HPLC法测定雪上一枝蒿中2种生物碱的含量

目的:建立高效液相色谱法测定雪上一枝蒿药材中雪上一枝蒿甲素和雪上一枝蒿庚素的含量。方法:色谱柱为C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(1000 mL水中加三乙胺0.1 mL,并用25%磷酸调节pH至7.3)(30:70),检测波长203 nm。结果:雪上一枝蒿甲素和雪上一枝蒿庚素均在0.0816～4.0800μg(r=0.99999)范围内线性关系良好,平均回收率分别为98.51%,98.15%。结论:为进一步研究其质量控制方法提供参考。     

中国乌头之研究——ⅩⅪ.赣皖乌头的研究

从赣皖乌头(Aconitum finetianum Hand-Mazz)中又分得五个生物碱,经光谱及化学方法鉴定,其中二个为新的二萜类生物碱,即脱乙酰冉乌头碱(N-deacetylranconitine),C_(30)H_(42)N_2O_6,熔点125～127℃,和脱乙酰赣乌碱(N-deacetylfinaconitine),C_(30)H_(42)N_2O_9,熔点121～123℃,及三个已知生物碱,即阿娃乌头碱(avadharidine)、牛扁次碱(lycoctonine)和脱乙酰刺乌头碱(N-deacetyllappaconitine)。 经药理试验表明,脱乙酰冉乌头碱,脱乙酰赣乌碱和脱乙酰刺乌头碱均具有良好的镇痛效果。     

中国乌头之研究——ⅩⅪ.赣皖乌头的研究

从赣皖乌头(Aconitum finetianum Hand-Mazz)中又分得五个生物碱,经光谱及化学方法鉴定,其中二个为新的二萜类生物碱,即脱乙酰冉乌头碱(N-deacetylranconitine),C₃₀H₄₂N₂O₆,熔点125～127℃,和脱乙酰赣乌碱(N-deacetylfinaconitine),C₃₀H₄₂N₂O₉,熔点121～123℃,及三个已知生物碱,即阿娃乌头碱(avadharidine)、牛扁次碱(lycoctonine)和脱乙酰刺乌头碱(N-deacetyllappaconitine)。经药理试验表明,脱乙酰冉乌头碱,脱乙酰赣乌碱和脱乙酰刺乌头碱均具有良好的镇痛效果。     

松潘乌头二萜生物碱的研究

甘肃省文县产的松潘乌头(Aconitum sungpanense Hand-Mazz),俗称缠绕乌头,民间用于治疗跌打损伤,风湿性关节痛等症。其化学成分尚未见报道。松潘乌头粗粉用0.5%的盐酸渗漉,通过阳离子树脂交换,经乙醚及二氯甲烷先后洗脱,乙醚部分用硅胶柱层析等     

去氧乌头碱的抗炎、镇痛和解热作用

本文报告了新近以伏毛铁棒锤中提得的去氧乌头碱(DAC)的抗炎、镇痛和解热作用实验结果,并与已报道过的3-乙酰乌头碱(3AAC)进行比较。DAC0.8mg/kg (ip)显著抑制巴豆油所致小鼠耳廓肿;0.2mg/kg(ip或sc)显著抑制角叉菜胶或甲醛所致大鼠足爪肿、组胺所致大鼠皮肤渗出及醋酸所致小鼠腹腔渗出。于大鼠角叉菜胶足爪肿模型,测得DAC(ip)的抗炎治疗指数(6.38)略高于3AAC(5.92)。醋酸扭体法测得DAC抑制小鼠扭体反应50％的剂量为0.22±0.06mg/kg(sc);热板法测得DAC的小鼠镇痛ED_(50)为0.41±0.10mg/kg(ip),其镇痛治疗指数(6.37)高于3AAC(4.60)。DAC0.24mg/kg(ip)对伤寒副伤寒混合菌苗所致家兔发热有显著解热作用。     

国产乌头类生药雪上一支蒿类的形态组织学研究

本文报道产于我国西南地区的民间药雪上一支蒿,包括7种乌头属植物即:短柄乌头Aconitum brachypodum Diels.,宣威乌头A.nagarum var.lasiandrum W.T.Wang,铁棒锤A.pendulum Busch,伏毛铁棒锤A.flavum Hand.-Mazz.,多裂乌头A.polyschisrum Hand.-Mazz.,凉山乌头A.liangshanicum W.T.Wang及小白撑A.nagarum var.heterotrichum Fletcher et Laucner根部的生药形态组织学研究。结果表明,这7种乌头根部可以根据生药外形及显微特征进行鉴别。     

复方雪上一枝蒿贴剂的研制及体外评价

以雪上一枝蒿甲素(1)的体外透皮量为评价指标,筛选复方雪上一枝蒿膜控型透皮贴剂处方。处方用三乙醇胺调至pH 7.5±0.2,同时加入5%的柠檬烯能有效促进1透过乙烯-醋酸乙烯共聚物膜;体外透裸鼠离体皮肤试验表明,5%的月桂氮(艹卓)酮能显著提高1的透皮量,且贴剂能维持24h稳定释药,与原酊剂相比,透皮速率无显著性差异。     

双酯型乌头生物碱对照提取物的制备及其应用研究

目的：以定量用双酯型乌头生物碱对照提取物替代单体对照品,修订川乌含量测定方法。方法：制备定量用对照提取物,标定和协作标定,对其中的乌头碱、次乌头碱和新乌头碱含量进行赋值。采用HPLC法,流动相为乙腈和0.2%冰醋酸溶液（三乙胺调pH至6.2）,梯度洗脱, 检测波长235nm;并比较使用单体对照品和对照提取物的含量测定结果。结论：定量用对照提取物可替代乌头碱等单体对照品,用于川乌药材中双酯型生物碱的含量测定。     

基于信息熵理论比较不同剂量雪上一枝蒿总生物碱对CIA模型大鼠的改善作用及其机制

目的:考察不同剂量雪上一枝蒿总生物碱(简称"雪总碱")对胶原诱发关节炎(CIA)模型大鼠血清炎症因子及关节滑膜组织中FOS蛋白表达的影响,并探讨其抗类风湿关节炎(RA)的可能机制。方法:将雄性SD大鼠随机分为空白组、模型组、阳性组(复方醋酸地塞米松软膏,0.2 g/kg)以及雪总碱低、中、高剂量组(56.26、112.50、225.00 mg/kg,以提取物中雪总碱的质量计),每组10只。除空白组外,其余各组大鼠均于左足皮下注射经不完全费氏佐剂乳化的牛Ⅱ型胶原蛋白以复制CIA模型,并自造模当日起于其左足涂抹相应药物,空白组和模型组大鼠涂抹等容65%乙醇,每日3次,连续28 d。于给药第7、14、21、28天时用游标卡尺测量各组大鼠左后足趾厚度,并计算足肿胀度;于末次给药后采用酶联免疫吸附测定法检测各组大鼠血清白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6、肿瘤坏死因子α(TNF-α)含量,采用免疫组化法检测其关节滑膜组织中FOS蛋白的表达水平[以免疫组化评分(HIS)表示];借助熵权法计算综合评分,并以此评价不同给药剂量对CIA模型大鼠上述指标的影响。结果:与空白组比较,模型组大鼠各时间点的足肿胀度、血清炎症因子含量以及HIS值均显著升高(P<0.05)。与模型组比较,各给药组大鼠各时间点足肿胀度,阳性组和雪总碱高剂量组血清IL-1β、IL-6、TNF-α含量以及HIS值,雪总碱中剂量组血清L-6、TNF-α含量以及雪总碱低剂量组血清TNF-α含量均显著降低(P<0.05)。各给药组上述指标的综合评分分别为0.37(阳性组)、0.31(雪总碱高剂量组)、0.23(雪总碱中剂量组)、0.09(雪总碱低剂量组)。结论:雪总碱对CIA模型大鼠具有一定的改善作用,且有随剂量升高而作用增强的趋势。这种作用可能与降低大鼠血清中炎症因子的含量以及抑制关节滑膜组织中FOS蛋白的表达有关。     

宾川乌头中的生物碱及其结构的研究

从云南药用草乌之一的宾川乌头(Aconitum duclouxii Levl)根中分得两种结晶性生物碱,称为碱A及碱B。经鉴定,碱B为乌头碱(aconitine)。碱A分子式为C₃₄H₄₇O₁₀N,熔点168～169℃,[α]_D^28.1+28.3(C,1.43,氯仿),此系一新生物碱,命名为宾乌碱(duclouxine),经光谱分析,初步推定其化学结构式为12-β-羟基查斯乌头碱(12-β-hydroxy chasmaconitine)。宾乌碱经初步药理试验说明有镇痛作用。     

线性变温法预测硫酸链霉素化学稳定性

本文用线型变温法,同时用经典恒温法,对同一批号硫酸链霉素水溶液进行稳定性预测,得到硫酸链霉素在pH=6.50水溶液中的分解活化能分别为E=33 kcal·mol^-1及E=34 kcal·mol^-1;室温速度常数分别为k_20℃=5.7×10^-6h^-1及k_20℃=5.0×10^-6h^-1。     

中国乌头的研究——ⅩⅦ.伏毛铁棒锤Aconitum flavum Hand-Mazz中生物碱

From a Chinese herb Fu Mao Tie Bang Ghui, the root of Aconitum flavum Hand-Mazz, collected from Ning Xia Autonomous Region, two alkaloids Ⅰ and Ⅱ have been isolated. On the basis of spectroscopic analyses and chemical methods, Ⅰ and Ⅱ were identified as 3-acetylaconitine and aconitine respectively.3-acetylaconitine, C₃₆ H₄₉ O₁₂ N, mp. 196-197℃, [α]_D²⁴+18.6° (C. 1.0, CHCl₃) was discovered in nature for the first time.     

弯喙乌头的化学成分研究

从弯喙乌头(Aconitum campylorrhynchum)中分离出一个微量新生物碱,经光谱和化学方法证明为8-乙酰嘟啦碱-(8-acetytdolaconine,Ⅰ),同时分离得到2个已知生物碱;即嘟啦碱(Ⅱ)和aconosine,(Ⅲ),后者是该植物的主要生物碱成分,在非生物碱部分还分离得到β-谷甾醇,棕榈酸和香豆酸。     

铁棒锤化学成分研究

铁棒锤(Aconitum szechenyianum Gay)又名铁牛七、黑草乌。用于消炎止痛、祛风除湿,治疗风湿性关节炎及疮痈肿毒等。与铁棒锤同名的植物有雪上一枝蒿(A.pendulumBush)、伏毛铁棒锤(A.flavum Hand-Maii),此二者成分已有报道,前者主要含乌头碱,     

中国乌头的研究——Ⅸ.川乌、附子中的生物碱

作者对中药川乌的生物碱进行研究,从其中共分得六种结晶性的生物碱,并证明四种是已知物,卽次乌头碱(hypaconitine)、乌头碱(aconitine)、新乌头碱(mesaconitine)和塔拉地萨敏(talatisamine).另二种为新生物碱,暂称为川乌碱甲和川乌碱乙.川岛碱甲,熔点111℃,实验式为C₂₃H₃₇NO₆;川乌碱乙,熔点185℃,实验式为C₂₂H₃₅NO₄。另在附子中亦分得新马头碱及次乌头碱.     

中国乌头的研究 ⅩⅢ.北草乌中的生物碱

从内蒙古赤峰产的北草乌中共分得五种结晶性的生物碱,并证明其中四种为已知物,即去氧乌头碱(deoxyaconitine),次乌头碱(hypaconitine),乌头碱(aconitine)和新乌头碱(mesaconitine);另一种为新生物碱,暂称北草乌碱(beiwutine),熔点196～198℃,分子式C₃₃H₄₅NO₁₂,结构式推定如图(1)。此草乌中的主要生物碱为新乌头碱。     

四川江油附子生物碱成分的研究

从四川江油附子(Aconitum carmichaeli Debx)中分得六个化合物。经理化常数测定和光谱分析证明,化合物V为新化合物,命名为新江油乌头碱(neojiangyouaconitine)。其余为已知物,分别鉴定为尿嘧啶(Ⅰ),华北乌头碱(Ⅱ),黄草乌头碱(Ⅲ),尼奥灵(Ⅳ),附子亭(Ⅵ)。     

四川江油附子(Aconitum carmichaeli Debx)脂溶性生物碱的研究

附子是我国常用中药之一,原植物为Aconitum carmichaeli Debx药用部位为侧生块根。陈嬿等曾报道从陕西川乌中分到篍廖谕芳?hypaconitine)、乌头碱(aconitine)、美沙乌头碱(mesaconitine)、塔拉地萨敏(talatisamine)及两个未知成分川乌碱甲(据作者之一朱元龙后来报道,川乌碱甲即为isotalatizidine)和川乌碱乙。又从南京引种的川乌中提取得到美沙乌头碱、海帕乌头碱和乌头碱。近两年来,又有许多文章报道关于Aconitum     

胡蔓藤生物碱的化学研究——Ⅰ.生物碱的分离与胡蔓藤碱甲的结构

胡蔓藤(Gelsemium elegans Banth.)根的生物碱提取物,经碱性氧化铝柱,碱性硅胶干柱层析法以及离心薄层层析法,分离得到七个生物碱,根据其理化常数,光谱分析(UV,IR,¹HNMR,¹³CNMR,MS)及衍生物制备确定三个为已知生物碱gelsevirine,koumine,gelsemine,其余四个生物碱为新的氧化吲哚生物碱,分别命名为胡蔓藤碱甲(humantenmine),胡蔓藤碱乙(humantenine),胡蔓藤碱丙(humantenidine)和胡蔓藤碱丁(humantenirine)。并确定了胡蔓藤碱甲的结构为(Ⅰ)式。