消旋11-去甲胡桐素A的合成方法改进及其药理学评价

本文发展一个实用改进方法以合成具有抗人免疫缺陷病毒(HIV-1)的天然产物的类似物11-去甲胡桐素A［(±)-1］，方法改进包括以间苯三酚为起始原料与正丁酰乙酸乙酯在饱和氯化氢甲醇存在下，经过Pechmann反应生成5，7-双羟基-4-正丙基香豆素(3)，再与巴豆酸用多聚磷酸作溶剂及催化剂进行酰化，同时分子内环合得到收率为70%关键中间体苯并二氢吡喃酮(4)，并与缩醛1，1-二乙氧基-3-甲基-2-丁烯用微波辅助催化得到苯并吡喃(6)， 最后用Luche还原以CeCl₃·7H₂O作催化剂， 在低温下经NaBH₄选择性还原化合物(6)得到目标产物即消旋11-去甲胡桐素A (±)-1。上述4步反应总收率32%， 比原方法提高1倍。体外研究表明(±)-1对HIV-1(野株)及耐药株均有明显抑制逆转录酶和P24抗原的活性， (±)-1在细胞培养内分别与作用机制不同的3种治疗艾滋病药物(AZT、 T-20、 Indinavir)都有明显的协同作用。小鼠急性毒性， (±)-1的LD₅₀灌胃给药为735.65 mg·kg^-1， 腹腔给药为525.10 mg·kg^-1。小鼠灌胃给与(±)-1血浆峰浓度(C_max)与药时曲线面积AUC_0-∞分别为0.54 μg·mL^-1及1.08 (μg·mL^-1)·h。为了初步观察(±)-1的体内药效，采用血清药理学方法，小鼠腹腔注射1次(±)-1或临床有效对照药奈韦拉平，30 min和60 min后血清有相似的抑制HIV-1逆转录酶活性。实验结果提示去甲11-胡桐素A值得进一步研究。     

(±)-裸麦角碱Ⅰ酸的全合成及(±)-裸麦角碱Ⅰ的另一合成路线

(±)-裸麦角碱I酸U〔(±)Chanoclavine-Iacid(1)]是紫牵牛Ipomea violacea中的主要生物碱。本文报道了(1)的首次全合成及(±)-裸麦角碱I(9)的另一合成路线。作者采用3-甲醛吲哚化合物(2)为起始原料,经5步反应得四氢苯并吲哚化合物(3),(3)在二氯甲烷中经氯甲酸吡啶氧化成醛化合物(4),(4)在2-甲基-2-丁烯中用次氯酸钠氧化为酸(5),(5)经重氮甲烷醚溶液甲基化后得到甲酯化合物(6),(6)用锌汞齐还原后得到相应     

氯霉素的酶法对映体选择性水解合成

对硝基苯甲醛与甘氨酸甲酯按Ehrhart方法得到(±)苏型-对硝基苯丝氨酸甲酯[(±)-1],续经二氯乙酰化,得N-二氯乙酰物[(±)-2],然后用枯草菌溶素(Subtilisin)在pH 7.7的缓冲液中进行选择性水解得相应的(2S,3 R)-酸(3)及未水解(-)-2,两者均接近定量收率且光学纯度>97%。 8用二甲硫甲硼烷还原得氯霉素[(+)-4],(-)-2用氢化锂铝还原得(-)-4。     

可弯曲喉罩在小儿俯卧位手术中的应用

目的 观察可弯曲喉罩(FLMA)在小儿俯卧位手术中的应用效果。方法 2014年10月至2016年10月在安徽省儿童医院行全麻下俯卧位手术患儿40例,采用随机数字表法分为可弯曲喉罩组(FLMA组)和气管导管组(ETT组),每组20例。记录患儿入室(T₁)、插管即刻(T₂)、插管后1min(T₃)、拔管后1min(T₄)各时点血压、心率;记录仰卧位、俯卧位气道峰压;记录两种卧位时纤维支气管镜下喉罩位置分级;记录手术时间、拔管(喉罩)时间以及气道痉挛、返流误吸、漏气等不良反应。结果 两组患儿仰卧位下均一次成功插入气管导管或喉罩,翻身俯卧位完成手术。T₃、T₄时点,FLMA组平均动脉压(65.90±9.36)、(72.40±11.09) mmHg显著低于ETT组(80.80±9.73)、(86.40±9.04) mmHg(P<0.01);心率(103.95±10.00)、(107.00±7.55)次/分,显著低于ETT组(119.35±8.48)、(129.15±7.87)次/分(P<0.01);两组俯卧位气道峰压(15.25±1.33)、(17.00±1.30) cmH₂O均高于平卧位(12.70±1.38)、(14.10±1.41) cmH₂O(P<0.05);俯卧位纤维支气管镜下喉罩位置4级(只见声门)例数少于仰卧位(P<0.05);拔管时间FLMA组(5.25±1.71) min短于ETT组(6.95±2.11) min(P<0.05);FLMA组术中有2例出现漏气,经加深麻醉后缓解。结论 可弯曲喉罩用于小儿俯卧位短时(<2 h)手术的气道管理,通气良好,血流动力学平稳,拔管时间短。     

新型β—阻滞剂比索心安富马酸盐中间体的制备

<正> 比索心安富马酸盐的英文名称:(±)-1-[a-[(2-Isopropoxyethoxy)-p-tolyl]oxy]-3-isopropylamino-2-propanol Fumarate 结构式: 分子式:C_(18)H_(31)NO_4~(·2/1C_4H_4O_4) 本品通常为白色结晶,呈粉末状,溶于水。熔点98—100℃。本品由西德E·MERCK公司研制开发,八一年,在西德申请到合成专利,八六年四月在西德首次上市。目前,英国正     

酵母致小鼠高尿酸血症模型

目的　建立小鼠高尿酸血症模型。方法　采用酵母膏灌胃给药 ,磷钨酸法测定不同时间小鼠血清尿酸水平。结果　 30、1 5g·kg- 1 ·d- 1 连续灌胃 1、2、3、4wk ,小鼠血清尿酸水平分别为 :(2 71 8± 53 2 )、(2 1 5 4± 31 5)、(1 95 9±56 0 )、(1 4 2 1± 30 7) μmol·L- 1 ,(2 2 6 8± 40 7)、(1 76 9±2 7 0 )、(1 4 8 67± 30 4)、(1 1 9 3± 2 7 4) μmol·L- 1 。 7 5g·kg- 1 ·d- 1 连续灌胃 1wk ,小鼠血清尿酸水平为 (1 1 7 0±2 9 0 ) μmol·L- 1 ,对照组小鼠血清尿酸为 (1 0 8 1± 1 3 9)μmol·L- 1 。结论　酵母膏灌胃可以复制出小鼠高尿酸血症模型 ,以 1 5～ 30 g·kg- 1 ·d- 1 连续灌胃 1～ 2wk较好     

5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体生物等效性

采用GC法测定 5 单硝酸异山梨酯血浆药物浓度 ,研究 5 单硝酸异山梨酯缓释胶囊相对生物利用度和生物等效性。 18名健康志愿者随机交叉单剂量口服试验药 (T)与对照药 (R) 4 0mg ,测得Cmax分别为 (348 3± 146 8)ng/mL和 (347 9± 2 0 2 4)ng/mL ;Tmax 分别为 (4 7± 1 8)h和(4 6± 1 7)h ;AUC( 0 -n) 分别为 (3 933 2± 142 5 0 )ng h/mL和 (3 6 93 0± 12 39 5 )ng h/mL ;相对生物利用度为 (10 6 6± 16 9) %。 18名志愿者随机交叉多剂量口服T与R ,测得达稳态的Cmax分别为 (2 30 9± 72 4)ng/mL和 (190 9± 6 6 9)ng/mL ;Cmin分别为 (4 2 6± 2 3 5 )ng/mL和 (4 7 4±2 2 1)ng/mL ;AUCSS分别为 (2 939 4± 92 2 1)ng h /mL和 (2 6 6 7 4± 832 9)ng·h /mL ;DF分别为1 6± 0 4和 1 3± 0 3 ;相对生物利用度为 (111 0 2± 2 1 0 5 ) %。经生物等效性分析 ,两制剂在单剂量与多剂量条件下生物等效     

国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊单次和多次给药的人体药动学(英文)

目的 :比较国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体药动学和相对生物利用度。方法 :采用单次和多次给药的 4周期双交叉设计 ,气相色谱 电子捕获检测法 (GC ECD)测定 2 2名健康男性志愿者血浆中单硝酸异山梨酯的浓度。结果 :单次 (2 5mg)口服国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊后的药动学参数分别为 :Tmax为 (5 .7±s 0 .5 )h和 (5 .8±1 .0 )h ,Cmax为 (2 3 6± 62 ) μg·L-1和 (2 42± 62 )μg·L-1,T1/ 2 为 (8.3± 1 .6)h和 (8.4± 2 .1 )h ,AUC0 3 6为 (3 .7± 0 .9)mg·h·L-1和 (3 .6±0 .9)mg·h·L-1,AUC0 ∞ 为 (4 .0± 0 .9)mg·h·L-1和 (3 .8± 0 .8)mg·h·L-1,平均滞留时间MRT为 (1 1 .5±0 .8)h和 (1 1 .4± 0 .7)h。多次 (2 5mg,6d)口服国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊后的稳态药动学参数分别为 :Tmax 为 (5 .2± 0 .7)h和 (5 .4±0 .9)h,Cmax为(3 1 4± 67) μg·L-1和 (3 1 0± 5 8) μg·L-1,Cmin为(63± 1 4) μg·L-1和 (65± 1 6) μg·L-1,稳态血药浓度均值Cav为 (1 87± 3 8) μg·L-1和 (1 83± 3 8) μg·L-1,AUC0 3 6h为 (5 .0± 1 .0 )mg·h·L-1和 (4 .9± 1 .0 )mg·h·L-1,波动度DF为 (1 3 4± 2 0 )%和 (1 3 4± 1 8) %。单次和多次口服国产与进口单硝酸异山梨酯     

国产双氯芬酸钠缓释栓与普通栓的生物等效性

目的 :研究国产双氯芬酸钠缓释栓和普通栓的生物等效性。方法 :2 0名健康志愿者随机分成 2组 ,采用双周期交叉试验设计 ,单剂量 (10 0mg)或多剂量连续给药 ,用HPLC法测定血浆中双氯芬酸钠的血药浓度。结果 :缓释栓和普通栓的主要药动学参数分别如下 :单剂量cmax为 (1 0 87± 0 2 98)、(1 2 0 2± 0 4 11)mg·L-1;tmax为 (1 6 92± 0 6 6 5 )、(1 10 8± 0 4 30 )h ;AUC0 -12为 (3 770± 1 2 2 3)、(3 2 34± 0 737)mg·h·L-1;T1/ 2 (ke) 为 (2 346± 0 5 77)、(2 132± 0 6 99)h ;平均相对生物利用度F0 -12 为(115 5± 19 8) %。多剂量cmax分别为 (1 370± 0 315 )、(1 6 4 1± 0 5 18)mg·L-1;cmin为 (0 10 3± 0 0 32 )、(0 0 76± 0 0 35 )mg·L-1;tmax为 (2 175± 0 6 5 4 )、(1 4 5 8± 0 4 5 8)h ;AUC0 -12 为 (5 4 5 9± 1 2 78)、(5 2 99± 0 96 4 )mg·h·L-1;血药浓度的波动度分别为(2 79 4 35± 4 7 0 4 1) %、(347 195± 71 6 5 5 ) %。经方差分析和双单侧t检验 ,2种制剂间AUC无显著性差异 (P >0 0 5 ) ;tmax(P <0 0 5 ) ,缓释栓达峰时间明显延长 ;多剂量缓释栓cmax小于普通栓 (P <0 0 5 )。结论 :2种制剂具有生物等效性 ,双氯芬酸钠缓释栓具有缓释特征     

高效液相色谱法测定米非司酮制剂在家犬体内血药浓度及生物利用度

目的测定米非司酮制剂在家犬体内药代动力学及生物利用度。方法于服药后不同时间内采血 ,用高效液相色谱法测定血药浓度。结果米非司酮胶丸 (被试制剂 1 )中米非司酮的Cmax为( 1 399 5 8± 396 87)ng/mL ;Tmax 为 ( 2 1 7± 0 98)h ;t1/ 2 (Ke) 为 ( 4 32± 0 4 1 )h ;AUC0→ 2 4 为( 1 1 0 4 3 75± 31 1 1 1 2 )ng/mL·h ;AUC0→∞ 为 ( 1 1 31 8 74± 30 99 0 4 )ng/mL·h ;米非司酮胶囊 (被试制剂 2 )中米非司酮的Cmax 为 ( 1 34 2 6 0± 1 35 76 )ng/mL ;Tmax 为 ( 1 33± 0 5 2 )h ;t1/ 2 (Ke) 为( 4 37± 0 4 9)h ;AUC0→ 2 4 为 ( 1 0 85 2 39± 1 936 98)ng/mL·h;AUC0→∞ 为 ( 1 1 0 90 2 8±1 989 95ng/mL·h ;米非司酮片 (对照制剂 )中米非司酮的Cmax为 ( 5 4 1 80± 1 5 2 79)ng/mL ;Tmax为( 0 92± 0 1 3)h ;t1/ 2 (Ke) 为 ( 3 1 4± 0 77)h ;AUC0→ 2 4 为 ( 2 72 0 2 8± 5 4 6 77)ng/mL·h ;AUC0→∞ 为( 2 72 0 2 8± 5 4 6 77)ng/mL·h。结论两种被试制剂与对照制剂比较 ,其米非司酮的Cmax、Tmax和AUC0→∞ 均有显著的统计学差异 (P <0 0 5 )。     

帕罗西汀治疗肠易激综合征

目的 :观察帕罗西汀治疗肠易激综合征(IBS)的疗效与不良反应。方法 :63例有明显抑郁心理障碍的IBS病人随机分成 2组 ,帕罗西汀组 3 2例 (男性 1 4例 ,女性 1 8例 ;年龄 3 4a±s1 0a) ,对照组 3 1例 ,(男性 1 4例 ,女性 1 7例 ;年龄 3 4a± 1 1a) ,2组均给予硝苯地平 1 0mg、洛哌丁胺 2mg、谷维素 2 0mg ,po,tid;帕罗西汀组同时给予帕罗西汀2 0mg,po,qd;疗程为 4wk ,共 2个疗程。结果 :帕罗西汀组治疗wk 4,8末躯体症状严重度评分 (4 .8± 1 .6,3 .8± 1 .4)、抑郁量表评分 (4 0± 5 ,3 8± 7) ,生活质量评分(5 7± 1 3 ,70± 1 6) ,与对照组 (6.1± 2 .0 ,5 .8±2 .4;5 2± 7,49± 4;49± 1 6,5 1± 1 7)比较差异有非常显著意义 (P <0 .0 1 ) ;帕罗西汀组治疗wk4,8末有效率分别为 75 % ,97% ,对照组为 48% ,5 8% ,(P <0 .0 5 )。帕罗西汀组不良反应轻微。结论 :帕罗西汀治疗伴明显抑郁心理障碍的IBS病人疗效显著 ,且较安全     

氧化亚氮/氧气混合气体吸入镇痛在烧伤病人中的效果观察

目的观察氧化亚氮 /氧气(N2O/O₂)混合气体吸入镇痛在烧伤病人中的应用效果。方法选取 2013年 2月至 2015年 2月郑州市第一人民医院收治的烧伤病人 120例,采用双盲法随机分为观察组(创面换药时予以 N2O/O₂混合气体吸入镇痛, n＝ 60)、对照组(创面换药时吸入氧气, n＝60)其余治疗相同,以心电监护设备评估其在吸入 N2O/O₂前(T1)、吸入 2 min(T2)、吸入 5 min(T3)、吸入 10 min(T4)的生命体征,比,较两组换药前、换药中、换药后 10 min的疼痛度［疼痛视觉模拟评分(VAS)］、焦虑程度［汉化版烧伤专用疼痛 ?焦虑量表(C?BSPAS)］、镇静程度(Ramsay镇静评分)、镇痛满意度,并记录其不良反应。结果观察组在 T2、T3、T4时心率(HR)［T2(92.33±9.31)次 /分比(96.16±9.53)次 /分、 T3(94.10±9.53)次 /分比(98.78±9.76)次 /分、 T4(91.63±9.25)次 /分比(97.45±9.88)次 /分］、收缩压(SBP)［T2(124.45±12.67)mmHg比(129.35±13.40)mmHg、T3(127.79±12.55) mmHg比(133.47±13.68)mmHg、T4(124.13±12.68)mmHg比(129.55±12.67)mmHg］低于对照组,而血氧饱和度(SpO₂)［T2(99.64±0.03)%比(95.84±0.39)%、T3(99.02±0.05)%比(97.25±0.34)%、T4(99.03±0.06)%比(96.88±0.45)%］高于对照组,观察组 T2时舒张压(DBP)低于对照组［(71.38±7.26)mmHg比(74.58±7.62)mmHg,P＜0.05］;观察组换药中、换药后 10 min VAS、C? BSPAS评分低于对照组(P＜0.05);观察组镇静分级优于对照组(P＜0.05);观察组镇痛满意度 93.33%高于对照组 80.00%(P＜ 0.05);两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P＞0.05)。结论 N2O/O₂混合气体吸入镇痛应用于烧伤病人中有较好的镇痛、镇静效果,同时降低生命体征波动及焦虑程度,提高病人镇痛满意度,安全可靠,值得在临床推广应用。     

单剂量与多剂量口服罗红霉素缓释片与普通片的犬体药物动力学研究

目的　研究健康家犬单剂量与多剂量口服罗红霉素(Rox)缓释片的药物动力学。方法　采用健康家犬 6只随机交叉单剂量与多剂量口服Rox缓释片与普通片 ,微生物法测定血药浓度 ,应用 3p97程序计算主要药动学参数 ,对AUC0～∞ 、AUC0～T或AUC0～τ的对数值进行方差分析、双单侧t检验等统计学处理 ,以 80 %～ 12 5 %为等效标准 ,评价缓释制剂与普通制剂的生物等效性。结果　单剂量时Rox缓释片的Tmax、Cmax、AUC0～T、AUC0～∞ 和MRT分别为(2 2 5± 0 99)h、(4 2 6± 1 70 )mg·L-1、(2 8 73± 10 4 6 )mg·h·L-1、(34 6 4± 9 5 7)mg·h·L-1和 (15 84± 1 6 3)h ,普通片的上述参数分别为 (1 33± 0 2 6 )h、(6 32± 2 79)mg·L-1、(2 8 6 8± 8 16 )mg·h·L-1、(34 4 9± 5 6 3)mg·h·L-1和 (12 95± 1 5 6 )h。多剂量达稳态时Rox缓释片的Tmax、Cmax、Cmin、AUC0～τ、AUC0～∞ 、Cav、DF和FI分别为(2 5 0± 0 4 5 )h、(4 38± 1 2 5 )mg·L-1、(0 4 9± 0 0 6 )mg·L-1、(2 4 91± 2 38)mg·h·L-1、(39 71± 6 4 8)mg·h·L-1、(1 0 4± 0 10 )mg·L-1、370 4 2 %± 98 4 1%和 15 7 36 %±11 86 % ,普通片的上述参数分别为 (1 4 2±0 38 )h、(6 13± 1 2 6 )mg·L-1、(0 4 3± 0     

3-氯-1,2-丙二醇在大鼠体内的毒代动力学

目的　为了全面了解 3 氯 1 ,2 丙二醇 ( 3 MCPD)的毒理作用性质。方法　采用毛细管气相色谱 质谱 (GC MS)联用法测定大鼠血液中 3 MCPD的含量。结果　一次性给大鼠ig 75和 3 0 0mg·kg-1的3 MCPD后 ,血药浓度 时间的动力学符合一级吸收一室模型 ,t1/ 2kα 分别是 ( 1 .61± 0 .1 6)和 ( 1 .0 3±0 .1 9)h ,t1/ 2kβ是 ( 3 .40± 1 .0 1 )和 ( 7.3 8± 2 .76)h,tp为 ( 3 .2 4±0 .2 6)和 ( 3 .3 3±0 .3 9)h ,cmax为 ( 3 1±9)和( 2 1 5± 3 2 )mg·L-1,Cl是 ( 0 .2 7± 0 .1 0 )和 ( 0 .1 0±0 .0 4)mg·kg-1·h-1,V为 ( 1 .3 1± 0 .5 0 )和 ( 1 .0 1±0 .0 5 )L·kg-1。结论　结果表明 3 MCPD经胃肠道吸收入血快 ,在动物体内分布广泛。     

盐酸二甲双胍/格列本脲复方片剂在人体的药代动力学

目的　建立人血浆中格列本脲的HPLC ESI MS测定法 ,研究志愿者口服格列本脲与二甲双胍的复方片剂后的药代动力学行为。方法　人血浆样品中格列本脲的测定方法 :血浆样品以 1mol·L- 1的盐酸酸化后用乙酸乙酯提取 ,进行HPLC ESI MS分析 ,色谱柱为LichrospherC18(dp 5μm ,4 6mmID× 2 5cm ) ,流动相为甲醇 -10mmol·L- 1醋酸铵水溶液 (78∶2 2 ,V/V) ,检测方式为SIM方式 ,检测离子为m/z 492 1(格列本脲 )、m /z 444 1(内标 )。 2 0名健康志愿者交叉口服供试片和参比片 ,剂量均为格列本脲 2 5mg和盐酸二甲双胍 50 0mg。 结果　在 0 3 10～ 413 μg·L- 1范围内格列本脲峰面积与内标峰面积的比值与浓度的线性关系良好。格列本脲受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为(5 4± 0 8)h、(5 9± 1 0 )h ,Cmax 分别为 (14 6± 2 2 ) μg·L- 1、(12 3± 16) μg·L- 1,Tmax分别为 (2 7± 0 9)h、(3 0±0 7)h ,AUC0～ 3 6 分别为 (73 0± 14 0 ) μg·h·L- 1、(63 2± 117)μg·h·L- 1;二甲双胍受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为(3 0± 0 6)h、(3 0± 0 4)h ,Cmax分别为 (1 61± 0 3 2 )mg·L- 1、(1 62± 0 3 3 )mg·L- 1,Tmax分别为 (1 8± 0 2 )h、(1 7± 0 4)h ,AUC0～ 15 分别为 (7 3 7± 1 3 4 )     

盐酸千金藤碱在Beagle犬体内的药动学

目的 探讨盐酸千金藤碱在Beagle犬体内药代动力学特征。方法 采用液-质联用法测定Beagle犬静脉滴注盐酸千金藤碱1.0,3.0和10.0 mg·kg^-1后的血药浓度,使用3P97软件计算药动学参数。结果 静脉滴注盐酸千金藤碱注射液1.0,3.0和10.0 mg·kg^-1后, 血浆平均滞留时间(MRT)依次为8.6±7.0, 14.5±2.5和(18.3±5.8)h;血浆半衰期(T_1/2)分别为8.59±7.02, 14.55±2.46和(18.27±5.77)h;平均血药峰浓度(c_max)分别为(125.6±65.4), (262.6±95.1)和(1672.0±400.5)μg·L^-1;平均药时曲线下面积(AUC_0-tn)值分别为389±213, 1377±428和(13666±4330)μg·h·L^-1;平均清除率(Cl)分别为4.57±6.20, 2.14±0.66和(0.77±0.28)L·h^-1;平均表观分布容积(V_d)分别为27.2±11.4, 44.8±15.8和(19.9±9.7)L·kg^-1。结论 千金藤碱在Beagle犬体内代谢过程基本符合三室模型,主要药代动力学参数表现出一定的剂量相关性。     

血清乙肝病毒定量与肝损伤及干扰素疗效的关系

目的 :探讨血清乙肝病毒定量与肝脏损伤及干扰素治疗效果的关系。方法 :对 3 4例乙肝e抗原 (HBeAg)及乙肝表面抗原 (HBsAg)阳性的乙肝患者进行干扰素治疗 ,对患者血清进行乙肝病毒定量测定及白蛋白 (ALB)、白蛋白 /球蛋白比值 (A/G)、谷 -丙转氨酶 (ALT)、谷 -丙转氨酶 (AST)、总胆红素 (TBIL)、直接胆红素 (DBIL)测定 ,将血清病毒含量≥ 10 7、10 6 .9～10 5.1、≤ 10 5 分别定为高、中、低含量组。并于治疗前行肝脏组织病理检查。结果 :3 4例患者血清HBV -DNA含量范围在 10 4～ 10 9拷贝·mL- 1,其中 13例高病毒含量患者 ,ALT值 ( 156 .0± 2 1.3 )IU·L- 1,AST值 ( 14 5.0± 11.0 )IU·L- 1,S值为 ( 2 .0 7±0 .2 1) ,G值为 ( 2 .1± 0 .7) ;14例中病毒含量患者 ,ALT值 ( 2 85.0± 18.0 )IU·L- 1,AST值 ( 12 5.0± 55.8)IU·L- 1,S值为 ( 2 .0±0 .4) ,G值为 ( 2 .4± 0 .4) ;7例低病毒含量患者ALT值 ( 167.0± 2 1.3 )IU·L- 1,AST值 ( 12 8.0± 2 7.7)IU·L- 1,S值为 ( 3 .0 1±0 .11) ,G值为 ( 3 .0 6± 0 .0 9)。 3组数值之间无明显相关性 (P >0 .0 5) ,予干扰素治疗 2 4周后 ,高、中、低病毒含量组患者有 1例( 7.69% ) ,3例 ( 2 1.43 % ) ,3例 ( 4 7.86 % )血清HBVDNA阴转 ,3者之间差异有显著     

醛糖还原酶抑制剂依帕司他胶囊和片剂的人体生物等效性

目的 :评价依帕司他胶囊和片剂的人体生物等效性。方法 :2 0名健康男性受试者 ,随机分为 2组 ,分别于早晨空腹一次口服依帕司他胶囊或片剂5 0mg。 1wk后再交叉服药。用HPLC法测定依帕司他血药浓度。结果 :依帕司他胶囊和片剂的主要药动学参数 ,Tmax为 (1.7±s 0 .4 )h和 (1.6± 0 .6 )h ,Cmax为 (4 .0± 0 .9)mg·L- 1和 (4 .3± 1.1)mg·L- 1,MRT为 (1.6± 0 .3)h和 (1.6± 0 .4 )h ,T1/2 为(1.7± 0 .6 )h和 (1.4± 0 .3)h ,AUC0 8为 (10 .9±2 .1)mg·h·L- 1和 (11.4± 2 .8)mg·h·L- 1,AUC0 ∞为 (11.1± 2 .2 )mg·h·L- 1和 (11.5± 2 .8)mg·h·L- 1。依帕司他胶囊相对生物利用度为 (10 0±2 2 ) %。结论 :依帕司他胶囊与片剂具有生物等效性     

法莫替丁滴丸剂和片剂的人体生物等效性

目的　采用HPLC法测定法莫替丁的血药浓度,评价法莫替丁滴丸剂和片剂的人体生物等效性。方法　2 0名健康志愿者分别单次口服法莫替丁滴丸剂或片剂4 0mg ,采用固相萃取HPLC法测定血药浓度。结果　法莫替丁滴丸剂和片剂的tmax分别为(2 .4 0±0 .6 4 )、(2 .5 5±0 .4 8)h ;cmax为(12 2±30 )、(135±37) μg·L-1;T1/2 为(3.35±0 .4 0 )、(3.2 4±0 .4 1)h ;AUC0→16h为(799±176 )、(84 4±2 2 3) μg·h·L-1;AUC0→∞为(84 5±188)、(885±2 2 9) μg·h·L-1。滴丸剂的相对生物利用度为(96 .98±16 .34) %。结论　2种制剂具有生物等效性     

头孢曲松钠-他唑巴坦钠在中国健康志愿者体内的药动学

目的　研究健康志愿者单剂量静滴头孢曲松钠-他唑巴坦钠后体内的药动学。方法　2 4名健康志愿者随机分成2组,分别单剂量静滴1或2g头孢曲松钠-他唑巴坦钠后,采用HPLC法同时检测头孢曲松钠和他唑巴坦钠血药浓度,DAS软件程序进行数据处理。结果　受试者单剂量静滴1g头孢曲松钠-他唑巴坦钠主要药动学参数cmax分别为(10 6 7±10 6 1)、(8 2 3±1 33)mg·L-1;T1/2 β分别为(10 5 2±1 6 1)、(0 91±0 4 2 )h ;AUC0→t分别为(80 0 98±15 7 0 2 )、(10 37±1 5 3)mg·h·L-1;单剂量静滴2g头孢曲松钠-他唑巴坦钠主要药动学参数cmax分别为(182 4 6±2 4 34)、(15 4 3±2 6 4 )mg·L-1;T1/2 β分别为(9 85±1 2 3)、(0 95±0 5 5 )h ;AUC0→t分别为(12 70 70±171 36 )、(18 4 1±3 4 3)mg·h·L-1。结论　头孢曲松钠-他唑巴坦钠单剂量静滴1或2g后,主要药动学参数β、T1/2 β、CL等差异均无统计学意义