天然资源型化合物甾体皂苷元的化学研究

甾体皂苷元是一类重要的天然资源型化合物,它们已经被作为合成甾体药物的基本原料之一。为了能够实现高效、洁净并以“原子经济性”方式利用这类化合物资源,作者课题组系统地研究了甾体皂苷元的氧化降解反应。通过研究提供了用30%双氧水作为氧化试剂分别氧化伪甾体皂苷元和甾体甾苷元成为相应的孕烯酮醇、孕甾三醇、甾体-22-酸内酯以及系列含甲基侧链的双官能团手性合成试剂的实用方法和技术,进一步还研究了甾体皂苷元氧化降解产物在甾体药物、天然甾体活性分子和非甾体功能手性分子合成中的应用。作者课题组研究了甾体皂苷元螺环缩酮的溴代开环、胺代开环、内酯化溴代等反应,为利用甾体皂苷元完整骨架高效合成一些具有胆固醇基本结构的中药活性成分和具有重要生物活性的天然甾体化合物提供了新的思路和方法。     

光叶绣线菊中的三萜及甾体化合物的研究

粉花绣线菊Spiraea japonica L.f.系蔷薇科绣线菊属植物,其变异性强,在我国有7个变种,构成一个复合群[2].作为民间草药,粉花绣线菊主要用于感冒驱风,止血活血,镇痛止咳,明目利尿,月经不调,消肿解毒和去腐生肌等.     

卵叶三脉紫菀中三萜及甾体化合物

目的　对卵叶三脉紫菀中三萜及甾体成分进行系列研究。方法　利用柱层析进行化合物分离 ,用波谱法鉴定其结构。结果　从此植物中分离到 4个化合物 ,经结构鉴定分别为波甾醇、表木栓醇、β-谷甾醇、豆甾醇 -β-D-葡萄糖甙。结论　 4个化合物均为首次从此植物分离而得。     

两种甾体口服避孕药对妇女脂质代谢影响的研究

观察并比较３７例名妇女分别服用Ⅱ号避孕片和马富降片６个月后血脂代谢的变化，结果表明，服药后两组受试者血清中甘油三脂载脂蛋白Ａｌ和Ｂ的水平均温显著升高。这两种避孕药对妇女血脂代谢存在差异，Ⅱ号片使受试者血清总胆固醇和高度脂蛋白胆固醇水平明显片高，而马富隆片则臻受试者低密度脂蛋白胆固醇水平明显降低。     

女用复方甾体避孕药对血浆脂蛋白代谢影响的研究

报道了复方甾体口服避孕药(OC)Ⅰ号和Ⅱ号片对育龄妇女血脂、载脂蛋白(Apo)的影响。结果表明,服用9个周期后,两种OC均升高血甘油三脂水平。此外Ⅰ号片可显著升高血ApoB水平。Ⅱ号片显著升高血HDL及ApoA、ApoB,从血脂谱的改变来看,Ⅱ号片优于Ⅰ号片,     

一步合成3-酮一△4,6甾体化合物

目的 研究用3-羟基-△5甾体化合物为原料合成3-酮-△4,6甾体化合物.方法 利用溴、溴化锂和助催化剂吡啶方法同时进行氧化脱氢.结果 得到目标化合物,精品收率达60%以上.结论 用该法收率高,成本低且一步合成.     

甾体皀甙

一、概述皂甙按其甙元的性质分为甾体皂甙和三萜皂甙。前者的甙元常是螺旋甾醇或其衍生物。第三类称碱性甾体皂甙,其甙元含氮。二、分离Sephadex LH—20层析,液滴逆流层析(DCC),高效液相色谱法(HPLC)等均有应用。多花狗木、人参和竹节人参及柴胡中的皂甙用 DCC 获分离甘草、柴胡和疾黎中的皂甙用 HPLC 获得分离。三、结构测定质谱:电子轰击质谱是进行皂甙鉴定,纯度测定和结构测定的有用方法,但须制成挥发性衍生物。含糖四个以上则不能给出分子离子。场电离质谱曾用于全甲基化寡糖,未制成衍生物的核苷,天然存在的甙类的结构分析。场解吸质谱能给出分子     

甾体生物碱研究进展

生物碱是一类重要的天然有机化合物,人类利用生物碱的历史甚至比文字的历史还要长,但直到1803年Derosne首次分离出单纯的那可丁,以及德国助理药剂师泽图纳于1806年首次从鸦片中分离出吗啡,并报告其具有碱性,才开始了真正意义上的生物碱化学的研究。至1900年,人类分离出的生     

欧亚旋覆花中三萜和甾体化合物的分离和结构鉴定

菊科旋覆花属植物欧亚旋覆花Inula britannica L.分布很广,中国、韩国和日本等国都有分布,是一种传统中草药.据报道,欧亚旋覆花含的主要化学成分有黄酮类、倍半萜内酯类和萜类化合物,具有抗炎[3,4]、抗肝炎、抗肝损伤[5]、抗肿瘤等多种生物活性.旋覆花乙醇提取物用石油醚、氯仿、醋酸乙酯和正丁醇萃取,并用8种肿瘤细胞：SK、ASPC、BG、HGC27、PANC、H466、Colon和Eca-109对得到的四部分萃取物进行抗肿瘤试验,发现氯仿和石油醚部分对不同细胞系在72 h内有一定的抑制作用.本文对其石油醚部分中的成分进行了分离,得到6个化合物,分别是：蒲公英甾醇酷酸酯（Ⅰ）、β-香树脂（Ⅱ）、β-扶桑甾醇（β-rosasterol,Ⅲ）、豆甾醇（Ⅳ）、羽扇豆醇（Ⅴ）和ψ-蒲公英甾醇（Ⅵ）,化合物Ⅱ～Ⅵ为首次从该植物中分得.     

神经甾体的研究进展

神经甾体是指存在于中枢和外周神经系统,不需依赖内分泌腺体的甾体激素,包括孕烯醇酮、孕酮、别孕烯醇酮、脱氢表雄酮等,由胆固醇或其前体在相应酶的作用下在神经系统内合成。神经甾体通过作用于γ-氨基丁酸受体,尤其是γ-氨基丁酸受体而发挥作用。神经甾体的研究对记忆、睡眠、惊厥、细胞兴奋性毒性等产生相应的作用,为某些疾病的治疗指明方向。     

甾体皂甙的生物活性

本文概述了甾体皂甙的生物活性，详细介绍了其在心血管系统、抗肿瘤、免疫增强、降血糖等方面的药理作用和临床应用。为开发和应用此类成分提供了一定的理论依据。     

毛车藤中的甾族化合物

前曾报道从毛车藤Amalocalyxyunnanensis中分得一类新甾族化合物amalosideA和B，具有B／C环顺式结构。今在进一步的研究中继续分得另8个新甾族，分别命名为amalosideC和D以及amalogeninBamaNSldeC，C28H42O8，mp186℃，光谱及化学分析表明其为（20s）-3β，8α，14β三羟基-8α     

促蛋白同化甾体化合物——Ⅱ一些5∝雄甾促蛋白同化药物的试制

为了寻找理想的促蛋白同化甾体药物,各国科学工作者曾进行了大量的研究工作,以从事“改性雄性激素”(Hodified Androgen)的合成与筛选,在5∝雄甾衍生物中,已有不少化合物被临床采用为促蛋白同化药物,例如下列睾丸素衍生物均有一定程度的促蛋白同化作用:     

甾体酮肟的合成

本文以炔孕酮、△~6-炔孕酮、dl-18-甲基炔诺酮为原料,经中间体2-羟亚甲基物(Ⅱ)与亚硝酸反应得相应的2-酮肟-3-酮物(Ⅲ_(a-c)),再与盐酸羟胺缩合便得2,3-双酮肟(Ⅳ_(a-c)),并确证了它们的结构。其中Ⅳ_c对大鼠子宫胞浆黄体酮受体具有一定结合能力。     

“甾族化合物”教学谈

甾族化合物数目繁多,应用广泛,过去和现在一直是化学研究中极为活跃的一个领域.由于许多甾族化合物具有极为重要的生理效应和药理作用,因此医学生熟悉和了解甾族化合物的基本知识是十分重要的。我们在使用高等医药院校教材《有机化学》     

促蛋白同化甾体化合物——Ⅰ一些C_4取代雄甾促蛋白同化药物的试制

睾丸素与甲基睾丸素除雄性激素的生理作用外,都具有一定程度的促蛋白同化作用,为了分开这两种生理活性,以便寻找雄性激素作用较微或无,而促蛋白同化作用很强的甾体药物,谷国科学工作者曾进行了大量的研究工作,从事“改性雄性激素”(Modified Androgens)     

11β—羟基—雄甾和雌甾化合物的制备

近年来在寻找治疗效果更好的雌激素药物的研究中,发现某些11-羟基取代的衍生物有显著提高活性的效果。同时又发现一系列11β-羟基取代的雄甾衍生物是一类高选择性强效纯糖皮质激素新型抗炎药物,其糖皮质甾抗炎活性可比地塞米松强2～3倍,而盐皮质甾副作用仅为地塞米松的数十分之一。然目前对雄甾和雌甾底物还没有很好的微生物11-上羟的方法,用化学方法上羟也是至今尚未很好解决的课题。 我们参考文献方法,以副肾皮质激素氢化泼尼松1为原料。经边链降解可方便地得至11β-羟基雄甾