格列喹酮缓释片的研制及其体外释放度考察

目的研制格列喹酮缓释片并考察其释药机制。方法以HPMC为骨架材料,以乳糖、淀粉、微晶纤维素作为填充剂调节释放度,并采用正交试验筛选处方,采用数学模型拟合释放曲线。结果格列喹酮缓释片在24h内呈现良好的释药特征,释药行为符合0级方程,Peppas方程拟合曲线说明药物释放是骨架溶蚀作用的结果。结论格列喹酮缓释片体外释放试验显示缓释行为,可进一步研究开发。     

米格列奈钙缓释片制备工艺与体外释放度研究

目的：确定米格列奈钙缓释片最佳制备工艺并对其体外释放度进行考察。方法：采用单因素考察、正交试验设计,确定米格列奈钙缓释片最佳制备工艺,并照《中国药典））2010年版（二部）释放度测定法测定其体外释放度。结果：米格列奈钙缓释片处方：米格列奈钙5．0g,羟丙基甲基纤维素（HPMC,K15M）30．0g,乳糖80．0g,3％聚维酮（VW）水溶液适量,硬脂酸镁2．0g;最佳制备工艺：将上述原辅料过120目筛,充分干燥,按处方量称量、混匀,用3％PVP水溶液作为黏合剂制成软材,40目筛制粒,50℃干燥;40目筛整粒,加润滑剂混匀,测含量;用φ7．0mm圆形浅弧冲压片（8kg／cm2）,每片重120mg;米格列奈钙缓释片体外释放度符合良好的Higuchi方程（r=0．9983）。结论：本研究制备的米格列奈钙缓释片具有良好的缓释效果。     

齐墩果酸缓释片的研制及体外释放度考察

目的：制备齐墩果酸缓释片并考察其体外释放度。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释骨架材料，加淀粉和乳糖作填充剂。通过正交设计优化处方，并考察制剂大小，硬度，释放介质，pH及转速等因素对缓释片体外释放度的影响。结果：正交设计获最优处方为A2B3C1。即亲水凝胶骨架材料为HPMC（K4M），用量为30％。淀粉与乳糖的比例为1：1。药物体外释放行为符合Higuich方程。结论：该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果。且制备工艺简单易行。     

吲达帕胺缓释片的研制及释药机理考察

目的：研制吲达帕胺缓释片，并考察其释药机理。方法：以HPMC为骨架材料，以微晶纤维素、乳糖和可压性淀粉调节释放度，对吲达帕胺缓释片的影响因素进行了考察，并采用正交试验设计筛选处方。结果：吲达帕胺缓释片的组成为：HPMC K4M 37．5mg，HPMC K15M7．5mg，乳糖45．0mg，可压性淀粉37．5mg，微晶纤维素21．0mg，硬脂酸镁1．5mg，药物的释放符合零级动力学方程，释放机制为骨架溶蚀机制；释药速率受介质pH值的影响，几乎不受压片压力的影响。结论：研制的吲达帕胺缓释片体外释放符合国外同类产品的释药特性。     

盐酸文拉法辛缓释片的初步研究

目的：制备盐酸文拉法辛缓释片并考察其体外释放特性。方法：利用正交设计优化处方，建立释放度测定方法，根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况，并采用不同方程拟合释放曲线。结果：用55％ HPMC K100M制得缓释片，其释放曲线可用一级方程动力学拟合。结论：用55％ HPMC K100M制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的释药效果。     

响应面法优化富马酸喹硫平缓释片处方

目的:优化富马酸喹硫平缓释片处方。方法:以累积释放度综合评分作为响应值,采用3因素3水平的响应面法,确定富马酸喹硫平缓释片处方中羟丙甲纤维素(HPMC)的黏度、用量与枸橼酸钠、乳糖的用量,并探讨其体外释药机制。结果:骨架材料选择HPMC K15M,考虑到实际操作便利确定其用量为13.5%,枸橼酸钠用量为9.5%,乳糖用量为14%。缓释片体外释放符合Higuchi方程,释药机制为扩散和溶蚀并存的双重机制。结论:筛选所得的富马酸喹硫平缓释片处方工艺稳定可行,有一定的缓释作用。     

甲硝唑缓释片处方优化研究

目的优化甲硝唑缓释片的处方。方法采用正交试验设计,以体外累积释放度为指标,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)的规格、HPMC和乳糖的用量为考察因素,筛选甲硝唑缓释片的最佳处方。结果最佳处方为HPMC的规格为K4M、HPMC 20%、乳糖10%;优化后所制制剂可持续释药12 h。结论甲硝唑缓释片处方合理,具有良好的缓释效果。     

瑞巴派特缓释片的处方优选及稳定性考察

目的 优选瑞巴派特缓释片处方,并考察所制片剂的稳定性。方法 在单因素考察的基础上,采用中心点复合设计-响应面法,以羟丙甲纤维素K100M(HPMC K100M)和泊洛沙姆188的用量作为考察因素,以缓释片在0.5、2、6、10、12 h时体外累积释放度（Y0.5、Y2、Y6、Y10、Y12）的综合评分（Y）、体外累积释放曲线的相关系数（R）及黏冲程度（N）为评价指标进行处方优化并验证;对按最优处方所制片剂的稳定性进行考察。结果 瑞巴派特缓释片最优处方为瑞巴派特150.0 mg、L-精氨酸75.0 mg、泊洛沙姆18865.6 mg(13.12%)、HPMC K100M 114.5 mg(22.90%)、微晶纤维素适量、微粉硅胶5 mg(1%),总处方量为500 mg。经3次验证实验证实,缓释片中瑞巴派特的含量分别为100.61%、98.69%、99.01%,所制缓释片可持续12 h释药,体外累积释放度≥90%,且重复性良好。Y、N、R 3个指标的实测值与预测值的偏差均小于10%。稳定性考察中,光照会使含量略下降;在温度25℃、相对湿度（90±5）%条件下放置10 d后,片剂从第5天起出...     

中心复合设计-效应面法优化非洛地平缓释片处方

目的采用中心复合设计 效应面法优化非洛地平缓释片处方。方法以羟丙甲基纤维素（HPMC）K4M和HPMC 100LV的用量为考察因素,以1,4,8 h 的累积释放度（Y1h、Y4h、Y8h）为考察指标,利用二因素三水平中心复合设计 效应面法优化处方,并采用f2相似因子对自制片剂和原研制剂的体外释放度进行比较。结果HPMC K4M和HPMC 100LV的用量各占片剂质量的20.0%和10.0%时,所得缓释片各时间点释放度符合标准;自制片剂和原研制剂在不同释放介质中的释放度相似因子f2分别为70.87,74.19,59.68,69.25。结论HPMC K4M和HPMC 100LV以一定比例联合使用可以有效控制药物释放,采用中心复合设计 效应面法优化的处方预测性良好,制得的非洛地平缓释片体外释放符合要求。     

五加生化缓释片的制备及体外释放度的研究

目的：筛选五加生化缓释片的最佳制备工艺,并进行体外释放度研究。方法采用正交试验法筛选处方;以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,制备五加生化缓释片,并对优化的试验结果进行体外释放效果考察。结果最优处方为HPMC K100M为骨架材料,70%乙醇为黏合剂,MCC为填充剂用量40 mg,淀粉为填充剂用量50 mg,采用最佳工艺制备的五加生化缓释片体外释放性能较好,HPMC的规格对药物的释放影响最大。结论本法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用。该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好。     

正交试验优选氢溴酸右美沙芬缓释片处方

目的:优选氢溴酸右美沙芬缓释片处方。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为缓释材料,制备氢溴酸右美沙芬缓释片。采用正交试验,以体外累积释药率相关指标为评价指标,以处方中HPMC的用量、乳糖用量、乙基纤维素(EC)的浓度为因素进行处方的优化。对优化后处方所制制剂进行体外释药性验证试验及影响因素(高温、强光、高湿)考察。结果:最佳处方为HPMC30mg、乳糖50mg、EC浓度8%。制剂8h累积释药率达70%以上,影响因素试验中除高湿条件外制剂的稳定性均较好。结论:优化所得氢溴酸右美沙芬缓释片处方可行。     

去甲斑蝥素缓释片的处方优化及其体外释药特性研究

目的:优化去甲斑蝥素缓释片制备处方及考察其释药特性。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备去甲斑蝥素亲水凝胶缓释骨架片;以HPMC用量(A)、乳糖用量(B)、乙醇浓度(C)、乙醇用量(D)为因素,以体外释放度综合评分值为指标筛选缓释片的最佳处方并考察其累积释药率。结果:缓释片的最佳处方为A12g、B1.5g、C90%、D10mL;所制缓释片2、6、12h的累积释药率分别为(30.63±1.03)%、(51.70±1.51)%、(89.25±1.04)%,药物释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论:优化处方制备的去甲斑蝥素缓释片可以达到预期缓释效果。     

效应面法优化尼美舒利双层缓释片处方

采用正交设计及星点设计-效应面法对尼美舒利双层缓释片处方进行优化。优化后的处方如下：（Ⅰ）速释层：尼美舒利,50 mg;乳糖,92 mg;淀粉,22 mg;CCMC-Na,14 mg;PVP K30,1 mg;微粉硅胶,1 mg;硬脂酸镁,0.9 mg;氧化铁红,0.1 mg;（Ⅱ）缓释层：尼美舒利,150 mg;HPMC K100LV,26 mg;HPMC K4M,33 mg;乳糖,54 mg;PVP K30,1 mg;微粉硅胶,1 mg;硬脂酸镁,0.9 mg。优化后的处方在初期药物快速释放（10 min释放15%）,后期缓慢释放持续一段时间（16 h）,具有双相释放特征,且放置6个月后无明显变化。     

酮洛芬缓释片的制备及其体外释放度考察

目的：优化筛选酮洛芬缓释片的处方。方法：以体外释放度为指标,采用正交设计法优化酮洛芬缓释片的处方,并考察酮洛芬缓释片体外的释放机制。结果：最佳处方为：酮洛芬110g,羟丙甲纤维素（HPMC）20g,乳糖30g,乙基纤维素（EC）40g。酮洛芬缓释片体外释放行为符合Higuchi方程。结论：酮洛芬缓释片处方合理,工艺简单,缓释效果较好。     

头孢氨苄生物黏附缓释片的制备及体外评价

目的：制备头孢氨苄生物黏附缓释片,并对其体外黏附性能及释药特性进行评价。方法：以单因素考察法确定制备头孢氨苄生物黏附缓释片的最优处方,以自制黏附力测定装置测定优化处方所制缓释片的黏附力,以转篮法（转速100r·min^-1）测定其在1、2、4、8小时时的释放度,并对其释药过程进行动力学方程拟合以判断释药机制。结果：最优处方采用羟丙甲纤维素（HPMC K15M,6mg）为骨架材料,卡波姆（CP971P,20mg）为黏附材料,乳糖（18mg）为填充剂,头孢氨苄和硬脂酸镁分别为52.6mg和0.5mg。按优化处方所制的缓释片的黏附力为54.7g;在0.1mol·L^-1的盐酸溶液中1、2、4、8小时的释放度分别为30%、50%、70%和90%以上;体外释药符合Higuchi方程,释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论：该头孢氨苄生物黏附缓释片的处方工艺基本满足设计要求。     

琥乙红霉素缓释片的处方工艺及其对释放度影响的研究

目的:研制琥乙红霉素缓释片并考察处方工艺对释放度的影响。方法:采用单因素方法考察不同辅料对琥乙红霉素缓释片释放度的影响,并通过正交试验设计,优化处方工艺。结果:优选工艺为:以羟丙甲基纤维素(用量为16%)为缓释骨架材料,乳糖(用量为14%)为填充剂,5%的HPMC(50%乙醇溶液)为黏合剂。释放度研究结果表明,琥乙红霉素缓释片释放度符合规定。结论:筛选优化的制备工艺稳定可控,重复性好。     

复方氢氯噻嗪双层片中酒石酸美托洛尔缓释片的处方筛选

目的:筛选复方氢氯噻嗪双层片中酒石酸美托洛尔缓释片处方。方法:以体外释放度为主要考察指标,并以羟丙基甲基纤维素(HPMC)与卡波姆的总用量(A)及二者的质量比(B)、微晶纤维素用量比例(C)、聚丙烯吡咯烷酮(PVP)无水乙醇溶液浓度(D)为因素进行正交试验优选处方。结果:优化处方确定A为30%,B为1∶2,C为20%,D为5%。优化后所制3批酒石酸美托洛尔缓释片1h内的累积释放度均在25%～45%,4h内的累积释放度均在40%～75%,8h内的累积释放度均>75%,24h累积释放度均>90%。结论:所选酒石酸美托洛尔缓释片的处方合理、工艺简单。