表面活性剂对疏水片面润湿性的调节及其对崩解和药物释放的影响

目的表面活性剂对疏水片面润湿性的调节及其对崩解和药物释放的影响。方法采用静态液滴法测定其液滴在辅料表面或混有表面活性剂的辅料表面上的接触角。结果离子型表面活性剂与泊洛沙姆系列溶液均可提高疏水性辅料的润湿性;混有表面活性剂的疏水辅料片的接触角较无表面活性剂时小,润湿性得到改善,同时润湿性的改善可有效缩短崩解时间,提高药物的溶出度。F68与F127对辅料片润湿性质改善能力仅次于SDS。并初步建立了辅料润湿、片崩解时间、药物释放百分率之间的关系。结论在片剂润湿、崩解、药物释放过程中,泊洛沙姆系列表面活性剂可部分替代离子型表面活性剂作为润湿调节剂,研究结果对制剂的处方设计及筛选具有指导意义。     

复方酮康唑洗液的制备与质量控制

以酮康唑、薄荷脑为主药,配以表面活性剂及其他赋形剂制成香波型洗液,用于头皮癣及其他癣症的治疗,治疗确切,使用安全。采用紫外分光光度法在波长244nm处测得酮康唑的含量,薄荷脑及其他辅料干扰影响小。     

《临床药学信息数据库》征订

研修班由全国著名药学、化妆品、皮肤美容专家系统讲授涂膜剂、凝胶剂、乳膏剂、香波等美容化妆品和皮肤美容产品的配制技术，并以实习为主，传授商业处方，推广最新科研成果及药剂辅料，致力于皮肤美容外用药剂基质化妆品化，皮肤美容外用制剂及化妆品相关学科结合，美容化妆品辅助治疗临床应用，陆续在沈阳、西安、广州择期举办。     

欢迎订阅2006年《药学学报》

研修班由全国著名药学、化妆品、皮肤美容专家系统讲授涂膜剂、凝胶剂、乳膏剂、香波等美容化妆品和皮肤美容产品的配制技术，并以实习为主，传授商业处方，推广最新科研成果及药剂辅料，致力于皮肤美容外用药剂基质化妆品、皮肤美容外用制剂及化妆品相关学科结合，美容化妆品辅助治疗临床应用，2005年10月在西安交通大学医院举办。     

肠道P-糖蛋白辅料抑制剂的研究进展

位于小肠上皮细胞顶端的P-糖蛋白(P-gp)是一种能量依赖性外排泵，可降低多种底物药物的生物利用度。抑制肠道P-gp以增加药物生物利用度受到越来越多的关注。本文将肠道P-gp辅料抑制剂分为非离子型表面活性剂、聚乙二醇类、 β-环糊精衍生物和壳聚糖硫醇盐，并对其作用机制进行综述。与传统P-gp抑制剂相比，辅料抑制剂的非特异性药理作用极小，因此几乎不产生副作用。辅料抑制剂有望代替传统P-gp抑制剂，广泛用于增加难溶性及低口服吸收药物的肠道吸收，从而增加该类药物的生物利用度。这些辅料抑制P-gp的机制及其临床应用还需更多研究和探讨。     

用卵磷脂酰胆碱混合表面活性剂制备药物载体乳剂

用磷脂制备的乳剂可用作脂溶性药物、持续释药及走向释药体系的载体。其优点是稳定、易于制备，存在的问题是当乳滴较大时，静往后会被单核吞噬细胞很快吞噬，乳滴很小或表面亲水性时则清除速度很慢。用乳剂作药物载体需要解决的问题是，如何使乳滴离开血管并顺利到达其活性部位。本文报道了一种肠胃外用药物载体乳剂的制备方法，并对不同卵磷脂酸胆碱（EPC）表面活性剂进行了评价。乳剂的制备：用超声波匀浆机制备乳剂，分光光度计在450urn处测定浊度，准弹性激光散射法测定乳滴粒径，Zetasizer测定表面电势，用乳滴大小变化及’H示踪法…     

表面活性剂在新剂型中的应用

近十几年来 ,随着新剂型的发展和完善 ,表面活性剂的应用得到进一步开发。本文结合新剂型的特点对表面活性剂的新应用作一综述。１缓、控释剂型为了能较持久的传递药物 ,减少用药频率 ,降低血药浓度的峰谷现象 ,提高药效和安全性 ,近年来人们常将药物制成缓、控释剂 ,如缓释骨架片、膜控释包衣片、微球、微囊等。其中 ,表面活性剂的应用范围得到进一步拓宽。１ １骨架材料表面活性剂与其它骨架材料混合使用 ,可以控制释药速率 ,降低药物的副作用。如 :氨茶碱缓释片采用非离子表面活性剂单硬脂酸甘油酯和微晶纤维素混合作为生物溶蚀性骨架材…     

表面活性剂在药物制剂中的应用

表面活性剂是一类能够改变溶液性质的表面活性物质,由于表面活性剂的这一特性,其应用极广.表面活性剂在药物制剂中的应用,已有悠久的历史,但最初应用较少.20世纪80年代以来,随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在药物制剂中的应用有了较为迅猛的发展.本文主要论述表面活性剂在药物制剂新的药物剂型以及新给药途径药物研究中的应用.     

表面活性剂对辅料接触角的影响

摘 要 目的：考察不同浓度表面活性剂对辅料接触角的影响,从而进一步考察不同表面活性剂对辅料润湿性的影响及表面活性剂与辅料不同配比对片剂润湿性的影响。方法: 选取不同种类的辅料进行压片,配制不同浓度的表面活性剂溶液,利用接触角测定仪,测定溶液在片剂表面的接触角。结果: 在临界胶束浓度下的表面活性剂与片剂的接触角最小,润湿性最好,对于大多数相同浓度下的表面活性剂,亲水性辅料片剂接触角的改变小于疏水性材料。结论: 表面活性剂的加入,可以显著降低辅料片剂接触角,但是达到某一比例之后接触角变稳定。该研究结果对片剂处方设计具有一定参考价值。     

2005年国家食品药品监督管理局信息中心中国药学文摘编辑部资料征订启事二

《药物新剂型产品、新辅料及新技术汇编》(第二集，分上下册)针对现代药物制剂研究开发的现状，全面系统地介绍药物控制释放系统、透皮给药系统、药物靶向系统、包含化合物等新剂型及各种产品的研发、制备工艺；详细介绍薄膜包衣技术、固体分散技术、经皮释药技术、环糊精包含技术、纳米技术等国内外制剂新技术和各种新型辅料的发展和应用。分为三大章：     

新辅料在皮肤外用制剂中的应用

随着科技发展 ,药用辅料已不是单纯起使药物成形和载体作用。新的辅料对药物的物理性状有影响 ,从而改变了药物释放、扩散速度和体内的生物利用度。可见新辅料对皮肤外用制剂的发展起着积极的作用。现将部分尝试结果简介如下。1　脂质体脂质体最初是用以当作生物膜的模型来研究生物膜的通透性的。脂质体具有特殊结构 ,是双分子层小囊 ,类似生物膜的结构 ,利用其特殊结构可以作脂溶性和水溶性的药物载体 ,并使这些药物较易通过角质层 ,更重要的是药物脂质体进入皮肤后 ,在表皮、真皮内形成药物贮库 〔1〕,使药物缓慢释放 ,直接而持久地对病变…     

表面活性剂治疗新生儿呼吸窘迫综合征的临床不良反应

过去15年，表面活性剂疗法已经在世界范围内成为治疗新生儿呼吸窘迫综合征的标准疗法。确实，以前很少有哪一种药物能象表面活性剂这样明显地降低新生儿呼吸窘迫综合征的死亡率和发病率。尽管这种疗法的优点无庸置疑，但同其他各种疗法一样，我们必须注意其潜在的不良反应，它可能会影响支气管-肺、心血管以及中枢神经系统等。对血流动力学及脑灌注的影响外源性表面活性剂对肺及体循环有多种影响。肺表面活性剂缺乏的患者应用天然表面活性剂可即刻改善肺氧合状态，这可能是通过开放肺萎陷区、稳定肺泡、改善通气-灌注或是通过上述共同作用使…     

抗癌药物新剂型——多相脂质体研究的进展

<正> 前言多相脂质体(polyphase Liposome)是沈阳药学院和上海市长宁区中心医院协作创制的作为抗癌药物载体的多相分散系新剂型。在制备脂质体的组成中添加非离子型表面活性剂、高效分散剂等辅料,使一部分未被脂质体包封的脂溶性药物乳化或胶团增溶,通过特定的工艺,做成一个以脂质体为主体,兼有乳剂化(o/w型、w/o/w型)微粒和胶团等     

新型药物载体非离子表面活性剂囊泡的应用研究进展

目的：介绍新型药物载体非离子表面活性剂囊泡的应用研究进展。方法：检索近几年国内外相关文献，对其组成制备、理化性质特点特别是作为药用载体的应用研究作出综述。结果：非离子表面活性剂囊泡是和脂质体相似的新型给药系统，不仅具有脂质体优点，同时能克服脂质体不稳定易氧化变质的缺点，具有更高的稳定性；其在药物输送领域得到广泛研究，国内外研究者已经把囊泡系统应用于多种给药途径的研究。结论：非离子表面活性剂囊泡作为脂质体的替代载体在药物传输领域有着广泛的应用前景。     

表面活性剂对肿瘤细胞多药耐药逆转作用的体外筛选

目的:从表面活性剂中筛选出能逆转肿瘤细胞多药耐药(MDR)的耐药逆转剂。方法:用MTT法筛选出对多药耐药的细胞系K562／A02耐药的抗肿瘤药物,选择并确定表面活性剂没有细胞毒性的浓度,以维拉帕米作阳性对照,检测不同的表面活性剂在不同的浓度下逆转多药耐药的细胞系K562／A02对不同抗肿瘤药物耐药的能力。结果:硬脂酸聚氧乙烯、泊洛沙姆、蓖麻油聚氧乙烯醚、吐温-60、辛基酚聚氧乙烯醚等几种非离子表面活性剂均能降低抗肿瘤药物阿霉素、柔红霉素、长春新碱、依托泊苷、三尖杉酯碱对K562／A02细胞的IC50。结论:具有一定化学结构的非离子表面活性剂能逆转多药耐药的细胞系K562／A02的耐药性,作为药用辅料在逆转肿瘤多药耐药上将会有广阔的应用前景。     

关于乙酰螺旋霉素片工艺的探讨

本文着重探讨了大环内酯类抗生素乙酰螺旋霉素制片工艺的改进，该品用淀粉，糖粉，糊精为辅料制片时，若使用淀粉作崩解剂虽片子成型较好，但崩角溶出均不好，因此必须寻找加速片剂崩解和加快药物溶出方法，羧甲基淀粉钠具有良好的吸水性和吸水膨胀性，又因在该片剂中加入表面活性剂后可改善其润湿性从而缩短片剂的崩解时限，加快药物的溶出，据此，以淀粉为辅料加入一定比例的羧甲基淀粉钠后，崩解速度明显加快，再加入一定的表面活     

丙烯酸树脂系列辅料在药物新剂型中的应用

本文对丙烯酸树脂系列辅料在缓解微丸，缓释骨架片，固体分散体，微球和微囊，口服结肠定位给药系统及透皮给药系统等药物新剂中的应用进行了综述。认为：随着新型丙烯酸树脂的研究开发，其在药物新剂型的应用更加广泛。     

电喷雾检测器的工作特点及其在药物分析中的应用进展

电喷雾检测器(CAD)是近年来发展迅速的新型通用型液相色谱检测器,具有灵敏度高、线性范围宽、不依赖于化学结构的响应一致性和操作简便等优势,尤其适用于无紫外吸收物质的检测。本文简要综述了CAD检测器的工作原理、检测特点及其在中药及天然产物、化学药物、糖类物质、生化药物、药用辅料及表面活性剂等分析领域的应用,为其更好地应用于液相色谱分析检测提供参考。     

非离子表面活性剂在脑靶向传递系统中的研究进展

由于血脑屏障的存在,限制了很多药物脑靶向的使用及疗效。研究者们使用非离子表面活性剂与载体偶联,通过吸收血液中的载脂蛋白促进受体介导的内吞作用,以及抑制P-糖蛋白外排等机制,或者用非离子表面活性剂连接相应配体和单克隆抗体等方法,可以增加脑部对药物的摄取。本文综述了血脑屏障的结构特点,以及如何通过非离子表面活性剂的修饰使药物穿过血脑屏障,对实现脑靶向给药有重要意义。     

羟丙甲纤维素衍生物研究概述

目的：了解羟丙甲纤维素衍生物的研究概况,为药用新辅料及新剂型的研究提供参考。方法：通过查阅中国期刊网和万方数据库2001-2012年国内外相关文献资料,从材料角度对羟丙甲纤维素衍生物的制备方法、结构确认、性能以及在药物制剂中的应用等方面进行综述。结果与结论：羟丙甲纤维素衍生物能显著提高药物的生物利用度和靶向性。作为新型药用辅料,已广泛应用于肠溶制剂、缓控释制剂和结肠处药物定位释放给药系统的包衣材料,为药物制剂新剂型提供了新型辅料,在药物新剂型的研制方面发挥着重要作用。