天然药物化学史话：海洋毒素

海洋的特殊生存环境造就了海洋中奇特及庞大的生物种类,其中某些海洋生物会产生结构新颖、生物活性独特且对其他生物产生异常敏锐刺激甚至灭绝作用的次生代谢产物即海洋毒素。从化学角度分析,海洋毒素主要是复杂结构的聚醚类化合物。海洋毒素虽然给人类带来了一定的危险,但是也引起科学家特别的关注,这些海洋毒素不仅可以作为药物的先导化合物,而且可以直接作为生命科学的研究工具。对目前分离得到的一些重要的海洋毒素按照化学结构分类进行了简要总结,为其进一步研发提供一定的参考。     

天然药物化学史话:天然产物研究与诺贝尔奖

天然产物化学仍是相当活跃的研究领域,天然产物化学研究者在诺贝尔化学奖获得者中始终占有相当比例。简要介绍在天然产物研究领域做出重要贡献而荣获诺贝尔奖的科学家,以介绍诺贝尔化学奖获得者为主,纪念他们的伟大功绩并借此激励有志于此领域科学研究的年轻工作者。     

天然药物化学史话：天然产物化学研究与有机化学发展

天然产物化学是运用现代科学理论与技术研究天然产物的一门学科,无论在提取、分离技术还是在结构鉴定、全合成等领域,其发展及应用成果对有机化学学科的建立以及发展起到至关重要的作用。简要回顾天然产物化学研究过程中获得的成果对有机化学的影响、促进和发展,并对未来天然产物化学研究进行展望,以期为年轻药学工作者开阔视野,提供参考。     

天然药物化学史话:链霉素

来源于微生物的链霉素在人类战胜结核病的历史上具有里程碑式的意义,也引导了氨基糖苷类抗生素药物的研发。作为继青霉素之后第2种可应用于临床的抗生素,链霉素的发现归功于Waksman博士对土壤中微生物长达20余年坚持不懈的系统研究,也得益于多个学科的诸多科学家的辛勤努力。抗生素的系统实验方法以及链霉素的发现极大地推动了20世纪40年代抗生素的发展。通过回顾著名药物链霉素的研发历程,以此纪念前辈科学家的卓越贡献,同时希望能够给予从事相关研究的年轻科学工作者以激励与启迪。     

天然药物化学史话:紫杉醇

癌症是威胁人类健康的第二大疾病,征服癌症是科学家们的一大梦想。天然产物一直是发现新药和药物先导化合物的重要途径之一,很多抗癌药物都是直接或间接来源于天然产物。紫杉醇是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物,在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物,其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐,使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点,包括寻找新的生物资源、化学全合成、半合成、衍生物制备、生物转化、生物合成、生物工程、构-效关系研究、作用机制研究、药理学和药效学等研究。2011年是发现紫杉醇结构40周年,对紫杉醇发现的曲折历史过程进行回顾和总结,以纪念这一伟大发现并纪念为紫杉醇的研究与第二代紫杉醇的开发作出贡献的科学家。     

海洋天然产物化学研究的历史回顾

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意,在辽阔的海洋中存在着众多超出想象的结构新颖的化合物.在药物研究中,海洋天然产物已成为发现重要先导药物的主要源泉.现将海洋天然产物化学的发展历史进行简要的回顾.     

天然药物化学史话:阿维菌素和伊维菌素

微生物是天然产物的一大来源,许多来自微生物的天然产物已被开发成药物用于治疗人类疾病,或作为兽药、农药等发挥了重要的作用。来源于放线菌Streptomyces avermectinius的阿维菌素是第1个大环内酯类抗寄生虫药物,其半合成衍生物伊维菌素可用于治疗人类河盲症与象皮病。2位科学家因研发阿维菌素和伊维菌素做出的巨大贡献而获得诺贝尔奖。回顾阿维菌素到伊维菌素的研发历程,以期给予从事相关研究的科学工作者以激励与启迪。     

天然药物化学史话:天然产物化学研究的魅力

在研究天然产物过程中,无论发现新天然产物并将其作为药物应用,还是因此产生的各种理论、各门学科等都为人类的科学进步做出了极其重要的贡献。通过对科学家们在天然产物研究方面取得的成就进行简要回顾和总结,展现天然产物研究的魅力,期待为年轻研究者开阔眼界,增加兴趣。     

天然药物化学研究与新药开发

自从有人类历史以来,天然药物一直是人类防病治病的主要来源。天然产物是自然界的生物历经千百万年的进化过程通过自然选择保留下来的二次代谢产物,具有化学多样性、生物多样性和类药性。临床上应用的许多药物都直接或间接来源于天然产物,如天然产物可作为药物半合成的前体物、药物化学合成的模板以及为药物设计提供了新的思路。但是在20世纪80~90年代,由于受高通量筛选和组合化学的影响,天然药物的研究一度进入低谷。近10年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物已成为发现治疗重大疾病的药物或重要先导化合物的主要源泉之一。现就天然药物化学在新药开发中的作用进行了回顾与总结,并对其前景进行了展望。     

天然药物化学史话:银杏内酯

天然药物不论过去还是现在都为人类的健康发展做出了重要贡献,近年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物的抗衰老研究也越来越受到关注。主要介绍天然来源的著名抗衰老药物银杏内酯的发现与研究历史,以纪念这一伟大发现以及为此研究做出贡献的科学家,同时期望为以后相关的研究以启示。     

天然药物化学史话:雷帕霉素

天然产物化学研究在药物研发中起着非常重要的作用。微生物是新药的主要来源之一,雷帕霉素就是一种从来自复活节岛土壤微生物中得到的化合物,它的发现引领了一系列免疫与抗癌药物的问世。科学家对雷帕霉素作用靶点的研究已取得了"诺贝尔奖级别"的成果。对雷帕霉素的研发历程进行回顾,期望能够为今后相关研究提供思路与启示。