2-呋喃硫羰基腙衍生物及其过渡金属配位化合物的合成和抑菌活性

本文设计合成了九个2-呋喃硫羰基腙衍生物及其十三个不同的过渡金属配位化合物,并进行了抑菌实验,表明化合物对受试各种细菌均具有不同程度的抑菌作用。与2-呋喃硫羰基踪衍生物相比,配位化合物的抑菌活性发生显著的改变。其中,铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、锌(Ⅱ)和银(Ⅰ)等配位化合物的活性较强,其它过渡金属配位化合物的活性较低。多数化合物对革兰氏阳性细菌的敏感性大于对革兰氏阴性细菌。     

邻香草醛—2—硫代呋喃羧酸腙及其金属配合物抑菌活性研究

<正> 邻草醛—2—硫代呋喃羧酸腙(OVFTCH)及其过渡金属铜(Ⅱ)、锰(Ⅱ)、银(Ⅰ)配合物是国内新近研究的一类含有CVS活性中心的非缩氨基化合物。我们对其该类配合物进行了抑菌试验,探讨了抗菌作用     

2-羧甲氧基苯甲醛苯甲酰腙及其配合物抑菌活性的构效关系

目的 :研究 2 羧甲氧基苯甲醛苯甲酰腙及其配合物的抑菌活性。方法 :合成配体 2 羧甲氧基苯甲醛苯甲酰腙及其配合物 ,采用K B法检测其对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和枯草芽胞杆菌的生长抑制作用。结果 :配体 2 羧甲氧基苯甲醛苯甲酰腙仅抑制金黄色葡萄球菌的生长 ,其配合物能抑制金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和枯草芽胞杆菌的生长 ,形成抑菌环 ,尤其Cu配合物形成抑菌环直径最大。结论 :2 羧甲氧基苯甲醛苯甲酰腙与金属、稀土形成的配合物均有一定的抑菌作用 ,Cu配合物抑菌活性最强     

雌酮芳杂环腙化合物的合成及抗肿瘤活性评估

目的设计合成某些雌酮芳杂环腙类化合物,并进行体外抗肿瘤活性测试。方法以雌酮为原料,通过雌酮与水合肼反应,生成雌酮-17-肼,然后该化合物与不同的芳香醛反应,得到雌酮芳杂环腙类化合物,并采用MTT法对目标化合物进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性实验。结果与结论设计合成了5个雌酮芳杂环腙类化合物,活性研究表明,化合物7对宫颈癌细胞He La选择性地表现出较好的抑制增殖活性,IC50值为12.1μmol·L-1(顺铂的IC50值为10.1μmol·L-1)。     

家兔静注水杨醛-N'-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物的药物动力学

目的：研究水杨醛－Ｎ′－（２－呋喃硫羰基）腙铜配合物（ＣＳＦＣ）在兔体内的药物动力学。方法：１０只家兔静脉注射ＣＳＦＣ５ｍｇ·ｋｇ－１，用反相ＨＰＬＣ法测定血清药物浓度。结果：ＣＳＦＣ的血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，主要药动学参数为：Ｔ１２α＝３．４±１．７ｍｉｎ，Ｔ１２β＝６５．５±１４．６ｍｉｎ，Ｋ１２＝０．１１８３±０．０６６９ｍｉｎ－１，Ｋ２１＝０．０２２８±０．００６５ｍｉｎ－１，Ｋ１０＝０．１２０２±０．０４０７ｍｉｎ－１，Ｖ０＝０．３０５±０．１８４Ｌ·ｋｇ－１，ＣＬ＝１．８９６±０．４７０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，ＡＵＣ＝１７０．１±５７．０ｍｇ·ｍｉｎ－１·Ｌ－１。结论：ＣＳＦＣ在兔体内分布迅速而广泛，消除也较快。家兔静注５ｍｇ·ｋｇ－１，可维持抗结核杆菌有效血浓度６ｈ。     

家兔静注水杨醛-N'-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物的药物动力学

目的：研究水杨醛－Ｎ′－（２－呋喃硫羰基）腙铜配合物（ＣＳＦＣ）在兔体内的药物动力学。方法：１０只家兔静脉注射ＣＳＦＣ５ｍｇ·ｋｇ－１，用反相ＨＰＬＣ法测定血清药物浓度。结果：ＣＳＦＣ的血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，主要药动学参数为：Ｔ１２α＝３．４±１．７ｍｉｎ，Ｔ１２β＝６５．５±１４．６ｍｉｎ，Ｋ１２＝０．１１８３±０．０６６９ｍｉｎ－１，Ｋ２１＝０．０２２８±０．００６５ｍｉｎ－１，Ｋ１０＝０．１２０２±０．０４０７ｍｉｎ－１，Ｖ０＝０．３０５±０．１８４Ｌ·ｋｇ－１，ＣＬ＝１．８９６±０．４７０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，ＡＵＣ＝１７０．１±５７．０ｍｇ·ｍｉｎ－１·Ｌ－１。结论：ＣＳＦＣ在兔体内分布迅速而广泛，消除也较快。家兔静注５ｍｇ·ｋｇ－１，可维持抗结核杆菌有效血浓度６ｈ。     

2—硫代四氢嘧啶—5—羧酸酯的合成及生物活性

２硫代四氢嘧啶５羧酸酯的合成及生物活性谭日红１）（沈阳大学师范学院，沈阳１１００１５）孙佩霞（广州罗岗制药厂，广州５１０５３０）自从１９７７年硝基苯吡啶（ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ，１）作为治疗高血压、心绞痛的药物投放市场以来，已有十几种二氢吡啶类钙...     

香草醛缩乙醇胺席夫碱的合成、表征与抑菌活性研究

目的与方法合成了未经报道的香草醛缩乙醇胺席夫碱,并对其进行了结构表征.结果与结论初步确认了其组成,抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q67)均有较好的抑制作用.     

香草醛缩乙醇胺席夫碱的合成、表征与抑菌活性研究

目的与方法　合成了未经报道的香草醛缩乙醇胺席夫碱,并对其进行了结构表征。结果与结论　初步确认了其组成,抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q₆₇)均有较好的抑制作用。     

壳聚糖的抑菌活性分析及其抑菌机理的研究

制备10个分子量的壳聚糖，对6种细菌作抑菌实验。抑菌实验结果表明分子量在14．9，297．6ku的壳聚糖有很强的抑菌活性，此活性有随pH的降低而增加的趋势，pH5．5时最低抑菌浓度为0．03％-0．06％，Ca^2＋、Mg^2＋可显著降低壳聚糖对革兰阴性菌的抑菌作用。壳聚糖的抑菌机理有可能影响细胞膜的通透性。对实验结果的方差分析表明，壳聚糖的不同分子量、pH值和金属离子等外界因素都是壳聚糖抑菌活性的极显著影响因素，但菌株本身才是壳聚糖抑菌活性大小的最关键因素。     

含 2-取代-1,3-二硫杂环戊烷席夫碱大环化合物的合成及其抑菌活性研究

目的 开发新型抗菌药物。方法 以不同的β-二酮、二硫化碳、1,2-二溴乙烷等为原料合成含2-取代-1,3-二硫杂环戊烷大环席夫碱化合物,并进行初步抑菌活性研究。结果 合成得到的中间体(Ⅰa~Ⅰc)及目标席夫碱大环化合物(Ⅱa~Ⅱc)经元素分析、红外光谱、1H-NMR、MS等手段进行了结构表征。合成的席夫碱大环化合物抑菌能力优越。结论 本试验合成了含2-取代-1,3-二硫杂环戊烷大环席夫碱化合物,其具有更加优越的抑菌能力。     

聚季铵盐-1的抑菌活性及其稳定性研究

目的研究聚季铵盐-1的抑菌活性及其稳定性。方法采用营养肉汤试管二倍稀释法测定聚季铵盐-1对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌和黑曲霉的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC),并研究紫外光照射、温度、pH和盐浓度对聚季铵盐-1稳定性的影响。结果聚季铵盐-1对5种试验菌的MIC依次为16,4,16,8,64μg/mL;对5种试验菌的MBC依次为16,8,32,8,128μg/mL。聚季铵盐-1的抑菌活性不受紫外光和pH的影响,但会随温度和盐浓度的升高而降低。结论聚季铵盐-1在较低浓度具有抑制微生物生长的活性,对紫外照射和pH较稳定,高温易使其分解,在高渗环境下,其抑菌活性也会显著降低。     

糖苷合成研究Ⅵ1-β-D-（5-取代-2-呋喃甲酸）-糖酯的合成及其抗肿瘤活性

以相转移催化法使α－溴代乙酰基葡萄糖和α－溴代乙酰基木糖与５－取代－２－呋喃甲酸反应，合成了１３个未见文献报道的糖酯类化合物，其结构经ＩＲ，１ＨＮＭＲ和ＭＳ所证实．其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性     

药用植物雷公藤内生真菌分离及其抑菌活性筛选研究

目的 研究药用植物雷公藤内生真菌的分离及其抑菌活性,并预测次级代谢化合物种类,为进一步筛选雷公藤内生真菌产天然抑菌物质提供依据。方法 采用组织块法和反复划线法对雷公藤原植物进行微生物的分离纯化;采用滤纸片法检测雷公藤内生真菌液体发酵液对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和铜绿假单胞菌的抑菌活性,并测定其最小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC);采用UPLC/Q-TOF-MS法对具有抑菌功能的菌株发酵液进行分析,得到各样品总离子流图,结合相关数据库及软件对其成分进行质谱网络化分析,预测微生物次级代谢化合物种类。结果 共获得20株内生真菌;5株内生真菌发酵液对金黄色葡萄球菌具有显著抑菌活性,其中LGT-15对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌均有高度抑菌活性,抑菌圈直径分别为38.0,34.0,13.1 mm,MIC分别为0.49,0.61,1.46 μg·mL^-1。根据质谱数据分析结果,LGT-3和LGT-15代谢产物数量和类型较多,均含有氮杂螺环酮类化合物,而LGT-15另含有结构新颖的喹唑啉类生物碱。结论 采用菌落形态学和分子生物学方法鉴定了5株活性菌株,其中LGT-15被鉴定为烟曲霉菌。质谱数据提示LGT-15的次级代谢产物值得进一步挖掘。     

磺胺的噻二嗪硫酮衍生物的合成及抑菌活性研究

利用药物化学骈合原理设计并合成了一系列新的3,5-二取代1,3,5-噻二嗪-2-硫酮类化合物,其结构被红外光谱与紫外光谱及元素分析所证实,抑菌活性试验显示了良好的抑菌活性.     

4—（2—呋喃基）—2—氧代四氢嘧啶—5—羧酸酯的合成及其钙拮抗活性

利用Biginelli反应合成了10个4－（2－呋喃基）－2－氧代－1,2,3,4－四氢嘧啶－5－羧酸酯,并利用熔点,质谱,红外光谱和核磁共振氢谱进行表征,其中9个未见文献报道的新化合物,并对部分化合物进行了钙拮抗活性筛选,药理实验结果表明,这些化合物具有一定的钙拮抗活性。     

新型查尔酮类化合物TPY的抗氧化及抗菌活性研究

目的 研究查尔酮类化合物TPY的抗氧化、抗菌活性.方法 测定TPY对DPPH·清除能力和总还原能力,测定TPY对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、沙门氏菌和变形杆菌等菌种的体外抑菌作用.结果 TPY的抗氧化能力呈现出明显的剂量依赖关系,具有良好的抗氧化活性.TPY对5种病菌具有不同程度的抑制作用.结论 TPY可作为一种理想的抗氧化和抑菌添加剂.     

苯基呋喃-2-甲酮类化合物的合成及其抑制血管平滑肌细胞（VSMC）增殖活性

目的 合成系列新型苯基呋喃-2-甲酮类化合物, 测定其体外血清诱导血管平滑肌细胞（VSMC）增殖抑制活性并初步探讨其构效关系。方法 以取代苯甲酸和呋喃甲酸为原料, 经多步反应制得目标化合物; 通过标准胚胎血清（FBS）诱导的VSMC增殖模型测定化合物抑制VSMC增殖活性。结果与结论 合成了18个化合物, 其中9个为未见文献报道的新化合物,其结构经ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR 确证, 总收率70%～95%。体外活性实验表明, 18个目标化合物中,有15个在质量浓度为5.0 μg&;#8226;mL-1时有一定的抑制活性,其中新化合物7b、11a及化合物3c表现出较强的抑制活性,新化合物11a的IC50值为2.52 μg&;#8226;mL-1。     

郁金挥发油提取工艺及其抑菌活性研究

目的采用正交实验法优选郁金挥发油的提取工艺,考察郁金挥发油的抑菌活性。方法采用水蒸气蒸馏法提取郁金挥发油,以减重法测量挥发油质量,薄层色谱法及气相色谱法进行成分分析;测量郁金挥发油的抑菌圈大小,比较其抑菌效果。结果郁金挥发油的最佳提取工艺条件为：郁金粗粉［过10目筛,筛孔内径：（2 000±70） μm］,加12倍量水,提取8 h;郁金挥发油对金黄色葡萄球菌、四联球菌、大肠埃希菌、产气杆菌、枯草杆菌均有明显抑制作用。结论所得郁金挥发油最佳提取条件简便、经济,郁金挥发油抑菌效果显著。     

头孢硫脒最低抑菌浓度及其影响因素研究

目的评价头孢硫脒对近年来中国临床分离致病菌的体外最低抑菌浓度(MIC)及影响因素。方法以琼脂二倍稀释法对794株临床分离致病菌进行了MIC测定。比较细菌接种量、培养基pH、培养基血清蛋白含量改变后对头孢硫脒MIC值的影响。结果头孢硫脒对苯唑西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)和表皮葡萄球菌(MSSE)的MIC₉₀值分别为0.50,0.12 mg·L^-1;对青霉素敏感肺炎链球菌(PSSP)MIC₉₀值为0.12 mg·L^-1,对青霉素不敏感肺炎链球菌(PNSSP)MIC₉₀值≤1 mg·L^-1;对化脓性链球菌MIC₉₀值为8μg·L^-1;对氨苄西林敏感粪肠球菌和屎肠球菌MIC₉₀值分别为1,16 mg·L^-1。头孢硫脒对氨苄西林敏感嗜血杆菌属和卡他莫拉菌MIC₉₀值≤4 mg·L^-1。头孢硫脒对革兰氏阳性厌氧菌也有一定抗菌作用。以上因素对头孢硫脒抗菌活性基本无影响。结论头孢硫脒对包括肠球菌在内的革兰氏阳性菌具有较强的抗菌作用。