6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物对血小板聚集的抑制作用

目的观察不同浓度的6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物对二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集的抑制作用。方法将不同浓度的6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物分别加入人富含血小板血浆(PRP)中,用多功能血小板聚集仪测定 ADP 诱导的血小板聚集作用。结果该哒嗪酮类化合物对 ADP 诱导血小板聚集有剂量依赖性抑制作用,其半数抑制浓度(IC_(50))分别为1.04μmol/L 和2.80μmol/L。结论新的6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物具有较强的抑制 ADP 诱导的血小板聚集作用。     

甲基莲心碱对家兔、大鼠及人血小板聚集功能的影响

以阿斯匹林为对照,观察甲基莲心碱(Nef)对家兔、大鼠及人血小板聚集功能的影响。结果表明,Nef体外能明显抑制ADP、Adr、胶原诱导的不同种属动物的血小板聚集,呈剂量依赖性。对ADP、胶原诱导的家兔血小板聚集IC_(50)分别为16、22 μmol/L;对ADP、胶原、Adr诱导的人血小板聚集的IC_(50)分别为35、102、89 μmol/L。Nef 500 μmol/L明显降低ADP诱导的高脂喂养大鼠的血小板聚集率,并出现解聚。等摩尔浓度时,Nef作用强于阿斯匹林。     

人参皂苷Re对ADP、PAF、AA诱导家兔血小板聚集功能的影响

[目的]研究人参皂苷Re对血小板聚集功能的影响。[方法]采用体外实验通过Born法观察人参皂苷Re对二磷酸腺苷钠盐(ADP)、血小板活化因子(PAF)、花生四烯酸(AA)诱导的家兔血小板聚集率的影响。[结果]人参皂苷Re体外抑制ADP、PAF、AA诱导的家兔血小板聚集差异有统计学意义(P0.05,P0.01)。半数抑制浓度(IC50)分别为0.197、0.242、0.443 g/L。[结论]人参皂苷Re呈剂量依赖性抑制体外ADP、PAF、AA诱导的血小板聚集,且抗ADP诱导的血小板聚集作用强于PAF、AA。     

川芎口服液对二磷酸腺苷诱导的兔血小板聚集作用

目的:观察川芎口服液、川芎水提液和川芎挥发油对 ADP 诱导的兔体外血小板聚集的作用。方法:比浊法。结果:它们均可剂量依赖性抑制血小板聚集,IC_(50)值分别为:19.76 g/L.21.44 g/L、和3825.16 g/L,川芎口服液作用强度显著强于川芎挥发油(P<0.01)。结论:川芎口服液对 ADP 诱导的兔血小板聚集具有抑制作用。     

SZ-1对脑血管内皮及平滑肌细胞释放花生四烯酸的影响

在体外培养的脑微血管内皮细胞及大脑前动脉平滑肌细胞上研究了血小板激活因子(PAF)对~(14)C-花生四烯酸(~(14)C-AA)释放的作用,并观察了新合成药物SZ-1的作用。结果表明~(14)C-AA在此两种细胞上参入很快,4h可达平衡,PAF 0.1～20μmol/L能显著刺激AA释放。SZ-1 0.2～20μmol/L能剂量依赖性地抑制PAF诱导的AA释放,且可剂量依赖性地抑制PAF诱导的兔洗涤血小板的聚集,但对由AA,ADP诱导的PRP的聚集无抑制作用,亦不能抑制脑微血管内皮细胞产生PAF,结果提示,SZ-1具有特异性的PAF受体拮抗作用。     

银杏内酯对家兔血小板聚集率的影响

目的 探讨银杏内酯对家兔血小板聚集作用的影响.方法 进行体内、体外实验观察银杏内酯对由二磷酸腺苷(ADP)、血小板活化因子(PAF)及花生四烯酸(AA)诱导的家兔血小板聚集作用的影响.结果 银杏内酯体外抑制 ADP及 PAF 诱导的血小板聚集,IC50分别为 65.48 μg/mL 和 31.14 μg/mL,体内实验则同时抑制 ADP、PAF、AA诱导的血小板聚集.结论 银酯对 ADP、PAF诱导的体内、体外血小板聚集均有抑制作用,对 AA 诱导的体内血小板聚集有抑制作用,但对体外血小板聚集的抑制作用很弱.     

新哒嗪酮类化合物抑制血小板聚集的研究

目的 观察不同浓度的6-(4-取代苯甲酰氨基苯基)哒嗪酮类化合物对二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集的抑制作用.方法 将不同浓度的6-(4-取代苯甲酰氨基苯基)哒嗪酮类化合物分别加入人富含血小板血浆(PRP)中,用多功能血小板聚集仪测定ADP诱导的血小板聚集作用.结果 该新哒嗪酮类化合物对ADP诱导血小板聚集有剂量依赖性抑制作用,其半数抑制浓度IC50(μmol/L)分别为1.04、2.80、3.01、7.32.结论 6-(4-取代苯甲酰氨基苯基)哒嗪酮类化合物具有较强的抑制ADP诱导的血小板聚集作用.     

老鹳草素对血小板聚集和血小板-中性粒细胞之间相互作用的影响

目的 研究老鹳草素抗血小板聚集作用及其对血小板与中性粒细胞之间相互作用的影响.方法 采用Born方法观测老鹳草素在体内和体外对家兔血小板聚集功能的影响,运用玫瑰花结实验测定血小板与中性粒细胞的黏附反应,以Fura-2-AM为荧光指示剂,检测老鹳草索对激活的血小板内钙水平的影响.结果 老鹳草素在体外呈浓度依赖性明显抑制花生四烯酸(AA)、腺苷二磷酸(ADP)及血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集功能.其半数抑制浓度(IC50)分别为2.4、0.4和1.1μmol/L;5 mg/kg的老鹳草素灌胃亦明显抑制AA、ADP和PAF诱导的血小板聚集;老鹳草素显著降低洗涤血小板内钙离子浓度、减少细胞外钙内流及内钙释放,其IC50分别为71.9、84.9、62.9 μmol/L.老鹳草素明显阻抑凝血酶激活的血小板与中性粒细胞之间的黏附作用,并抑制肉豆蔻佛波醇(fMLP)激活的中性粒细胞上清液诱导的血小板聚集功能,其IC50分别为3.2和10.2 μmol/L.结论 老鹳草素明显抑制血小板聚集功能,降低血小板内钙水平,同时阻抑血小板与中性粒细胞之间的相互作用.     

溃结安对兔及溃疡性结肠炎模型大鼠血小板聚集的影响

目的: 研究溃结安对兔及溃疡性结肠炎(UC)模型大鼠血小板聚集的影响。方法: (1)麻醉兔后,颈动脉取血,制备富含血小板血浆(PRP),加入溃结安(0.45、0.90、1.80 g/L),用多功能血小板聚集仪测定二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集率。(2)利用 2,4,6 三硝基苯磺酸(TNBS)诱发大鼠 UC,溃结安(50、100、200 mg/kg)灌肠20 d,摘眼球取血,制备 PRP,测定 ADP诱导的血小板聚集。结果:与空白对照组比较,溃结安(0.45、0.90、1.80 g/L)能明显抑制ADP诱导兔的体外血小板聚集率 (P均<0.01);与空白对照组比较,溃结安(50、100、200mg/kg)灌肠能降低UC模型大鼠ADP诱导的血小板聚集率(P均<0.01);溃结安用药呈一定量效关系。结论:初步证实溃结安能在体内及体外降低ADP诱导动物的血小板聚集率。     

异型南五味子丁素、五味子酚和(+)-安五脂素对血小板聚集的影响

目的 观察3木脂素类成分：异型南五味子丁素(haeteroclitin D,HD)、五味子酚(schisanhenol,SAL)和( )-安五脂素[( )-anwulignan,AN]对血小板聚集的影响。方法 采用Born比浊法,观察此3种木脂素在0．05～25mg/L时对腺苷二磷酸(adenosine diphosphate,ADP)和血小板活化因子(platelet activating factor,PAF)诱导的兔血小板1、3、5min聚集率和最大聚集率以及最大聚集时间的影响。结果 ①HD和SAL可呈剂量依赖性抑制ADP和PAF诱导的血小板最大聚集率,AN的抑制作用较弱。②对ADP诱导的血小板1、3、5min聚集率,HD和SAL均可全程稳定抑制,AN5mg／L在3、5min时有较明显的抑制作用;对PAF诱导的血小板1、3、5min聚集率,HD在1、3min时抑制作用较强,SAL在3、5min时抑制作用较强。③HD、SAL,和AN对ADP和PAF诱导的血小板最大聚集时间无明显影响。结论 HD、SAL和AN在离体水平可不同程度抑制ADP和PAF诱导的兔血小板聚集。HD的抑制作用最强,可视为南五味子属药用植物的重要活性成分之一。     

脑血清对血小板聚集功能的影响

应用Born氏比浊法测定脑血清在体外和体内对腺苷二磷酸（ADP）、花生四烯酸（AA）和血小板活板聚集,其半数抑制浓度（IC50）分别为9．2g/L和22．4g/L,在较高浓度时（终浓度为25g/L或50g/L）,亦显著抑制PAF诱导的血小板聚集（与生理直比较,P＜0．01）,在体内（各组动物均连续灌胃3d,每天1次）,高剂量（11g/kg)的脑血清对ADP和AA诱导的血小板聚集均有显著抑制作用,于末次灌胃0．5h即表现出较强抑制效应药效至少可持续4h;低剂量（5．5g/kg)的脑血清对ADP和AA引起的血小板聚集于给药后0．5h即起效,药效可持续3h但抑制率明显低于高剂量组,且于4h药效基本消失,对AA引起的聚集仅表现为一过性抑制作用;两种剂量的脑血清对PAF诱导的血小板聚集无明显的抑制作用,结果提示,脑血清在体内外均具有明显的抗血小板作用。     

灯盏乙素对血栓形成及血小板聚集的影响

目的研究灯盏乙素对血栓形成及血小板聚集的影响.方法采用电刺激大鼠颈动脉血栓模型评价灯盏乙素对血栓形成的影响;应用Born比浊法测定灯盏乙素体内外对兔血小板聚集功能的影响.结果灯盏乙素对电刺激大鼠颈动脉引起的血栓形成具有明显的对抗作用;灯盏乙素体外显著抑制AA和ADP和PAF诱导的兔血小板聚集,其半数抑制浓度(m ed ium inh ib itory concentration,IC50)分别为70.5、39.8和97.7mg/L;灯盏乙素静脉注射也能明显降低AA和ADP、PAF诱导的兔血小板聚集率,且呈剂量-效应关系.结论灯盏乙素有明显的抗血栓形成作用,其机制与其抗血小板聚集作用密切相关.     

Effect of SJAMP on ATP Release of Platelet

Ｓｅｃｒｅｔｉｏｎｏｆｐｌａｔｅｌｅｔｓｉｓａｎａｇｏｎｉｓｔ－ｉｎ－ｄｕｃｅｄｒｅｓｐｏｎｓｅ，ｗｈｉｃｈｉｓｏｆｉｍｐｏｒｔａｎｃｅｆｏｒｔｈｅｅｎｈａｎｃｅｍｅｎｔｏｆｐｌａｔｅｌｅｔａｃｔｉｖａｔｉｏｎａｎｄｆｏｒｔｈｅｖａｒｉｏｕｓｅｆｅｃ...     

山蒟醇提取物的抗血小板聚集作用?

以山蒟醇提取物在兔的体内和体外-体内进行抗血小板聚集实验。结果表明山蒟醇提取物可抑制由血小板活化因子和花生四烯酸所致的血小板聚集,对2者所致的血小板聚集（体外试验）的IC_（50）。分别为40． 34、345． 46 mg／L。静脉注射山蒟醇提取物30 mg／kg,15 min后产生的抗血小板聚集作用最明显,其对血小板活化因子和花生四烯酸所致的血小板聚集（体内-体外试验）的抑制率分别为82．75％和33．34％;血小板聚集的持续时间分别为60、30 min。这表明山蒟醇提取物对血小板活化因子作用有一定的选择性。     

Experimental and clinical studies on inhibitory effect of Ganoderma lucidum on platelet aggregation

Summary In this study we observed the inhibitory effect of Chinese herbal medicine Ganoderma lucidum (GL) on platelet aggregation in 15 healthy volunteers and 33 patients with atherosclerotic diseases. The results showed that the first and the second phase of aggregation of platelets of the healthy volunteers were obviously inhibited (P<0.0l) when watery soluble extract of GL of different concentrations was added to the platelets in vitro, i. e., the reaction speed of platelet aggregation was slowed down. The inhibitory effect was related to dosage. Platelet aggregation induced by ADP in final concentration of 2 μmol/L and 3 μmol/L was obviously inhibited, after the patients had taken GL 1 g 3 times a day for 2 weeks, the maximum platelet aggregation inhibition rates were then 31.49 % (P<0.0l) and 17.7 % (P<0.0l) respectively. Length and weights (wet and dry) of the extracorporeal thrombi were reduced from 30.05±4.38 mm, 103.9±9.33mg and 44.89±4.79 mg to 20.4±2.33 mm (P<0.05), 85.27±8.77 mg (P<0.0l) and 35.1=±4.5 mg (P<0.0l) respectively after oral administration of GL. The results of our experiments suggested that the Chinese herbal medicine GL may be an effective inhibitory agent of platelet aggregation. However, its mechanism and active principles remain to be further investigated.     

罗勒水提取物对ADP、凝血酶诱导的大鼠血小板聚集的影响

目的:探讨罗勒水提取物对二磷酸腺苷(ADP)、凝血酶诱导的大鼠血小板聚集的影响。方法:60只Wistar大鼠随机分为6组:生理盐水组、8.8mg/kg阿司匹林组、4.7mg/kg丹参滴丸组及200、300、500mg/kg罗勒水提取物3个剂量组,采用比浊法测定各组大鼠ADP、凝血酶诱导的血小板聚集率和抑制率。结果:与生理盐水组相比,罗勒水提取物3个剂量对ADP和凝血酶诱导的血小板聚集有明显的抑制作用(P均<0.05),作用强度与阿司匹林相似,与丹参滴丸组相比差异无统计学意义(P>0.05),其中200、300、500mg/kg罗勒水提取物对ADP、凝血酶诱导的大鼠血小板聚集率分别为42.93%、53.81%、60.16%、60.43%和55.34%、59.41%。结论:罗勒水提取物对ADP、凝水酶诱导的大鼠血小板聚集具有抑制作用。     

穿心莲提取物抗血小板聚集作用的临床及实验研究

通过对31例健康志愿者和24例病人的研究,发现穿心莲(APN)提取物能明显抑制 ADP和肾上腺素诱导的血小板聚集反应,而对花生四烯酸和瑞斯托霉素诱导的血小板聚集反应无明显影响。APN对 ADP诱导的血小板5-HT 的释放也有明显抑制作用(P<0.01)。电镜观察表明,APN体外、体内均可抑制ADP 诱导的血小板致密颗粒和α颗粒的释放及管道系统的扩张。其作用机理可能是刺激血小板腺苷环化酶,提高血小板内cAMP水平,因而抑制了血小板聚集。     

普疏舒对血小板聚集功能的影响

本文观察了普疏舒对大白鼠血小板聚集功能的影响。结果表明,连续灌胃给予普疏舒(105.8mg/kg和282.2mg/kg)对牛凝血酶诱导的大鼠血小板聚集有明显抑制作用,抑制率分别为0.86和0.67(P<0.01)。同样剂量的普疏舒亦可使ADP诱导的血小板聚集率降低0.67和0.44(P<0.01)。提示普疏舒具有对抗血小板聚集的作用。     

瓜蒌、心得安对血小板体外聚集和TXA_2合成的影响

本文报道瓜蒌注射液(终末浓度125～250mg/ml)和心得安(1～2μmol)在体外实验中,能明显抑制ADP或AA诱导的家兔血小板聚集性和TXA_2合成释放反应。