复合吸收促进剂对葛根素肠吸收及毒性的影响

目的 考察吸收促进剂配伍对葛根素肠吸收的影响,并进一步观察复合吸收促进剂对肠黏膜的毒性。方法 运用外翻肠囊法,采用 L９（３）４ 正交设计试验考察各吸收 促进剂的协同作用,确定较理想复合吸收促进剂;运用显微形态学观察复合吸收促进剂对肠黏膜的毒性。结果 复合吸收促进剂：1% 壳聚糖、0.02% 白芷挥发油、0.06% 冰片配伍具有协同作用,可显著提高葛根素的肠吸收;复合吸收促进剂无肠黏膜毒性。结论 1% 壳聚糖、0.02% 白芷挥发油、0.06% 冰片配伍可安全有效地促进葛根素的肠吸收。     

葛根素微乳大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 考察葛根素微乳在小肠的吸收动力学特征,并与葛根素胶束进行对比,研究葛根素微乳在各肠段的吸收情况.方法 采用大鼠在体肠回流实验,紫外分光光度法测定药物和酚红浓度.结果 葛根素微乳和胶束在整个小肠的吸收速率常数分别为0.048 2,0.021 8 h-1,葛根素微乳在十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收百分率依次为13.86%,15.52%,20.13%,26.58%.结论 葛根素微乳在肠道吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,葛根素微乳在结肠、回肠吸收较好.     

酚红法和改良重量法分别研究葛根素的大鼠在体肠吸收机制

目的通过在体单向肠灌流法研究葛根素的肠吸收机制,比较酚红法与改良重量法在研究葛根素吸收机制上的适用性。方法采用酚红法、改良重量法校正灌流液体积,并用HPLC法对灌流前后葛根素的含量进行测定,研究不同质量浓度(100、200和400μg.mL-1)的葛根素在大鼠不同肠段的吸收情况。结果酚红法测得的葛根素的吸收参数基本为负值,其结果不符合常理。改良重量法测得葛根素在各肠段均有吸收,但各肠段之间差异无统计学意义,不存在明显吸收窗;葛根素浓度升高,肠吸收有所增加,且不存在饱和现象。结论改良重量法相对酚红法更适用于葛根素的在体肠吸收研究。     

酚红法不适用于研究葛根素肠吸收的机制探讨

目的考察酚红在大鼠不同肠段的吸收特性,及葛根素、维拉帕米对酚红肠吸收的影响,探讨酚红法不适用于研究葛根素肠吸收的机制。方法采用在体单向肠灌流法,HPLC法测定灌流前后酚红的含量,研究分别加入葛根素和维拉帕米后,酚红在各肠段的吸收情况。结果加入维拉帕米后,酚红的吸收有所增加,维拉帕米质量浓度为100μg·mL。时,与对照组比较,各肠段差异均有统计学意义（P〈0．01）;加入葛根素后,酚红的吸收有所增加,尤其在结肠中最为明显,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论酚红在肠道有吸收,且为P-糖蛋白的底物;酚红法不适用于研究葛根素肠吸收机制的原因之一是葛根素能促进酚红在肠道的吸收。     

水飞蓟宾磷脂复合物大鼠肠吸收特性

目的:考察水飞蓟宾磷脂复合物在大鼠全小肠段及各分肠段的吸收。方法:运用大鼠在体肠灌流实验,采用高效液相色谱法测定肠灌流液中药物和酚红的浓度,以吸收百分率和肠壁通透系数为指标,考察水飞蓟宾磷脂复合物的肠吸收特性和肠壁通透性。结果:水飞蓟宾磷脂复合物在小肠中的吸收呈一级动力学特征,6 h时在肠道中约有70%被吸收,吸收速率常数Ka值为(0.193±0.012)h-1;分肠段实验中,各肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)的吸收百分率和肠壁通透系数均无显著性差异(P>0.05)。结论:水飞蓟宾磷脂复合物在全肠道均有吸收。     

灯盏花素大鼠小肠吸收特性的研究

目的 :研究灯盏花素最佳吸收部位和探讨灯盏花素的吸收机理。方法 :采用大鼠在体循环方法研究灯盏花素的小肠吸收和肠壁通透性。结果 :在 5 0～ 40 0ug/ml浓度范围内吸收量与浓度呈线性关系 ,无高浓度饱和现象 ,P值基本保持不变 ;在pH 6 0至pH 7 4范围内吸收不受pH影响 ;在各肠段的百分吸收率和肠壁通透系数均无明显差异 ;促吸剂Tween 80和大豆磷脂对灯盏花素具有明显的促进吸收作用 ;吸收动力学参数为 :ka=0 0 163± 0 0 0 64min-1,ke=0 0 668± 0 0 15min-1。结论 :灯盏花素在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收 ,提高药物溶解度和采用促吸方法提高通透性 ,将能有效地促进灯盏花素的吸收 ,达到提高生物利用度的目的 ;灯盏花素在整个肠段均有吸收 ,可以将灯盏花素研制成缓释片剂     

坎地沙坦酯的大鼠在体肠吸收研究

目的:考察坎地沙坦酯的大鼠在体肠吸收的情况.方法:采用大鼠在体单向灌流实验装置,分别考察坎地沙坦酯在大鼠不同肠段、不同浓度的坎地沙坦酯在大鼠空肠段以及坎地沙坦酯与其他药物共同作用在空肠段的吸收情况.结果:坎地沙坦酯在小肠各肠段(十二指肠、空肠、回肠)的吸收无显著性差异,在小肠内无明显的特定吸收部位.坎地沙坦酯的药物浓度改变对小肠吸收存在显著性差异;6种药物(环孢素,维拉帕米,乳酸,氢氯噻嗪,非诺贝特,硝苯地平)分别与坎地沙坦酯合用对坎地沙坦酯在小肠中的吸收无显著性影响.结论:坎地沙坦酯的小肠吸收不因为肠段不同而有区别;药物浓度对于坎地沙坦酯吸收影响较大;环孢素等药物对坎地沙坦酯的吸收无影响.     

酚红法不适用于研究葛根素肠吸收的机制探讨

目的：对酚红法不适用于研究葛根素肠吸收的机制展开研究分析,为临床葛根素肠吸收的机制提供有利依据。方法应用酚红法校正灌流液体积,通过高效液相色谱法对灌流前后酚红水平进行检测,给予鼠体不同质量浓度维拉帕米、葛根素后,对体内各肠段酚红吸收参数进行观察对比。结果不给予维拉帕米时,酚红在鼠体各肠段存在一定程度的吸收;给予鼠体50、100、200μg／m l质量浓度的维拉帕米后,酚红在鼠体各肠段的吸收呈上升趋势;不给予维拉帕米的鼠体各肠段酚红吸收参数显著低于给予200μg／m l质量浓度维拉帕米的鼠体各肠段酚红吸收参数,数据差异具有统计学意义（P均＜0．05）;不给予葛根素时,酚红在鼠体各肠段吸收数据差异无统计学意义（ P均＞0．05）;给予鼠体50、100、200μg／m l质量浓度的葛根素后,鼠体结肠段酚红吸收程度显著提升,与其他肠段十二直肠、空肠、回肠相比,数据差异具有统计学意义（P＜0．05）;相比于不给予葛根素的鼠体各肠段酚红吸收参数,给予鼠体50、100、200μg／ml质量浓度的葛根素后,以结肠段酚红吸收上升程度最为显著,差异具有统计学意义（P＜0．05）。结论酚红在体内个肠段均存在吸收可能,酚红不适用于研究葛根素肠吸收的机制受葛根素促进酚红各肠道吸收重要影响。     

地西泮的大鼠在体肠吸收机理研究

目的:研究地西泮的在体肠吸收机理。方法:通过大鼠在体肠灌流和单向灌流模型,采用反相高效液相法测定药物浓度和油水分配系数,研究3种吸收促进剂Labrasol、Tween-80和十二烷基硫酸钠对地西泮肠吸收和转运的影响。结果:地西泮肠吸收速率与灌流液的pH值和肠段部位有关,地西泮为全肠段吸收,其中十二指肠和空肠的吸收速率较大,分别为(0.186±0.006)h-1和(0.170±0.011)h-1;回肠和结肠段吸收速率依次减小,分别为(0.086±0.023)h-1和(0.059±0.012)h-1。Labrasol和Tween-80可明显增加地西泮在小肠段的吸收速率。结论:地西泮的肠吸收机理为被动扩散,其吸收动力学符合一级过程。     

川芎提取物等口服吸收促进剂对白芷在大鼠肠道吸收的作用

目的 考察川芎提取物及吸收促进剂对欧前胡素和异欧前胡素在大鼠结肠吸收过程的影响,比较川芎提取物与其他4种吸收促进剂的促吸收作用.方法 利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定欧前胡素和异欧前胡素质量分数,分别考察癸酸钠、泊洛沙姆、羟丙基-β-环糊精、去氧胆酸钠和川芎提取物对目标化合物吸收的促进作用.结果 质量分数1.5％川芎提取物和1.0％癸酸钠能显著提高欧前胡素的肠道吸收速率,最高促渗比分别为8.8和8.0;其次为质量分数0.2％去氧胆酸钠、5.0％泊洛沙姆和5.0％HP-β-环糊精,最高促渗比分别为7.7、4.7和3.6.各种吸收促进剂对异欧前胡素在肠道的吸收均有一定影响,但与欧前胡素并不同步.结论 川芎提取物和癸酸钠可作为欧前胡素口服制剂的吸收促进剂使用,中药川芎配伍白芷使用是合理有效的.     

Percutaneous absorption

Clinical effectiveness of topically applied medications depends on the ability of the active ingredient to leave its vehicle and penetrate into the epidermis. The stratum corneum is that layer of the epidermis which functionally is the most important in limiting percutaneous absorption, showing the characteristics of a composite semipermeable membrane. A mathematical expression of transepidermal diffusion may be derived from Fick's Law of mass transport; factors altering the rate of diffusion are discussed.     

不同吸收促进剂对孟鲁司特钠家兔直肠吸收的促进作用

目的 研究孟鲁司特钠经家兔直肠吸收的程度及不同吸收促进剂对其吸收的影响.方法 建立孟鲁司特钠在家兔体内血药浓度的HPLC测定法,测定孟鲁司特钠经家兔直肠给药及在不同吸收促进剂(吐温-80、癸酸钠、胆酸钠、月桂氮卓酮、月桂酸钠、L-精氨酸、EDTA-2Na及盐酸氯丙嗪)作用下的血药浓度,并以静脉给药为对照,对孟鲁司特钠的直肠吸收情况及吸收促进剂作用进行评价.结果 孟鲁司特钠本身经直肠吸收极少,所用促进剂对其在肠道的吸收均有影响,并与其使用浓度有关,促进作用为10％吐温-80＞1％癸酸钠＞0.2％胆酸钠＞4％月桂氮卓酮＞3％月桂酸钠＞1.5％L-精氨酸(P＜0.05),2％盐酸氯丙嗪与1％ EDTA-2Na效果相近,促进作用均较低.结论 直肠不是孟鲁司特钠的良好吸收部位,利用吸收促进剂可促进其在直肠的吸收,10％吐温-80促吸收效果最好.     

吡罗昔康鼻粘膜吸收

目的 :研究吡罗昔康包合物混悬液的鼻粘膜吸收。方法 :将吡罗昔康包合 ,增加其在水中的溶解度 ,降低它对粘膜的刺激性 ,以大鼠在体鼻循环法为实验模型 ,考察循环液中不同吡罗昔康浓度对鼻粘膜吸收量的影响。结果 :循环液流速确定时 ,吡罗昔康通过鼻粘膜的吸收量随所考察的浓度的增大而有所增加 ;实验完毕后剖开大鼠鼻腔 ,发现鼻粘膜上粘附许多混悬液中的微粒。结论 :通过实验吡罗昔康可以通过鼻粘膜吸收 ;未见其包合物混悬液对鼻粘膜有明显刺激性。     

Bronchopulmonary absorption of aerosolised insulin

Seven non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM) patients aged 48 to 78 years, inhaled approximately 10 to 20 units of aerosolised insulin (human actrapid) by nebuliser. In 5 cases, approximately 10 units of insulin aerosol inhalation was given 4 hours after breakfast. Blood glucose level started falling after 15 minutes with a maximum fall at 45 minutes to 1 hour. In 2 cases insulin aerosol inhalation was given 2 hours after lunch. The first dose of 10 units of insulin did not show any significant change in blood glucose level at 30 minutes. A second dose of 10 units of insulin aerosol was inhaled after 30 minutes and blood glucose level started falling in a pattern similar to the first group of patients. The first dose appears to withhold the rise of blood glucose in the postprandial phase and the second dose lowers the blood glucose level. The result is compared with placebo inhalation and there is a significant fall of blood glucose level with insulin aerosol inhalation. It admits of little doubt that insulin is absorbed from the bronchopulmonary mucosa.     

Poisoning from dermal absorption of promethazine

Two cases in which dermal absorption of promethazine hydrochloride resulted in a toxic neurologic syndrome are reported. The symptoms included central nervous system depression, acute excitomotor manifestations, ataxia and visual hallucinations. In addition, peripheral anticholinergic effects occurred. These symptoms are comparable with those of oral, intramuscular and rectal overdose of promethazine. The demonstrated risks of the topical use of promethazine outweigh any benefits.     

Methemoglobinemia resulting from absorption of nitrates

Three cases of toxic methemoglobinemia resulted from absorption of nitrate salts through burned skin areas. In addition to the unusual route of intoxication, this report emphasizes the occupational hazard of methemoglobinemia in workers exposed to nitrogen salts and the importance of rapid diagnosis and treatment. The diagnosis of methemoglobinemia should be suspected in any case of cyanosis refractory to oxygen therapy. Appropriate treatment should include oxygen, methylene blue, and exchange transfusion in clinically severe cases.     

Systemic absorption of neomycin irrigating solution

Systemic absorption of neomycin sulfate occurred in ten patients in whom neomycin wound irrigating solutions were used during total hip replacement. The use of neomycin in this manner may be associated with the risk of ototoxicity and nephrotoxicity.