有机锡配合物抗癌活性的研究

目的 合成有机锡羧酸酯化合物并测试抗癌活性. 方法 以Ph2 CONHCOOH为配体,与Ph3 SnOH合成[(Ph)3Sn(Ph2CONHCOO)](化合物1);通过MTT法测定化合物1对MCF-7细胞的抗癌活性. 结果 小剂量的化合物1便可以对MCF-7细胞产生很高的抗癌活性. 结论 化合物1具有作为抗癌药物的潜质.     

有机锡配合物的合成与表征及晶体结构

近年来,有机锡（Ⅳ）的羧酸配合物因其具有很强的生物活性以及丰富的结构类型倍受人们的重视。实验证明,它们的生物活性与锡原子的配位形式有关,而中心锡原子的配位形式决定于直接与锡原子相连的烃基的结构和羧酸基配体的类型。为了进一步探索烃基锡羧酸衍生物的结构类型、羧酸配体中带额外孤电子对的原子与锡原子的作用方式以及分子结构与其生物活性的关系,本文合成了一种新的二聚体配合物{[n-Bu2Sn02CCH（CS2NEt2）2]2O}2,并利用元素分析、红外光谱和X-射线单晶衍射确定了该配合物的结构。     

消瘤丸的体内抗瘤作用

探讨消瘤丸对小鼠移植性肿瘤的抑制和对环磷酰胺的增效作用。方法给小鼠腋下或腹腔接种肉瘤Ｓ１８０或肝癌Ｈ２２肿瘤细胞。结果消瘤丸对小鼠Ｓ１８０的生长有明显抑制作用,抑瘤率达２４％,并可显著增强环磷酰胺的抑瘤作用。     

槲皮素-锌配合物的制备及其抗血小板凝集作用研究

目的制备槲皮素-锌配合物,并考查其对凝血酶诱导兔血小板凝集的影响。方法合成槲皮素-锌配合物,并用比浊法检测血小板凝集。结果槲皮素-锌配合物对血小板凝集有抑制作用,IC50为92.6μmol/L。结论槲皮素-锌配合物具有抗血小板活性作用。     

抗肿瘤有机锡(Ⅳ)配合物的电子结构和构效关系研究

目的对抗肿瘤药物二乙基二氯化锡配合物(Et2SnC l2L)(L=phen,Pphen,DMphen and TMphen)1~4的电子结构和分子性质进行理论研究。方法在B3LYP/6-31G的水平上,采用量子化学密度泛函法进行计算。结果配合物Et2SnC l2(phen)通过两种方式与DNA结合,一是静电结合,可用静电作用能(Ee)表示氯原子和金属锡原子间的静电作用强度;二是插入结合,配合物的LUMO轨道的能量(εL)、插入配体的电荷(QL)以及插入配体的配位键长(Sn-N)等对配合物与DNA的作用有显著影响。结论对配合物的抗肿瘤活性进行了合理解释并设计了具有较高活性的新配合物5。     

槲皮素-钼配合物的抗氧化作用

目的:探讨槲皮素-钼配合物的抗氧化作用.方法:分别用邻苯三酚法和水杨酸法测定槲皮素-钼配合物对超氧阴离子自由基(O-2·)和羟基自由基(·OH)的清除作用,并与槲皮素进行比较.结果:槲皮素-钼配合物对 O-2· 和·OH均有明显的清除作用,其对O-2·的清除作用优于槲皮素.结论:槲皮素-钼配合物具有较为显著的抗氧化作用.     

骆驼蓬新抗瘤成份的提取及其抗瘤作用的试验小结

骆驼蓬(Peganum harmala L.)系蒺藜科多年生草本植物。新疆是骆驼蓬的主要产地之一。骆驼蓬原是维吾尔族民间草药,主治咳嗽气喘、无名肿毒等症。我院首先将其制剂应用于临床治疗消化道肿瘤,获得了明显的效果,表明骆驼蓬有一定的抗肿瘤作用。     

氟尿嘧啶白蛋白微球抗瘤作用

目的观察氟尿嘧啶白蛋白微球（FUAM）对荷瘤小鼠的抗肿瘤作刚。方法S180瘤株荷瘤小鼠30只和肝腹水瘤荷瘤小鼠19只各随机分为FUAM组、5-氟尿嘧啶（5-Fu）组和牛理盐水绀。连续给药10d后,s180瘤侏移植小鼠观察和记录小鼠死亡率;记录肝腹水瘤荷瘤小鼠腹水中瘤细胞数及白细胞数。结果第18天时,s180瘤株移植小鼠生理盐水组全部死亡,FuAM组存活67％;第26天时,5-Fu组只存活10％,FUAM组存活达62％。肝腹水瘤株移植小鼠注射FUAM后,活瘤细胞数明显减少,白细胞数无明最减少。结论FUAM町显著延长小鼠的存活期,同时具有明显抗荷瘤小鼠白细胞降低作用。     

山桃中类黄酮物的抗高血脂作用

取2.2kg干山桃Prunus daridiana的茎加甲醇回流提取,提取液在40℃浓缩至干,得甲醇提取物140g(6.4％)。从此提取物中分离得到(+)儿茶素(1);柚甙元-7-O葡糖甙(2)和橙皮素-5-O-葡糖甙(3)。将以上三个成分分别腹腔注入高脂肪饲养的高血脂大鼠,连续三天,然后测定其血中甘油三酯、总胆固醇及致动脉粥样化指数。结果(+)儿茶素可使升高了的甘油三酯水平下降,而柚甙元-7-O-葡糖甙和橙皮素-5-O-葡糖甙虽无影响甘油三酯的活性,但却能显著     

抗炎镇痛药物作用机制的研究进展

1 前言 炎症是一类极其复杂的病理生理过程,可由多种炎性介质介导产生.非甾体抗炎药是一类不含类固醇甾体结构具有抗炎、止痛和解热作用的药物.NSAID通过抑制环氧化酶COX阻断前列腺素的合成而发挥作用,COX有两种形式:COX-1和COX-2.COX-2抑制剂较COX-1具有较好的抗炎、止痛和解热作用,COX-2抑制剂已成为新的发展方向.     

有机锡缩聚物荧光染料的开发和研究

国际上在活性、荧光和还原三大染料工业中,荧光染料越居第二位。有机锡缩聚物荧光染料是近几年才开发的新型荧光材料。本文就荧光发射的基本原理,荧光物质的吸光发光的结构特征,染料高分子化的优点,以及影响荧光性能诸方面进行了论述。本文还简述了有机锡缩聚物荧光化合物的合成,荧光量子产率和荧光寿命的测定,以及其应用前景。     

紫杉醇脂质体细胞毒作用和抗瘤作用的研究

为研究紫杉醇脂质体的体外细胞毒作用及体内抗瘤作用。进行噻唑蓝（MTT）体外试验法和腹腔给药体内抗瘤试验。发现紫杉醇脂质体对体外培养的人卵巢癌细胞COC1在浓度为22.5μg/ml、45μg/ml和90μg/ml时,其抑制率分别为78.48%、84.90%和93.53%。体内腹腔给予紫杉醇脂质体5mg/(kg     

穿心莲抗瘤及抗滋养叶细胞作用的实验研究

穿心莲,学名Andrographis paniculata Ness.为爵床科(Acanthaceae)穿心莲属一年生草本植物,又名一见喜,榄核莲,印度草,苦胆草。原产热带、亚热带地区,喜温暖、向阳和湿润环境,我国南方各省都可栽培。有清热、解毒,消炎等功用。所含几种主要成分均属内酯类。 广东省梅县地区人民医院用穿心莲提取物治疗恶性滋养叶肿瘤有效。但抗瘤有效成分未明,所用的氯仿提取物难溶于水,妨碍配成含量恒定的注射制剂,影响疗效的稳定性。因此必须分离和确定穿心莲抗恶性滋养叶肿瘤细胞的有效成分,通过实验研究,找出抗滋养叶细胞作用的根据。尤其希望制取有效成分的水溶性制剂,方便应用,并保证制剂的含量。抗滋养叶细胞的成分除可用于抗绒癌外,亦可能用于终止早,中期妊娠。     

异丙胺类铂络合物的抗瘤作用研究

自从顺氯氨铂(DDP)应用于临床以来,铂类化合物的抗肿瘤作用越来越受到重视。Tobe发现某些二羟基Ⅳ价铂合物具有较高的水溶性和抗瘤活性。南京大学配位化学研究所合成反式二羟基铂络合物,发现其具有水溶性高、毒性低的特点,我们所动物实验研究证明几种Ⅳ价铂合物对大鼠W-256癌肉瘤有明显的抗瘤作用,发现其中的二羟基丙二酸二氨合铂是Ⅳ价铂化合物中抗瘤作用较好,毒性较小,但其水溶性较差,且用量较大。鉴于二异丙胺合铂类(Ⅱ价)对小鼠白血病L_(1210)有效,南京大学配位化学研究所又合成     

有机锡缩聚物荧光染料的合成及结构表征

有机锡缩聚物荧光染料是近几年开始研究的、具有广泛应用前景的高分子材料。本文用界面缩聚法,将二烷基二氯化锡与几种染料单体反应合成了一系列有机锡缩聚物荧光染料。探讨了聚合条件,例如两相单体浓度比,搅拌反应时间、pH值等对聚合反应产率的影响。测定了聚合物的溶解性质,并用红外光谱法对聚合物进行了结构表征和测定了染料的热稳定性。     

金刚烷胺修饰物抗禽流感病毒的作用机制

目的：初步探讨金刚烷胺修饰物（NAM）抗禽流感病毒的作用机制,为抗禽流感病毒新药NAM的开发提供实验依据。方法：对狗肾细胞（MDCK）进行体外培养,分为正常对照组,病毒对照组和受试物组。①采用细胞病变法结合MTT法检测NAM对禽流感病毒（H5N1）的抑制作用,受试物组分为先加入NAM后感染病毒、先感染病毒后加入NAM和感染病毒的同时加入NAM,观察3种方式NAM对禽流感病毒的半数抑制浓度(IC50)和治疗指数(TI);②采用神经氨酸酶抑制实验检测NAM对神经氨酸酶的活性影响。结果：① 3种不同的实验方式NAM剂量对数与细胞保护率均呈正相关关系（r 分别为0.95、0.95和0.99,P均<0.05）,且NAM与保护率存在量效依赖关系。先加入NAM后感染病毒,NAM的IC50为15.32 mg·L-1,TI为103.31;先感染病毒后加入NAM,NAM的IC50为30.78 mg·L-1,TI为28.10;感染病毒的同时加入NAM,NAM的IC50为203.92 mg·L^-1,TI为4.24。②NAM具有一定的流感病毒神经氨酸酶抑制活性,其IC50为87.36 mg·L^-1。结论：NAM对穿入细胞后的禽流感病毒有较好的抑制作用,同时干扰病毒吸附和侵入细胞的脱壳过程也有一定的作用,能够在一定程度上抑制病毒的神经氨酸酶活性。     

高山红景天醇提物的抗缺氧作用

目的：了解高山红景天醇提物（ＲＳＡＥ）口服给药对各种缺氧模型的影响。方法：ＲＳＡＥ连续灌胃给药４次后观察其对常压乏氧、结扎双侧颈动脉引起脑缺氧，静脉注射空气引起的心脑缺氧，腹腔注射ＩＳＯ引起的心肌缺氧，腹腔注射ＮａＮＯ２、皮下注射ＫＣＮ引起的组织中毒性缺氧的作用。腹腔注射ＲＳＡＥ１ｇ／ｋｇ后进行血气分析。结果：ＲＳＡＥ连续灌胃４次，对心脑缺氧及组织中毒性缺氧具有明显保护作用。腹腔注射ＲＳＡＥ１ｇ／ｋｇ可明显增加动脉氧分压及动脉血氧饱和度。结论：ＲＳＡＥ具有明显的抗缺氧作用