无根根霉脂肪酶的菌株筛选及产酶条件设置

目的 :筛选产酶菌株并探讨其最佳产酶条件。结果 :其中的一株无根根霉 (RhizopusarrhizusFischer - 2 9)显示了最高的脂肪酶酶活力。它的最适产酶条件为培养基初始pH 7 0 ,鱼油加入量1% ,32℃。摇瓶发酵 4 8h ,最高发酵液酶活 34 98u/ml,在此条件下水解鱼油 ,可使其中的DHA、EPA的含量由原来的 10 %提高到 4 0 % ,是任何传统方法所无法比拟的 ,适合工业化生产     

脂肪酶催化新反应--酯氨解反应在制备光学纯药物中的应用

脂肪酶催化的新反应－酯氨解反应,不仅是合成手性酰胺的一个非常有用的方法,而且也是手性羧酸及手性醇动力学拆分的有效途径。通过比较脂肪酶催化几种外消是水解、转酯及氨解反应,得出脂肪酶催化酶氮解反应在制备光学纯化合物中将有广阔的应用前景这一结论。     

酿酒酵母表面展示脂肪酶LipB52的酶学性质

酿酒酵母表面展示脂肪酶重组菌株EBY100-pLHJ026在含半乳糖(20 g/L)的YNB-CAA培养基中进行诱导表达,脂肪酶在诱导48 h时酶活达到最高。以不同碳链长度的对硝基苯酚酯为底物对全细胞酶活进行性质检测,结果表明:对硝基苯酚癸酸酯(C10)为最适反应底物;全细胞脂肪酶在pH 8.0时的最适反应温度为37℃,在60℃保温2 h酶活保持90%,在60℃保温3 h酶活保持55%,表现出较好的热稳定性。在等体积二甲基亚砜中处理3 h后酶活保持28.4%。     

根霉脂肪酶催化水解（R,S）—环氧丙醇丁酸酯的反应特性

对根霉脂肪酶的粗酶拆分（Ｒ,Ｓ）－环氧丙醇丁酸酯的水解反应进行了初步研究,结果表明：３０℃下ＰＨ５．３时反应初速度最大;ＰＨ５．５－６．０地酶的立体选择季最高,对映体比率（Ｅ值）为５７。４２℃下ＰＨ５．５时反应初速度最大;酶的立体选择性随温度升高而下降,酶促水解反应中未到产物和底物抑制现象,根霉发酵液中脂肪酶的反应特性与硫酸铵沉淀法所得粗酶相吻合。     

氨基酸甲乙酯的合成及纯化

目的：设计合成一系列氨基酸酯为合成席夫碱提供原料。方法：氨基酸与无水甲醇、无水乙醇的反应合成氨基酸甲乙酯，使羧基得到保护，对其甲乙酯进行纯化。结果与结论：合成16个化合物。     

耐热脂肪酶产生菌的筛选及其产酶条件和酶学特性的研究

从福州温泉等地取样品若干，筛选耐热脂肪酶产生菌，最终获得一株脂肪酶产生菌wi-2，初步鉴定为细菌。经发酵产酶条件优化得到：Wi-2最佳产酶条件为：发酵周期35h，培养温度37℃（2，培养起始pH6．5，摇瓶装量25ml／250ml，接种量7％。用硫酸铵提取wi-2发酵液中脂肪酶，进行酶学特性的初步研究，结果：最适反应pH为8．2，最适反应温度为45℃（2。酶的热稳定性：在40℃下处理100min，酶活基本不损失，在60℃下处理100min，酶残余酶活为40％以上。     

笼状双环磷酸脂的戊酸酯及己酸酯衍生物的合成

目的：合成笼状双环磷酸酯的戊酸酯及己酸酯衍生物。方法：用氯仿作溶剂，在浴温条件下，４－羟甲基笼状双环磷酸酯分别与戊酰氯、己酰氯发生酰化反应。结果：元素分析及红外光谱数据证实产物为笼状双环磷酸酯的戊酸酯及己酸酯。结论：该合成方法简单易行，产率高。     

白藜芦醇桂皮酸酯的合成及抗肝损伤实验研究

目的 优选白藜芦醇桂皮酸酯的最佳合成工艺,并研究其抗肝损伤的作用.方法 以桂皮酸、白藜芦醇为起始原料,经酰氯化、酯化等反应,得到目标化合物;观察白藜芦醇桂皮酸酯对急性肝损伤小鼠的保护作用.结果 设计合成了白藜芦醇桂皮酸酯,且其具有比较明显的抗四氯化碳致小鼠肝损伤的作用.结论 提供了一种白藜芦醇桂皮酸酯的最佳合成工艺,其...     

贝诺酯的合成

目的:探索贝诺酯具有工业生产价值新的合成路线。方法:本合成法以扑热息痛、阿司匹林为原料,阿司匹林经氯化,扑热息痛成钠盐,二者以PEG6000为相转移催化剂酯化而得贝诺酯。结果:总收率为92%,产品质量符合《中国药典》(2000年版)标准。结论:该路线使用PEG为相转移催化剂,大大提高了收率,降低成本,具有工业生产价值。     

雌激素对去势小鼠LPL、HL活性的影响

目的　探讨雌激素对卵巢切除 (OVX)的去势小鼠脂蛋白脂酶 (LPL)和肝脂肪酶 (HL)活性的影响。方法　将 30只成年的雌鼠随机分 3组 ,每组 10只。A组为正常饲料 OVX 生理盐水 ,B组为高脂饲料 OVX 生理盐水 ,C组为高脂饲料 OVX 雌激素。喂养 10周后取血 ,分别检测甘油三酯 (TG)、血清脂蛋白脂肪酶 (LPL)、肝脂肪酶 (HL)水平。结果　A、B和C组的TG分别是 (0 2 7± 0 14 )mmol/L、(0 2 8± 0 10 )mmol/L和 (0 30± 0 14 )mmol/L。A、B和C组的LPL分别是 (1 6 7±0 35 )mmol/L、(1 5 3± 0 32 )mmol/L和 (1 0 0± 0 2 8)mmol/L。A、B和C组的HL分别为 (0 4 5± 0 11)mmol/L、(0 4 3± 0 11)mmol/L和 (0 2 9± 0 13)mmol/L。各组的TG差异无显著性 ,但C组的LPL及HL均比对照组低 (P <0 0 5 )。结论　雌激素能降低去势小鼠LPL、HL活性。     

阿魏酸酯类衍生物的药理作用及合成研究进展

阿魏酸具有抗血小板聚集、抗炎、抗氧化等多项药理作用,在医药、食品、化妆品等领域应用广泛。近年来阿魏酸分子改造中一个重点是其酯类衍生物的研究。本文综述了近年来阿魏酸酯类衍生物的药理作用以及合成方法研究进展,对探索新的阿魏酸酯类化合物并开拓阿魏酸临床上药理作用具有重要意义。     

雷公藤甲素的半合成研究

以雷酚内酯为原料,经甲基化、氧化、去甲基化、还原、环氧化等七步反应合成了雷公藤甲素。其结构经红外光谱、核磁共振光谱、质谱确证。     

N-取代-5-磺酰基吡唑肟酯衍生物的合成及生物活性研究

目的为了获得更好生物活性的吡唑类衍生物。方法以吡唑酮、盐酸羟胺、硫酚等化合物为原料合成吡唑新化合物，通过光谱鉴定其结构，检测其生物活性。结果设计合成了5个未见文献报道的吡唑肟醚化合物。其结构经元素分析、^1H NMR、IR确认。结论初步生物活性测试表明，一些化合物具有一定的生物活性。     

脂酰丙氨酸酯同系凝胶因子的合成与成胶因素的评价

目的合成十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯,并对其胶凝能力进行考察。方法以丙氨酸甲酯,十四、十六、十八酰氯为原料,合成十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯,采用IR、1H-NMR、MS确证其结构,对不同溶剂、不同温度及不同链长的胶凝能力进行研究。结果该类凝胶因子可以在大多数的有机溶剂中形成凝胶,十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯在注射用大豆油和中链脂肪酸三甘酯(medium chain triglycerides,MCT)中的最低成胶浓度分别为11.9、7.2、8.5 mg/ml和18.7、12.3、13.4 mg/ml;3种凝胶因子在大豆油中的胶凝焓变分别为74.74、51.70 kJ/mol和61.61 kJ/mol。结论合成得到目标化合物具有较好的胶凝能力,可以作为局部给药的长效药物载体。     

胞苷二磷酸胆碱酶促合成的研究

研究了胞苷三磷酸和磷酸胆碱在啤酒酵母磷酸胆碱胞苷酰转移酶催化作用下,直接合成胞苷二磷酸胆碱的反应条件,包括最适pH,底物浓度、镁离子浓度及反应时间的选择。在最适反应条件下转化率可达58%。此外,还测得了胞苷三磷酸的表观米氏常数K_M2×10~(-2)M,对酶的分离也作了初步的探索。     

CDDO-Me羧酸酯前药的设计、合成及抗炎活性

以齐墩果酸(OA)为起始原料,合成了2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯(CDDO-Me),继而经DMF/K₂CO₃作用,制备了该化合物A环上的1,4加成物(1),再用不同的脂肪羧酸和取代芳香羧酸分别与其C-3位羟基反应,合成了CDDO-Me羧酸酯前药(2~8),以期得到活性较强、毒性较小的抗炎药物。采用LPS诱导小鼠巨噬细胞(RAW 264.7)释放一氧化氮(NO)的模型来评价目标化合物抗炎活性。结果表明,化合物2~8对细胞中NO释放显示了不同程度的抑制,其中化合物2［IC₅₀=(2.34±0.67)nmol/L］和7［IC₅₀=(3.83±0.97)nmol/L］抑制活性最强。此外,用MTT法评价了目标化合物对巨噬细胞RAW 264.7增殖的影响,发现它们的抑制活性显著低于CDDO-Me,提示其毒性小于CDDO-Me。     

可降解聚酯型聚氨酯(PE-U)的合成、表征及降解行为研究

目的本文旨在合成一种新型的可降解生物医用材料。方法以ε-己内酯、1,6-己二酸、1,6-己二醇、2,4-甲苯二异氰酸酯（TDI）为原料,采用本体熔融聚合法合成了一种可降解的聚酯型聚氨酯共聚物（PE-U）。结果采用1H-NMR、DSC、WAXD、TGA/DTG等对所得共聚物进行表征,确认了共聚物的分子结构,而其降解行为表明所得材料的降解速度可控。结论本文所合成的聚酯型聚氨酯共聚物（PE-U）,具有可控降解行为,其降解速度、吸水率等受PE-U结构的影响。     

The Influence of Phorbol Ester on the Effect of Tamoxifen in Breast Cancer Cells

The growth of breastcells is stimulated simulta-neously by peptide growth factors and steroids,andithas been recently found thatthere are crosstalks inseveral levels between the two pathways. To eluci-date if the activation of extracelluar signal transduc-tion pathway influences the response of estrogen re-ceptor(ER) positivebreastcancer cellsto tamoxifen,we examined the influence of TPA,an activator ofprotein kinase C and mitogen activated protein ki-nase,on the effectof tamoxifen.1　 MATE…