复方长效氨茶碱片的释放度和兔体内生物利用度

氨茶碱是1970年汇集的存在生物有效性差异的药物品种。1973年英国药学会提出需要进行生物利用度测定的40种药品,其中亦包括氨茶碱。1977年报道了不同药厂生产的氨茶碱片体外溶出速度有差异。然而,对长效氨茶碱片的生物利用度研究尚未见报道。我们对二家不同厂的氨茶碱片其体外释放度和体内生物利用度进行研究。现将结果简介如下:     

光纤法与药典法测定氨茶碱片溶出度的比较研究

目的:比较光纤法与药典法对氨茶碱片溶出度测定的相关结果,探索光纤法替代药典法的可能性。方法:对25个批次氨茶碱片用光纤法进行溶出度测定,并与药典法所得结果进行比较。结果:光纤法较药典法所得结果普遍偏高,光纤法能够监测药物的实时溶出过程,反映氨茶碱片的完整溶出行为。结论:在氨茶碱片溶出度测定中,光纤法更为方便、快捷,并能客观反映药物溶出的全过程,但是该方法尚不能替代药典法。     

氨茶碱魔芋胶骨架片的释药机制研究

目的研究氨茶碱魔芋胶骨架片的体外释药机制。方法以氨茶碱为模型药物,采用粉末直接压片法制备氨茶碱魔芋胶骨架片,测定不同搅拌转速条件下骨架片的体外溶蚀度与释放度,分别采用零级方程和Peppas方程对释药过程中骨架片的溶蚀度和释放度数据进行处理。结果骨架片的溶蚀符合零级方程,溶蚀量随搅拌转速增加而增加;骨架片的药物释放为扩散和溶蚀协同作用,随搅拌转速增加或释药时间延长,骨架片释药过程中扩散释放所占比例下降,溶蚀释放所占比例增加。结论氨茶碱魔芋胶骨架片的释药机制为非Fick扩散,即药物扩散和骨架溶蚀协同作用。     

氨茶碱片的实时溶出度相似性分析研究

目的:考察不同厂家生产的氨茶碱片体外实时溶出曲线,比较各厂家之间及与日本橙皮书中氨茶碱片溶出曲线之间的差异,分析现行溶出度方法的质量可控性及各厂家处方设计合理性,为进一步加强"治疗窗"狭窄类药物的质量控制及处方设计提供思路及有效手段,也为合理制定氨茶碱片溶出度方法提供依据。方法:采用光纤药物溶出度实时测定仪,测定各厂家氨茶碱片在水、pH 1.2、pH 4.0和pH 6.8缓冲溶液这4种溶出介质中的实时溶出曲线。结果:31家企业的氨茶碱片在5 min时的溶出量均大于40%,均产生突释;部分厂家的氨茶碱片在4种溶出介质中实时溶出行为差异较大,内在质量存在较大差异,且部分生产企业生产的氨茶碱片批内均一性较差,工艺不稳定,产品质量不均一。结论:对于氨茶碱片这类"治疗窗"狭窄类药物,溶出度单点控制法不能满足要求,不能有效地监控产品质量。国内绝大部分氨茶碱片生产企业在处方工艺设计时未考虑本品属于"治疗窗"狭窄药物,处方设计不合理。对于"治疗窗"狭窄类药物质量及安全性应进行再评价,以保证此类药物的安全有效。     

复方长效氨茶碱片生物利用度的实验研究

氨茶碱是存在生物有效性差异、需要进行生物利用度测定的药物品种~[1,2]。通过对具有速释层和缓释层的双层复方长效氨茶碱片生物利用度的研究,可以考察该制剂的质量情况,为进一步改进工艺、确保产品质量,提高生物有效性提供参考依据。本实验对复方长效氨茶碱片的体外释放度和兔体内生物利用度进行了测定,对T_(50)进行了方差分析,并对体内外参数进行了相关性统计,现将结果简介如下:     

光纤传感过程分析法评价不同厂家氨茶碱片的体外溶出度

目的:采用光纤传感过程分析法评价不同厂家氨茶碱片的体外溶出度,以考察不同厂家样品的质量差异。方法:采用对照品法,对5个厂家的片剂在4种溶出介质(水、pH1.2盐酸溶液、pH4.5醋酸盐缓冲液和pH6.8磷酸盐缓冲液)中的溶出行为进行测定,并以相似因子法进行比较。结果:氨茶碱片在不同溶剂中的溶出行为不一致,只有B厂样品在4种介质中均具有较好的溶出度;以B厂样品为参比制剂,其他4个厂样品与其比较的相似因子值均小于50%。结论:光纤传感过程分析法能够准确、方便地提供药物的溶出数据、反映药物的溶出行为,为全面考察药物的内在质量提供了良好的检测手段;不同厂家氨茶碱片质量有明显差异。     

氨茶碱片溶出度的研究

据临床反映,不同药厂生产的氨茶碱片疗效差异很大。鉴于国内生产的氨茶碱片的药厂较多,处方工艺,赋形剂等亦不尽相同。为了控制和提高药品质量,改进生产工艺提供依据,我们收集了全国十一个药厂生产的13种批号氨茶碱片,采用转篮法进行溶出度的研究,观察其差异情况。现将实验结果报导如下:     

氨茶碱水分测定用溶剂的优化及与热分析法的比较

目的:为氨茶碱水分测定选择适宜溶剂;探讨氨茶碱分子中结晶水的数量.方法:采用费休氏水分测定法,以无吡啶卡氏试剂和含吡啶卡氏试剂为滴定液,以甲醇、氯仿-甲醇(1:1)、吡啶为溶剂测定氨茶碱的水分,用热重法测定氨茶碱的热失重.结果:以氯仿-甲醇(1:1)为溶剂测定氨茶碱水分,滴定终点易出现且样品能全部溶解;热分析结果表明:氨茶碱分子中可能含有不同数目的结晶水,实际样品可能是含不同数目结晶水的混合物.结论:以氯仿-甲醇(1:1)为溶剂测定氨茶碱水分结果准确;卡氏试剂中含有一定的吡啶可使测定结果灵敏度增加;<中国药典>2005年版收载的氨茶碱结构式中含有二分子结晶水似不够确切.     

对复方胆氨片标准中氨茶碱含量测定用对照品的探讨

目的 探讨、分析复方胆氨片标准中氨茶碱含量测定用对照品的合理使用.方法 采用HPLC-PDA、UPLC-TOF MS,用保留值定性法和加入法比对、考察氨茶碱的液相色谱保留物与茶碱的关系.结果 氨茶碱的液相色谱主峰与茶碱峰保留时间一致,紫外吸收光谱重合,折算成茶碱的峰响应因子相当,质谱准分子离子峰和碎片离子峰吻合,氨茶碱...     

包装材料对氨茶碱片剂稳定性的影响

<正> 氨茶碱片是治疗呼吸系统疾病的常用药物。在门诊调剂工作中,常将氨茶碱片分装于纸口袋内。但在夏天高温季节几天之内纸袋即变成黄色,给病人服药时带来疑虑。并且其中有效成份有无损失,尚未见报道。为了改变这一现象,我院将氨茶碱片分装于塑料袋内,解决了纸袋变黄的问题。但有效成份在塑料袋中是否稳定,我们进行了留样观察,并与纸袋装氨茶碱在同条件下进行比较,以选择氨茶碱片的最佳包装材料。     

罗红霉素对氨茶碱血药浓度的影响

目的以家兔研究罗红霉素对氨茶碱血药浓度的影响。方法用紫外分光光度法测定兔血清吸光度,以求算家兔在使用罗红霉素前后不同时间点的氨茶碱血药浓度。结果合用罗红霉素后氨茶碱在各时间点血药浓度升高(P<0.01)。结论罗红霉素对氨茶碱代谢有一定抑制作用,可使氨茶碱的半衰期延长,提示罗红霉素和氨茶碱合用时应注意氨茶碱剂量的调整。     

氨茶碱缓释片与普通片在健康人体内药动学的比较

目的研究氨茶碱缓释片与普通片在健康人体内的药动学和生物等效性。方法采用双交叉试验设计,将20例健康志愿者随机分为2组,分别进行单次给药和多次给药试验。交叉单次(缓释片和普通片各200 mg)和多次服用氨茶碱缓释片(200 mg,qd×10 d)或普通片(100 mg,bid×10 d),采用荧光偏振免疫分析法检测不同时间点血药浓度,DAS2.0药动学程序软件计算主要药动学参数及相对生物利用度,判断生物等效性。结果单次口服氨茶碱缓释片的Ka、Ke、ρmax均小于普通片;而tmax和t1/2均大于普通片,差异均有显著意义(P<0.05)。连续多次服用氨茶碱缓释片和普通片的ρmax、ρmin及DF相比均无显著差异(P>0.05),而缓释片的tmax较普通片延长(P<0.05)。以AUC0-t计算,缓释片单次或多次给药的F分别是普通片的(105.9±12.7)%和(103.4±15.2)%。结论氨茶碱缓释片具有显著的缓释效果,和普通片具有生物等效性。     

泼尼松对氨茶碱药代动力学的影响

糖皮质激素在治疗哮喘过程中常与氨茶碱联合应用,但其对氨茶碱的药代动力学影响,国外报道不一,国内少有研究。本文观察了合用泼尼松后氨茶碱血药动力学的变化,并探讨了泼尼松对唾液浓度间接检测血清氨茶碱浓度的准确性的影响。1　材料与方法1.1　实验材料:7520紫外分光光度计(上海产);氨茶碱片(杭州民生药厂);泼尼松片(广州白云山制药厂);氨茶碱标准品(南通制药厂生产之氨茶碱纯品)。1.2　实验对象:缓解期哮喘患者7名,均为男性,年龄19～38岁,平均23.5岁,体重54～76ｋｇ,平均66ｋｇ。1.3　实验方法:受试者5ｄ内无服药史,受试期间禁烟,茶和咖…     

氨茶碱与盐酸洁霉素配伍应用考察

氨茶碱与盐酸洁霉素在大输液中的配伍实验,从物理变化方面,观测4h,外观无变化。混合后不同时间pH值基本不变。从化学变化方面,经过连续4h的紫外扫描测定, 单独组与混合组中的氨茶碱在λ274nm处的吸收峰一致,吸收值不变。从氨茶碱对盐酸洁霉素的抑菌效果看,差异不显著。薄层层析实验,单独组与混合组中各药,连续测定3h,Rf值完全一致。     

HPLC法测定喘安片中盐酸麻黄碱、氯氮与盐酸异丙嗪的含量

喘安片是由胆酸钠、氨茶碱、盐酸麻黄碱、氯氮和盐酸异丙嗪等多种成分制成的片剂。它是一种平喘止咳药 ,用于各种慢性阻塞性肺部疾病 ,疗效较好。在湖北省药品标准中 ,只对氨茶碱的含量作了规定 ,而对其他组分的含量未作规定。为了更好地控制该产品的质量 ,本文对其他组分进行了含量测定方法的研究。已有文献报道分别测定盐酸麻黄碱、氯氮和盐酸异丙嗪的液相色谱法[1～ 4 ] ,由于 3种组分的液相色谱行为差异较大 ,迄今未见有同时测定这 3种组分的液相色谱方法报道。本文在对多种色谱体系进行筛选的基础上 ,建立了以氰基键合硅胶为填充剂…     

紫外分光光度法测定氨茶碱注射液含量结果的不确定度评定

目的建立氨茶碱注射液含量测定结果的不确定度评定。方法分析了氨茶碱注射液含量测定过程中样品几种因素对氨茶碱注射液含量测定不确定度的影响,其中包括:含量重复性测量,样品的稀释和紫外分光光度法的测量等因素。结果扩展不确定度U95为0.86%,覆盖因子k=2。结论本法可靠。     

强效止喘片治疗支气管哮喘与哮喘性支气管炎448例

上海长征医院等8个医院自1979年起应用强效止喘片治疗哮喘性支气管炎443例,经过随访,有效率达88.7％。本片由氨茶碱、克仑特罗(clen-buterol,氨哮素)及山莨菪碱,用分层释放法制成。经氨茶碱血浓度测定、实验室检查及临床考核,证实本片在体内分层吸收,具有奏效快、持续久、疗效高和副作用小的特征,对大多数哮喘患者,尤其夜间发作时控制较为满意,较传统联合应用氨茶碱和麻黄素更有效、方便与安全、老小咸宜,反应良好。     

ICP-MS法测定氨茶碱注射液中的14种金属元素

目的 建立14种元素测定方法,考察氨茶碱注射液中的金属元素含量.方法 氨茶碱注射液经微波消解,采用ICP-MS法测定.结果 在氨茶碱注射液检出了铝、钙、硼等13种元素.结论 本方法可快速、有效测定氨茶碱注射液中的14种金属含量.     

氨茶碱的不同给药方法与血药浓度、疗效的关系

氨茶碱是常用的治疗支气管哮喘的有效药物之一.价廉,被临床广泛应用.其有效血浓度为7～20ug/ml.目前临床常规用法是0.1g/次,3次/日或0.25g 10%gs500ml静滴.以上用法,疗效欠佳,影响了氨茶碱临床应用.为此我们对本院住院病人氨茶碱的三种不同用药方法进行了血药浓度测定和疗效的观察,以便选择更好的用药方法,发挥药物的最大效应     

噻托溴铵及氨茶碱对稳定期慢性阻塞性肺病患者气道重塑的影响

目的:评价噻托溴铵及氨茶碱对中、重度稳定期慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者气道重塑的影响。方法:采用随机对照研究140例COPD患者,噻托溴铵组使用噻托溴铵干粉剂,氨茶碱组使用氨茶碱片,总观察时间12周,治疗前后酶联免疫吸附测定痰中TGF-β1。结果:治疗前噻托溴铵组TGF-β1阳性率为62.5%,氨茶碱组为66.7%,治疗后噻托溴铵组TGF-β1阳性率为37.5%,氨茶碱组为65.0%。治疗前,2组TGF-β1阳性率无明显差异(P>0.05),具有可比性,治疗后噻托溴铵组明显低于氨茶碱组(P<0.01)。噻托溴铵组治疗前后有显著差异(P<0.01),而氨茶碱组无显著差异(P>0.05)。结论:噻托溴铵对中、重度稳定期COPD患者的气道重塑具有显著的改善作用,而氨茶碱无显著改善。