中国乌头之研究——ⅩⅪ.赣皖乌头的研究

从赣皖乌头(Aconitum finetianum Hand-Mazz)中又分得五个生物碱,经光谱及化学方法鉴定,其中二个为新的二萜类生物碱,即脱乙酰冉乌头碱(N-deacetylranconitine),C₃₀H₄₂N₂O₆,熔点125～127℃,和脱乙酰赣乌碱(N-deacetylfinaconitine),C₃₀H₄₂N₂O₉,熔点121～123℃,及三个已知生物碱,即阿娃乌头碱(avadharidine)、牛扁次碱(lycoctonine)和脱乙酰刺乌头碱(N-deacetyllappaconitine)。经药理试验表明,脱乙酰冉乌头碱,脱乙酰赣乌碱和脱乙酰刺乌头碱均具有良好的镇痛效果。     

中国乌头的研究——ⅩⅩ.赣皖乌头的研究

本文报道了从赣皖乌头Aconitum finetianum Hand-Mazz的根中分到三个二萜类生物碱A.B.c。经鉴定B和C分别为lappaconitine和ranaconitine。碱A,C₃₂H₄₄N₂O₁₀,熔点220～221℃,[α]_D²²+44.7°(甲醇),为一个新生物碱,暂称赣乌碱finaconitine,经光谱推定化学结构为10-β-羟基-冉乌头碱。     

中国乌头之研究 ⅩⅨ 四川雪上一枝蒿中生物碱及其结构

从四川金沙江畔雪上一枝蒿(Aconitum pendulum)中分出四个结晶性的生物碱,证明其中三个为已知生物碱,即次乌头碱(hypaconitine),乌头碱(aconitine)和3-乙酰乌头碱(3-acetylaconitine);另一种为新生物碱,暂称为雪乌碱(penduline)熔点166～167℃,分子式C₃₄H₄₇NO₉,结构式初步推定如下式所示。雪上一枝蒿中主要生物碱为乌头碱,得率约为0.14%;雪乌碱对动物具有镇痛局麻等作用。     

国产乌头类生药榜嘎类和牛扁类的形态组织学研究

本文报道榜嘎类包括两种乌头:船盔乌头Aconitum naviculare Stapf和甘青乌头A.tanguticum Stapf及牛扁类包括五种乌头:牛扁乌头A.barbatum var.puberulum Ledeb.、高乌头A.sinomontanum Nakai、空茎乌头A.apetalum B.Fedtsch.、赣皖乌头A.finetianum Hand.-Mazz.、花葶乌头A.scaposum Franch.根部的形态与组织构造研究,结果表明这两类共七种乌头可根据生药外形及显微特征进行鉴别。     

国产乌头类生药榜嘎类和牛扁类的形态组织学研究

本文报道榜嘎类包括两种乌头:船盔乌头Aconitum naviculare Stapf和甘青乌头A.tanguticum Stapf及牛扁类包括五种乌头:牛扁乌头A.barbatum var.puberulum Ledeb.、高乌头A.sinomontanum Nakai、空茎乌头A.apetalum B.Fedtsch.、赣皖乌头A.finetianum Hand.-Mazz.、花葶乌头A.scaposum Franch.根部的形态与组织构造研究,结果表明这两类共七种乌头可根据生药外形及显微特征进行鉴别。     

弯喙乌头的化学成分研究

从弯喙乌头(Aconitum campylorrhynchum)中分离出一个微量新生物碱,经光谱和化学方法证明为8-乙酰嘟啦碱-(8-acetytdolaconine,Ⅰ),同时分离得到2个已知生物碱;即嘟啦碱(Ⅱ)和aconosine,(Ⅲ),后者是该植物的主要生物碱成分,在非生物碱部分还分离得到β-谷甾醇,棕榈酸和香豆酸。     

双酯型乌头生物碱对照提取物的制备及其应用研究

目的：以定量用双酯型乌头生物碱对照提取物替代单体对照品,修订川乌含量测定方法。方法：制备定量用对照提取物,标定和协作标定,对其中的乌头碱、次乌头碱和新乌头碱含量进行赋值。采用HPLC法,流动相为乙腈和0.2%冰醋酸溶液（三乙胺调pH至6.2）,梯度洗脱, 检测波长235nm;并比较使用单体对照品和对照提取物的含量测定结果。结论：定量用对照提取物可替代乌头碱等单体对照品,用于川乌药材中双酯型生物碱的含量测定。     

佳蓉片中6种乌头类生物碱的定量研究

目的分析佳蓉片中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、乌头碱和次乌头碱6种乌头类生物碱的含量。方法采用HPLC法。色谱条件:Kromasil C₁₈色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-四氢呋喃(25∶15)以及0.1 mol·L^-1醋酸铵溶液(每1 000 mL加冰醋酸0.5 mL),梯度洗脱;流速为0.8 mL·min^-1;柱温为25℃;检测波长为235 nm。结果苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、乌头碱和次乌头碱分别在4.32～432.40,1.29～128.83,1.08～108.46,1.77～177.30,0.78～78.40和1.19～119.04μg·mL^-1范围内与峰面积线性关系良好;平均回收率分别为96.46%,98.26%,98.03%,98.23%,98.86%和98.70%;RSD值分别为1.50%,1.20%,1.27%,1.06%,1.50%和1.19%;10批制剂中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原...     

伍用刺乌头碱对3-乙酰乌头碱毒性及镇痛作用的影响

刺乌头碱(0.5mg·kg~(-1))对3-乙酰乌头碱(0.07mg·kg~(-1))诱发大鼠心律失常有显著的对抗作用.二者伍用(剂量LA:AA=7:1)对镇痛作用无明显影响.但刺乌头碱可显著提高3-乙酰乌头碱小鼠的LD_(50),从而提高其治疗指数.扩大其安全范围。     

露蕊乌头生物碱的研究(Ⅰ)

从藏药露蕊乌头(Aconitum gymnandrum Maxim)中分得四个生物碱,经化学和光谱鉴定,其中两个为已知生物碱atisine.Hcl(A)和talatisamine(B),另两个为新的二萜类生物碱,分别命名为露乌碱,(C)(gymnaconitine)和甲基露乌碱(D)(mgthyl gymnaconitine),这两种新的生物碱均联接有二甲基咖啡酸酯:在乌头生物碱中是首次发现。     

露蕊乌头生物碱的研究(Ⅰ)

从藏药露蕊乌头(Aconitum gymnandrum Maxim)中分得四个生物碱,经化学和光谱鉴定,其中两个为已知生物碱atisine.Hcl(A)和talatisamine(B),另两个为新的二萜类生物碱,分别命名为露乌碱,(C)(gymnaconitine)和甲基露乌碱(D)(mgthyl gymnaconitine),这两种新的生物碱均联接有二甲基咖啡酸酯:在乌头生物碱中是首次发现。     

去氧乌头碱的抗炎、镇痛和解热作用

本文报告了新近以伏毛铁棒锤中提得的去氧乌头碱(DAC)的抗炎、镇痛和解热作用实验结果,并与已报道过的3-乙酰乌头碱(3AAC)进行比较。DAC0.8mg/kg (ip)显著抑制巴豆油所致小鼠耳廓肿;0.2mg/kg(ip或sc)显著抑制角叉菜胶或甲醛所致大鼠足爪肿、组胺所致大鼠皮肤渗出及醋酸所致小鼠腹腔渗出。于大鼠角叉菜胶足爪肿模型,测得DAC(ip)的抗炎治疗指数(6.38)略高于3AAC(5.92)。醋酸扭体法测得DAC抑制小鼠扭体反应50％的剂量为0.22±0.06mg/kg(sc);热板法测得DAC的小鼠镇痛ED_(50)为0.41±0.10mg/kg(ip),其镇痛治疗指数(6.37)高于3AAC(4.60)。DAC0.24mg/kg(ip)对伤寒副伤寒混合菌苗所致家兔发热有显著解热作用。     

刺乌头碱氢溴酸盐的药理作用研究

用热板,扭体反应(小鼠)和光热甩尾法测试表明,刺乌头碱均有镇痛作用。小鼠多次注射刺乌头碱后,再给予烯丙吗啡,不出现跳跃反应。对依赖吗啡大鼠或猴停药后的戒断症状无替代取消作用。猴长期注射刺乌头碱后停药不出现戒断综合症,表明刺乌头碱是一种不成瘾的止痛剂。刺乌头碱有较强的局部麻醉作用。对三联疫苗发热小鼠有解热作用。对大鼠甲醛性“关节炎”有消炎作用。     

白喉乌头中生物碱的研究

目的 研究白喉乌头Aconitum leucostomum Worosch.中的生物碱.方法 采用柱色谱法分离纯化得到单体化合物,通过多种波谱方法鉴定其结构.结果 分离得到了10个生物碱,分别为:高乌甲素(I)、dehydroacosanine(Ⅱ)、冉乌碱(Ⅲ)、宋果灵(Ⅳ)、乌头碱(Ⅴ)、新乌头碱(Ⅵ)、去氧刺乌头碱(Ⅶ)、spicatine A(Ⅷ)、印乌碱(Ⅸ)、puberuline C(Ⅹ).结论 化合物Ⅴ～Ⅹ为首次从该植物中分离得到.     

赣皖乌头生物碱的研究——Ⅰ.赣皖乌头中生物碱的分离与鉴定

赣皖乌头(Aconitum finetianum Hand-Mazz.)系毛茛科乌头属植物,俗称“破叶莲”、“鸡脑王”。为多年生草本,江西省兴国县有栽培及野生植物。民间广泛用于治疗菌痢、肠炎、毒蛇咬伤、无名肿毒。其根含有丰富的生物碱,但其成分迄今未见报告。     

基于模拟炮制技术的高乌头炮制过程中主要生物碱含量动态变化研究

目的 探讨甘草汁蒸制高乌头过程中主要生物碱含量动态变化规律。方法 将高乌头加甘草汁和不加甘草汁分别蒸制0,0.5,1,2,3,4,5 h,干燥处理,采用HPLC测定高乌头不同炮制品中高乌甲素、冉乌头碱以及新增成分的含量;采用高乌甲素和冉乌头碱对照品进行模拟炮制;采用制备液相分离新增成分并结合NMR及UPLC-QTOF-MS进行鉴定。结果 高乌头加或不加甘草汁蒸制过程中,随蒸制时间的延长,高乌甲素和冉乌头碱含量明显降低,同时产生2个新峰(峰1,峰2),其含量明显增加,说明新增成分和甘草汁无关,而与蒸制处理有关,对比不加甘草汁蒸制,加甘草汁蒸制后毒-效成分高乌甲素和冉乌头碱含量降低幅度适中,说明加甘草汁比不加甘草汁蒸制合理;模拟炮制结果显示,炮制过程中高乌甲素和冉乌头碱含量逐渐降低;经鉴定新增成分(峰2)为5-羟基甲糖醛。结论 高乌头炮制后主要生物碱成分发生了较大变化,可能与加甘草汁蒸制“减毒存效”密切相关。     

HPLC-QTOF-MS法测定风湿骨痛胶囊中9个乌头类生物碱的含量

目的:建立高效液相色谱四极杆飞行时间串联质谱法(HPLC-QTOF-MS法)测定风湿骨痛胶囊中乌头碱、次乌头碱、新乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、乌头原碱、次乌头原碱、新乌头原碱9个成分含量。方法:使用Agilent ZORBAX Extend-C18RRHT色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.8μm),以甲醇(A)-水(含0.1%甲酸和2.5 mmol·L-1醋酸铵)(B)为流动相,梯度洗脱(0~3.5 min,15%A;3.5~4.5 min,15%A→40%A;4.5~20 min,40%A;20~20.1 min,40%A→15%A;20.1~25 min,15%A),流速0.21 m L·min-1,柱温30℃;采用电喷雾离子(ESI)源,正离子方式检测,利用一级质谱的提取离子流色谱图进行定量,同时利用二级质谱进行成分的确认。结果:上述9种生物碱在一定范围内具有较好的线性关系,r值均大于0.999 7,精密度、重复性和稳定性的RSD均小于5%,加样回收率均在98.1%~101.8%之间。3批胶囊中以上9个成分的含量测定结果分别是0.069、0.058、0.063μg·粒-1;1.091、1.015、0.908μg·粒-1;0.139、0.118、0.091μg·粒-1;28.481、25.446、30.492μg·粒-1;30.990、32.985、40.105μg·粒-1;87.188、67.171、93.819μg·粒-1;0.958、1.060、1.363μg·粒-1;3.116、2.805、2.621μg·粒-1;1.892、1.594、1.708μg·粒-1。结论:本实验建立的方法经验证,可为控制该制剂的质量提供依据。     

人参四逆汤质量控制方法的研究——乌头类生物碱的鉴别、含量测定及乌头碱的限量检查

本文以人参四逆汤中附片的有效成分为指标。用薄层色谱法作乌头类生物碱鉴别及乌头碱的限量检查。用离子对萃取—分光光度法测定乌头类生物碱含量,乌头碱的回收率为98.33%±4.72%～103.6±3.09%,加样回收率为95.09±2.09%。方法准确、重现性好。     

反相离子对高效液相色谱法分离测定川乌和附片中乌头类生物碱的方法研究

本文建立了反相离子对高效液相色谱法分离测定川乌、附片中３种重要生物碱。本法分离度好、灵敏度高、选择性好、准确、快速。