环孢菌素A的高效液相色谱测定法

环孢菌素A(Cyclosporin A,Cy A)作为一种新型的免疫抑制剂已成功的用于器官移植,此外它对胰岛素依赖性糖尿病以及一些其他疾病也有较好的疗效。CyA的研究过程中,需要测定发酵液和提取分离各步骤样品中CyA的含量。由于样品中含CyA、B、C、D等多种组份,各组份生物活性不同,因而生物测定法不适用。HPLC测定CyA的发酵液和成品已有文献报道。本文报道我们根据前人工作所作的改进。用Beckman 344型高效液相色谱仪,色层柱为Shim-Pack CLC-C_8(6mm×150mm)。柱温67℃,移动相为乙腈:磷酸水溶液(pH2.5)(65∶35),流速2ml/分,以165型紫外检测器,采用214um(使用色谱纯乙腈移动相时)或226nm(用分析纯乙腈)。检测器灵敏度为0.100AUFS。进样量、标准品与样     

2009—2011年武汉地区32家医院眼用抗感染制剂应用分析

目的：了解2009—2011年武汉地区32家医院眼用抗感染制剂应用情况和变化趋势,为临床用药及药品的合理配置提供参考。方法：统计2009—2011年武汉地区32家医院眼用抗感染制剂使用数量及销售金额,并分析其应用情况及变化趋势。结果：统计数据显示,2009—2011年武汉地区32家医院眼用抗感染制剂用量及销售金额呈稳步上升趋势。眼用抗细菌感染制剂用量及销售金额均最高;2011年眼用抗病毒感染制剂用量及销售金额有下降趋势;眼用抗真菌感染制剂用量及销售金额逐年增长。结论：眼部感染疾病的发病和流行病学是导致眼用抗感染药使用增长的原因。近年新型抗菌药物的问世,为制备眼用抗感染制剂提供了原料,也为新型的眼用制剂提供了基础。     

环孢素A眼用胶体溶液的制备和质量控制的研究

目的:制备环孢素A的眼用胶体混悬剂,建立质量控制方法。方法:用聚山梨酯-80做增溶剂,以卡波姆为基质,制备环孢素A眼用胶体混悬剂;用高效液相色谱(HPLC)法测定环孢素A的含量,并对方法进行考察;对该制剂的稳定性、刺激性等理化指标进行了考察。结果:pH为5~6,环孢素A在60~600mg·L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9991,平均回收率为97.7%,RSD为0.39%(n=3)。结论:该制剂质量稳定,符合中国药典有关眼用制剂的标准;含量测定方法,稳定、灵敏。     

四国药典中抑菌剂效力检查法的比较

眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂,可分为眼用液体制剂（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射剂）、眼用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂）、眼用固体制剂（眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）等。目前,国内市场上的眼用制剂大多数为多剂量包装,在多剂量包装的眼用制剂中保证无菌至关重要,除眼内注射溶液、眼内植入剂及供手术、伤口、角膜穿透用的眼用制剂不得加抑菌剂外,为了防止眼用制剂在使用和保存过程中被微生物污染,多数眼用制剂中都添加有抑菌剂。因此,抑菌剂的合理使用和质量控制已经成为保证眼用制剂安全性、有效性的关键问题之一。     

环孢菌素G

在20世纪70年代肾移植中为防止宿主排斥移植物,人们主要使用咪唑硫嘌呤、皮质类固醇的药物,如强的松、强的松龙等.有的还加用抗淋巴细胞球蛋白等.70年代后期至80年代初,人们发现了环孢菌素A(CyA)对淋巴细胞有很强的免疫抑制作用并成功地用于临床,大大地推进了器官移植.此外,CyA还可用于治疗自身免疫性疾病.但是,在实践过程中人们发现CyA对肾脏具有毒副反应.中等以上剂量CyA可引起少尿、血尿、氮血症、高血钾症以至不可逆的肾脏损坏.为减少CyA的毒副反应,在肾、肝、肺及心等器官移植中,人们提出了使用三种或四种免疫抑制药物的联合治疗,即除使用CyA外,还联合使用咪唑硫嘌呤、皮质类固醇或再加抗淋巴细胞球蛋白     

环孢素A制剂的研究进展

目的本文对近年来环孢素A制剂的研究进展进行综述。方法检索各种文献资料,对环孢素A的口服制剂、注射用制剂、眼用制剂及其它制剂从释药性能,体内分布,药效学,药动学及制备等方面研究分析。结果环孢素A的各种新技术,特别是纳米粒、脂质体能提高生物利用度,降低毒副作用。结论各新技术的应用为环孢素A的临床应用提供了非常广阔的前景。     

环孢霉素A的临床应用进展

环孢霉素A(Cyclosporin A,简称CyA)是1971年瑞士Sandoz公司从真菌Tolypocladium inflatum Gams分离到的一种天然的亲脂性环十一肽。以后发现它有很强的免疫抑制活性,1978年首先用于人体器官移植,发现它能有效地预防对移植器官的排斥反应。CyA现有口服液和静脉注射剂两种剂型,前者以橄榄油作溶剂,每ml含CyA 100mg,后者采用聚氧乙烯蓖麻油和乙醇混合溶剂,每ml含CyA 50mg。1983年起美国食品药品管理局(FDA)批准CyA用作器官移植的免疫抑制剂,CyA开始以Sandimmune为商品名在世界销售,1988年居世界畅销药第27位(3.39亿美元),1989年上升     

康眸普特

适应证适用于计算机视力综合征和干眼病的眼用制剂。产品简介本发明涉及一种为计算机视力综合征而特别设计的新型眼用制剂——计算机视保眼用制剂,是在分析多个美国名牌人工泪液产品基础上开发的新一代人工泪液。选用甘油以保持眼泪中的水分,使用羟丙甲基纤维素以     

血中环孢菌素A的HPLC测定

环孢菌素A(CyA)是独特的新免疫抑制剂,用于器官移植和治疗自身免疫等疾病,监测血中CyA确定有效血药浓度非常重要。先前报道的RIA法有CyA代谢物发生交叉     

纳米粒在目艮部给药系统中的研究近况

介绍了近年来纳米粒在眼部给药系统中的研究情况。传统眼用制剂的主要缺陷为生物利用度低,药物在眼部保留时间短,刺激性较强,且药物一般只能到达眼前段组织;而新型纳米粒制剂不但能克服传统眼用统制剂存在的问题,还可实现靶向给药,故极具开发价值。     

杭州市19家医院2004～2006年白内障眼用制剂利用分析

目的:评价白内障眼用制剂的临床应用特点及趋势。方法:采用用药频度排序法,对杭州市19家二级甲等以上医院2004～2006年几种主要抗白内障眼用制剂的用药频度、销售金额、日均费用进行统计、分析。结果:2004～2006年杭州市19家医院白内障眼用制剂用药频度先升后降,吡诺克辛钠(白内停,武汉远大)一直列用药频度第1位;销售金额逐年上升。结论:杭州市抗白内障眼用制剂使用品种较集中,日均费用从0.08元到1.85元,廉价药物在临床应用中占优势,应用情况基本合理。     

75例中药制剂不良反应报告分析

目的：分析丹阳市人民医院中药制剂发生药品不良反应（ADR）的规律和特点,促进临床合理用药。方法：对我院2011年3月-2013年5月收集到的75例中药制剂ADR报告,采用Excel表格,对患者年龄、性别、药物剂型、给药方式、累及器官和（或）系统、临床表现、报告类型、发生时间等进行统计、分析。结果：75例ADR报告中,男性患者比例（42例,占56％）大于女性患者（33例,占44％）,40岁以上的中老年患者居多（57例,占76％）;静脉滴注给药引发的ADR所占比例最大．为57例,占76％;皮肤及其附件损害为最常见的临床表现,为37例,占49．33％;50．67％（38例）的ADR在给药后30min内发生。结论：中药制剂ADR发生率较高,医务人员应重视和加强对中药制剂ADR的监控,以减少和避免ADR的发生,提高临床用药安全性、有效性,     

GLP-1类似物艾塞那肽研究进展

胰高血糖素样肽-1类似物艾塞那肽是一种全新作用机制的降糖药物,具有降低血糖而不引起低血糖且有降低体质量的作用,还具有心血管保护作用和抑制乳腺癌细胞增长作用。本文对艾塞那肽近期的国内外文献进行分析,从其临床应用研究、新剂型研究、安全性等方面阐述其研究进展。     

阿片类癌痛治疗药物制剂的研究进展

目的梳理阿片类癌痛治疗药物常规剂型和新剂型,为相关剂型的临床合理选择和应用提供依据。方法主要对治疗癌痛的阿片类常规剂型（固体制剂,半固体制剂,液体制剂等）和新剂型（口含剂,喷雾剂,泡腾片等）的文献报道进行归纳分析。结果目前国内外强阿片类癌痛治疗药物存在多种剂型,无创给药的制剂仍然是使用最为广泛和依从性较好的剂型。结论根据不同给药途径的特点,选择切实有效的阿片类给药剂型,做到最大限度地减轻患者痛苦,提高癌症患者生活质量。     

那格列奈分散片的人体生物等效性研究

目的 研究两种那格列奈片剂的人体相对生物利用度,评价其生物等效性.方法 选择20名健康男性志愿者,按照两制剂两周期的随机交叉试验设计,分别单剂量口服参比制剂(普通片)和受试制剂(分散片),剂量均为120mg,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定其血浆中那格列奈的质量浓度,用DAS1.0软件计算各药物代谢动力学参数并进行生物等效性统计分析.结果 受试制剂和参比制剂的主要药物代谢动力学参数,峰浓度(Cmax)分别为(9.1±1.7)μg/mL和(7.7±2.1)mg/L,达峰时间(tmax)分剐为(0.7±0.3)h和(1.9±1.1)h,0～10 h药时曲线下面积(AUC0-10)分别为(19.7±4.0)mg/(L·h)和(20.8±3.0)mg/(L·h),0～∞药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(20.0±4.1)μg/(mL·h)和(21.3±3.3)mg/(L·h),半衰期(t1/2)分别为(1.7±0.2)h和(1.6±0.2)h.两制剂的Cmaxtmax,AUC0-10均存在显著性差异.双单侧t检验结果表明,受试制剂Cmax的90%置信区间落在参比制剂的75%～133%范围内,AUC的90%置信区间均落在参比制剂的80%～125%范围内,相对生物利用度为(94.9±14.4)%.结论 两制剂具有生物等效性.     

689份中药制剂不良反应报告分析

目的了解该地区中药制剂药品不良反应（ADR）总体发生情况、特点及规律,促进中药合理应用。方法采用回顾性研究方法。从广东省药品不良反应监测中心数据库下载2007年深圳市各单位上报的ADR报告表,筛选出中药制剂ADR报告进行分类统计、分析。结果中药制剂ADR报告689份,涉及226个品种。31个中药注射剂品种导致ADR357例次（51．81％）,绝大多数采用静脉滴注给药;161个口服制剂导致ADR276例次（40．06％）。ADR主要表现为皮肤及其附件损害,其次为消化系统反应、全身性损害、神经系统反应等。新的ADR390例次（56．60％）,严重的ADR较少。绝大多数ADR的转归良好。结论应加强对中药制剂特别是注射制剂ADR的监测,加强对中药制剂说明书ADR项的监管,以保障患者用药安全。     

我院2007-2011年医院制剂的应用情况分析

目的：了解我院医院制剂的应用情况,评价其作用和地位。方法：回顾性分析我院2007-2011年医院制剂的应用情况。结果：我院共应用了包括口服和口腔局部外用的38种医院制剂,5年间销售金额共达1757.18万元,占药品总销售金额的19.92%。尽管品种数在逐年减少,但用量和销售金额却逐年上升。具体品种以口腔特色拳头产品（如治疗口腔扁平苔藓的苔藓平颗粒、滋阴清热颗粒,治疗口腔黏膜溃疡的口腔溃疡散Ⅱ号和复方盐酸金霉素软膏等）和消毒防腐药（如碘锌甘油、碘酊、碘仿糊、醋酸氯己定酊、麝香草酚酊等）为主,主要应用于门诊患者。销售金额排前5位的均为中药制剂,占我院医院制剂总销售金额的89.96%。结论：医院制剂是我院用药的重要组成和补充,有必要坚持和发展。     

健康志愿者恩替卡韦分散片的生物等效性研究

目的评价2种恩替卡韦制剂在健康人体的生物等效性。方法采用随机、双周期、自身交叉的试验设计。24例健康男性志愿者单次口服试验制剂(恩替卡韦分散片)或参比制剂(恩替卡韦片)1 mg,血浆样品采用HPLC-MS/MS法测定,计算两者的主要药物动力学参数,进行生物等效性评价。结果恩替卡韦血药浓度在0.05²0 mg·L-1与峰面积线性关系良好(r2=0.999 8),最低定量浓度为0.05μg·m L-1,批内及批间精密度RSD<15%;服用试验制剂或参比制剂后血浆中恩替卡韦的Cmax分别为(10.51±3.11)和(10.25±2.98)μg·L-1;tmax分别为(0.63±0.21)和(0.62±0.40)h;t1/2分别为(62.35±30.26)和(60.48±26.54)h;AUC020 mg·L-1与峰面积线性关系良好(r2=0.999 8),最低定量浓度为0.05μg·m L-1,批内及批间精密度RSD<15%;服用试验制剂或参比制剂后血浆中恩替卡韦的Cmax分别为(10.51±3.11)和(10.25±2.98)μg·L-1;tmax分别为(0.63±0.21)和(0.62±0.40)h;t1/2分别为(62.35±30.26)和(60.48±26.54)h;AUC0^∞分别为(35.22±9.50)和(34.61±7.90)μg·h·L-1;AUC0∞分别为(35.22±9.50)和(34.61±7.90)μg·h·L-1;AUC0^tn分别(28.91±6.63)和(28.58±5.73)μg·h·L-1;试验制剂的相对生物利用度F0tn分别(28.91±6.63)和(28.58±5.73)μg·h·L-1;试验制剂的相对生物利用度F0^tn、F0tn、F0^∞分别为(101.25±12.02)%和(102.99±20.40)%。结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

我国眼用制剂临床试验研究现状

目的：探讨国内眼用制剂临床试验研究现状和发展趋势,为我国眼用制剂的研发提供参考。方法：检索收集药物临床试验登记与信息公示平台登记的所有眼用制剂项目信息,采用文献计量学方法,统计临床试验项目登记的剂型与数量、申办者、研究分期、适应证、创新药研发现状、临床试验药物上市情况、国际多中心临床试验等信息,分析国内眼用制剂临床试验的特点。结果：（1）平台共登记了73项临床试验;（2）药物剂型以注射剂及滴眼剂为主;（3）适应证以黄斑水肿、黄斑变性等眼底病变为主;（4）创新药物共有12种（2种为化学药物创新药、10种为生物制品创新药）,8种生物制品通过抗VEGF治疗眼底病变;（5）承担项目数量前3位的申办者中,2个为国内企业,1个为外资企业;（6）除创新药物外,其余24种临床试验相关药物中,有7种药物已完成试验并于国内上市;（7）国际多中心试验共14项,其中由国内企业申办的仅2项。结论：我国眼用制剂的项目数量逐年稳步增长,其中治疗眼底疾病的生物制品为研发热点;国内企业申报项目数量较多,但国内企业发起的国际多中心试验仍需提升。