左氧氟沙星滴耳液的制备及质量控制

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋光学异构体 ,是氧氟沙星的活性部分 ,其抗菌活性是氧氟沙星的两倍。目前国内上市有注射液、片剂、胶囊剂 ,未见滴耳剂的报道。为满足临床需要 ,我院研制了左氧氟沙星滴耳液 ,现报道如下 :1 仪器与试药ＤＵ - 5 0型分光光度计 (Ｂｅｃｋｍａｎ) ,ＴＧ32 8Ａ分析天平 (上海长江科学仪器厂 ) ;盐酸左氧氟沙星 (江苏昆山制药总厂 ) ,甘油、乙醇均符合 95版药典标准 ,其余试剂均为分析纯。2 处方及制备2 1　处方　盐酸左氧氟沙星 3 0 ｇ ,甘油 2 0 0ｍｌ,氢氧化钠试液适量 ,35 %乙醇加至 10 0 0ｍｌ。2 2　制法　取…     

左氧氟沙星的不良反应

左氧氟沙星是氧氟沙星 (消旋体 )的一个光学活性S (- )对应体 ,临床资料表明它是一个安全有效的抗感染药物。左氧氟沙星的特点是其抗菌活性较氧氟沙星的 2倍 ,耐药性低 ,安全性好。与其他喹诺酮类药物相比 ,其毒性小 ,不会导致心脏QT间期延长 ,也无明显的血液和肝肾毒性。其不良反应常见为消化道反应 ,如厌食、恶心、便秘、腹泻 ,其发生率较低 ,一般耐受良好。此外有中枢兴奋 ,如失眠、头晕等。由于左氧氟沙星抗菌广谱、疗效好 ,较少有过敏反应出现 ,使用安全 ,因此广泛用于临床。近年来 ,有文献报道左氧氟沙星出现个别不良反应。1　光毒…     

左氧氟沙星凝胶的制备及质量控制

目的:制备左氧氟沙星凝胶剂并制定质控标准.方法:以卡波姆940为基质,三乙醇胺为中和剂制成凝胶剂;采用反相高效液相色谱法测定凝胶中左氧氟沙星的含量.结果:含量测定线性回归方程为A=7.51×104C 3.71×104(r=0.999 9),线性范围4.0～20μg·ml-1.平均回收率99.7%,RSD0.57%.结论:该凝胶剂处方合理,质量稳定,适于临床应用.     

左氧氟沙星的少见不良反应

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性为氧氟沙星的2倍.由于其抗菌谱广,抗菌作用强,临床应用广泛.本品的主要不良反应有恶心、呕吐、腹部不适、腹泻,食欲不振,腹疼腹胀及失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等不良反应.近几年报道一些少见不良反应,现综述如下:     

广谱抗菌药左氟沙星

左氟沙鼠为氧氟沙星的光学活性体，其体外抗菌活性是氧氟沙星的两倍，且口服吸收良好，临床上对各种感染性疾病有满意的疗效，毒副作用小。本文叙述了左氟沙星的制备工艺、体内外抗菌作用、毒性、药代动力学和临床应用。     

乳酸左氧氟沙星脂质体凝胶剂经小鼠在/离体的透皮吸收

目的:研究乳酸左氧氟沙星脂质体凝胶剂的皮肤渗透性。方法:以普通凝胶剂为对照,将乳酸左氧氟沙星脂质体制备成凝胶剂并应用于小鼠皮肤,用改良的Franz扩散池研究其透皮速率,以高效液相色谱法测定接受液、皮肤、血液及其他组织中的乳酸左氧氟沙星的含量。结果:所制脂质体凝胶剂有较大的透皮速率,平均为(13.5±1.0)μg.cm-2.h-1(n=6),透皮吸收行为符合Fick’s第一定律;经皮吸收结果显示体内吸收量均较普通凝胶剂低,而皮内滞留量无论是在体还是离体均较高。结论:该制剂具有良好的局部皮肤靶向性。脂质体有促进药物进入皮肤的能力,而药物进入血循环的量并不增加。     

乳酸左氧氟沙星注射液致血管神经性水肿1例

左氧氟沙星为氟喹诺酮类抗菌药,系其左旋异构体,具有抗菌谱广、抗菌活性强、不良反应轻微等优点,因而临床应用广泛。与此同时其药品不良反应也日益增多,常见不良反应为胃肠道、神经系统不适及皮疹等,而血管神经性水肿,特别是龟头黏膜水肿鲜有报道,现将我院应用乳酸左氧氟沙星注射液致血管神经性水肿1例报道如下。     

UV法和HPLC法测定盐酸左氧氟沙星注射液及滴眼液的含量

<正> 盐酸左氧氟沙星(LVFX—HCl)为喹诺酮类抗菌药,其有效成分为左氧氟沙星(LVFX)。LVFX系氧氟沙星(ofloxacin)的光学活性S—(—)异构体,其体 外抗菌活性是氧氟沙星的两倍,为右旋体的8～128倍,具有抗菌谱广,高效低毒等特点。盐酸左氧氟沙星的片剂、胶囊剂和注射剂已在国内上市,其滴眼剂正在研制中,本文对LVFX—HCl注射液(100ml:100mg)及滴眼液(5ml:15mg)的含量测定方法进行了探讨。     

pH敏感型盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶的制备及其体外释放考察

目的研制具有缓释作用的pH敏感型盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶。方法以卡波普为凝胶基质,以羟丙甲基纤维素为增稠剂,以溶液的粘度、即型凝胶形成能力及盐酸左氧氟沙星含量为评价指标,确定制备处方和工艺,并以优选处方进行体外释放考察。结果经实验,其优选处方为盐酸左氧氟沙星0.1 g,羟丙甲基纤维素E 50 LV 2.0 g,卡波普9 400.3g,磷酸氢二钠0.35 g,磷酸二氢钠0.45 g,氯化钠0.50 g,尼泊金乙酯0.03 g,加水共制成100 ml。体外释放结果显示其释药平缓,具有较好的缓释特征。结论优选处方工艺稳定,质量控制方法可靠,适用于pH敏感型盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶的制备和评价。     

左氧氟沙星致老年人不良反应25例分析

盐酸左氧氟沙星(levofloxacin,LOFLX)是新一代光学活性氟喹诺酮类抗菌药物,具有抗菌谱广,抗菌作用强的特点,适用于治疗包括厌氧菌在内的革兰阳性菌及革兰阴性菌引起的感染。其抗菌活性是氧氟沙星的2倍,耐药性低,安全性好。与其他喹诺酮类药物相比,其毒性小,不良反应常见为消化道反应,如厌食、恶心、便秘、腹泻,其发生率较低,一般耐受良好。此外有中枢兴奋,如失眠,头晕等。近年来,有文献报道左氧氟沙星出现不良反应,尤其对老年患者不良反应更为突出。本文对25例左氧氟沙星致老年人不良反应(ADR)进行分析探讨。1方法通过网络及手工检索,收…     

复方氧麻滴鼻剂的研制与临床应用

氧氟沙星(氟嗪酸)为第三代喹诺酮类抗菌物,以其独特的作用机制,广谱强效,在临床应用广泛。目前开发的制剂有片剂、注射剂、滴耳剂、涂剂等。而滴鼻剂却未见有报道。为了满足临床的需要,特配制了复方氧麻滴鼻液。1 处方组成 氧氟沙星3.0g,甲硝唑5.0g盐酸麻黄素10.0g,氯化钠5.0g,稀盐酸适量,蒸馏水加至1000ml。     

甲磺酸左氧氟沙星的体外抗菌活性研究

甲磺酸左氧氟沙星(Levofloxacin Mesylate,MSALVFX)是本所研制的一种新的氟喹诺酮类抗菌药,是氧氟沙星左旋体的甲磺酸盐。我们测定了甲磺酸左氧氟沙星的体外抗菌活性,并与同类药比较。实验结果表明,MSALVFX是一种广谱、抗菌活性强的喹诺酮类抗菌药,对革兰阳性菌的MIC为0.12～1μg/ml,对革兰阴性菌的MIC为0.002～1μg/ml。对临床分离致病菌871株的活性均与左氧氟沙星相似,是氧氟沙星的2倍。接种量、马血清、培养基pH值等因素对MSALVFX的抗菌活性无明显影响。MSALVFX的杀菌作用与左氧氟沙星、环丙沙星相当,比氧氟沙星强2倍。     

左氧氟沙星的不良反应

左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药物,其抗菌谱广,对革兰氏阳性及阴性菌有较好的抗菌作用.其不良反应有恶心、呕吐、上腹不适、腹痛、腹泻等变态反应,还有头晕、兴奋、失眠、味觉异常等.目前该药物临床应用中出现了新的不良反应.为提醒医务工作者及广大患者谨慎用药,现将左氧氟沙星不良反应的临床报道总结并加以介绍.     

盐酸左氧氟沙星体内外抗菌作用研究

［摘要］目的评价盐酸左氧氟沙星对临床常见致病菌的体内外抗菌活性。方法采用试管二倍稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）， 并对其影响因素进行测定，同时与对照药左氧氟沙星、氧氟沙星进行对比。结果盐酸左氧氟沙星对金黄色葡萄球菌（金葡菌）、表皮葡萄球菌、肺炎球菌等革兰阳性菌有较强的抗菌活性，MIC50为 0.16～0.62 μg·mL-1；对肠杆菌科细菌如变形杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌等革兰阴性菌也有较强的抗菌活性，MIC50为 0.31～1.25 μg·mL-1；盐酸左氧氟沙星在酸性条件下抗菌活性降低，随着血清浓度及细菌接种量的提高，盐酸左氧氟沙星的MIC值增大2～4倍；盐酸左氧氟沙星对金葡菌、大肠埃希菌感染小鼠有明显的保护作用，其ED50分别为4.54，1.21 mg·kg-1，盐酸左氧氟沙星的作用与左氧氟沙星相似，但明显强于氧氟沙星。结论盐酸左氧氟沙星对临床常见致病菌有良好的抗菌作用。     

左氧氟沙星临床应用研究进展

目的介绍左氧氟沙星的临床研究进展。方法检索近几年国内外科技期刊文献,从左氧氟沙星的抗菌作用机制、体外抗菌活性、药代动力学特点、临床应用等方面进行阐述。结果与结论左氧氟沙星具有良好的临床应用前景。     

左氧氟沙星剂型的研制

了解左氧氟沙星各剂型研制最新进展情况。综合近年来国内最新文献并进行整理分析和综述,左氧氟沙星各剂型在临床应用广泛,除片剂、胶囊剂、分散片及注射剂等传统剂型外,对其滴眼剂、滴耳剂、滴鼻剂、凝胶剂、阴道泡腾片、栓剂、乳膏剂、口腔溃疡膜剂、喷雾剂、壳聚糖缓释微球、涂膜剂和洗剂等各剂型的研制进行归纳。左氧氟沙星作为新一代氟喹诺酮类药物,其各剂型研制在不断发展更新,临床应用时值得参考。     

盐酸左氧氟沙星分散片的制备及其质量研究

目的:进行盐酸左氧氟沙星分散片处方、制备工艺及其主要质量指标的研究,开发其新型制剂以适用于临床。方法:根据处方组分的理化性质,设计了制备工艺路线。实验以崩解时限等为指标,筛选处方中崩解剂、填充剂、助悬剂等最佳辅料种类;通过正交实验,确定最佳处方并制备盐酸左氧氟沙星分散片;并对样品的外观、性状、硬度、脆碎度、崩解时限、分散均匀性、含量测定、溶出度等质量指标进行了研究。结果:通过筛选的优化处方为:盐酸左氧氟沙星104.60g、PVPP 22.50g、L-HPC 22.50g、MCC 112.50g、EC 12.50g、乳糖3.62g、润滑剂1.20g,共制1000片;崩解时限为62s。其他各项质量指标均符合规定。结论:本研究所得处方合理,制备工艺简便,检测方法准确可靠,药品质量可控。     

左氧氟沙星的不良反应

左氧氟沙星属于第3代喹诺酮类药物,是氧氟沙星的光学异构体,体外抗菌活性较氧氟沙星强2倍.其主要机制是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用,组织渗透性好,广泛用于呼吸科、消化科、皮肤科、外科等科室,但近年来其不良反应的报道较多,笔者对近年来关于左氧氟沙星出现的不良反应的文献资料进行归纳,现介绍如下.     

复方乳酸左氧氟沙星壳聚糖凝胶剂的制备与质量控制

目的:制备复方乳酸左氧氟沙星壳聚糖凝胶剂,建立其质量控制方法.方法:以壳聚糖、羧甲基纤维素为凝胶材料制备复方乳酸左氧氟沙星壳聚糖凝胶剂;采用紫外分光度法测量乳酸左氧氟沙星含量,采用容量法测定谷氨酸锌含量.结果:乳酸左氧氟沙星的线性范围为4.5～20.5 μg·ml-1,平均回收率为100.2%,RSD为0.18%(n=9).结论:该凝胶剂制备工艺简单,质量控制方法可靠,质量稳定.     

1753张含左氧氟沙星片剂的门诊处方分析

目的:分析左氧氟沙星片剂的门诊应用情况,为临床合理用药提供参考。方法:采用回顾性分析,随机抽取常熟市中医院2011年1月—2012年6月含左氧氟沙星片剂的门诊处方1753张,按设计的项目对用药情况进行统计分析。结果:1753张含左氧氟沙星片剂处方中,18岁以下患者处方8张,占0.46%(8/1753);联合用药739张,占42.16%(739/1753),其中与其他抗菌药物联用156张,占联合用药处方的21.11%(156/739);不合理用药281张,占16.03%(281/1753)。联合用药中,与消化系统及其他抗菌药物联用较多。结论:左氧氟沙星片剂在门诊的使用基本合理,但在与其他抗菌药物及茶碱类、口服降糖药、含金属离子的药物、非甾体抗炎药、维生素C等药物联用时,仍存在许多不合理现象。