长效胰岛素类似物

综述几类能有效调控血糖的长效胰岛素类似物，如甘精胰岛素、脂肪酸酰化胰岛素、胰岛素前体类似物、PEG化胰岛素、胰岛素类似物聚合体等的性质、作用机制、免疫原性及组织选择性。新型长效胰岛素类似物的发现，克服了传统的长效胰岛素制剂存在的血药浓度峰谷明显、变异性高、夜间容易发生低血糖等缺点，为糖尿病的治疗开辟了新思路。     

地特胰岛素在基础－OAD方案中的应用

胰岛素相对或绝对缺乏是糖尿病发病的主要环节，因而胰岛素是糖尿病治疗中不可替代的主要药物。由于药代动力学所限，部分糖尿病患者的血糖难以达到良好控制。近年来一些胰岛素类似物的出现，成为糖尿病治疗的新亮点。地特胰岛素（insulin detemir,Levemir）作为新一代长效胰岛素类似物，是第一个通过酰化反应将脂肪酸与胰岛素分子结合而获得的长效胰岛素类似物。地特胰岛素注射后可在皮下形成独特的双六聚体，该聚合过程使地特胰岛素的作用延迟从而减慢其在皮下组织的扩散和吸收速度。     

用重组DNA技术获得高疗效的胰岛素类似物制剂

尽管胰岛素是治疗胰岛素依赖型糖尿病的特效药物,但在生理条件下它却很难发挥象体内分泌胰岛素的作用,即便用大家公认的速效型和长效型制剂也是如此。采用重组DNA技术,可按合理的设计方案,制备出具有与常规胰岛素制剂不同的药物动力学和药物学性质的胰岛素类似物产生高的治疗效果,使人们多年的梦想变为现实。这些类似物包括在注射部位吸收很慢的长效胰岛素。从胰岛素的临床结果分析,我们可以断言,下一代胰岛素制剂将是通过工业生物技术精心合理设计,由重组DNA技术获得的高疗效胰岛素类似物制剂。     

2种长效胰岛素类似物在2型糖尿病患者中的研究与应用

生理性基础分泌和餐时胰岛素分泌使血糖维持在正常水平。对非肥胖且未患糖尿病的人群而言,胰岛素的日分泌量为20～50U[1],其中基础胰岛素占50%,平均每天为0.25U/kg[1]。因此,在糖尿病的胰岛素治疗中,基础胰岛素的应用十分重要。目前,临床上常用的基础胰岛素有中性鱼精蛋白锌人胰岛素(NPH)及2种长效胰岛素类似物——地特胰岛素和甘精胰岛素。相对于NPH,长效胰岛素类似物具有许多优势,如作用曲线平坦、持续作用时间可达24h、每天1次注射的血糖     

临床使用预混胰岛素类似物治疗糖尿病的依从性

研究显示：控制血糖,实现糖化血红蛋白（HbA1c）达标,可以显著降低糖尿病慢性并发症的风险。为了实现良好的血糖控制,胰岛素也不断更新换代,经历了动物源性胰岛素、基因重组人胰岛素、人胰岛素类似物三个主要阶段。与人胰岛素相比,胰岛素类似物具有更快起效,低血糖发生率低,长效胰岛素类似物疗效更平稳等优势。目前临床上常用的有速效胰岛素类似物、长效胰岛素类似物和预混胰岛素类似物。其中预混胰岛素类似物每日注射2～3次,可以单独使用。     

新型可溶性长效胰岛素类似物 --地特胰岛素

胰岛素缺乏或不足是糖尿病发病的主要环节,因而胰岛素是糖尿病治疗不可替代的主要药物.然而由于药动学所限,部分糖尿病患者的血糖难以达到良好控制.近年来一些胰岛素类似物的出现,成为糖尿病治疗的新亮点.地特胰岛素是新型可溶性长效胰岛素类似物,吸收稳定,个体内及个体间的差异小,无明显的血药峰值,作用持续时间较长,不仅能有效控制空腹高血糖,且较少引起血糖波动及夜间低血糖,因而是较理想的基础胰岛素剂型.     

胰岛素及其类似物治疗糖尿病进展

目的了解胰岛素及其类似物在治疗糖尿病中的应用进展。方法汇总文献资料,对胰岛素及其类似物在药代动力学、药理作用、疗效、不良反应等方面的研究进行总结。结果速效胰岛素、长效胰岛素和吸入胰岛素有独特的药代动力学;艾塞那肽和普兰林肽可以降低餐后高血糖,还可以延缓胃排空,减少能量摄入,使体质量降低。结论仍需要努力开发出更好的胰岛素制剂以便于糖尿病患者使用。     

欧洲药品管理局发布甘精胰岛素安全信息

2009年6月29日，欧洲药品管理局（EMEA）宣布正在分析最近发表的四项注册研究。这些研究于2009年6月26日在《糖尿病学》（Diabetologia）杂志上发表，研究中调查了胰岛素类似物（尤其是甘精胰岛素）与癌症之间可能存在的关联。甘精胰岛素是一种长效胰岛素类似物，当需要胰岛素治疗时可用于成人、青少年和6岁及以上儿童糖尿病患者的治疗。在欧盟获准上市的产品有Lantus和Optisulin。     

新型基础胰岛素类似物地特胰岛素

通过文献检索综述了地特胰岛素的作用机制、药动学及临床评价。地特胰岛素是一种安全、有效的长效基础胰岛素类似物，与其他长效胰岛素相比，由于其药物分子之间的牢固结合及药物分子与血浆白蛋白的结合，从而延长了其进入循环和产生作用的时间，此作用特点使其降低血糖作用平稳而持久；与中性鱼精蛋白胰岛素相比，地特胰岛素的低血糖发生率特别是夜间低血糖发生率和增加体重的几率较低，可用于1型及2型糖尿病患者的基础血糖控制治疗。     

甘精胰岛素与诺和灵30R治疗2型糖尿病效果比较

甘精胰岛素是一种新型长效胰岛素类似物,其作用时间可持续长达24小时而无明显的峰值。我们应用长效重组甘精胰岛素皮下注射联合口服瑞格列奈治疗2型糖尿病,并与诺和灵30R皮下注射联合口服瑞格列奈治疗作对比;观察二者治疗后的血糖水平及低血糖的发生情况,以探讨两种药物的治疗效果。     

从口服药改为胰岛素治疗时初始胰岛素剂型和剂量如何选择？

从口服药改为胰岛素治疗的治疗方案、制剂剂型和剂量，依据患者糖尿病病情以及医务人员对各种胰岛素和胰岛素类似物特性的了解而定，没有统一的固定公式。常用的有：①多次短效、速效胰岛素注射方案，多为每日3次，餐前皮下注射，餐前注射时间根据胰岛素性质而定；②三餐前短效（或速效）加睡前中效（或长效）胰岛素或胰岛素类似物方案；③预混胰岛素方案，     

一天一次地特胰岛素的使用可以有效控制血糖

严格控制血糖能有效减少糖尿病并发症的发生、发展。因此,美国糖尿病学会指南、欧洲糖尿病学会指南和中国2型糖尿病防治指南一致推荐：口服降糖药治疗血糖控制不佳患者,应及时启用胰岛素治疗,以使血糖控制达标,从而减少并发症风险。新型长效胰岛素类似物——地特胰岛素,因其独特的分子结构和作用机制,     

胰岛素依赖性糖尿病长效胰岛素类似物改善代谢控制

对早期糖尿病的识别以及对胰岛素依赖性糖尿病人治疗上的进展，应能改善代谢控制、减少晚期并发症，从而改善病人的预后。一种新的胰岛素类似物。似乎能满足对长效胰岛素的需求；一天给药一次，能确保血药浓度平稳。     

2型糖尿病强化治疗中应用甘精胰岛素的疗效与安全性分析

甘精胰岛素是一种新型长效胰岛素类似物,其作用时间可持续长达24 h无明显的峰值[1,2]。研究通过观察睡前注射甘精胰岛素或中效胰岛素(NPH)并联合餐前短效胰岛素皮下注射,对2型糖尿病患者血糖控制效果和低血糖事件发生的情况,探讨2型糖尿病理想的治疗方案的选择。1对象与方法1·     

新型超长效胰岛素类似物——德谷胰岛素

糖尿病病人的胰岛素治疗往往是长期的。胰岛素所致的低血糖、体重增加、肿瘤风险是选择胰岛素治疗方案时需要考虑的问题。德谷胰岛素作为基础胰岛素,是最新型的一种超长效胰岛素类似物,它以平稳缓慢释放、维持作用时间长、吸收变异性小、低血糖发生率低、用药灵活、有利于控制高血糖和降低夜间低血糖的发生等独特优势,为糖尿病病人的胰岛素治疗提供了一种新选择。     

药品安全性报道

欧盟药品管理局发布甘精胰岛素安全性信息评估结果 甘精胰岛素（insulinglargine）是一种长效胰岛素类似物，欧盟批准上市的有赛诺菲-安万特Lantus和Optisulin，用于需接受胰岛素治疗的成年人、6岁及以上儿童和青少年糖尿病患者。     

三种长效基础胰岛素类似物的研究进展

糖尿病是一种威胁全世界的慢性病,其发病率高,影响人们的生活和工作。随着DNA重组技术的发展,长效基础型胰岛素类似物为糖尿病患者带来了希望,其中甘精胰岛素（IGla）、地特胰岛素（IDet）以及德谷胰岛素（IDeg）是临床上常用的3种基础型胰岛素,通过改变结构获得了缓慢的吸收和分布,以及相对较长的作用时间,更符合人体分泌胰岛素的生理模式。对这3种胰岛素制剂在分子结构以及长效作用机制、安全性评价和药效作用方面的研究进展进行总结。     

2型糖尿病胰岛素类似物应用策略

目的 探讨胰岛素类似物治疗2型糖尿病时应采取的适宜策略。方法 参考国内外相关文献,结合各类胰岛素类似物的结构特点与药理作用特点等,提出关于各类胰岛素类似物治疗2型糖尿病的策略。结果 2型糖尿病应尽早启用胰岛素治疗,并建立基础胰岛素阶梯治疗方案与个体治疗策略;胰岛素类似物应根据血糖检测结果选用。结论 在2型糖尿病的治疗过程中,胰岛素类似物的应用广泛、种类繁多,药效与不良反应各不相同。因此,胰岛素类似物治疗糖尿病应采取适宜策略。     

简述几种胰岛素类似物

胰岛素治疗的最终目标是使其进入人体后能够模拟生理胰岛素分泌,从而严格控制血糖,减少糖尿病各种并发症的发生。而胰岛素类似物与其他类型的胰岛素相比,作用更接近生理胰岛素[1]。本文就近年来这方面的发展综述如下。1速效胰岛素类似物1.1赖脯胰岛素(insulin lispro,IL)商品名     

倡导糖尿病治疗新理念

日前，第五届“诺和诺德糖尿病论坛”在中国西安市召开。中国糖尿病以及内分泌领域500多位专家、学者与来自美国、英国、瑞士等国的同道一起，就糖尿病胰岛素治疗的最佳方案以及胰岛素β细胞与糖尿病的关系、糖尿病并发症、代谢综合征等该学科的前沿问题，进行了深入探讨。与会专家提出了2型糖尿病患者应尽快、尽早地接受胰岛素治疗，并最好能接受更符合生理要求、依从性更好的预混胰岛素类似物进行治疗的最新概念。