丹参总酚酸胃漂浮缓释微丸的制备及其体外释放度考察

目的制备丹参总酚酸胃漂浮缓释微丸,初步评价其体外释药特性及释药机制。方法用挤出滚圆法制备素丸,以乙基纤维素为包衣材料,流化床制备丹参总酚酸缓释微丸,并考察其体外释放度。结果包衣微丸表面光滑圆整,不同批次间微丸释药重现性良好。在人工胃液中,微丸的8 h漂浮率达到95%左右,微丸的体外释药符合Higuchi方程。结论丹参总酚酸缓释微丸具有较理想的体外漂浮及缓释效果。     

盐酸尼卡地平缓释微丸的制备

目的 制备盐酸尼卡地平缓释微丸,并考察其体外释药的影响因素.方法 采用底喷式流化床包衣法,以空白丸芯为基础制备速释微丸,乙基纤维素水分散体为包衣材料制备盐酸尼卡地平缓释微丸,考察其包衣处方及工艺的影响因素.结果 所得缓释微丸在2、6、12h的累积释药百分率分别为24％、69％、87％,体外释放曲线符合一级方程.结论 制备的微丸缓释效果理想,且制备工艺简单,操作方便.     

雷公藤胃漂浮缓释微丸的制备

目的:制备雷公藤胃漂浮缓释微丸,考察其漂浮和释药性能。方法:以微丸的体外释放度、漂浮性能为考察指标,采用挤出滚圆法制备胃漂浮空白微丸,采用流化床包衣设备依次进行载药层和缓释层包衣,制备雷公藤胃漂浮缓释微丸。结果:以90%十八醇为助漂剂,10%微晶纤维素为稀释剂制得空白胃漂浮微丸;以1%羟丙基甲基纤维素和0.5%十二烷基硫酸钠为载药层包衣材料,以含3%聚维酮的乙基纤维素水分散体为缓释层包衣材料。制得的雷公藤胃漂浮缓释微丸在人工胃液中立即起漂,8h漂浮率均>80%,体外释药机制符合一级释药方程。结论:所制雷公藤胃漂浮缓释微丸具有良好的漂浮性能和缓释特性。     

氧化苦参碱缓释胶囊的制备及体外释放特性研究

目的制备氧化苦参碱24h缓释胶囊并对其体外释放特性进行研究。方法采用流化床包衣法,先将氧化苦参碱与聚乙烯吡咯烷酮溶于85%乙醇中,喷于空白丸芯制成含药微丸,再以乙基纤维素水分散体（Surelease）作为主要包衣材料进行包衣,得微丸装胶囊。建立体外分析方法并进行体外释药模型拟合。结果该缓释胶囊的释药符合Higuchi方程,具有缓释制剂的体外溶出特征。结论苦参碱缓释胶囊制备工艺简单,释药稳定,具备优良缓释制剂的特征。     

盐酸美金刚缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备盐酸美金刚缓释微丸,并对其体外释放度进行考察。方法:采用流化床包衣法制备盐酸美金刚载药微丸,再用Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D进行包衣,制成盐酸美金刚缓释微丸,并考察盐酸美金刚缓释微丸的体外释药行为。结果:体外释放度试验显示,制备的盐酸美金刚缓释微丸在24 h内平稳释放且释药完全,释药规律符合零级释药模型。结论:用本方法制备的盐酸美金刚缓释微丸具有缓释效果。     

马尼地平缓释微丸胶囊的制备及体外释放度考察

目的 制备马尼地平缓释微丸胶囊并考察其体外释放度.方法采用喷雾包衣制备载药微丸,选用羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素作为包衣缓释材料进行缓释包衣.采用单因素筛选法,考察包衣液的比例、包衣增重、溶出介质等因素对缓释微丸释放度的影响.采用HPLC法测定主药含量,并计算其体外释放度.结果当羟丙基甲基纤维素与乙基纤维素的比例为7∶...     

法罗培南钠缓释微丸的制备及体外释放特性考察

目的制备法罗培南钠缓释微丸,并对其体外释药特性进行研究。方法挤出滚圆法制备载药丸芯;以乙基纤维素N-100为包衣材料,以聚维酮k30为致孔剂,流化床包衣制备法罗培南钠缓释微丸;考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响,并考察其体外释药特征及释药机制。结果所制备的微丸有明显的缓释特征,体外释放符合Higuchi释药动力学方程。结论制备的法罗培南钠缓释微丸具有较理想的体外缓释效果。     

非pH依赖性苦参碱缓释微丸的研制

目的研制苦参碱缓释微丸。方法溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,分别选用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体及两者同时应用作为包衣材料,采用自制微型流化床进行包衣,分别考察其体外释放度。结果单独使用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体作控释膜的苦参碱微丸在不同pH条件下的释药行为相差较大;而采用适当比例的乙基纤维素和丙烯酸树脂双层包衣苦参碱微丸在不同pH条件下有相似的释药曲线,体外释放曲线较符合Weibull分布函数。结论苦参碱双层包衣微丸体外释放具有较好的缓释效果,释药不受pH条件的影响。     

扑热息痛缓释微丸的制备

目的制备扑热息痛缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出滚圆法制备扑热息痛素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备扑热息痛缓释微丸。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料为丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D),质量分数增加6%时包衣微丸在pH 6.18的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=31.213t1/2+0.425(r=0.993 2)。结论采用挤出滚圆法和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了扑热息痛缓释微丸,其体外释药缓慢、持续平稳。     

盐酸二甲双胍缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备盐酸二甲双胍(metformin hydrochloride,MH)缓释微丸,并考察其体外释药行为。方法:通过离心造粒法制得MH微丸,以乙基纤维素水分散体(Surelease),丙烯酸树脂水分散体(EudragitNE30D,RS30D)作为膜控释包衣材料,通过流化床包衣制备MH缓释微丸,并考察不同包衣材料、包衣增重、固化时间、释放介质对释放度的影响。结果:离心造粒制得微丸圆整度好,有一定强度,适合包衣,Surelease包衣增重11%时所得的缓释微丸在12 h具有明显的缓释效果,不受释放介质的影响,为零级释放,且12 h释放可以达到85%以上。释放机制主要是通过无孔膜扩散作用。结论:通过离心造粒并用Surelease包衣的MH缓释微丸缓释效果明显,且为零级释放。     

氟比洛芬乙基纤维素水分散体包衣小丸的制备及体外释药特性

目的：制备氟比洛芬包衣小丸，评价其体外释药特性。方法：离心造粒法制备空白丸芯及载药小丸；以乙基纤维素水分散体为包衣材料，羟阿基甲基纤维素为致孔剂，流化床制备氟比洛芬包衣小丸；释放度实验考察小丸的体外释药特性。结果：包衣小丸缓释胶囊的释放曲线与进口缓释胶囊ForbensR相似，羟丙基甲基纤维素的用量和介质pH值对释药影响显著，而热处理时间和胶囊壳对释药无显著性影响。结论：氟比洛芬包衣小丸具有较理想的体外缓释效果。     

双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的制备

目的：制备膜控释双氯芬酸钠缓释微丸胶囊;方法：以乙基纤维素为包衣材料,以PEG100为致孔剂,经薄膜包衣制备双氯芬酸钠缓释微丸胶囊,并以体外释放度试验来评价;结果：制备的双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的体外释药行为符合零级方程,批与批之间的重现性良好;结论：采用该法制备的双氯芬酸钠缓释微丸胶囊缓释效果好,制备工艺稳定。     

克拉霉素缓释包衣微丸的制备及体外释放度研究

目的制备克拉霉素缓释包衣微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用挤出滚圆技术制备克拉霉素含药微丸。以优化的丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体为包衣材料,采用流化床包衣技术,制备缓释包衣微丸。考察自制缓释微丸的体外释药速率,并与市售的克拉霉素缓释胶囊进行比较。结果通过释药行为的评价,得到优化的包衣处方为5∶1的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和包衣材料,其体外释放行为在不同的pH溶出介质中与市售制剂产品没有明显差异,体外释药过程符合一级释放模型。结论采用挤出滚圆和流化床技术,以及优化的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体包衣材料,成功制备了克拉霉素缓释包衣微丸。     

烟酸缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备24 h烟酸缓释微丸,考察其体外释放度。方法:使用离心造粒机,采用空白丸芯粉末上药法制备烟酸载药素丸;使用国产流化床包衣机,以乙基纤维素为包衣材料进行包衣。考察包衣处方因素、热处理条件和释放介质对释放度的影响。结果:烟酸素丸圆整度良好,光滑;16～20目收率约90%。包衣增重、致孔剂类型以及用量是影响药物释放的关键因素。烟酸缓释微丸在pH 1.2的盐酸溶液中释放较快,在水,pH 4.5的醋酸盐缓冲溶液,pH 6.8和pH 7.9的磷酸盐溶液中释放无明显区别。以乙基纤维素包衣增重9%,以PEG 4000为致孔剂用量37%,得到的缓释微丸具备体外24 h缓释特征。结论:该缓释微丸的体外释放符合缓释制剂要求。     

左乙拉西坦缓释微丸的研究

目的 研究左乙拉西坦(levetiracetam,LEV)缓释微丸的制备工艺及其对体外释药的影响。方法 采用挤出滚圆法制备LEV含药丸芯,以Surelease? E-7-19010为缓释包衣材料,采用流化床包衣技术制备LEV缓释微丸。结果 LEV缓释微丸的12 h体外释放符合一级释药特征。有无致孔剂、包衣材料的用量、含药丸芯的大小对缓释微丸的体外释药行为有影响,而转篮转速对于缓释微丸的体外释药行为无显著影响。结论 自制的缓释微丸工艺简便,具有良好的缓释特征。     

间尼索地平微孔渗透泵微丸的制备及释药机制研究

目的:制备间尼索地平微孔渗透泵微丸,并探讨其释药机制。方法:以磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)为渗透压物质,采用挤出滚圆法制备丸芯,流化床包衣法包衣;以累积释放度为指标,通过单因素法考察增塑剂癸二酸二丁酯(DBS)用量、包衣增重、包衣液(醋酸纤维素的丙酮-异丙醇溶液)浓度对微丸释放的影响,优选包衣处方。按最优处方制备3批微丸并以累积释放度与时间进行零级、一级、Higuchi方程拟合来考察其释药特征。结果:增塑剂用量为15%,包衣增重为4%,包衣液浓度为1%;所制备的间尼索地平微孔渗透泵微丸12h内释药具有零级释放特征(r=0.9996,0.9995,0.9989),释放动力以渗透压为主。结论:该制备工艺稳定、重现性良好,12h内释药恒定。     

兰索拉唑肠溶微丸胶囊的制备

目的:制备兰索拉唑肠溶微丸胶囊。方法:采用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成兰索拉唑肠溶微丸,将肠溶微丸装入普通胶囊制成兰索拉唑肠溶微丸胶囊,并考察3批制剂的载药率及在人工肠液和人工胃液中的释放情况。结果:所制微丸圆整度高,外观亮泽,载药均匀、载药率高(平均值在96%以上),包衣效果好;其在人工肠液中45min的体外累积释放率大于(94.3±0.76)%,在人工胃液中2h的释放量小于(6.2±1.6)%。结论:所制兰索拉唑肠溶微丸胶囊工艺可行,重现性良好,质量稳定可靠,具有良好的体外释药性和耐酸力。     

盐酸青藤碱缓释微丸的研制

目的制备盐酸青藤碱缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和盐酸青藤碱含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE 30D为包衣液制成膜控缓释微丸,考察包衣增重、抗粘剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响。结果通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的微丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论用聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D作为包衣材料所得缓释微丸符合24 h缓释要求。     

酒石酸美托洛尔延迟起释缓释微丸的制备

目的制备酒石酸美托洛尔延迟起释缓释微丸;研究该制剂的体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备含药丸芯,以丙烯酸树脂(Eudragit NE 30D)为内层包衣材料,乙基纤维素与丙烯酸树脂(Eudragit L100)的混合膜材为外层包衣材料制备延迟起释缓释微丸。通过改变内层包衣质量增加、外层包衣质量增加及外层包衣液中乙基纤维素与Eudragit L 100的质量比来达到一定时滞后缓慢释放药物的目的。考察了处方因素和溶出条件对体外释放度的影响。结果制得时滞为4 h,4、6、10、14 h的累积释放量分别为<10%、20%~35%、50%~70%、≥75%的延迟起释缓释微丸。结论内层包衣质量增加、外层包衣液中乙基纤维素与Eudragit L100的比例及外层包衣质量增加对延迟起释缓释微丸的释药时滞和释药速率具有显著影响,药物的体外释放情况不受溶出转速和溶出装置的影响。     

扎托布洛芬缓释微丸的制备及释放特性

目的 以不同处方制备扎托布洛芬缓释微丸,考察包衣层处方对药物释放的影响及其释药特性.方法 采用空白丸芯流化床混悬液上药法制备扎托布洛芬载药微丸,以HPMC为隔离材料包隔离衣、以乙基纤维素水分散体为缓释材料,考察不同种类、用量的致孔剂以及包衣增重对药物释放行为的影响.结果 以10％ HPMC为致孔剂、缓释衣层包衣增重为4.5％时,制得的微丸具明显的缓释效果,其释放曲线符合一级动力学,且批内及批间重复性良好.结论 制得的扎托布洛芬缓释微丸具有较理想的体外缓释效果.