氧氟沙星缓释药栓在兔眼玻璃体腔内组织相溶性和生物降解实验研究

目的：观察氧氟沙星聚乳酸缓释植入药栓眼内组织相溶性及生物降解过程。方法：1.将自制的氧氟沙星聚乳酸缓释药栓经平坦部巩膜切口植入11只兔眼玻璃体腔，在每只兔植入前1－3天和植入后3－26天作ERG检测，取其b波振幅进行配对t检验统计分析。２.在植入药栓后７天和２１天，作临近的内层眼球壁组织电镜和光镜检查；３.在植入药栓后２－１４周作组织切片观察药栓降解过程和眼组织反应。结果：１.药栓植入前后b波振幅配对t检验差异无显著意义（Ｐ＞０.05）；２.在药栓植入后７天和２１天电镜和光镜检查视网膜组织无病理性改变；３.在药栓植入早期眼组织有轻微异物性炎症反应，药栓逐渐降解吸收。结论：氧氟沙星聚乳酸缓释药栓在眼内玻璃体腔具有良好的组织相溶性，并能逐渐降解吸收。     

生物降解性阿霉素聚乳酸微球体外释放及对视网膜毒性的研究

研究生物降解性阿霉素聚乳酸微球的体外释放及其对视网膜的毒性。方法：采用溶媒挥发法制备生物降解性阿霉素聚乳酸微球。用扫描电镜观察其形态,荧光分光光度法观测其体外释放情况;28只兔用于间接检眼镜、ERG、光镜和透射电镜检查以评价药物的视网膜毒性。结果:制得的微球平均粒径为37.9μm,其中阿霉素载药量为2.85％;体外释放速率缓慢,第42天时阿霉素的释放率仅达66.44％;观察表明,游离阿霉素 剂量超过5μg或阿霉素聚乳酸微球超过15μg时,视网膜出现毒性反应。结论：阿霉素聚乳酸微球较游离阿霉素毒性小,具有缓释长效的特点,提示该制剂有可能成为一种有效的治疗增生性玻璃体视网膜病变的眼内释药系统。     

生物可降解材料在眼科中的应用

生物可降解材料由于具有良好的生物相容性、无毒无刺激性、无抗原性、无有害降解产物等作用,目前已在生物医学领域被广泛应用.在眼科已被用作人工泪液、黏弹剂、药物载体等.就近些年来生物可降解材料在眼科的应用及展望进行综述.     

眼科植入式药物缓释系统的研究进展--在眼外伤、手术及某些眼病中的应用

眼植入剂是一种长效定量缓释的新型药物制剂，适用于需要长期治疗的多种眼科慢性疾患，眼外伤和眼科手术并发症。本文简要介绍了眼植入剂在预防和治疗白内障摘除出术后炎症反应和后囊浑浊，青光眼滤过泡术后瘢痕化，角膜移植排斥反应等术后并发症及角膜血管新生，巨细胞病毒性视网膜炎，增生性玻璃体视网膜病变，慢性葡萄膜炎等眼科疾患中的研究进展。     

植入性缓释给药系统在青光眼治疗中的应用

青光眼发病的影响因素较多,目前眼压仍然是唯一可控因素。药物疗法以常规滴眼液局部给药为主,但其存在药物生物利用度低、患者用药方法不当及依从性低等问题。近年来,药物缓释系统(drug delivery system,DDS)持续进展,有望解决上述问题。植入性DDS可分为可降解型和不可降解型,可使药物在眼内的有效浓度保持较长...     

眼科领域中纳米技术的应用

纳米技术是现代科学和先进工程技术结合的产物,几乎涉及现有的所有科学技术领域。眼科领域的主要应用包括利用纳米技术观察与分析眼的组织形态结构、生理及病理现象;利用纳米药物载体的靶向性、缓释性及控释性,成功应用于多种眼病的临床治疗和实验室研究;纳米生物材料在组织修复和制作假体方面具有良好前景;利用纳米技术辅助诊断、作为基因治疗载体等。（中华眼科杂志．2007。43：1048—1052）     

药物控释技术以及在眼科的应用

许多眼部疾病,如角膜移植术后免疫排斥反应和眼内疾病等,均需在眼内达到一定的药物浓度才能起到治疗效果,但由于"血-眼屏障"和"角膜屏障"的作用,全身和传统局部用药很难在眼内达到有效的药物浓度。植入眼内的药物控释系统可以避开血-眼和角膜的屏障作用,极易使药物在眼内达到有效的治疗浓度,同时减少全身用药的副作用,有着广泛的研究和开发前景。     

干扰素在眼科的应用

干扰素在眼科的应用中国医科大学第一医院眼科（１１０００１）蒋慧蓉徐丽夏德昭干扰素（Ｉｎｔｅｒｆｅｒｏｎ：ＩＦＮ）分别于１９５４年和１９５７年由日本长野的小岛及Ｉｓａａｃｓ与Ｌｉｎｄｅｎｍａｕｎ相继发现。作为一类由细胞分泌的具有抗肿瘤活性等多种生物学功...     

壳聚糖在眼科的应用

壳聚糖是一种新型天然生物材料,其生物学特性优良,具有良好的生物相容性、生物可降解性,无毒无刺激性,无致炎性、无抗原性、无有害降解产物,且具有止血和抑菌作用。目前,壳聚糖在生物医学领域已被广泛应用,在眼科已被用做药物转运的载体、人工泪液等,本文主要就壳聚糖在眼科的应用情况作一简要介绍。     

角膜接触镜载药在青光眼药物治疗中的应用

角膜接触镜可通过多种方式(如浸泡法、维生素E修饰法、聚合物胶体纳米粒子载药法等)载一种以上药物形成眼部缓释系统,减少药物不良反应并增加其生物利用度。不同载药方式存在其局限性而限制其临床应用及产业化生产。浸泡法载药缓释系统药物突释明显,难以长时间达到有效的治疗水平;维生素E修饰法及聚合物薄膜载药法可更加有效延缓药物的释放,但可改变接触镜本身物理特性;聚合物胶体纳米粒子载药法可影响药物稳定性并造成大量药物浪费;环糊精及其衍生物可用于疏水性药物的缓释,也可影响接触镜本身物理特性;分子印迹法及超临界流体技术载药制作相对复杂,药物缓释效果影响因素多,难达产业化。(国际眼科纵览,2020,44:402-407)     

壳聚糖纳米给药系统及其在眼科学领域的应用

基于壳聚糖的纳米给药系统已成为药物治疗研究的热点之一。壳聚糖纳米给药系统除了具有一般纳米给药系统的特点,如靶向输送、可生物降解和缓释外,还具有其他载体不具备的如抑菌、止血、抗组织纤维化、辅助免疫、抗肿瘤和促进伤口愈合等特性。目前的研究结果已展示出在眼科疾病治疗中的应用前景。     

药物纳米控释系统在眼科的应用研究

纳米级聚合物粒子作为药物传递和控释的载体,是一种新的药物控释体系。它与微米颗粒载体的主要区别是超微小体积,它能穿透组织间隙并被细胞吸收,可通过人体最小的毛细血管,还可通过血脑屏障,因而作为新的控释体系被广泛研究,具有较为广阔的发展前景。综述了纳米控释系统在眼科药物方面的最新研究进展。     

药物缓释制剂在抗PVR中的应用

抗增殖性玻璃体视网膜病变(proliferative vitreoretinopathy，PVR)药物缓释制剂按其释药方式的不同可分为2大类：一类为延缓释放制剂，如脂质体、微球。另一类即控释给药制剂，如各种植入体装置。近年来有学者还研制了一种新型的不需要载体的共药缓释系统。本文介绍了各种缓释制剂的特点及其在抗PVR中的应用，并评价它们各自的优缺点。     

Application of Thermo-setting Gel as Artificial Vitreous

Purpose

In this study, we produced a rabbit model and investigated the safety of intravitreous injection of a thermo-setting gel (TG) to determine whether TG can be used as artificial vitreous.

Methods

Ten male Japanese white rabbits were used. After performing vitrectomy in a unilateral eye, we injected 1?ml of WTG-127 into the vitreous cavity. The contralateral control eye was not given ophthalmic solution or surgery. Each eye was examined and intraocular pressure (IOP) and the electroretinogram (ERG) were evaluated. On day 28, all eyes were enucleated and examined.

Results

No abnormal findings and no elevation of IOP were observed. On the ERG, no significant difference in the latency and amplitude of either the a wave or b wave was observed. Histopathological examination of the retinal tissue showed no abnormalities. In the presence of a retinal tear, under the detached retina a drift of TG through the tear was observed in a few animals.

Conclusions

In a rabbit model, the safety of using an intravitreous injection of thermo-setting gel as artificial vitreous was confirmed by ophthalmoscopic, electrophysiological, and histological studies for a relatively short observation period. However, TG injection cannot be expected to provide a tamponade effect. Jpn J Ophthalmol 2005;49:491–496 © Japanese Ophthalmological Society 2005     

Applications of liposomes in ophthalmology

This review outlines the applications of liposomal formulations in ophthalmology. In ophthalmology, liposomes have been used to treat disorders of both the anterior and posterior segments. These include dry eyes, keratitis, corneal transplant rejection, uveitis, endophthalmitis, and proliferative vitreoretinopathy. Liposomes also have shown promise as vectors for genetic transfection and monoclonal antibody-directed vehicles. Furthermore, heat-activated liposomes have spurred research in focal laser and heat-induced release of liposomal drugs and dyes for selective drug delivery. These techniques have been useful in selective tumor and neovascular vessel occlusion, angiography, and retinal and choroidal blood-flow studies. Although verteporfin is the only liposomal drug currently approved for use in the eye, the benefits of liposomes will likely be applied widely in all treatment, diagnostic, and research aspects of ophthalmology in the future.     

眼内色素在眼部药物传递中的作用

眼内色素主要存在于葡萄膜（包括虹膜、睫状体、脉络膜）和视网膜色素上皮（RPE）层,它能与很多不同类型的药物结合,如抗生素、麻醉剂、β-受体阻滞剂、糖皮质激素和抗疟药等,结合的关键在于药物的酸碱度和脂溶性.通过研究药物在不同给药途径中的药代动力学和药效学,发现眼内色素与药物的结合在眼部药物传递中起重要的作用.它不仅可以提高药物在组织中的初始浓度,而且色素与大部分药物的结合是可逆的,使得药物可以从色素中缓慢释放而延长药物的作用时间,产生有利或不利的影响.由于不同的药物与色素的结合力不同,且在不同的物种和种族,甚至同一组织的不同区域中眼内色素的含量都有区别,使得药物与色素的结合存在个体差异,因此进一步研究不同药物与眼内色素结合的特点和量化关系,可以为科研和临床用药,特别是经巩膜给药的研究和药物递放系统的开发提供更多的科学依据和指导意义.     

PSF蛋白及其在眼科的应用研究

多聚嘧啶束结合蛋白相关剪接因子(polypyramidine tract binding protein-associated splicing factor,PSF)是存在于细胞核内且参与多种细胞反应的多功能蛋白质.经玻璃体腔注射重组腺相关病毒包装的PSF蛋白(rAAV-PSF)可有效抑制氧诱导视网膜病变模型小鼠视网膜新生血管的形成,下调血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)的表达,从而控制新生血管的增生;PSF蛋白通过募集Hakai复合物,下调VEGF启动子的转录激活,从而抑制胰岛素样生长因子(in-sulin-like growth factor,IGF-1)刺激的视网膜血管内皮细胞增生.此外,PSF蛋白通过调控细胞因子信号抑制物3的表达,间接影响JAK/STAT信号通路的活化状态,而在斑马鱼视神经再生中发挥重要作用.     

Bevacizumab在眼科应用的研究进展

Bevacizumab是一种重组人VEGF单克隆抗体，本文就其应用于临床治疗年龄相关性黄斑变性、糖尿病视网膜病变、高度近视伴发的脉络膜新生血管、视网膜静脉阻塞等眼内新生血管疾病的研究进展作一综述。     

Avastin在眼科中的应用

Avastin-阿瓦斯汀(Bevacizumab)是重组的人源化单克隆抗体,与人血管内皮生长因子(vascularendothelial growth factor,VEGF)结合并阻断其生物活性,从而抑制新生血管的生成。目前,Avastin在肿瘤科得到了广泛应用,而且在治疗眼科新生血管性疾病也取得了很好的疗效。     

盐酸环喷托酯在眼科的应用

盐酸环喷托酯作为一种抗胆碱药物,具有睫状肌麻痹完全、散瞳效果好、起效快、持续时间短的特点,与传统药物(阿托品、托吡卡胺)相比有明显优势,可以广泛用于眼科屈光检查及葡萄膜炎和睫状环阻滞性青光眼等的散瞳治疗.本文就盐酸环喷托酯的作用机制、临床效果及不良反应作一综述.