泻肺平喘灵的血清药物化学成分

目的:利用血清药物化学研究儿科复方制剂泻肺平喘灵的主要药效物质基础。方法:采用UPLC-LTQ-Qrbitrap技术,建立复方提取液和大鼠给药后血清的指纹图谱,并对比推断特征峰所归属的单味药及其成分。结果:检测并鉴定了泻肺平喘灵复方大鼠血中移行成分18个,其中10个成分被机体直接吸收入血;其余8个可能为原型成分经过机体代谢新产生的成分。结论:泻肺平喘灵的UPLC指纹图谱包含较多中药的血中移行成分的基本信息,可运用中药血清药物化学的研究方法进行复方药效物质基础的研究。     

杜仲的血清药物化学研究

目的对杜仲Eucommia ulmoides进行血清药物化学研究。方法采用UHPLC-Q-TOF-MS技术,通过比较杜仲提取物、给药组及空白组大鼠血清的指纹图谱,确定口服杜仲提取物后大鼠血中移行成分。结果给药组大鼠血清指纹图谱与空白组血清指纹图谱对比有明显不同。含药血清中出现7个移行成分,与杜仲提取物指纹图谱在相同保留时间出峰,为原型成分。采用对照品对照,确定5个色谱峰所表征的化学成分为原型吸收入血成分,依次为京尼平苷酸、原儿茶酸、京尼平苷、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷。通过查阅文献,推断了2个色谱峰所表征的化学成分可能为1-羟基松脂醇二葡萄糖苷、杜仲醇。结论血中移行成分可能为杜仲的体内直接作用物质,为明确杜仲药效物质基础提供了科学依据。     

含熟地黄血清的高效液相色谱分析

目的 :探索熟地黄滋阴药效的物质基础对含熟地黄血清进行分析。 方法 :建立中医阴虚大鼠动物模型,用高效液相色谱法,通过比较熟地黄药材、阴虚大鼠含药血清、正常大鼠血清的高效液相指纹图谱,研究熟地黄血中移行成分。 结果: 含药血清中发现了1个与熟地黄原药材相同位置的波峰。 结论: 给药血清中与熟地黄药材相同位置的波峰,为熟地黄移行入血的原形成分,可能为熟地黄滋阴药效的活性成分,对其进行深入研究,有助于阐明熟地黄功效物质基础。     

当归芍药散含药血浆UPLC-UV指纹图谱研究

目的建立当归芍药散含药血浆指纹图谱并分析给药后血中移行成分。方法大鼠ig给予当归芍药散提取液,制备11组含药血浆,采用超高效液相色谱-紫外(UPLC-UV)法构建11组当归芍药散含药血浆的指纹图谱,运用指纹图谱参数共有峰、相似度进行分析。超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q/TOF-MS)法分析大鼠ig当归芍药散后血中移行成分。结果建立了当归芍药散含药血浆指纹图谱,通过对含药血浆、空白血浆图谱进行比对,指定了15个共有峰,相似度在0.933以上。初步鉴定了当归芍药散入血的15个成分,其中原型成分10个和代谢产物5个。结论当归芍药散含药血浆指纹图谱研究为进一步血中移行成分的研究提供了基础。     

基于HPLC-Q-TOF/MS法的黄芩血清药物化学分析

目的基于HPLC-Q-TOF/MS法对黄芩Scutellaria baicalensis Georgi进行血清药物化学研究。方法采用血清药物化学的研究方法,同时建立黄芩及口服黄芩后大鼠血清的HPLC指纹图谱,分析比较黄芩水提物、含药血清、空白血清HPLC图谱的差异,用HPLC-Q-TOF/MS技术初步鉴定口服黄芩后大鼠血中移行成分。结果口服黄芩后从血清中发现了13个入血成分,其中10个为原型成分,3个为代谢产物。结论用血清药物化学的方法对黄芩的血清药源性成分进行分析,以期为阐明黄芩药效物质基础提供依据。     

补骨脂-肉豆蔻药对含药血清指纹图谱研究

目的建立补骨脂-肉豆蔻药对含药血清指纹图谱并分析补骨脂-肉豆蔻药对的入血成分。方法对20只SD大鼠分别ig 10个不同批次的补骨脂-肉豆蔻药对提取物,采用UPLC法比较体外供试品、含药血清和空白血清指纹图谱,分析其入血成分。结果测定给药后入血成分并建立UPLC指纹图谱,标出13个共有峰(相似度均在0.90以上),其中10个峰来源于体外供试品中原型成分,3个峰为代谢产物。结论首次采用血清药物化学方法,建立了补骨脂-肉豆蔻药对血清指纹图谱,反映补骨脂-肉豆蔻药对口服给药吸收入血情况,为其体内药效物质研究奠定基础。     

十精丸血清药物化学研究

目的 利用中药血清药物化学的方法研究十精丸的入血成分.方法 建立口服十精丸后大鼠血清的HPLC指纹图谱,比较十精丸、缺味方、单味药及给药后的血清样品,确定口服十精丸后大鼠血中移行成分及来源生药.结果 十精丸给药后血中出现14个移行成分,4个为血中固有成分,7个为十精丸中原型成分,3个为代谢产物.结论 阐明了十精丸的部分入血移行成分,为进一步研究十精丸的药效物质基础提供参考.     

五味子含药血清中药源性成分的HPLC-DAD分析

目的分析五味子含药血清中的药源性成分。方法大鼠灌胃给予五味子乙醇提取物制备含药血清,HPLC-DAD测定含药血清、五味子提取物、对照品及空白血清指纹图谱,各色谱峰紫外光谱图,通过色谱峰保留时间和光谱图两方面比对,分析大鼠给药后体内产生的药源性成分。结果含药血清中产生药源性成分13个,其中8个为药材原形成分入血,5个为代谢产物,8个原形成分中的4个分别为五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素和五味子乙素,所有13个药源性成分均具有联苯环辛烯类木脂素的吸收特征。结论五味子含药血清中的药源性成分主要为联苯环辛烯类木脂素及其代谢产物。     

黄连超高液相色谱-质谱联用血清药物化学研究

目的建立黄连UPLC-MS/MS血清指纹图谱分析方法,为其质量控制、研究开发和应用提供科学依据。方法采用UPLC-MS/MS技术,通过黄连体外样品、含药血清及空白血清色谱图,确定黄连提取物中大鼠移行成分。结果给药组大鼠血清色谱图与空白色谱图对比有明显不同。含药血清中出现7个移行成分,与黄连提取物色谱图在相同保留时间出峰,为原型成分。采用对照品对照,确定4个色谱峰所表征的化学成分为原型吸收入血成分,依次为黄连碱、表小檗碱、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀。通过查阅文献,推断了2个色谱峰所表征的化学成分可能为木兰花碱、格陵兰黄连碱。结论大鼠血中移行成分可能为黄连体内有效物质群,为黄连物质基础研究奠定基础。     

地黄化学成分血清药物化学的初步研究

目的：应用血清药物化学的方法,对地黄血中移行成分进行分析,为地黄药效物质基础研究奠定基础。方法：通过比较对照品、含药血清、空白血清的HPLC指纹图谱,确定地黄的入血成分。结果：在给药血清中发现梓醇、地黄苷D均以原型入血。结论：从血清药化的角度确定这两种化学成分为地黄的药效物质。     

复方安替威胶囊血中移行成分的富集工艺研究

目的:研究复方安替威血中移行成分的富集工艺条件及参数。方法:以复方安替威的主要入血成分绿原酸和黄芩苷为考察指标,用HPLC测定含量,确定大孔树脂法富集复方安替威血中移行成分的最佳工艺条件。结果:复方安替威胶囊内容物经水提醇沉后,以NKA-2型大孔树脂为吸附剂,3 BV的水洗脱除去杂质后,收集5 BV的50%乙醇洗脱液为最佳富集工艺;终产物中绿原酸和黄苷芩的含量均较原复方安替威胶囊提高了近5倍。结论:以中药血清药物化学为指导的大孔树脂法,是富集复方安替威血中移行成分的有效方法,也为其他中药复方的精制提供借鉴。     

川芎血清药物化学的初步研究

目的:对川芎进行血清药物化学研究。方法:建立川芎提取液及川芎提取液灌胃后大鼠血清的HPLC指纹图谱,分析川芎提取液给药后所得血清样品,鉴定川芎提取液灌胃后大鼠血中移行成分。结果:川芎提取液灌胃后从血中发现了7个入血成分,其中4个为代谢产物;3个为原型成分。结论:川芎入血成分主要为川芎嗪和阿魏酸,其血清药物化学表征可以为阐明川芎药理作用及其质量控制提供依据。     

龙血竭小鼠灌胃给药后血中移行成分的分析

目的 对龙血竭进行中药血清药物化学研究,为确定龙血竭的药效成分奠定基础.方法 在建立龙血竭高效液相色谱指纹图谱的基础上,通过比较龙血竭提取物、含药血清和空白血清的HPLC指纹图谱,结合LC-MS/MS检测技术确定龙血竭给药后的血中移行成分.结果 在龙血竭含药血清中发现6个人血成分,其中5个都属原型成分,分别为3,4'-二羟基-5-甲氧基二苯乙烯、剑叶龙血素B、4'-羟基-4,2'-二甲氧基一二氢查耳酮(新化合物)、剑叶龙血素A和龙血素B;1个可能为原型成分或代谢产物.结论 6个人血成分是龙血竭在体内主要直接作用物质,有助于阐明龙血竭的药效物质基础.     

中药血清药物化学研究进展

中药血清药物化学是通过口服给药后,对血中移行成分进行鉴定分析,从而快速筛选药效物质基础及揭示复方配伍规律的有效方法。在近20年的发展中,得到了众多学者的认可及普遍应用。随着血清药物化学和血清药理学、药代动力学、代谢组学、网络药理学、系统生物学等学科的交叉融合,其在沟通药物体内外变化、药物之间的相互作用、药物与机体之间的相互作用等方面体现出了较强的优越性,契合了中药配伍使用、多成分、多靶点、多种作用机制的复杂性。该文通过查阅2013—2016年CNKI Scholar和Pubmed 2个数据库中与中药血清药物化学相关的文献,对有关的研究成果进行了统计分析,并对血清药物化学研究中供试样品制备、实验动物选择、给药方案确定、取血方式和时间、血样制备和处理、血中移行成分分析等关键技术难题及多种解决方法进行了经验性归纳,同时,展望了中药血清药物化学的拓展及综合应用,以期为该方法在中医药研究中更好的应用奠定基础。     

复方贞术调脂胶囊血清药物化学的初步研究

目的:对复方贞术调脂胶囊(FTZC)进行血清药物化学研究。方法:利用HPLC建立FTZC给药后大鼠血清指纹图谱,通过比较FTZC原药、给药血清及空白血清的HPLC图谱,结合色谱峰的保留时间和紫外光谱分析,确认灌胃FTZC后大鼠血中移行成分及其代谢产物,并通过对照品对部分原型成分进行鉴定。结果:FTZC给药后血清中发现有28个药源性成分,其中10个为原型成分,18个为代谢产物。结论:28个血中药源性成分可能是FTZC的体内直接作用物质。     

脑血宁注射液血清药物化学及药动学研究

目的对脑血宁注射液的血清药物化学及药动学进行初步研究。方法建立脑血宁注射液及其静脉给药后人血清HPLC指纹图谱的分析方法,鉴定给药后血清中的主要药物化学成分及来源生药,并对主要化学成分的药物动力学进行研究。结果静脉滴注脑血宁注射液后,从人血清中检测到3种化合物,其中2种为脑血宁注射液所含原形成分,分别为丹皮酚和栀子苷;1种为新产生的代谢产物。丹皮酚和栀子苷人体内的药物动力学研究显示,静脉注射给药后,栀子苷在人体内血药浓度迅速下降,其药时过程符合一室模型,给药后70%以原型由肾脏清除;丹皮酚在人体的血浆药物浓度时间曲线过程符合二室模型,给药后,在体内广泛代谢,只有占给药量0.04%的丹皮酚以原形从尿液排出。结论血中所含化学成分为脑血宁注射液体内直接作用物质,对其进行深入的研究将有助于阐明脑血宁注射液的有效成分及作用机制。     

复方五仁醇胶囊含药血清中木脂素类成分的UPLC-MS/MS分析

目的:分析复方五仁醇胶囊大鼠灌胃后消化吸收进入血液的木脂素类成分,以便与该制剂血清药理学研究相结合,阐明其药效物质基础。方法:采用UPLC-MS/MS方法,比较复方五仁醇胶囊含药血清、体外制剂、空白血清及对照品提取离子流色谱图(EIC),并通过质谱图相关离子峰分析,确认进入血液的木脂素类成分。结果:发现制剂中存在的五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素5个木脂素类成分进入血液。结论:这5个木脂素类成分很可能是复方五仁醇胶囊体内直接作用物质的重要组成部分,结合血清药理学作进一步研究有助于阐明该制剂药效物质基础。     

葛根血中移行成分高效液相色谱分析

目的:对常用中药材葛根进行血清药物化学研究,为筛选确定葛根的药效成分奠定基础。方法:在建立葛根高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)指纹图谱的基础上,通过比较葛根甲醇提取物、葛根含药血清和空白血清的HPLC指纹图谱,确定葛根血中移行成分。结果:在葛根含药血清中发现了4个入血成分,其中两个为原型成分(其中一个为葛根素),其余两个可能为原型成分的代谢产物。结论:4个入血成分可能成为葛根的体内直接作用物质,对其进行深入的研究,将有助于阐明葛根的药效物质基础及药效机制。     

白花丹血清指纹图谱的初步研究

目的对民族药材白花丹进行血清指纹图谱的初步研究,为确定白花丹的药效成分奠定基础。方法建立白花丹醇提取物、口服白花丹后大鼠含药血清和空白血清的HPLC指纹图谱的分析方法,确定白花丹中的入血成分。结果在白花丹含药血清中发现了1个入血成分。结论1个入血成分可能成为白花丹的体内直接作用物质。     

基于中医方证代谢组学研究男仕胶囊治疗肾阳虚证的药效物质基础及作用机制

该研究利用中医方证代谢组学技术研究男仕胶囊治疗肾阳虚证大鼠内源性代谢物的变化,探索与肾阳虚证密切相关的代谢物、代谢通路,鉴定男仕胶囊治疗肾阳虚证的药效物质及作用机制。检测大鼠血清常规生化指标以及观察组织形态,基于中医方证代谢组学技术平台,对大鼠血液和尿液进行多变量模式识别分析,研究肾阳虚证生物标记物及男仕胶囊的治疗作用;在男仕胶囊治疗肾阳虚证有效基础上分析其入血成分与肾阳虚证生物标记物群的相关性,确定其发挥治疗作用的潜在药效物质基础。结果确定了11个与肾阳虚证大鼠模型相关的代谢标记物,涉及类固醇激素的生物合成、色氨酸代谢和酪氨酸代谢等途径。发现男仕胶囊具有调节类固醇激素的生物合成、色氨酸代谢和酪氨酸代谢的作用;PCMS相关分析发现咖啡酸、2-羟基-1-甲氧基蒽醌、1-羟基,2-甲氧基蒽醌、阿魏酸葡萄糖醛酸、木犀草苷、甜菜碱、伞形花内酯和去乙酰基车叶草苷酸为男仕胶囊治疗肾阳虚证的药效物质基础。研究发现男仕胶囊中的木犀草苷、甜菜碱、伞形花内酯等成分通过改善激素合成途径、酪氨酸代谢中激素合成与释放途径以及亚油酸代谢中亚油酸合成途径等,从整体上纠正扰动的代谢轮廓,体现了男仕胶囊治疗肾阳虚证的多途径、多靶点、整体调节的特点。中医方证代谢组学技术为解决基于临床有效性的中药创新药物发现提供方法学支撑。