桂竹糖芥中强心甙的种类及丰度研究

桂竹糖芥又名小花糖芥，是十字花科糖芥属植物。黑龙江省尚志、海林、伊春一带均有分布，资源较丰富。该植物含有多种强心甙，具有强心利尿作用。为发掘利用本省中草药资源和满足临床实践的需要，我们已将采自牡丹江北山一带的桂竹糖芥中起强心作用的化学成分强心总甙提取出来。化     

桂竹糖芥强心苷G对Na^＋,K^＋—ATP酶的抑制作用

对照哇巴因观察糖芥强心苷Ｇ对大鼠心肌ＡＴＰ酶活性的影响。结果表明糖芥苷Ｇ体外显著抑制心肌Ｎａ＾＋、Ｋ＾＋－ＡＴＰ酶，并呈浓度依赖性，而ＡＴＰ对糖芥苷Ｇ的作用几无影响。     

HPLC法测定糖芥中强心苷含量

目的建立桂竹糖芥有效成分的含量测定方法。方法以地产的桂竹糖芥为分析对象,利用高效液相色谱法测定用不同方法提取的糖芥强心苷的含量。结果方法学考察表明,本研究建立的分析方法有比较好的重现性。结论该法简便,结果准确,可用于中药材的有效成分分析。     

桂竹糖芥强心苷G和哇巴因的强心效应和安全范围的比较

在猫和豚鼠戊巴比妥钠心衰模型上比较了桂竹糖芥强心苷Ｇ和哇巴因的强心作用和安全范围。桂竹糖芥强心苷Ｇ作用于衰竭心脏的最大有效量为（８８±１２）μｇ／ｋｇ（猫），（１３６±１ｇ）μｇ／ｋｇ（豚鼠），桂竹糖芥强心苷Ｇ安全范围大于哇巴因。     

糖芥苷的提取分离及其细胞毒性的考察

目的：考察糖芥苷的细胞毒性。方法：应用80％乙醇回流提取,正己烷萃取,MCI柱层析甲醇洗脱获得糖芥苷。采用体外培养的血管平滑肌细胞,通过检测细胞增殖、细胞内钙和c—myc基因的mRNA表达,考察糖芥苷细胞毒性,并与哇巴因、地高辛进行比较。结果：（1）糖芥苷浓度在10^-5mg／mL时具有促血管平滑肌细胞增殖作用,增殖率为33．3％;哇巴因和地高辛浓度分别在10^-14mg／mL和10^-9mg／mL时具有促血管平滑肌细胞增殖作用,最大增殖率分别为49．08％和51．05％。（2）糖芥苷浓度在10～mg／mL时可暂短升高细胞内钙;哇巴因浓度在10^-4mg／mL时可持久升高细胞内钙。（3）糖芥苷浓度在10—8mg／mL时对c—mycmRNA表达没有影响;哇巴因和地高辛浓度在10^-12mg／mL时可增加C—mycmRNA表达。结论：与哇巴因和地高辛相比,糖芥苷细胞毒性较小。     

糖芥苷G在家兔体内药动学研究

目的 :研究糖芥苷G在家兔体内药动学的特征。方法 :6只家兔静脉注射糖芥苷G ,以咖啡因为内标物 ,采用高效液相色谱法测定血中药物含量 ,通过药动学程序软件进行数据处理。结果 :糖芥苷G在家兔体内的动力学特征符合二室模型 ,其动力学方程 :C =10 3.0 3e-1.2 71t 6 .5 44e-0 .172t。主要药动学参数为Vd :0 .16 72L ;AUC :2 992 .76 (ug ml) .mint1 2 (1) :7.38min .;t1 2 (2 ) :2 0 0 .79min .。结论 :该研究为糖芥苷G今后的进一步研究和应用奠定了基础     

钩藤总碱缓释滴丸的急性毒性研究

目的观察钩藤总碱缓释滴丸对小鼠的急性毒性反应并与钩藤总碱进行比较。方法小鼠一次性分别灌胃钩藤总碱及钩藤总碱缓释滴丸,观察14天内的毒性反应和死亡情况,计算其LD50。结果小鼠灌胃钩藤总碱的LD50为649．85mg／kg,95％的可信区间为549．45—768．59mg／kg;钩藤总碱缓释滴丸的LD50为1900．7mg／kg,95％的可信区间为1651．8～2167．9mg／kg。结论钩藤总碱缓释滴丸按临床常用剂量给药具有较好的安全性。     

银杏叶中槲皮素黄酮苷类抗紫外线作用的研究

小鼠肝细胞接受不同剂量的紫外线照射后，线粒体的结构和功能受到不同程度的损伤，而且具有明显的剂量效应，这种损伤主要表现在脂质过氧化程度增大以及由此导致的线粒体膜流动性下降和细胞色素Ｃ氧化酶（ＣＣＯ）活力的降低。从银杏叶中提取的槲皮素黄酮苷类可以显著抑制线粒体的这种变化，从而保护紫外线引起的线粒体的结构和功能的损伤。     

槲寄生黄酮苷对大鼠心室肌细胞钾离子通道的作用

目的观察槲寄生黄酮苷对大鼠心室肌细胞钾离子通道的作用,探讨槲寄生黄酮苷抗心律失常作用机制。方法应用全细胞膜片钳技术记录槲寄生黄酮苷对大鼠单个心室肌细胞内向整流钾电流(IK1)、瞬时外向钾电流(Ito)的影响。结果应用50μg/ml和250μg/ml两种浓度的槲寄生黄酮苷分别使大鼠单个心室肌细胞内向整流钾电流(IK1)在实验电压-120mV时从给药前(-26.23±9.52)pA/pF减少到(-20.82±7.88)pA/pF,(-18.11±7.89)pA/pF(n=7,P<0.05);使大鼠心室肌细胞瞬时外向钾电流(Ito)在实验电压+50mV时,从给药前(26.14±6.67)pA/pF减少到(16.41±6.23)pA/pF,(13.25±3.78)pA/pF(n=4,P<0.05)。结论槲寄生黄酮苷抑制大鼠心室肌细胞IK1,Ito可能是其抗心律失常作用的一个机制。     

杜仲籽总苷抗炎镇痛作用研究

目的:研究杜仲籽总苷的抗炎、镇痛作用。方法:采用二甲苯所致小鼠耳肿胀和大鼠角叉菜胶足肿胀方法,研究杜仲籽总苷的抗炎作用;采用热板法、醋酸扭体法、光照甩尾法,研究杜仲籽总苷的镇痛作用。结果:杜仲籽总苷的110、220 mg/kg剂量都能明显减少二甲苯所致小鼠耳肿胀的体积,杜仲籽总苷的55、110、220 mg/kg剂量在给药后4 h左右明显减少大鼠角叉菜胶足肿胀率;杜仲籽总苷的220 mg/kg剂量能显著提高热板和光电引起小鼠的痛阈值,杜仲籽总苷的110、220 mg/kg剂量能显著地减少醋酸引起的扭体次数。结论:杜仲籽总苷具有较强的抗炎、镇痛作用。     

心律失常联律间期改变对血液动力学的影响

目的研究心律失常联律间期改变对血液动力学的影响。方法经心电图检查证实为心律失常患者179例,正常窦性心律30例,经食道心房调搏检查人工模拟房性早搏90例次,再应用心功能仪及信号处理技术对上述检查者的桡动脉图形进行面积积分。结果早搏提前率相同情况下:桡动脉图积分面积在提前率>40%时最小,20%～40%时居中,<20%时最大,(P<0.05);自发、人工房早桡动脉图积分面积两组间差异无显著性(P>0.05)。窦性心律不齐桡动脉图积分面积:最短P-P间期组最小,居中P-P间期组居中,最长P-P间期组最大,(P<0.05)。房颤桡动脉图积分面积:R-R间期<600ms组最小,R-R间期600～1000ms组居中,R-R间期>1000ms组最大,(P<0.05);3组与窦性心律组比较均差异有显著性(P<0.05)。结论心律失常对血液动力学的影响与联律间期长短密切相关。     

三白草不同药用部位不同提取物的急性毒性研究

目的探讨三白草提取物对小鼠急性毒性,评价其安全性。方法采用健康昆明种小鼠,灌胃给药三白草不同药用部位不同提取物,三白草地上部分和根茎的95%乙醇提取物给药剂量范围分别为40.00～12.66 g/kg和4.50～1.42 g/kg,观察小鼠的活动和毒性反应,采用改良寇氏法测定半数致死量（LD50）;采用组织切片法观察小鼠的病变部位。结果三白草95%乙醇提取部位为三白草主要毒性部位,而挥发油和水提物基本没有毒性;三白草地上部分和根茎部分95%乙醇提取物的小鼠LD50分别为17.15 g/kg和3.15 g/kg;病变部位为肝细胞轻度变性,而肾脏、胸腺及大脑等其他脏器各组均未见明显病变。结论三白草95%乙醇提取物具有一定的毒性,临床应用时应予以重视。     

阿奇霉素分散片对小鼠的急性毒性研究

目的评价阿奇霉素分散片的急性毒性并与其原料药进行比较。方法小鼠一次性灌胃(ig)或腹腔注射(ip)阿奇霉素分散片及其原料药,观察14天内的毒性反应和死亡情况。结果小鼠ig和ip阿奇霉素分散片的LD50分别为3581.0和516.6 mg.kg-1,ig阿奇霉素原料药的LD50为3419.8 mg.kg-1,分别相当于人临床常用量(3.6～7.2 mg.kg-1)的747～1494倍、71～143倍和475～950倍。结论阿奇霉素分散片按临床常用剂量口服给药是安全的。     

小鼠腹腔注射阿霉素的急毒实验及其对外周血的影响

目的　测定雄性小鼠 ip阿霉素 (ADM)急毒 L D50 及对外周血影响的剂量效应关系 .方法　昆明种小鼠随机分成8组 ,阴性对照组和 ADM7个不同剂量组 ,除阴性对照组外 ,其余依次经 ip1.2 5 ,2 .5 0 ,5 .0 0 ,10 .0 0 ,15 .0 0 ,2 0 .0 0和 40 .0 0mg· kg- 1 7个不同剂量的 ADM,阴性对照组给予对应剂量的生理盐水 ,观察动物给药后 10 d内的生存情况 .结果　ADM的 7个剂量组动物的死亡率随 ADM的剂量由低到高依次是 0 ,0 ,0 ,2 0 % ,70 % ,90 %和 10 0 % .ADM可引起外周血除红细胞分布活力 (RDW)、平均血小板体积 (MPV )和淋巴细胞百分比 (L YM)外几乎所有的指标降低 ,红细胞 (RBC)、白细胞 (WBC)、血小板 (PL T) 3种血液成分降低显著 (P<0 .0 5 ) ,并随 ADM剂量的增加而愈发明显 .结论　雄性昆明种小鼠 ADM ip L D50 为 13.2 mg· kg- 1 ,其 95 %可信限范围为 10 .6～ 16 .4mg· kg- 1 . ADM毒性导致的血液 3种成分数量及相关功能的下降呈剂量效应关系     

微粉化对马钱子小鼠急性毒性的影响

目的观察马钱子粗粉及其超微粉分别对雄性、雌性昆明小鼠的急性毒性反应,考察微粉化对其毒性的影响。方法一次性分别灌胃给予雄性、雌性昆明小鼠不同剂量的马钱子超微粉或粗粉,观察急性毒性反应,记录死亡潜伏期,用序贯法计算LD50及其95%可信限。结果马钱子超微粉雄性小鼠LD50为194.7 mg/kg,95%可信区间为208.7～180.7 mg/kg,马钱子超微粉雌性小鼠LD50为163.0 mg/kg,95%可信区间为198.2～127.8 mg/kg;马钱子粗粉雄性小鼠LD50为295.7 mg/kg,95%可信区间为331.7～259.7 mg/kg,马钱子粗粉雌性小鼠LD50为271.8 mg/kg,95%可信区间为323.7～219.9 mg/kg;粗粉的死亡潜伏期长于超微粉,而雄性动物的死亡潜伏期也长于雌性。结论马钱子超微粉及其粗粉对小鼠的毒性反应相似,其急性毒性存在量时效关系,但马钱子超微粉比粗粉的毒性大,临床应用马钱子超微粉应减少用量。     

藏药川西小黄菊中黄酮类成分的分离与结构鉴定

目的对匹菊属藏药川西小黄菊Py rethrum ta tsienense中黄酮类活性成分进行分离纯化和结构鉴定。方法利用普通硅胶柱色谱和制备薄层色谱等方法进行分离、纯化,并经超导核磁共振(NM R)、高分辨质谱(HR-ES I-M S)等现代波谱技术鉴定其结构。结果从川西小黄菊的95%乙醇提取物中获得7个黄酮类的化合物,其结构被确定为:洋芹素(Ⅰ)、芫花素(Ⅱ)、木犀草素(Ⅲ)、苜蓿素(Ⅳ)、4′-甲氧基-苜蓿素(Ⅴ)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)、苜蓿素-4-′O-(β-愈创木基甘油基)-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ~Ⅶ为首次从该植物中获得,大量黄酮类成分很可能为川西小黄菊的主要活性成分。     

通脉养心丸抗肾上腺素急性心律失常作用

[目的] 观察通脉养心丸在整体水平下目的抗肾上腺素急性心律失常作用.[方法] 采用舌下静注盐酸肾上腺素复制大鼠急性心律失常模型,观察通脉养心丸对心律失常潜伏期(min)、持续时间(min)、心律失常发生率(%)以及注射肾上腺素后30 min后血清超氧化物歧化酶(sOD)活力(KU/L)、丙二醛(MDA)(μmol/L)含量目的影响.[结果] 静注肾上腺素可由自律性增高致室性心律失常.通脉养心丸能显著缩短盐酸肾上腺素所致心律失常潜伏期及持续时间,降低心律失常发生率,并能提高血清SOD活力,降低MDA含量.[结论] 通脉养心丸具有抗.肾上腺素所致大鼠急性心律失常目的作用.     

昆明山海棠水提液的急性毒性研究

目的 探明昆明山海棠的急性毒性及半数致死剂量(LD50)，为临床的安全使用提供依据和资料。方法 THH水提液多剂量小鼠口服，观察小鼠的死亡率和脏器的感官病理改变。结果 雄性的LD50(95％可信限)为79g/kg(69～89g／kg)，雌性的LD50(95％可信限)为100g／kg(90～112g／kg)；肉眼未见脏器明显的病理改变。结论 按化学物质的急性毒性分级标准，THH水提液属中等毒级别，临床使用比较安全，具有广阔的应用发展前景。     

胆碱对急性心肌缺血心律失常的作用

目的 观察胆碱对大鼠急性心肌缺血的作用,并探讨其作用机制.方法 以结扎大鼠左冠状动脉前降支造成急性心肌缺血模型,给予M受体激动剂胆碱和M3受体阻断剂4DAMP进行干预.观察大鼠急性心肌缺血模型心律失常发生情况和心肌细胞L型钙通道蛋白mRNA的表达.结果 ①胆碱可降低大鼠急性心肌缺血模型的心律失常发生率(P＜0.05);②胆碱能够使L型钙通道mRNA表达增加;③M3受体阻断剂4DAMP可逆转胆碱的上述作用(P＜0.05).结论 胆碱通过激活M3受体降低了急性心肌缺血大鼠心律失常的发生率.