(7.44±10.44)h。餐后组受试制剂与参比制剂中右美沙芬的药代动力学参数:C_max分别为(4.19±3.28)和(3.77±2.75)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(39.65±43.04)和(38.69±39.44)h·ng·mL^-1,AUC_0-∞分别为(41.84±48.30)和(40.69±43.16)h·ng·mL^-1,T_max分别为2.00和2.25 h,t_1/2分别为(8.32±2.35)和(8.31±1.99)h。餐后组受试制剂与参比制剂中O-去甲基右美沙芬的药代动力学参数:C_max分别为(3.78±1.67)和(3.21±1.47)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(18.63±5.17)和(18.28±5.60)h·ng·mL^-1,AUC_0-∞分别为(19.00±5.28)和(18.80±5.80)h·ng·mL^-1,T_max分别为2.00和2.00 h,t_1/2分别为(5.45±2.57)和(5.72±2.95)h。空腹/餐后条件下口服氢溴酸右美沙芬片受试制剂和参比制剂15 mg后血浆中原型药物右美沙芬的主要药代动力学参数C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞的几何均数比的90%置信区间均80.00%~125.00%。结论氢溴酸右美沙芬片的受试制剂和参比制剂在空腹和餐后条件下,均具有生物等效性。     

他达拉非片的制备及人体生物等效性研究

目的 以Cialis(20 mg)为参比制剂进行他达拉非片处方工艺开发,并研究二者的生物等效性。方法 参照Cialis处方组成,采用经微粉化处理的他达拉非原料制备片剂,以溶出曲线的相似性作为评价指标,筛选处方中黏合剂浓度、片芯硬度、湿法制粒参数和原料前处理方式,最终通过生物等效性研究确定处方工艺。结果 以Cialis处方组成为基础,选择黏合剂浓度8%、片芯硬度6～9 kg、湿法制粒3～4 min、原料气流粉碎,制得片剂与Cialis在不同溶出介质中均相似。口服给药后,人体药动学参数为：自制品C_max为(272.78±42.22)ng·mL^(-1),T_max为(2.10±0.57)h, Cialis的C_max为(302.38±63.20)ng·mL^-1,T_max为(2.70±0.89)h;自制品与Cialis的C_max、AUC_0-t和AUC_0-∞的90%置信区间均落在80...     

甲硝唑片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价甲硝唑片受试和参比试剂在中国健康受试者中的生物等效性。方法 采用单剂量、两周期、随机、开放、自身交叉、空腹和餐后两种状态下的试验设计。空腹和餐后试验分别入组24例受试者,每周期分别单次口服甲硝唑片受试和参比制剂200 mg。用高效液相色谱串联质谱（HPLC-MS/MS）法测定血样中甲硝唑的药物浓度,应用非房室模型计算药代动力学参数并用SAS 9.3软件进行生物等效性分析。结果 空腹试验口服甲硝唑片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数：C_max分别为（4 855.00±1 383.97）和（4 799.13±1 195.32）ng·mL^-1,AUC_0-t分别为（54 834.68±12 697.88）和（55 931.35±11 935.28）ng·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为（56 778.09±13 937.76）和（57 922.83±13 260.54）ng·h·mL^-1,T_max分别为1.17和1.00 h,t_1/2别为（8.99±1.76）和（9.11±1.73）h。C_max、AUC_0-t和AUC_0-∞几何平均值（90%置信区间,CI）均在等效区间80.00%～125.00%。餐后试验口服甲硝唑片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数：C_max分别为（4 057.08±655.08）和（4 044.17±773.98）ng·mL^-1,AUC_0-t分别为（55 956.42±12 228.12）和（55 121.04±11 784.55）ng·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为（58 212.83±13 820.00）和（57 350.38±13 229.46）ng·h·mL^-1,T_max分别为2.50和2.25 h,t_1/2别为（9.37±1.68）和（9.37±1.79）h。C_max、AUC_0-t和AUC_0-∞几何均值（90%置信区间CI）均在等效区间80.00%～125.00%。结论 甲硝唑片受试制剂和参比制剂对于中国健康成年受试者在空腹和餐后条件下均具有生物等效性。     

盐酸普拉克索片在中国健康受试者的生物等效性试验

目的:研究盐酸普拉克索片与原研制剂森福罗的人体生物等效性。方法:24例健康受试者参加空腹试验,24例健康受试者参加餐后试验,均采用随机开放两周期交叉试验设计,分别于每周期单剂量口服0.25 mg盐酸普拉克索片受试制剂(T)或参比制剂(R)。采用液相色谱-串联质谱分析方法(LC-MS/MS)测定血浆中普拉克索浓度。用Phoenix WinNonlin 6.4计算药代动力学参数,其他统计分析工作使用SAS 9.3软件分析。结果:空腹组健康受试者口服受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数(n=20):C_max分别为(481.15±102.21)、(497.25±133.31)pg/mL,T_max分别为1.77(0.5,5)、1.50(0.5,5)h,AUC_0-t分别为(6.18±1.49)、(6.20±1.28)pg·mL^-1·h,AUC_0-∞分别为(6.41±1.55)、(6.42±1.31)pg·mL^-1·h,T 1/2分别为(9.18±1.29)、(9.02±1.14)h。受试制剂C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞几何均数的90%置信区间分别落在参比制剂相应参数的92.20%~103.10%、94.06%~104.35%、94.17%~104.07%,均在80.00%~125.00%范围之间,符合生物等效性规定要求。高脂餐组健康受试者口服受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数(n=22):C_max分别为(515.36±83.28)、(500.05±64.12)pg/mL,T_max分别为2.00(1,4)、1.75(1,4)h,AUC_0-t分别为(5.94±1.36)、(5.67±1.05)pg·mL^-1·h,AUC_0-∞分别为(6.16±1.43)、(5.88±1.11)pg·mL^-1·h,T 1/2分别为(8.92±2.00)、(8.85±1.98)h。受试制剂C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞几何均数的90%置信区间分别落在参比制剂相应参数的97.84%~107.41%、99.03%~108.79%、99.12%~108.68%,均在80.00%~125.00%范围内,符合生物等效性规定要求。结论:盐酸普拉克索片受试制剂和参比制剂在健康受试者体内具有生物等效性。     

沙格列汀片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价2种沙格列汀片在中国健康受试者空腹和餐后条件下单次给药的生物等效性。方法 采用单剂量、开放、随机、双周期、双序列、双交叉试验设计。空腹和餐后试验分别入组24例和22例健康受试者,随机交叉单次口服受试或参比沙格列汀片5 mg,用高效液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定血浆中沙格列汀及的浓度,用SAS V9.4处理血浆中沙格列汀的浓度-时间数据,以非房室模型的方法计算沙格列汀药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果 空腹组沙格列汀受试制剂和参比制剂的C_max分别为(32.10±10.70)和(30.70±7.10)ng·mL^-1;沙格列汀的AUC_0-t分别为(108.70±25.20)和(103.60±23.00)ng·mL^-1·h;沙格列汀的AUC_0-∞分别为(110.40±25.60)和(105.10±23.20)ng·mL^-1·h。餐后组受试制剂和参比制剂沙格列汀的C_max分别为(37.60±9.10)和(37....     

地氯雷他定片在中国健康受试者的生物等效性研究

目的 评价地氯雷他定片仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性。方法 用单中心、随机、开放、单次给药、两制剂、两周期、双交叉试验设计,空腹和餐后试验各入组24例受试者。空腹或餐后条件下单次口服地氯雷他定片受试制剂和参比制剂5 mg,用液相色谱串联质谱法测定血浆中地氯雷他定的浓度。用Phoenix WinNonlin 8.0软件计算主要药代动力学(PK)参数。结果 空腹组的地氯雷他定片受试制剂和参比制剂主要PK参数：地氯雷他定C_max分别为(3.81±1.44)和(3.76±1.25)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(52.18±19.21)和(50.71±18.21)ng·mL^-1·h, AUC_0-∞分别为(54.52±19.71)和(53.19±19.07)ng·mL^-1·h。餐后组的地氯雷他定片受试制剂和参比制剂主要PK参数：地氯雷他定C_max分别为(3.52±1.20)和(3.55±1.10)ng...     

奥拉帕利片在中国成年肿瘤患者中的生物等效性研究北大核心CSCD

目的 评价奥拉帕利片受试制剂与参比制剂在中国成年肿瘤患者中的生物等效性。方法 用多中心、随机、开放、两制剂、两周期、两序列、交叉、多剂量的稳态生物等效性试验设计。48例中国肿瘤患者被随机分为2组,在餐后状态下,交叉口服奥拉帕利片受试制剂或参比制剂,每次300 mg,每天2次,每个周期连续给药7 d,共2个周期,2个周期间不需要清洗期。用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中奥拉帕利的浓度,用SAS V9.4软件计算主要药代动力学参数。结果 连续口服奥拉帕利受试制剂与参比制剂300 mg后的主要药代动力学参数:C_(max, ss)分别为(6 523.00±2 126.00)和(7 345.00±1 956.00)ng·mL^(-1),AUC_(0-τ)分别为(4.18±1.68)10^(4)和(4.23±1.49)10^(4)ng·mL^(-1)·h,t_(max, ss)分别为3.00和3.00 h。2种制剂的C_(max, ss)和AUC_(0-τ)经对数转换后的几何均值比的90%置信区间分别为82.21%~90.20%和91.33%~99.44%。结论 2种奥拉帕利片在中国成年肿瘤患者中具有生物等效性。     

中国他达拉非片生物等效性试验研究现状及其审评要求

他达拉非片用于治疗男性勃起功能障碍及改善勃起功能障碍合并良性前列腺增生的症状和体征,属临床常用药物,也是原研药品专利到期后多家企业立项仿制的重点关注品种之一。结合欧盟、美国该品种生物等效性试验指导原则要求,通过对近年来中国开展的他达拉非片生物等效性试验结果进行总结、分析,并对其生物等效性试验审评中发现的多种情况提出一般考虑,为他达拉非片仿制药研发中的生物等效性试验提供依据与参考。     

吡嗪酰胺片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价2种吡嗪酰胺片在中国健康受试者中的生物等效性及安全性。方法 用开放、随机、单剂量、两序列、两周期、双交叉试验设计,48例受试者（空腹、餐后试验各24例）每周期单次口服吡嗪酰胺片受试制剂或参比制剂0.5 g。用液相色谱串联质谱法测定血浆中吡嗪酰胺的浓度,用WinNonlin v8.2软件计算药代动力学参数,用SAS 9.4软件进行生物等效性评价。结果 在空腹试验中,吡嗪酰胺片受试制剂和参比制剂的C_max分别为（13.28±2.82）和（12.88±4.49）μg·mL^-1,AUC_0-t分别为（139.17±26.58）和（138.63±28.92） h·μg·mL^-1,AUC_0-∞分别为（148.96±33.65）和（148.71±36.97） h·μg·mL^-1。在餐后试验中,吡嗪酰胺片受试制剂和参比制剂的C_max分别为（11.89±1.96）和（11.99±1.92）μg·mL^-1,AUC_0-t分别为（138.22±37.21）和（141.68±25.80） h·μg·mL^-1,AUC_0-∞分别为（152.20±32.41）和（151.04±28.05） h·μg·mL^-1。在空腹和餐后条件下,C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞的几何均值比的90%置信区间均落于80.00%～125.00%。空腹试验中,受试制剂和参比制剂不良事件发生率均为16.70%;在餐后试验中,受试制剂和参比制剂不良事件发生率均为8.30%。所有不良事件的严重程度均为轻度。结论 吡嗪酰胺片受试制剂和参比制剂在健康受试者空腹和餐后状态下均具有生物等效性,且安全性良好。     

盐酸非索非那定片在中国健康受试者中的生物等效性研究北大核心CSCD

目的评价盐酸非索非那定片在中国健康受试者的生物等效性和安全性。方法用随机、开放、空腹四周期、餐后两周期、重复交叉、自身对照的试验设计。空腹28例/餐后40例健康受试者口服盐酸非索非那定片受试制剂和参比制剂60 mg,用液相色谱-串联质谱法测定血药浓度,用非房室模型计算非索非那定的药代动力学参数。结果空腹试验中盐酸非索非那定片受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(242.00±109.00)和(230.00±97.90)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(1483.77±444.73)和(1469.81±501.47)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∝)分别为(1533.18±448.35)和(1525.18±505.80)ng·mL^(-1)·h。2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后的90%置信区间分别为96.13%~114.62%、96.53%~109.88%和96.23%~109.18%。餐后试验中盐酸非索非那定片受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(98.10±32.50)和(106.00±29.90)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(622.24±165.84)和(627.53±164.37)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∝)分别为(677.04±174.82)和(684.69±177.12)ng·mL^(-1)·h。2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后的90%置信区间分别为83.31%~100.86%、94.96%~103.30%和94.62%~103.37%。结论在空腹和餐后条件下,盐酸非索非那定片受试制剂与参比制剂具有生物等效性,安全性良好。     

盐酸特拉唑嗪片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 研究盐酸特拉唑嗪片仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹条件下给药的生物等效性。方法 用单中心、随机、开放、单次给药、两制剂、两周期、双交叉试验设计,共纳入24例成年男性和女性受试者随机交叉给药。分别单次口服盐酸特拉唑嗪片受试制剂和参比制剂2 mg,用液相色谱串联质谱法测定血浆中特拉唑嗪的浓度。用Phoenix WinNonlin 8.0软件计算主要药代动力学(PK)参数。结果 空腹组的盐酸特拉唑嗪片受试制剂和参比制剂主要PK参数：C_max分别为(53.79±9.77)和(57.62±14.18)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(519.90±179.49)和(551.99±143.15)ng·mL^-1·h, AUC_0-∞分别为(565.59±161.15)和(576.91±149.43)ng·mL^-1·h,t_max分别为1.00 (0.28, 2.02)和0.75 (0.50, 1.67) h,t_1/2     

盐酸二甲双胍片在中国健康人体的生物等效性

目的评价2种国产盐酸二甲双胍片(口服降糖药)在中国健康人体的生物等效性。方法 20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服盐酸二甲双胍片试验药物和对照药物,各1.0 g。用高效液相色谱法测定血浆中盐酸二甲双胍的浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果试验药物和对照药物的主要药代动力学参数如下:Cmax为(2.83±0.53),(2.57±0.57)mg.L-1;Tmax为(1.55±0.39),(1.63±0.36)h;t1/2为(3.70±1.76),(3.36±0.72)h;AUC0-24为(10.20±1.95),(9.71±2.56)mg.h.L-1。AUC0-24、AUC0-∞、Cmax的90%可信区间分别为99.1%～114.6%、99.1%～113.8%和100.6%～110.4%。试验药物相对于对照药物的生物利用度F为(108.3±20.5)%。结论试验药物和对照药物生物等效。     

孟鲁司特钠咀嚼片在中国健康受试者中的生物等效性研究北大核心CSCD

目的评价2种孟鲁司特钠咀嚼片在中国健康受试者中的生物等效性。方法采用单中心、随机、开放、单剂量、双周期、双交叉试验设计,空腹和餐后条件下各入组24例健康受试者,随机交叉单次口服孟鲁司特钠咀嚼片受试制剂和参比制剂5 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中孟鲁司特的浓度,用WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数,用SAS 9.4软件评价生物等效性。结果受试者口服孟鲁司特钠咀嚼片受试制剂与参比制剂5 mg后,主要药代动力学参数如下:空腹组Cmax分别为(311.91±56.82)和(297.92±69.30)ng·mL^(-1),AUC0-t分别为(1968.30±442.29)和(1940.38±458.19)ng·h·mL^(-1),AUC0-∞分别为(2047.60±480.74)和(2013.03±483.28)ng·h·mL^(-1);餐后组Cmax分别为(292.93±64.70)和(284.10±61.79)ng·mL^(-1),AUC0-t分别为(1851.69±374.26)和(1833.54±454.75)ng·h·mL^(-1),AUC0-∞分别为(1917.17±398.69)和(1897.29±489.54)ng·h·mL^(-1)。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90%置信区间空腹状态下分别为98.76%~113.22%,97.87%~105.98%和97.95%~106.22%;餐后状态下分别为96.78%~109.84%,96.84%~106.59%和96.75%~106.96%。结论无论是空腹还是餐后单次口服2种孟鲁司特钠咀嚼片在中国健康受试者体内均具有生物等效性。     

盐酸氨溴索喷雾剂在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价盐酸氨溴索喷雾剂与原研盐酸氨溴索喷雾剂(试验1)、盐酸氨溴索喷雾剂与原研盐酸氨溴索口服溶液(试验2)在中国健康受试者空腹/餐后条件下的生物等效性。方法 本研究均采用单中心、随机、开放、两序列、两周期交叉设计。受试者被随机分配到T-R序列组和R-T序列组,分别单次口服受试制剂(盐酸氨溴索喷雾剂)或参比制剂(试验1为原研盐酸氨溴索喷雾剂;试验2为原研盐酸氨溴索口服溶液)30 mg。采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定氨溴索的血药浓度,计算主要药代动力学参数。结果 在试验1空腹条件下,受试者口服受试制剂或参比制剂后,氨溴索的C_max分别为(158.21±30.59)和(162.88±30.86) ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(1 193.24±270.47)和(1 154.43±250.60) ng·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为(1 228.23±288.97)和(1 187.42±266.70) ng·h·mL^-1,三者的几何调...