维药神香草提取物体外抗炎作用的谱效关系研究

目的:为阐明维药神香草抗炎作用的药效物质基础提供参考。方法:采用高效液相色谱法建立神香草8个不同极性提取物的指纹图谱;以巨噬细胞RAW264.7为研究对象,考察神香草不同极性提取物对细胞培养上清液中炎症因子一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素6(IL-6)的抑制作用,比较其体外抗炎活性的差异性;采用灰色关联分析法分析指纹图谱共有峰的峰面积与抗炎活性的谱-效关系。结果:神香草8个不同极性提取物的指纹图谱具有明显的差异。体外抗炎结果提示,神香草30%乙醇提取物对体外炎症因子的抑制作用最强。对其建立的HPLC指纹图谱有共有峰14个,与体外炎症因子的抑制作用关系密切的5个共有峰分别为8、6、5、10、13号,其中8号峰为迷迭香酸。结论:所建立的指纹图谱及其与体外抗炎活性的谱效关系可为该药材的药效物质基础研究提供一定参考。     

神香草水提物的主成分分析及含量测定

目的:研究神香草水提物中的主要成分,并测定其含量。方法:采用液相色谱-质谱联用技术分析神香草水提物中的主要成分。色谱柱为Waters 5 C18-DAQ,流动相为0.2%乙酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速为1.0 ml/min,柱温为30℃,进样量为10μl,检测波长为360 nm;离子源为电喷雾(ESI)离子源,采用负离子扫描模式,离子源温度为400℃,质量扫描范围为100~1 000 Da。选择迷迭香酸为指标成分,并采用反相高效液相色谱法对其含量进行测定。色谱柱为Phenomenex C18,流动相为0.2%甲酸水溶液-乙腈(75∶25,V/V),检测波长为330 nm,流速为1.0 ml/min,柱温为30℃,进样量为10μl。结果:主成分(22.65 min)的离子质量数为359.2,推测其为迷迭香酸。迷迭香酸的质量浓度在4.52~22.60μg/ml范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 9);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2%;平均加样回收率为99.91%,RSD为0.34%(n=9)。结论:该方法可快速筛选出合适的含量测定指标;所建立的测定方法简便、准确,可作为神香草水提物中迷迭香酸的含量测定方法。     

正交试验优化神香草中的迷迭香酸和蒙花苷提取工艺

目的 优化神香草中的迷迭香酸和蒙花苷提取条件,确定最佳的提取工艺。方法 在单因素试验的基础上,采用超声法提取神香草中的迷迭香酸和蒙花苷,选取提取溶剂、料液比、提取时间、提取次数为主要考察因素,采用L9(34)正交试验对迷迭香酸和蒙花苷提取工艺进行优化。结果 确定最佳提取条件,平行操作3次,神香草中迷迭香酸和蒙花苷的最佳提取工艺为提取溶剂为60%甲醇、料液比为1∶20、提取时间为20 min、提取次数为1次。结论 该方法操作便捷、快速,适用于神香草中的迷迭香酸和蒙花苷的提取。     

泽泻有效成分在模拟人体胃肠道环境中的转化研究

目的:利用高效液相色谱法研究了在模拟人体胃肠道环境中泽泻调酯活性成分泽泻醇类化合物23-乙酰泽泻醇B、24-乙酰泽泻醇A的稳定性。方法:采用色谱柱:Lichrospher C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-水(80∶20),流速:0.8 mL.min-1,检测波长:210 nm,柱温:30℃。结果:23-乙酰泽泻醇B、24-乙酰泽泻醇A在模拟胃酸性条件下不稳定,易发生转化。23-乙酰泽泻醇B的主要转化产物为泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A和一未知物。24-乙酰泽泻醇A的主要转化产物为泽泻醇A和一未知物。23-乙酰泽泻醇B、24-乙酰泽泻醇A在模拟体内肠道环境中稳定,不发生明显转化。结论:胃蛋白酶可能并非引起分解的主要因素。该结果可为中药泽泻剂型研究、泽泻醇类化合物的入血成分及调脂机制提供参考,并提示泽泻醇A可能也应作为中药泽泻的另一质量控制指标。     

SOD在模拟小鼠胃肠道环境中的稳定性研究

本文对SOD经胃及肠道中的失活作用,包括胃酸和蛋白水解酶作用后活力的变化进行了测定.实验证明:SOD在胃酸中的残存活力为84.0%;在胃蛋白酶溶液中残存活力为82.3%;在胰酶溶液中的残存活力为83.1%.说明SOD对模拟胃肠道中的变性作用有较强的耐受力.本研究为SOD的口服提供理论依据.     

维药神香草聚酰胺树脂柱40%乙醇洗脱物的成分分析及其对哮喘小鼠炎症的改善作用

目的:对神香草40%乙醇洗脱物进行成分分析,并考察其对哮喘小鼠炎症的改善作用。方法:收集聚酰胺树脂柱40%乙醇洗脱物,采用高效液相色谱-高分辨率质谱技术对神香草40%乙醇洗脱物成分进行分析。将72只小鼠随机分为空白组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、地塞米松组(阳性对照,1.6 mg/kg)和神香草40%乙醇洗脱物高、中、低剂量组(200、100、50 mg/kg),每组12只。除正常组外,其余各组小鼠均于实验第0、14天ip 0.2 m L卵白蛋白(OVA)致敏;于实验第25~31天ig给药,每天1次;给药结束后,用2 mg/mL OVA连续滴鼻激发7 d。末次滴鼻激发24 h后,检测各组小鼠肺泡灌洗液(BALF)中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素4(IL-4)和干扰素(IFN-γ)水平;观察肺组织病理变化。结果:共鉴定出11种化合物,相对百分含量为40.89%,主要成分有迷迭香酸、木犀草素7-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷、金丝桃苷等。与空白组比较,模型组小鼠BALF中TNF-α、IL-4水平升高,IFN-γ水平降低,IL-4/IFN-γ比值增大(P<0.01);肺组织破坏严重,血管周围有炎症细胞浸润。与模型组比较,地塞米松组和神香草40%乙醇洗脱物高、中剂量组小鼠BALF中TNF-α、IL-4水平降低,IFN-γ水平升高,IL-4/IFN-γ比值减小(P<0.01);肺组织病理变化改善。结论:本研究建立的分析方法能够有效地分析神香草40%乙醇洗脱物中的化学成分;神香草40%乙醇洗脱物可调节哮喘小鼠肺组织炎症因子的释放,减轻哮喘小鼠肺组织的炎症病变。     

真空冷冻干燥技术在提高药物新剂型稳定性中的应用

随着药物新剂型的广泛应用,解决其系统不稳定性,延长其贮存时间对药物新剂型的发展具有深远意义.冷冻干燥技术可以解决一些药物新剂型长期贮存容易发生沉降、絮凝、聚结、变质的问题,提高其稳定性,因此药物新剂型与真空冷冻干燥技术联用,具有广阔的应用前景.笔者对真空冷冻干燥技术的原理及特点、药物新剂型的特点和优势进行介绍,并对近年来冻干技术在药物新剂型领域中的应用进行了综述.     

天麻素提取物注射液在7种输液中的稳定性考察

目的考察天麻素提取物注射液在7种输液中的稳定性。方法用高效液相色谱法测定天麻素提取物注射液与不同输液配伍12h内天麻素含量及光谱变化，同时考察配伍液的外观和pH值。结果天麻素提取物注射液在7种输液中12h内的含量均在98％以上，外观、pH值、吸收光谱均无显著变化。结论天麻素注射液可与7种输液配伍使用。     

银杏叶提取物注射液在5种输液中的稳定性考察

目的考察注射用银杏叶提取物与5种常用输液配伍的稳定性.方法用高效液相法测定,考察银杏叶提取物于25℃和35℃条件下与5种输液临床配伍,6h内pH值、外观、含量变化情况.结果在25℃条件下,银杏叶提取物与5种输液配伍后6h内基本稳定.在35℃条件下配伍后4h内基本稳定,4h后含量有所下降.结论注射用银杏叶提取物可与5种输液配伍使用,但在35℃时应于4h内用完.     

普伐他汀在模拟体内酸碱环境中的稳定性

目的:研究普伐他汀在模拟体内酸碱环境中的稳定性。方法:采用高效液相色谱法测定在不同pH溶液中普伐他汀的剩余浓度和生成3’α-异普伐他汀的浓度,考察普伐他汀的转化情况,并数学拟合求解转化动力学方程。结果:普伐他汀在模拟体内胃液的酸性条件下不稳定,易发生转化,尤其在模拟体内空腹时胃液的酸性条件下转化迅速,其初期的转化速率符合一级动力学;3’α-异普伐他汀为普伐他汀的一个主要转化产物,其生成的最适pH值是2;普伐他汀在模拟体内肠道环境的条件下较稳定,不发生明显转化。结论:普伐他汀在酸性条件下的转化应引起重视。因此为降低普伐他汀在胃中的转化,提高其生物利用度,应采用多种制剂手段。     

3个厂家银杏叶提取物注射液在两种溶媒中的稳定性考察

摘 要 目的：考察3个不同厂家的银杏叶提取物注射液与两种溶媒（0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液）配伍后不同时间和不同条件（常温、高温和光照）下的稳定性。方法: 银杏叶提取物注射液与2种溶媒配伍后,分为常温组、高温组及光照组,考察各组成品输液的外观、不溶性微粒、pH及水解后黄酮类化合物含量变化,其中外观、不溶性微粒按中国药典2015年版四部通则项下特性检查法进行检测,黄酮类化合物含量采用HPLC UV法测定。结果:各成品输液24 h内无明显浑浊和沉淀,色泽无明显变化,为黄色澄清液,pH和微粒值无明显变化;5%葡萄糖注射液的成品输液pH较0.9%氯化钠注射液偏低,但均符合成品输液的pH要求;各成品输液中的槲皮素、异鼠李素于24 h内含量基本保持不变,神威药业的山奈酚含量较其他两个厂家偏高,但均在标准范围内。结论:3个不同厂家的成品输液在不同条件下的含量均较稳定。     

知母皂苷BⅡ在模拟人体胃肠道环境及生物样品中的稳定性研究

目的 考察知母皂苷BⅡ在不同生理pH介质和生物样品中的体外稳定性。方法 取知母皂苷BⅡ分别在不同生理pH介质（pH 1.2,6.8,7.4,8.0）的缓冲液、人工胃液、无蛋白酶人工胃液、人工肠液、无蛋白酶人工肠液介质和离体生物介质中进行孵育,利用HPLC测定不同介质中知母皂苷BⅡ的含量变化,考察知母皂苷BⅡ的降解情况及酶稳定性。结果 知母皂苷BⅡ在不同生理pH介质溶液中9 h内未发生明显降解,在离体大鼠大肠和小肠及其内容物中发生明显降解。结论 知母皂苷BⅡ在模拟人体胃肠道环境的溶液中很稳定,不会发生明显降解,在大鼠大肠及其内容物和小肠及其内容物中发生明显降解,不受胃蛋白酶和胰蛋白酶的影响,受肠道菌群作用的影响。