2-呋喃硫羰基腙衍生物及其过渡金属配位化合物的合成和抑菌活性

本文设计合成了九个2-呋喃硫羰基腙衍生物及其十三个不同的过渡金属配位化合物,并进行了抑菌实验,表明化合物对受试各种细菌均具有不同程度的抑菌作用。与2-呋喃硫羰基踪衍生物相比,配位化合物的抑菌活性发生显著的改变。其中,铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、锌(Ⅱ)和银(Ⅰ)等配位化合物的活性较强,其它过渡金属配位化合物的活性较低。多数化合物对革兰氏阳性细菌的敏感性大于对革兰氏阴性细菌。     

含二元胺或氨基酸酯的铂配位化合物的合成及抗癌活性

顺-二氯二氨合铂(Ⅱ)(简称顺铂)已广泛用于肿瘤化学治疗。但该药尚存在水溶性低、对肾脏具毒副作用等缺点。鉴此,作者设计合成了18个具有下列两结构类型(a,b)的配位化合物,借以寻找毒副作用较低而抑瘤活性更强的铂配位化合物。     

4-氨基-3-(α-呋喃)-5-巯基-1,2,4-三唑的SCHIFF氏碱、铜(Ⅱ)配合物的杀菌、抑霉活性

为筛选新型杀菌抑霉药物,本文报道了标题化合物对7种细菌和4种真菌的杀菌抑霉活性。18～64%的受试菌株对配体Ⅰ_2～Ⅰ_(11)和配合物Ⅱ_2～Ⅱ_(11)表现敏感;多数化合物对大肠杆菌有抑制作用;串珠镰刀菌、毛霉菌、黄曲霉菌、青霉菌对化合物Ⅰ_2高度敏感,抑菌圈直径为15～25mm;化合物Ⅰ_(11)和Ⅱ_(11)分别对73%和64%的菌株有抑菌作用。     

N—（2—羟基萘甲醛）甘氨酸希夫碱及其铜（Ⅱ）,镍（Ⅱ）配合物的…

合成了Ｌ－甘氨酸与２－羟基－萘甲醛的希夫碱及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物，配体及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物化学式分别为Ｋ（Ｃ１３Ｈ１２ＮＯ４），Ｃｕ（Ｃ１２Ｈ１１ＮＯ４），Ｎｉ（Ｃ１３Ｈ１５ＮＯ４），配合物中配体以酚氧、亚胺氮和羧盐氧进行配位，铜（Ⅱ）配合物是四配位的，而镍（Ⅱ）配合物是六配位的，三种化合物抗小白鼠ＥＡＣ活性试验表明，铜（Ⅱ）配合物的抑癌率为２７．５％，其它两化合物无明显抗ＥＡＣ活性     

新型Cu(Ⅱ)配合物的合成与生物活性比较

<正> Schiff碱衍生物与许多金属配合物合成、应用的 研究近年来是人们研究的热点之一。研究表明,某 些Schiff碱衍生物具有抗癌、抗病毒、抑制细菌生长 等生物活性,配合物的生物活性常随配体组成的微 小变化而有明显的差异。因此,我们首先合成了以 水杨醛亚胺Schiff碱为配体的Cu(Ⅱ)配合物,为了 寻找活性最高,抗菌谱更广的抗癌抑菌药物,我们对 配体进行了结构修饰,合成了理化性及抑菌活性均 优于前者的4种Cu(Ⅱ)配合物。配体A(B)分别是 3——硝基(5—硝基)—N(2—羟基乙基)水杨醛亚胺 Schiff碱。     

芦荟大黄素金属配合物的抗菌活性研究

目的 合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物并对其进行表征，比较配体和配合物的抗菌活性。方法 以芦荟大黄素为原料，在无水乙醇中通过搅拌、溶解合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物，采用核磁共振氢谱法、配位滴定法、红外光谱法、热重-差热分析法、紫外光谱法对其结构进行表征，采用滤纸片测试法和二倍稀释法比较配体和配合物对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等3种细菌的抑制作用。结果 配体及配合物对3种细菌均有不同程度的抑制作用，其中大多数配合物抗菌活性强于其配体。结论 芦荟大黄素与金属离子配位产生了协同抗菌作用。     

不同前处理方法对ICP-AES甘草中铜镍锰铅硒元素测定的影响

目的选择电感耦合等离子体发射光谱法(ICP-AES)测定甘草中多种共存微量元素的最佳前处理方法。方法分别用湿式消化法、微波消解法和高温灰化法前处理甘草样品,在相同的测定条件下用ICP-AES测定甘草中铜(Cu)、镍(Ni)、锰(Mn)、铅(Pb)和硒(Se)5种元素。结果从3种不同样品处理方法看出,Cu、Ni、Mn元素测定值3种方法均有很高的回收率(99.46%~101.50%);与湿式消化法和微波消解法比较,高温灰化法对于具有汽化温度较低的元素Pb、Se的回收率偏低(70.52%、62.01%)。高温灰化法测定处理后,各元素含量均低于温湿式消化法或微波消解法,差异有统计学意义(P<0.05)。结论采用湿式消化法或微波消解法处理样品后用ICP-AES法测定甘草中Cu、Ni、Mn、Pb和Se元素含量,能得到满意的结果。     

仙鹤草抗菌活性成分的研究

从仙鹤草地上全草分离得到六种抗菌痢成分,经化学和光谱分析鉴定为:木犀草素—7—葡萄糖甙(Luteolin-7-giucoside)Ⅰ、芹菜素—7—葡萄糖甙(Apigenin-7-giuco-side)Ⅱ、鞣花酸(Ellagic acid)Ⅲ、咖啡酸(Caffeic acid)Ⅳ、没食子酸(Gallic acid)Ⅴ、槲皮素(Quercetin)Ⅵ。以上六种化合物虽属仙鹤草的已知成分,但作为仙鹤草的抗痢有效成分还是首次阐明。抑菌实验表明:上述六种结晶对福氏和志贺氏痢疾杆菌均有抑菌活性,其中Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、和Ⅴ活性较强;结晶Ⅰ+Ⅲ,Ⅱ+Ⅲ,Ⅱ+Ⅳ和Ⅰ+Ⅱ+Ⅵ都比原来单一的化合物抑菌效力强,表明这些化合物之间有协同作用。     

氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的　开发新型抑菌药物。方法　以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究。结果　合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成。结论　抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸     

氨基巯基三唑Schiff碱及其Cu(Ⅱ)螯合物的合成与抗菌活性

缩氨基硫脲的衍生物酰胺基硫脲及其环化产物巯基三唑类抑制微生物生长的性质受到人们重视。为寻找广谱、高效低毒的杀菌抑霉新药,我们设计合成了4-氨基-3-(呋喃-2-基)-5-巯基-1,2,4,-三唑及其与10个不同醛的 Schiff 碱,并以其为配体合成了11个Cu(Ⅱ)螫合物。配位体结构均经元素分析及     

氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的开发新型抑菌药物.方法以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究.结果合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成.结论抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸.     

2—[（4S,5R—4—酰胺基—5—甲基—3—氧代—2—异恶唑烷基]—5—氧代…

用生物方法测定１２个和１８个ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物的抑酶和抑菌活性。结果显示有１１个化合物对腊样芽孢杆菌产生的β－内酰胺酶和铜绿假单胞菌产生的β－内酰胺酶（ＰＳＥ、）均具有一定的抑制活性。１８个化合物对临床的２０株致病菌有不同程度的抗菌活性。     

2—取代环戊酮和2—取环戊烯酮衍生物的合成及其抑癌活性研究

为探索α，β不饱和酮结构的抑癌活性，设计合成了７个２－取代亚甲基环戊酮（Ｉα～ｇ）５个２－烷基环戊烯酮（Ⅱｂ～ｆ）和４个２－烷氧基环戊烯酮（Ⅲａ～ｄ）等共１６个含有α，β不饱和酮结构的化合物，其中２－苄氧基环戊烯酮（Ⅲｃ）和环己氧基环戊烯酮（Ⅲｂ）为未见文献报道的化合物，体外抑癌筛选结果证实，某些化合物具有一定的抑癌活性。     

21—三体综合征红细胞和血浆SOD活力测定

本文报告10例21—三体综合征病人红细胞和血浆超氧化物歧化酶(SOD)活力测定。材料和方法10例21—三体综合征病人经南京市儿童医院、儿童心理研究中心遗传室用RPMI 培养等确诊的儿童,年龄5月至9岁。SOD 活力测定按本科建立的方法测定。结果和讨论10例21—三体病人血浆Mn—SOD和Cu、Zn—SOD 活力分别为19.5±6.4和33.5±6.7,与正常值Mn—SOD 为17.0±3.6,Cu、Zn—SOD 为35.4±7.9相比,无显著差异(P>0.05)。病人红细胞Cu、Zn—SOD 潘力为4784.9±685.9,与正常人Cu、Zn—SOD 活力2983.7±439.6相比,差异非常显     

6,8——二氯硫色满酮衍生物的合成及抗真菌活性

６，８——二氯硫色满酮衍生物的合成及抗真菌活性方林郭春张国梁张炜设计并合成了１３个硫色满酮衍生物，其中１２个为未见文献报道的新化合物．对这些化合物进行了体外抑真菌活性测定，结果表明，对供试真菌均有不同程度的抑菌作用．6,8——二氯硫色满酮衍生物的合成及?..     

倍半萜类2—甲基—6—苯基—2—庚烯—4—酮及其衍生物的合成

本文叙述了三个倍半萜类衍生物—2-甲基-6-苯基-2-庚烯-4-酮(Ⅱ),2-甲基-6-苯基-4-乙烯基-2-庚烯-4-醇(Ⅳ)及2-甲基-6-苯基-4-乙烯基-2,4-庚=烯(Ⅴ)的合成。初步药理筛选结果表明,(Ⅲ)有一定的抗生育活性。化合物(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)均未见文献报道,测定了它们的结构并得到了证实。     

芦荟大黄素金属配合物的抗菌活性研究

目的 合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物并对其进行表征,比较配体和配合物的抗菌活性。方法 以芦荟大黄素为原料,在无水乙醇中通过搅拌、溶解合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物,采用核磁共振氢谱法、配位滴定法、红外光谱法、热重-差热分析法、紫外光谱法对其结构进行表征,采用滤纸片测试法和二倍稀释法比较配体和配合物对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等3种细菌的抑制作用。结果 配体及配合物对3种细菌均有不同程度的抑制作用,其中大多数配合物抗菌活性强于其配体。结论     

N－（2－羟基萘甲醛）甘氨酸希夫碱及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物的合成、表征和抗癌活性

合成了Ｌ－甘氨酸与２－羟基－萘甲醛的希夫碱及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物，配体及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物化学式分别为Ｋ（Ｃ１３Ｈ１２ＮＯ４），Ｃｕ（Ｃ１３Ｈ１１ＮＯ４），Ｎｉ（Ｃ１３Ｈ１５ＮＯ４）．配合物中配体以酚氧、亚胺氮和羧盐氧进行配位，铜（Ⅱ）配合物是四配位的，而镍（Ⅱ）配合物是六配位的。三种化合物抗小白鼠ＥＡＣ活性试验表明，铜（Ⅱ）配合物的抑癌率为２７．５％，其它两化合物无明显抗ＥＡＣ活性。     

金属细菌叶绿素的合成及其对肿瘤细胞的抑制作用金属细菌叶绿素的合成及其对肿瘤细胞的抑制作用

目的寻找一种新型光动力学疗法光敏剂。方法采用从光合细菌中分离纯化的脱镁细菌叶绿素为配体，与金属盐在有机溶剂中反应，合成了Cu，Zn，Co，Ni 4种金属细菌叶绿素，并对其紫外可见光谱和荧光光谱进行研究。此外还研究了4种金属细菌叶绿素对K562和HL60两种白血病细胞生长的影响。结果4种金属细菌叶绿素的光谱图都有可预见的漂移，证明金属已配位到细菌叶绿素的卟啉大环上。同时，4种金属细菌叶绿素都有很强的抑瘤作用，光照可以明显提高其抑瘤率。结论金属细菌叶绿素作为一种新型光敏剂具有优良的性质，是新一代光敏剂发展的一个方向。     

4-氨基-3-(α-呋喃)-5-巯基-1,2,4-三唑的SCHIFF氏碱、铜(Ⅱ)配合物的杀菌、抑霉活性

为筛选新型杀菌抑霉药物,本文报道了标题化合物对7种细菌和4种真菌的杀菌抑霉活性。18～64%的受试菌株对配体Ⅰ₂～Ⅰ₁₁和配合物Ⅱ₂～Ⅱ₁₁表现敏感;多数化合物对大肠杆菌有抑制作用;串珠镰刀菌、毛霉菌、黄曲霉菌、青霉菌对化合物Ⅰ₂高度敏感,抑菌圈直径为15～25mm;化合物Ⅰ₁₁和Ⅱ₁₁分别对73%和64%的菌株有抑菌作用。