盐酸芦氟沙星的合成

目的合成盐酸芦氟沙星。方法以2，3，4，5-四氟苯甲酸为起始原料经氯代、缩合、胺解、环合、水解并成盐，得到盐酸芦氟沙星。结果该方法合成总收率为43．2％，目标化合物经核磁共振氢谱（^1H-NMR）和质谱（Ms）确证，结构正确。结论摸索出了盐酸芦氟沙星新的合成路线。     

芦氟沙星治疗细菌性感染24例

目的：进一步评价芦氟沙星（ｒｕｆｌｏｘａｃｉｎ）的有效性和安全性。方法：采用开放性试验用芦氟沙星治疗２４全放泌尿系统细菌性感染的患者。其中包括急性化脓笥扁桃腺炎５例,肺部感染８例,泌尿系感染１１例。结果：芦氟沙星的临床有效率为８７．５％。细菌阳性率为３８．１％。治疗后５例细菌阴转,细菌情除率为６２．５％。不良反应发生率为１２．５％,症状轻微,以胃肠道反应为主,无一例中止治疗。结论：芦氟沙星对呼吸系     

盐酸芦氟沙星治疗细菌性感染50例疗效及不良反应观察

目的：观察研究盐酸芦氟沙星治疗细菌性感染的疗效及不良反应。　方法：应用芦氟沙星治疗呼吸道感染２０例（其中男性１２例,女性１８例）及泌尿系统感染３０例（其中男性１３例,女性１７例）。给药方法为首例４００ｍ ｇ,以后２００ｍ ｇ 每日１次,饭后口服,疗程为５～１４ｄ。　结果：应用芦氟沙星治疗呼吸道感染和泌尿系统感染的有效率分别为９０％ （１８／２０）和９７％ （２９／３０）。本组病例共分离培养出致病菌４０株,对芦氟沙星高度敏感约占７７．５％ ,细菌清除率９６％ 。不良反应共观察到８例,多为胃肠道反应。　结论：芦氟沙星是一种疗效显著的氟喹诺酮类药物。     

盐酸芦氟沙星致中枢神经系统反应1例

患者,女,37岁,公司职员,因阴道不适约5d,于2008年5月25日来我院就诊。患者及家族既往无药物和食物过敏史。体检无阳性体征,经查诊断为滴虫性阴道炎。给予盐酸芦氟沙星胶囊（奥孚,湖北四环制药有限公司,批号：070301）,医嘱0．2g,po qd,首剂0．4g。     

盐酸芦氟沙星霜剂的研制

目的：研制以盐酸芦氟沙星为主药的霜剂。方法：拟定处方组成与制备工艺,使用紫外分光光度法测定含量,进行稳定性实验。结果：处方设计合理,制备工艺可行;盐酸芦氟沙星测定的标准曲线为Ｃ＝３７．６２８Ａ＋０．０８１５７,ｒ＝０．９９９ｔ,平均回收率９９．５７％,ＲＳＤ０．２６％,结论：该霜剂处方合理,质量控制方法可靠。     

芦氟沙星凝胶的研制

目的：研制一种局部应用的经皮给药制剂芦氟沙星凝胶,方法：以卡波姆－940为凝胶基质制备了芦氟沙星凝胶,建立了性状,酸碱度,含量测定等质控方法,并进行了稳定性和皮肤刺激性试验,结果：以HPLC法测定芦氟沙得含量平均回收率为100．45％,RSD为0．96％（n=5）,凝胶稳定性良好,结论：该制剂制备工艺可行,性质稳定,质控方法简单可靠。     

分光光度法测定盐酸芦氟沙星片的含量

采用分光光度法测定盐酸芦氟沙星片的含量,结果快捷、准确、简便。平均回收率为100.2％,RSD为0.73％。     

芦氟沙星与氧氟沙星随机对照治疗呼吸道感染64例临床研究

芦氟沙星是一种新型氟喹诺酮类广谱抗菌药物。为评价其安全有效性,以氧氟沙星为对照药,采用随机对照临床试验的方法治疗呼吸道感染６４例。剂量用法：芦氟沙星,第一日用量４００ｍｇ,ｑｄ,第二日至疗程结束用量２００ｍｇ ｑｄ;氧氟沙星,３００ｍｇ,ｂｉｄ。程疗均为７￣９ｄ。芦氟沙星与氧氟沙星临床疗效评价病例数分别为３３例与３１例,两药临床有效率分别为８７．９％和９３．５％,治疗各种细菌感染的有效率分别为８６     

高效毛细管电泳法测定盐酸芦氟沙星制剂的含量

目的:建立一种高效毛细管电泳(HPCE)分析方法,用于盐酸芦氟沙星制剂的含量测定,并与高效液相色谱法(HPLC)进行比较。方法:以75μm×365μm(总长62 cm,有效长度53.5 cm)熔融石英毛细管为分离通道,20 mmol·L~(-1)硼酸盐-25mmol·L~(-1)磷酸盐缓冲液(pH 8.7)为电泳缓冲液,运行电压18 kV,柱温28℃,紫外检测波长295 nm;分别采用外标法和内标法定量,HPLC 法采用外标法定量。结果:外标法:盐酸芦氟沙星在1.4×10~(-6)～5.7×10~(-5)mol·L~(-1)浓度范围内线性关系良好(r=0.9997),检测限5×10~(-7)mol·L~(-1),定量限1.4×10~(-6)mol·L~(-1),日内和日间峰面积的 RSD 分别为1.02%～1.73%和1.90%～3.84%,加样回收率为99.6%(98.5%～100.5%,胶囊)和99.4%(98.6%～100.1%,片剂);内标法:盐酸芦氟沙星在1.6×10~(-6)～1×10~(-4)mol·L~(-1)浓度范围内线性关系良好(r=0.9997),检测限5.1×10~(-7)mol·L~(-1),定量限1.6×10~(-6)mol·L~(-1),日内和日间药物峰面积与内标峰面积之比的 RSD 分别为0.84%～1.33%和1.83%～2.40%,加样回收率为100.3%(99.2%～102.0%,胶囊)和99.5%(99.4%～99.6%,片剂)。结论:所建立的 HPCE 法简便、快速、经济,外标法和内标法测定结果准确度高、重复性好,且与 HPLC 法测定结果一致,均可作为盐酸芦氟沙星胶囊和片剂的质量控制方法。     

盐酸芦氟沙星凝胶剂的研制

目的 :制备盐酸芦氟沙星凝胶 ,并建立质量控制方法。方法 :以卡波姆940为基质制备凝胶 ,采用紫外分光光度法测定盐酸芦氟沙星含量 ,并考察其稳定性。结果 :盐酸芦氟沙星线性范围为2～10μg/ml(r=0 9999) ,平均回收率为99 52 % ,RSD=0 38 % (n=6) ;凝胶稳定性良好。结论 :该凝胶制备工艺可行 ,性质稳定     

门冬氨酸芦氟沙星的合成

目的合成喹诺酮类抗菌药门冬氨酸芦氟沙星。方法以9,10-二氟-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噻嗪-6-羧酸为起始原料,经螯合、取代、水解、成盐4步反应制得门冬氨酸芦氟沙星。结果制得门冬氨酸芦氟沙星,总收率为62.7%。结论该工艺适合工业化生产,为芦氟沙星的制剂研究提供了一个新的原料药。     

盐酸芦氟沙星阴道栓的制备及质量控制

目的 :研究盐酸芦氟沙星阴道栓的制备及质量控制方法。方法 :以半合成脂肪酸甘油酯为基质制备栓剂。采用高效液相色谱法测定盐酸芦氟沙星的含量 ,并进行局部刺激性试验。结果 :栓剂制备工艺可行 ,含量测定方法可靠 ,无局部刺激性。结论 :该制剂可用于临床。     

盐酸芦氟沙星阴道栓的制备与质量控制

目的:研制盐酸芦氟沙星阴道栓并对其质量进行控制.方法:以明胶、甘油为基质制备该栓剂,用紫外分光光度法测定盐酸芦氟沙星的含量.结果:盐酸芦氟沙星含量测定的标准曲线为C=41.1A-0.396(r=0.999 6,n=5),平均回收率为100.4%,RSD为1.02%(n=5).结论:该栓剂处方合理,质控方法可靠.     

盐酸芦氟沙星滴耳液的制备与临床应用

目的:研制盐酸芦氟沙星滴耳液。方法:拟定处方与制备工艺,采用分光光度法测定盐酸芦氟沙星的含量,并进行了稳定性与刺激性试验。将本品用于108例患者并观察疗效。结果:处方设计合理,制备工艺可行;盐酸芦氟沙星的回归方程为C=26.553 4A 1.692 8,r=0.999 8。平均回收率为100.3％,RSD=0.9％;108例患者治愈率为98.2％。结论:该制剂处方合理,质控方法可靠,临床效果较好。     

盐酸芦氟沙星的电化学行为研究

目的研究盐酸芦氟沙星(rufloxacin hydrochloride,简称RUFX)的电化学行为和电极反应机理,拟定了测定RUFX的吸附伏安法.方法用单扫示波极谱法、循环伏安法和直流极谱法等多种技术进行研究.结果在KH2PO4-Na2HPO4(pH7.00)底液中,RUFX在汞电极上有一线性扫描还原峰,峰电位Ep=-1.27V(vs.Ag/AgCl),该峰具有明显的吸附性.吸附粒子为RUFX中性分子,测得RUFX在汞电极上的饱和吸附量为5.51×10-11mol/cm2,每个RUFX分子所占电极面积为3.01nm2,RUFX在悬汞电极上的吸附符合Frumkin等温式.测得吸附系数β=7.74×105,电子转移数(n)为2,不可逆吸附的电子转移系数(α)为0.76,表面电极反应的速率常数ks=0.23/s.建立了吸附伏安法测定RUFX的最佳条件,检出限为1.0×10-9mol/L.结论证实该体系为具有吸附性的不可逆过程.     

盐酸芦氟沙星胶囊治疗急性化脓性中耳炎35例临床疗效观察

目的：评价盐酸芦氟沙星胶囊治疗急性化脓性中耳炎的疗效。方法：选择77例急性化脓性中耳炎化脓前期患者，均给予1％呋喃西林麻黄素点鼻液点鼻及1％酚甘油点耳液点耳。并随机分成两组，治疗组35例，用盐酸芦氟沙星胶囊0．2g,qd;对照组42例，用头孢拉啶胶囊0．5g,qid.疗程均为6d。结果：治疗组总有效率94．3％，对照组76．2％，经统计学处理具有显著性差异，结论：盐酸芦氟沙星胶囊治疗急性化脓性中耳炎具有疗效好，服药次数少，用药方便的优点。     

反相高效液相色谱法测定盐酸芦氟沙星胶囊的含量

目的:建立一个新的RP-HPLC法测定盐酸芦氟沙星胶囊含量的方法.方法:采用Shim-pack ODS柱,以0.05mol/L磷酸溶液(取磷酸6.8mL,加水1000mL,用三乙胺调节pH至2.5±0.02)-乙腈(80:20)为流动相,检测波长为246nm.结果:在10μg/mL～80μg/mL浓度范围内线性关系良好,r=0.99999.平均加样回收率为100.5%,RSD=0.61%.结论:本法检测灵敏度高、重现性好、结果准确.     

天冬氨酸芦氟沙星的合成工艺研究

目的:改善天冬氨酸芦氟沙星结晶质量。方法:正交试验方法。结果:得到了令人满意的工艺配比和条件。结论:结晶中的过程控制非常重要     

芦氟沙星合成路线图解

芦氟沙星合成路线图解戚建军，郭忠元（中国医学科学院医药生物技术研究所北京１０００５０）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＲＵＦＬＯＸＡＣＩＮ￥ＱＩＪｉａｎ－Ｊｕｎ；ＧＵＯＨｕｉ－Ｙｕａｎ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＢｉ...