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1.
用诺卡氏菌与节杆菌混合菌种转化从蕃麻皂素制得的中间体5α-△9(11)-16-16β-甲基-3β,17α,21三羟基孕甾烯-3β,21-双醋酸酯-20酮(Ⅰ)得50%的16β-甲基-△1,4,9(11)-孕甾三烯-20酮(Ⅱ)和少量的16β-甲基-9,11α环氧-△1,4孕甾二烯-20酮(Ⅲ)。另外,又用同样的混合菌种转化从剑麻皂素制得的中间体5α,17α甲基-17β羟基-雄甾-3酮(Ⅳ)得50%17α甲基-17β羟基-△1,4-雄甾二烯-3酮(Ⅴ)。如改变培养基则得3,17β-羟基-17α-甲基-9酮基-9,10开环-1,3,5(10)雄甾三烯化合物。 相似文献
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简单节杆菌A1及耻垢杆菌MS1两种菌混合培养转化地塞米松中间体5α-△9(11)-16α-甲基-3μ,17μ,21-三羟基-孕甾烯-3μ,21-双醋酸酯-20酮(Ⅲ)可得到16α-甲基-△1.4.0(11)-孕甾烯-17α,21-双羟基-3,20双酮(Ⅳ)(65%收率)及少量的16α-甲基-△1.4孕甾烯-9α,11α-环氧-17α,21双羟基-3,20双酮(Ⅴ)。 相似文献
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本文是说明用较短的新路线合成△~1-16-次甲基-11-酮基-17α-羟基副腎皮酮(Ⅵ),即在化合物I中先引进C—11酮基(Ⅲ),再破断16α,17α-氧桥,加入21-乙酰氧基及在C-1脱氢,即得目的物Ⅵ。 相似文献
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为了寻找心血管系统药物,以表雄酮为原料,合成了7个16,17位取代的目标化合物:2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-16α-溴-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-氧-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-肟-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17β-氨基-5α-雄甾烷和2β—(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-16β-氨基-5α-雄甾烷。初步药理试验结果表明它们都有不同程度的抗心律失常活性。 相似文献
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16α-甲基-3β,17α-二羟基-5α-孕甾-20酮-3β-醋酸酯的微生物转化 总被引:1,自引:0,他引:1
16 α-Methyl-3 β,17 α-dihydroxy-5 α-pregnane-20-one-3 β-acetate (Ⅰ) was prepared from tigogenin and then incubated with a mixture of Mycobacterium smegmatis (MS1) and Arthrobacter simplez (A1) to give 16 α-methyl-17 α-hydroxy-△1, 4-pregnadiene-3,20-dione (Ⅱ) with about 63% yield.Compound (Ⅱ) when incubated with Absidia glauca (AG1) gave about 55% yield of 16 α-methyl-11 α, 17 α-dihydroxy-pregna-1,4-diene-3,20-dione (Ⅳ). 相似文献
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自16α,17α-环氧孕甾-4-烯-11α-醇-3,20-二酮(Ⅰ)經对甲苯磺酰化和消去反应得到16α,17α-坏氧孕甾-4,9(11)-二烯-3,20-二酮(Ⅱ),用氫溴酸打开环氧。氫解脫溴得到孕甾-4,9(11)-二烯-17α-醇-3,20-二酮(Ⅲ),引入C21-OAc得到孕甾-4,9(11)-二烯-17α,21-二醇-3,20-二酮21-醋酸脂(Ⅳ),然后按已知方法合成9α-氟-可的唑(Ⅵ).(Ⅵ)对(Ⅰ)的收率为17.4%理論。也进行了由(Ⅲ)先引入9β,11β-环氧,然后引入C21-OAc以合成9α-氟可的唑的試探。 相似文献
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本文叙述了二种制备氯霉素的重要中間体α-溴代-对-硝基苯乙酮的方法。(一) α-苯基-β-溴代乙醇(Ⅱ)經硝化生成α-对-硝基苯基-β-溴代乙醇硝酸酯(Ⅲ),将此硝酸酯直接水解即生成相应的醇,但以先轉化成α-对-硝基苯基-β-溴代乙醇乙酸酯(Ⅳ),然后醇解成α-对硝基苯基-β-溴代乙醇(Ⅴ)收率較高,后者可用鉻酸氧化成α-溴代-对-硝基苯乙酮(Ⅳ),由最初原料苯乙烯(Ⅰ)計算全程收率分別为37.2%与40.8%。(二) β-溴代乙苯(Ⅶ)依次經硝化及氧化作用亦生成α-溴代-对-硝基苯乙酮(Ⅵ),全程收率50.8%。 相似文献
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报道新化合物A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ3(5),9(10)-雌甾二烯-2-酮2的合成。文中探讨了用炔钾粗品对A-失碳-Δ3(5),9(10)-雌甾二烯-2,17-二酮1和A-失碳-6β,19-环氧-Δ3-雄甾-2,17-二酮3的选择性炔化,分别得标题化合物2(44%)及A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-6β,19-环氧-Δ3雄甾-2-酮4(65%),4经还原性破开环氧、去羟甲基和去醋酰氧基合成了标题化合物2。四步总收率为34%。 相似文献
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重齿毛当归(独活)中异当归醇、毛当归醇及其它香豆素的分离与鉴定 总被引:2,自引:0,他引:2
Nine coumarins were isolated from dichloromethane extract of the roots of Angelica pubescens Maxim. Seven of them were identified as osthol (Ⅰ), columbianetin acetate (Ⅱ), columbianetin (Ⅲ), bergapten (Ⅳ), angelol (Ⅴ),xanthotoxin (Ⅵ) and isoimperatorin (Ⅶ). (Ⅵ) and (Ⅶ) were isolated for the first time from this plant. Two new coumarins were elucidated as isoangelol (Ⅷ), a geometric isomer of angelol C20H24O7 [α]D20-133.5 and anpubesol C20H26O7 [α]D20 -72.5 on the basis of spectral evidences. 相似文献
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氮八环、氮七环、氮六环与甲醛及甲酰氨基丙二酸二乙酯缩合,生成相应的α-(N-氮杂环甲基)甲酰氨基丙二酸二乙酯(Ⅳ),再用盐酸水解后得α-氨基-β-(N-氮杂环基)丙酸(Ⅲ).氮八环、氮七环、氮六环与氯乙酸乙酯及α-氯丙酸乙酯缩合,生成相应的α-(N-氮杂环基)丙酸乙酯及乙酸乙酯(Ⅴ),然后用盐酸水解,制得α-(N-氮杂环基)取代的丙酸及乙酸(Ⅱ)的盐酸盐.V分别和水合肼、苯甲肼或苯乙肼在封管中加热缩合,制成相应的酰肼(Ⅵ).其中某些化合物具有降压及冠脉扩张作用. 相似文献
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黑柴胡中新三萜皂甙的结构鉴定 总被引:3,自引:0,他引:3
从黑柴胡(Bupleurum smithii Wolff)根中分离出10个化合物,均为首次由该植物中获得。其中二个新三萜皂甙,即柴胡皂甙k和l(saikosaponin k and l),其结构经紫外、红外、核磁共振氢谱,碳谱和质谱等波谱测定和解析,分别确定为3β,16β,23,28-四羟基齐墩果烷-11,13(18)-二烯-3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃呋糖甙和3β,16α,23,28,30-五羟基齐墩果烷-11,13(18)-二烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃呋糖甙。 相似文献