京尼平苷和京尼平研究及应用现状

环烯醚萜类化合物京尼平苷（栀子苷）及其苷元京尼平具有多种药理活性和广泛应用价值,一直是国内外学者研究的热点。系统综述了京尼平苷及京尼平在植物中分布、分离（制备）纯化、定量测定、药物代谢、药理活性和应用现状,并对其毒性进行简单概述,为京尼平苷及京尼平的进一步研究和开发提供参考,也为其临床应用提供科学依据。     

固相萃取分离纯化杜仲中环烯醚萜类化合物

杜仲是我国传统的名贵药材,有补肝降压、增强免疫功能及抗癌、抗疲劳等多种药理作用[1,2]。药理研究表明,杜仲中的京尼平苷、京尼平苷酸等环烯醚萜类化合物是主要的降血压活性成分,而其中的桃叶珊瑚苷却具有升高血压的作用[3,4]。因此,将杜仲中京尼平苷、京尼平苷酸与桃叶珊瑚苷分离十分有应用价值。固相萃取技术是一个包含液相和固相的物理过程,在药物、环境、农药等的分析中常作为一种预处理手段,具有分离纯化效率高、操作简便、溶剂耗量少等优点[5]。本实验采用以未键合的硅胶为填料进行固相萃取,以不同极性的溶剂萃取分离纯化杜仲中的环…     

HPLC法测定栀蒡热毒平方有效部位中4种成分含量

目的 建立栀蒡热毒平方有效部位中4种成分栀子苷、京尼平-1-β-D-龙胆双糖苷、牛蒡子苷和黄芩苷的含量测定方法.方法 采用HPLC法,色谱柱为Diamonsil C_(18)柱(4.6 mm×150 mm,5μm),乙腈-0.2%磷酸水梯度洗脱,流速1.0 mL/min,检测波长238 nm和278 nm.结果 栀子苷平均回收率99.02%,RSD1.99%(n=6);京尼平-1-β-D-龙胆双糖苷平均回收率99.03%,RSD2.83%(n=6);牛蒡子苷平均回收率101.12%,RSD2.86%(n=6);黄芩苷平均回收率100.05%,RSD2.02%(n=6).结论 3批样品测定结果表明,该方法简便、准确,可用于栀蒡热毒平有效部位中栀子苷等4种成分的含量测定.     

栀子提取物京尼平苷和西红花苷利胆作用的研究

采用测定大鼠胆汁分泌量的实验方法,观察栀子提取物京尼平苷和西红花苷十二指肠给药后的利胆作用。结果显示西红花苷５０和１００ｍｇ／ｋｇ剂量均不增加大鼠的胆汁流量,而京尼平苷５０和１００ｍｇ／ｋｇ剂量均可显著增加大鼠胆汁流量,降低胆汁内胆固醇含量,增加胆汁内ＨＣＯ＾－３浓度,但对胆汁酸,胆红素,「Ｃａ＾２＋」含量无显著影响。     

栀子苷的药理作用及其作用机制研究进展

栀子为茜草科植物栀子(Gardenia jasminoides,Ellis)的干燥成熟果实,具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒的功效。国内外所公认的中药栀子有效成分为环烯醚萜类物质,具有解热镇痛、抗炎、镇静催眠、保肝利胆、防治动脉粥样硬化、抗脑缺血损伤、抗微生物等药理活性,尤其能较好地防治脑缺血损伤[1]。栀子中活性最高的成分是栀子苷(京尼平苷,Geniposide)和京尼平(Genipin)。     

HPLC法测定杜仲雄花和杜仲雄花茶中京尼平苷酸、绿原酸和京尼平苷

目的 建立同时测定杜仲雄花及其制剂杜仲雄花茶中京尼平苷酸、绿原酸和京尼平苷的方法。方法 采用反相高效液相色谱法。色谱条件为迪马公司Diamonsil^TM C₁₈色谱柱(150 mm×4.6 mm, 5 μm）,甲醇-水-冰醋酸（15∶85∶1.5)为流动相,体积流量为1 mL/min,柱温为25~27 ℃,检测波长为237 nm,灵敏度为0.100 0 AUFS。结果 京尼平苷酸、绿原酸及京尼平苷进样量与色谱峰面积线性关系良好。结论 该方法简便、准确,可用于杜仲雄花及杜仲雄花茶中京尼平苷酸、绿原酸及京尼平苷的测定。     

醒脑静中环烯醚萜苷类有效成分鼻腔吸收研究

目的 研究醒脑静中环烯醚萜苷类有效成分栀子苷和京尼平龙胆双糖苷大鼠鼻腔吸收特性及其相关性。方法 以体积校正法,采用改良的大鼠在体鼻循环模型研究栀子提取物单用、与醒脑静中冰片、麝香分别配伍及醒脑静全方配伍后栀子苷及京尼平龙胆双糖苷在大鼠鼻腔的吸收。结果 栀子提取物中环烯醚萜苷类代表成分栀子苷和京尼平龙胆双糖苷的大鼠鼻腔吸收符合一级速率过程,为被动吸收。艾片、合成冰片及醒脑静全方配伍可促进栀子苷及京尼平龙胆双糖苷大鼠鼻腔吸收,人工麝香无显著促进作用。在不同配伍条件下两种成分的鼻腔吸收系数相关性良好,线性回归方程为K_{京尼平龙胆双糖苷}＝0.792 1 K_栀子苷＋0.236 7（r＝0.976 0）。结论 醒脑静组方配伍可显著提高栀子苷及京尼平龙胆双糖苷的鼻腔吸收,方中环烯醚萜苷类成分具有相似的鼻腔吸收特性。     

中药对多囊卵巢综合征大鼠雄激素合成酶表达的影响

目的通过观察丹栀逍遥丸及栀子提取物京尼平苷对多囊卵巢综合征(PCOS)大鼠模型高雄激素血症的影响,探讨卵巢内雄激素合成关键酶17β-羟甾脱氢酶(17β-HSD)在PCOS高雄激素血症发生机制中的作用。方法抽取PCOS模型大鼠18只,随机分为对照组、京尼平苷组、丹栀逍遥丸组,每组各6只。测定大鼠体重、卵巢指数、血清激素水平,以免疫组织化学方法检测各组大鼠卵巢中17β-HSD的相对表达。结果丹栀逍遥丸组与京尼平苷组大鼠体重、性激素水平、卵巢重量、卵巢中17β-HSD的表达与对照组比较,均有改善(P<0.05)。结论栀子提取物京尼平苷及丹栀逍遥丸在改善PCOS大鼠高雄激素血症的同时,可使使卵巢内雄激素合成关键酶17β-HSD表达下降。     

高效液相色谱法测定栀子Ⅰ号方中栀子苷的含量

栀子Ⅰ号方(临床验方)是由栀子、芦荟等中药组成的复方制剂。栀子是君药，具有抗炎解热镇痛作用。其中栀子苷是其主要有效成分，根据文献报道近年栀子苷含量测定的方法主要有薄层扫描法和高效液相法。本文采用高效液相色谱法准确快捷地测定了制剂中栀子苷的含量，为控制本方的内在质量提供了科学依据。     

栀子化学成分及药理作用研究进展

栀子具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒等功效,常用于治疗自身免疫性疾病、糖尿病和肝脏损伤等。现代研究发现,栀子化学成分复杂,主要有环烯醚萜类、二萜类、黄酮类和有机酸酯类等。栀子苷是从栀子中分离得到的一种环烯醚萜苷类化合物,具有抗感染、免疫调节和抗氧化等多种药理作用。栀子苷可恢复促炎/抗炎细胞因子的动态平衡,调节免疫细胞的功能和活化,减少炎症递质和炎症因子的产生,以及调节多种信号通路发挥抗感染和免疫调节作用。     

栀子中栀子甙的提取工艺研究

目的:从茜草科植物山栀子的成熟果实中分离纯化栀子苷,并对现有的栀子苷提取工艺进行优化。方法:利用柱层析、重结晶从山栀子的成熟果实中进行分离纯化栀子苷。结果:分离纯化出栀子苷单体28.5 g。结论:柱层析和重结晶方法是简单、快速分离栀子苷的有效办法。     

京尼平苷对地鼠胆固醇结石形成的影响

目的观察京尼平苷预防给药对地鼠胆固醇结石形成的影响.方法用高脂肪高蛋白致石饲料造成地鼠胆固醇结石模型,阳性对照药物熊去氧胆酸80mg/kg和京尼平苷50,100mg/kgig,每天预防给药,给药30d后作胆囊内容物涂片检查观察地鼠的成石率,检测胆汁脂类成分计算胆汁成石指数.结果模型组的成石率为100%,成石指数(LI)大于1;京尼平苷50和100mg/kg组的成石率分别为40%(P＜0.05)和25%(P＜0.01),LI均小于1,熊去氧胆酸组的成石率与LI与京尼平苷100mg/kg组相近.结论京尼平苷对地鼠胆固醇结石的形成可能具有抑制作用.     

京尼平苷通过PI3K/Akt通路促进糖尿病大鼠皮肤溃疡创面愈合

目的 探讨京尼平苷对糖尿病性皮肤溃疡大鼠的保护作用及其机制。方法 将大鼠分为正常组、模型组、京尼平苷治疗组(Gen(L):200 mg/kg; Gen(H):500 mg/kg)。在糖尿病大鼠皮肤溃疡造模后,各组大鼠均灌胃生理盐水或京尼平苷(n=6)。每天给药1次,每天记录各组伤口愈合情况及炎症情况。在糖尿病性皮肤溃疡治疗7 d后,分别通过测量皮肤溃疡创口面积、组化切片与TUNEL染色及Western blot蛋白免疫印迹法量化分析创面愈合、细胞凋亡及其相关调节蛋白表达的变化情况。结果 与模型组相比,京尼平苷(200 mg/kg和500 mg/kg)口服能显著促进糖尿病大鼠创面愈合,增加损伤处的收缩。在糖尿病大鼠皮肤创面凋亡研究中,京尼平苷治疗大鼠TUNEL染色阳性细胞明显减少(P<0.05)。京尼平苷能显著抑制皮肤炎症,促进创面修复可能与促进PI3K和Akt蛋白磷酸化有关。结论 京尼平苷通过抑制炎症反应和细胞凋亡促进糖尿病大鼠皮肤创面修复。     

3种中成药中西红花苷-1和栀子苷的UPLC含量测定

目的分别测定妇科分清丸、黄连上清丸和芎菊上清片中栀子苷和西红花苷-1的含量。方法以前期分离的栀子苷和西红花苷-1为对照品,采用超高效液相色谱法（UPLC）对3家中药厂生产的含栀子的中成药中栀子苷和西红花苷-1的含量进行测定。结果 UPLC法准确度和精密度高,方法稳定,3种中成药中栀子苷含量为0.19%-0.47%,而西红花苷-1含量在0.014%-0.56%。结论所建方法准确、简便、快速,可用于以上3种中成药中栀子苷和西红花苷-1的含量控制方法。     

氰基硼氢化钠还原胺化京尼平合成拟生物碱与活性

目的 以京尼平苷为原料通过还原胺化反应合成拟生物碱的方法.方法 京尼平与胺类化合物在氰基硼氢化钠存在下进行还原反应:京尼平与芳基乙胺的甲醇溶液混合后,加入过量氰基硼氢化钠,放置室温下反应3d,产物经石油醚-异丙醇-二乙胺,石油醚-乙酸乙酯等洗脱分离.结果 合成共得到9个拟生物碱并对部分拟生物碱进行活性筛选,找到治疗Ⅱ型...     

健骨痛消丸中活性成分的检测及其抗凝血作用的研究

[目的]检测健骨消痛丸的活性物质及其抗凝血作用。[方法]采用高效液相色谱-示差折光检测法(HPLC-RID)对健骨痛消丸中松脂醇二葡萄糖苷(PDG)、京尼平、京尼平苷的含量进行定量测定。采用磁珠法测定血小板聚集率,分离血清利用半自动凝血仪测定活性成分及提取液凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)和纤维蛋白原(FIB),结果与对照组比较。[结果]HPLC-RID法测定PDG、京尼平和京尼平苷的浓度在一定浓度范围内线性关系良好。PDG的回归方程为Y=0.142X-0.0004 (R~2=0. 9999),平均加样回收率为102.4%(RSD=3.9%);京尼平的回归方程为Y=0.003X+0.001 (R~2=0. 9970),平均加样回收率为99.2%(RSD=2.8%);京尼平苷的回归方程为Y=0.011X+0.002 (R~2=0. 9940),平均加样回收率为101.6%(RSD=3.2%)。采用该方法测定健骨痛消丸中PDG、京尼平和京尼平苷的含量分别为(3.52±0.085)mg/g、(32.6±1.6)μg/g和(221±9.5)μg/g。该方法测定结果与其他检测方法进行对比,无显著性差异;健骨痛消丸提取液PT、APTT、AT实验凝血时间显著大于灯盏花素,京尼平的PT活性最强,几种活性成分APTT活性均大于对照。[结论]所建立定量检测方法具有操作简便、准确可靠、抗干扰性强等特点,可有效监控健骨消痛丸的质量。     

高效液相色谱法测定栀子I号方中栀子苷的含量

栀子I号方 (临床验方 )是由栀子、芦荟等中药组成的复方制剂。栀子是君药 ,具有抗炎解热镇痛作用[1] 。其中栀子苷是其主要有效成分 ,根据文献报道近年栀子苷含量测定的方法主要有薄层扫描法[2 ] 和高效液相法[3 ] 。本文采用高效液相色谱法准确快捷地测定了制剂中栀子苷的含量     

粉碎粒度对栀子苷提取率的影响

目的优选栀子药材的提取工艺。方法以HPLC法测定不同粉碎粒度样品中栀子苷的含量为指标，比较了粉碎粒度对栀子苷提取率的影响。结果栀子粉碎成20目粗粉，加10倍量水，提取3次，每次提取1．5h，栀子苷的提取率在90％以上。结论该工艺与乙醇回流法相比，更经济、更安全。     

β-葡萄糖苷酶水解栀子苷的工艺研究

目的：研究栀子苷元最佳制备工艺。方法：采用β-葡萄糖苷酶水解的方法将栀子苷转化为苷元，以栀子苷元转化率为指标，正交试验优化β-葡萄糖苷酶水解栀子苷的工艺。结摹：最佳水解条件为：水解介质pH4．5、反应温度50℃、酶用量9600U·ml^-1，水解时间1h，栀子苷元转化率为44．7％，纯度为97．3％。结论：选取的水解工艺条件合理、可行，栀子苷元转化率高。     

清降丸质量标准的实验研究

清降丸是由栀子、连翘、菊花、知母、甘草等组成,具有清热利尿、泻火除烦之功效,用于血热心烦、目赤肿痛等疾病,为本院制剂。文献曾报道采用HPLC测定栀子中栀子苷含量,采取的萃取、离心、超滤等方法,操作复杂,我们用薄层扫描(TLC)法对该制剂中栀子苷进行含量测定,发现该方法简便、准确,专属性强,可作为控制清降丸质量的方法[1～3]。1材料与方法1.1仪器与试药CS-9301型薄层扫描仪(日本岛津),薄层喷雾气压泵(日本岛津),栀子苷(中国药品生物制品检定所,批号:07492405),硅胶G板(青岛海洋化工厂),清降丸(医院制剂,批准文号津药制字Z第0778号…